Фостер

Состав

1 доза аэрозоля включает 100 мкг беклометазона дипропионата и 6 мкг формотерола фумарата, в качестве активных ингредиентов.

Дополнительные ингредиенты: кислота хлористоводородная, этанол, норфлуран.

Форма выпуска

Препарат Фостер выпускается в форме ингаляционного аэрозоля по 120 и 180 доз в алюминиевых баллонах. Одна упаковка содержит один баллон.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В качестве активных ингредиентов препарат Фостер включает в свой состав беклометазон и формотерол, обладающие различными механизмами действия и оказывающими аддитивную эффективность по отношению к понижению частоты приступов заболевания бронхиальная астма.

Беклометазон является глюкортикостероидом (ГКС), применяемым для ингаляций, который в фармацевтических дозах проявляет противовоспалительное действие, снижает симптоматику бронхиальной астмы и частоту приступов заболевания. Беклометазон, по сравнению с системными ГКС, имеет значительно меньше побочных эффектов.

Формотерол является селективным агонистом β2-адренергических рецепторов, который, у больных с обратимыми обструктивными заболеваниями дыхательных путей, вызывает релаксацию бронхиальной гладкой мускулатуры. Бронхолитические эффекты препарата проявляются в течение 1-3 минут после проведения ингаляции в разовой дозе и сохраняются на протяжении 12 часов.

Комбинация этих двух препаратов, в сравнении с применением их в монотерапии, дает более выраженное уменьшение симптоматики бронхиальной астмы, благотворно влияет на функциональность внешнего дыхания и понижает частоту приступов.

Сmax и AUC активного метаболита беклометазона — беклометазона-17-монопропионата в составе препарата Фостер, по сравнению с этими же показателями, полученными при терапии одним беклометазоном, немного ниже, а процесс всасывания — быстрее.

Сmax формотерола, в составе препарата Фостер, отвечает таковому при его использовании в монотерапии, тогда как отмеченное системное действие немного выше.

Фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия между активными ингредиентами ингалятора Фостер отмечено не было.

Беклометазон

Под воздействием эстеразы, беклометазон трансформируется с выделением активного метаболита – В-17 MP (беклометазон-17-монопропионат).

При ингаляции, беклометазон абсорбируется легкими довольно быстро, с предшествующей интенсивной трансформацией в В-17 MP. Легочная системная биодоступность метаболита — 36%, также биодоступность, в некоторой мере, обеспечивается всасыванием проглоченной дозы препарата органами ЖКТ, что приводит к усвоению 41 % В-17 MP. При увеличении доз фактически наблюдается линейное усиление системного действия. После проведения ингаляции, абсолютная биодоступность, от номинальной дозы, составляет приблизительно 2% беклометазона и 62% В-17 MP. Связывание с плазменными белками достаточно высокое.

Беклометазон, за счет воздействия эстеразы, быстро выводиться из большого круга кровообращения. Кроме основного метаболита – В-17 MP, образуются В-21 MP и ВОН (беклометазон), которые незначительно влияют на системное действие препарата.

Основная часть беклометазона экскретируется кишечником в форме полярных метаболитов, выведение почками незначительно. Т1/2 беклометазона равняется 30 минутам, а метаболита В-17 MP — 2,7 часа.

Заболевания почек и печени не влияют кинетику беклометазона.

Формотерол

После проведения ингаляции абсорбция формотерола протекает в легких и органах ЖКТ. Количество проглатываемого препарата зависит от техники проведения ингаляций и самого ингаляционного устройства, к примеру, при пользовании дозированным ингалятором оно может доходить до 90%. В связи с этим, при ингаляционной доставке препарата, проглоченная часть дозы должна учитываться.

Как правило, в ЖКТ всасывается не менее 65% дозы формотерола, причем около трети этого объема поддается пресистемному метаболизму. Сmax достигается через 30-60 минут. С плазменными белками связывается на 61-64%, при этом с альбуминами на 34%. Т1/2 при приеме внутрь равняется 2-3 часам. При ингаляционном применении обладает линейным всасыванием.

Формотерол метаболизируется путем прямой конъюгации фенолгидроксильной группы с образованием неактивных конъюгатов глюкуроновой кислоты и посредством О-диметилирования, через конъюгацию, осуществляемую на уровне фенол-2-гидроксильной группы с участием цитохрома Р450. Предполагают, что основной метаболизм формотерола проходит в печени. В терапевтических дозах формотерол не угнетает выработку CYP450 ферментов.

