Флутиказон

Флутиказон Структурная формула

Описание актуально на 14.12.2015

  • Латинское название: Fluticasonum
  • Код АТХ: D07AC17, R01AD08, R03BA05
  • Химическая формула: C22H27F3O4S
  • Код CAS: 90566-53-3

Химическое название

6 альфа,9-дифтор-17-[[(фторметил)сульфанил]карбонил]-11бета-гидрокси-16альфа-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17альфа-ил пропионат

Химические свойства

Флутиказона фуроат – что это за лекарство? Данное химическое соединение представляет собой фторированный синтетический кортикостероид. В лекарствах вещество чаще всего находится в комбинации с сальметеролом и входит в состав важнейших и жизненно необходимых препаратов.

Производное от данного хим. соединения — Флутиказона фуроат (C27H29F3O6S) используют в качестве местного противовоспалительного средства. Препараты Флутиказона фуроата не предназначены для системного использования. Химическое соединение представляет собой белый мелкий порошок, который практически не растворяется в воде. Молекулярная масса = 538, 6 грамм на моль. Цена Флутиказона фуроата зависит от производителя и содержания активного компонента в лекарстве. Препараты с данным веществом выпускают в виде назальных спреев, кремов, ингаляторов, мазей и тд. Также в состав лекарств входит Флутиказона пропионат.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутиказон при контакте со специфическими глюкокортикостероидными рецепторами подавляет процессы пролиферации эозинофилов, лимфоцитов, тучных клеток, нейтрофилов и макрофагов. Вещество снижает интенсивность процессов образования и высвобождения медиаторов воспаления (простагландины, цитокины, гистамин и лейкотриены). Эффект от лекарства проявляется уже через 180 минут после первого использования. При интраназальном применении средство устраняет неприятные ощущения носу, чиханье, ринит, заложенность носовых ходов. Также уходит покраснение с глаз, снижается слезоточивость. Продолжительность действия вещества после первого использования – одни сутки.

Если не превышать рекомендуемые терапевтические дозировки, то лекарство не проникает в системный кровоток, не оказывает влияния на гипоталамно-гипофизарную надпочечниковую систему. Препарат очень плохо растворяется в воде, поэтому большая его часть стекает по задней стенке гортани и попадает в желудок. В кровь проникает менее 1% принятой дозы.

Биологическая доступность средства после ингаляционного введения составляет от 10 до 30 %. Однако у препарата достаточно высокая степень связывания с белками плазмы крови – 91%. Вещество подвергается эффекту первого прохождения через печень, где оно метаболизируется с участием CYP3А4 системы цитохрома Р450 (образуется негативный карбоксильный метаболит). Период полувыведения лекарства – примерно 3 часа при интраназальном и 8