После ингаляции одной дозы формотерола, с применением дозированного порошкового ингалятора, его общая почечная экскреция линейно увеличивается в интервале доз — 12-96 мкг. Коэффициент экскреции неизмененного формотерола составляет 8%, а общего формотерола 25%. Т1/2 около 10 часов. Количество (R,R)- и (S,S)-энантиомеров неизмененного формотерола 40 и 60% соответственно и не изменяется в диапазоне применяемых доз. При повторном приеме кумуляции одного энантиомера по отношению к другому не наблюдается.

Согласно исследованиям на здоровых добровольцах, прием 40-80 мкг формотерола внутрь, приводил к обнаружению в моче 6-10% неизмененного препарата и 8% глюкуронидов. Около 67% от перорально принятой дозы формотерола, в основном в виде метаболитов, выводится почками, остальное кишечником. Почечный клиренс равняется 150 мл/мин.

Показания к применению

Основное лечение бронхиальной астмы, которое предполагает применение глюкокортикоида и β2-адреномиметика длительного действия в составе комбинированного препарата.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к применению препарата Фостер являются: гиперчувствительность к его компонентам и возраст до 12 лет.

С осторожностью препарат применяют при таких болезненных состояниях:

• туберкулез легких;
• тиреотоксикоз;
• грибковые, бактериальные, вирусные поражения органов дыхания;
• феохромоцитома;
• неконтролируемая гипокалиемия;
• сахарный диабет;
• гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз;
• артериальная гипертензия тяжелого течения;
• аневризма;
• атриовентрикулярная блокада (3-я степень);
• серьезные сердечно-сосудистые патологии, включая: тахиаритмию, инфаркт миокарда в остром периоде, ИБС, декомпенсированную ХСН, удлиненный интервал QT;
• периоды грудного вскармливания и беременности.

Побочные действия

Побочные эффекты препарата Фостер, соответствующие комбинации беклометазона и формотерола:

• головные боли;
• осиплость голоса;
• ринит;
• кашель;
• дисфония;
• бронхоспазм;
• раздражение в горле;
• изменение ЭКГ;
• удлинение интервала QT;
• сердцебиение;
• судороги мышц;
• тремор;
• сухость в ротовой полости;
• ощущение жжения в губах;
• диспепсия;
• дисфагия;
• диарея;
• увеличение количества С-реактивного белка;
• аллергический дерматит;
• гипокалиемия;
• грипп;
• фарингиты;
• кандидозы слизистой рта, пищевода и глотки;
• гастроэнтериты;
• вагинальный кандидоз;
• синуситы.

Наиболее часто проявляемые побочные эффекты формотерола: — головные боли, гипокалиемия, сердцебиение, тремор, кашель, удлинение интервала QT и мышечные судороги. Также возможно развитие других, присущих данному лекарственному средству, побочных явлений:

• ангионевротический отек;
• тромбоцитопения;
• увеличение в крови уровня инсулина, глицерола, жирных кислот и кетоновых производных;
• гипергликемия;
• нарушения сна;
• утомляемость;
• галлюцинации;
• беспокойство;
• изменение вкуса;
• желудочковая экстрасистолия;
• тахикардия;
• стенокардия;
• тахиаритмия;
• фибрилляция предсердий;
• обострение бронхиальной астмы;
• артериальная гипотензия или гипертензия;
• одышка;
• зуд;
• тошнота;
• сыпь на коже;
• крапивница;
• миалгия;
• гипергидроз;
• периферические отеки;
• нефрит.

Беклометазона дипропионат чаще всего вызывает раздражение в горле и кандидоз слизистой ротовой полости. При приеме препарата в течение долгого времени и в высоких дозах наблюдали:

• угнетение работы надпочечников;
• развитие глаукомы;
• задержку роста;
• развитие катаракты;
• понижение минеральной плотности скелета.

Реакции гиперчувствительности могут проявляться:

• зудом;
• кожной сыпью;
• эритемой;
• отеками глаз, губ, лица, горла.

Инструкция по применению Фостера (Способ и дозировка)

Следует помнить, что для первоначальной терапии бронхиальной астмы препарат Фостер не предназначен. Подбор доз активных ингредиентов ингалятора Фостер, как в начале терапии, так и в поддерживающем периоде, проходит в индивидуальном порядке и зависит от тяжести заболевания. В случае необходимости применения доз беклометазона и формотерола, несоответствующих ни одной схеме приема Фостера, инструкция по применению рекомендуют их назначение в отдельных ингаляторах.

Для взрослых больных и пациентов старше 12 лет показано проведение 1-2 ингаляции препаратом Фостер дважды в сутки.

В начале терапии врач должен постоянно контролировать и корректировать дозировку препарата, с целью подбора наиболее адекватной схемы лечения. Дозу Фостера и количество ингаляций необходимо снизить до наименьшей эффективной схемы, на фоне которой наблюдается оптимальный контроль проявлений бронхиальной астмы. После достижения абсолютного контроля над симптоматикой заболевания возможен переход на ингаляционный прием одних глюкокортикоидов.

Специального подбора доз Фостера для терапии пожилых пациентов не требуется.

Нет достоверных сведений о применении ингалятора Фостер при патологиях печени и почек.

Использование ингалятора

Для более эффективного использования ингалятора и достижения лучшего всасывания препарата в легких, пациента необходимо обучить правильной технике применения прибора.

Перед проведением первой ингаляции или 3-х дневного перерыва в уже назначенной терапии, первую дозу следует распылить в воздух, для проверки рабочего состояния самого прибора.

Держа ингалятор в одной руке мундштуком вниз (большой палец на мундштуке, указательный на торце баллончика) следует снять защитный колпачок мундштука, после чего поместить мундштук в рот и как можно плотнее обхватить его губами. Произведя полный выдох через нос, сделать глубокий долгий вдох ртом, одновременно плавно нажимая указательным пальцем на клапан (торец) баллончика. После проведения этой процедуры необходимо задержать дыхание и вынуть мундштук изо рта, с дальнейшим продолжением нормального процесса дыхания.

При необходимости проведения двух ингаляций в одно время, перерыв между процедурами должен составлять около 30 секунд. После применения мундштук ингалятора плотно закрывают защитным колпачком.

Следует помнить, что вдох, перед нажатием клапана ингалятора, должен быть плавным и медленным. В случае частичного выхода газа из верхней части прибора или из уголков рта, рекомендуют повторить последовательность процедуру ингаляции.

Возможно использование ингалятора двумя руками, при этом его верхнюю часть удерживают двумя указательными пальцами, а мундштуковую часть двумя большими пальцами.

После проведения ингаляции рекомендуют прополоскать рот водой и в случае необходимости, и по мере загрязнения, очистить мундштук при помощи теплой воды.

Данные рекомендации целесообразны при применении препарата Фостер со стандартным активатором, при использовании препарата со спейсером следует откорректировать его дозировку.

Передозировка

В случае передозировки Фостером наблюдали типичные негативные проявления, обусловленные формотеролом: тошноту, головные боли, рвоту, тремор, гипокалиемию, усиленное сердцебиение, сонливость, тахикардию, увеличение интервала QT, желудочковую аритмию, метаболический ацидоз, гипергликемию.

В данном случае рекомендуют симптоматическое лечение, а при симптомах тяжелого характера — госпитализацию. Возможно применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, которые, из-за риска возникновения бронхоспазма, назначают с особой осторожностью. Также необходимо следить за содержанием в крови калия.

Передозировка беклометазоном (прием повышенных доз) может привести к угнетению работы коры надпочечников, которая, чаще всего, не требует проведения лечения и самостоятельно приходит в норму на протяжении нескольких суток. Рекомендуют контролировать уровень кортизола в крови.

Хронический прием повышенных доз беклометазона может стать причиной системного действия глюкокортикоидов с проявлением значимого подавления коры надпочечников, вплоть до развития адреналового криза, сопровождающегося спутанностью сознания, гипогликемией, судорогами. Спусковым механизмом формирования адреналового криза острого характера может послужить инфекция, хирургическое вмешательство, травма или быстрое понижение дозировки беклометазона в составе препарата Фостер. В случае хронической передозировки показано проведение исследований резервной функции надпочечниковой коры.

Взаимодействие

β-адреноблокаторы (в том числе глазные капли) ослабляют эффекты формотерола, в связи с чем, за исключением неотложных случаев, их не следует назначать совместно с Фостером.

При параллельном приеме β-адренергических лекарств наблюдали усиление побочных проявлений формотерола.

Сочетаемое применение Фостера с Дизопирамидом, Хинидином, Прокаинамидом, антигистаминнами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО может привести к удлинению интервала QT, что повышает риск развития желудочковых аритмий.

Окситоцин, Левотироксин, Леводопа и алкоголь понижают толерантность мышечной ткани сердца к β2-адреномиметикам.

Общая анестезия, с применением препаратов галогенированных углеводородов, повышает возможность возникновения аритмий.

Параллельная терапия ингибиторами МАО, а также средствами подобного действия (Прокарбазин, Фуразолидон), может привести к повышению АД.

На фоне приема β2-адреномиметиков может развиться гипокалиемия, усиливающаяся при одновременном приеме производных ксантина, диуретиков или минеральных производных глюкокортикоидов. Гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий при применении сердечных гликозидов.

Из-за небольшого содержания в препарате этанола, возможно возникновение взаимодействия у больных с гиперчувствительностью, которые принимают Метронидазол или Дисульфирам.

Условия продажи

Ингалятор Фостер отпускается из аптек при наличии рецепта врача.

Условия хранения

Баллончик с аэрозолем хранят при температуре от 2 до 8°С.

Срок годности

18 месяцев.

Особые указания

Подбор дозировки препарата Фостер следует проводить с особой осторожностью при наличии у пациента: ишемической болезни сердца, обострения артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, нарушений ритма сердца, ХСН, сахарного диабета, глаукомы, гипертрофии предстательной железы.

Также необходимо соблюдать осторожность при терапии пациентов с увеличенным интервалом QT (QT более 0,44 сек.), так как формотерол может привести к удлинению данного интервала.

При тахиаритмии ингалятор Фостер можно использоваться только при мониторинге ЭКГ.

Меры предосторожности следует соблюдать у пациентов, страдающих нестабильной бронхиальной астмой, которые используют для снятия приступов бронходилататоры короткого действия, так как на фоне гипоксии и прочих состояний, связанных с гипокалиемическими эффектами, значительно повышается риск возникновения гипокалиемии. В этих случаях необходим контроль концентрации в сыворотке калия.

Повышенные дозы формотерола могут привести к увеличению количества сахара в крови, что имеет особое значение для пациентов с сахарным диабетом. В период терапии таких больных, следует следить за концентрацией в крови глюкозы.

В случае планирования применения анестезии с использованием препаратов галогенированных углеводородов, препарат Фостер лучше не применять на протяжении 12 часов до анестезии.

У пациентов с туберкулезом, бактериальными, вирусными и грибковыми инфекциями органов дыхания, перед применением Фостера нужно пересмотреть целесообразность его назначения и дозировку.

Из-за риска развития обострений резко отменять препарат Фостером не рекомендуется. Отмена терапии должна проходить постепенно и под контролем лечащего врача.

Сохранение или усиление симптоматики бронхиальной астмы, а также необходимость приема повышенных доз Фостера, может быть связана с ухудшением течения заболевания, что требует пересмотра принимаемых препаратов и схемы терапии.

Для купирования острого бронхоспазма пациенту рекомендуют использовать β2-адреномиметики короткого действия.

Терапия Фостером, в момент обострения основного заболевания (бронхиальная астма), не рекомендуется.

После приема дозы ингалятора существует риск парадоксального бронхоспазма с увеличением хрипов. В этом случае терапию Фостером прекращают и пересматривают схему терапии, при необходимости назначают альтернативное лечение.

Хотя ингаляционные глюкокортикоиды, в особенности в высоких дозах и частом применении, могут привести к их системному действию, частота подобных проявлений, по сравнению с пероральными формами, значительно ниже.

Используемая доза Фостера должна быть минимально эффективной.

При подозрении на нарушения работы надпочечников назначение Фостера должно проходить со всеми мерами предосторожности. Ингаляционное назначение беклометазона обычно минимизирует необходимость в пероральных глюкокортикоидах, однако недостаточность надпочечников у пациентов, прекращающих такое лечение, может сохраняться. Также в этой группе риска находятся пациенты, получавшие повышенные дозы или долгую терапию ингаляционными глюкокортикоидами.

В моменты необходимости хирургического вмешательства, а также в период стресса, следует предусмотреть дополнительный прием глюкокортикоидов.

Для предупреждения возникновения кандидоза слизистой рта и глотки, необходимо полоскать рот водой после проведения каждой ингаляции.

Начатый баллончик с лекарством следует использовать на протяжении не более 3 месяцев.

Аналоги

Формисонид

Тевакомб

Симбикорт Турбухалер

Форадил Комби

Серетид

• Биастен;
• Симбикорт;
• Серетид;
• Тевакомб;
• Зенхейл;
• Форадил;
• Релвар.

Детям

Ингалятор Фостер противопоказан к применению до 12 лет.

При беременности (и лактации)

В периоды грудного вскармливания и беременности применение препарата Фостер не рекомендуется и может быть назначено только в крайних случаях.

Отзывы

Пациенты с бронхиальной астмой, применяющие данное лекарственное средство, как правило, оставляют положительные отзывы об ингаляторе Фостер. Отмечают высокую эффективность препарата, минимальное количество побочных эффектов, чаще всего наблюдаемых в начале терапии, и простоту использования ингалятора, по сравнению с порошковыми приборами.

Следует помнить, что выбор ингаляционного препарата, как впрочем, и назначение любой другой терапии, это прерогатива исключительно врача. Самостоятельный выбор препаратов, основанный на рекламе, советах знакомых, информации в википедии и т.д., недопустим и может привести к негативным последствиям для Вашего здоровья и даже жизни.

Цена Фостера, где купить

Цена ингалятора Фостер варьирует в пределах 2000-2500 рублей.

Отзывы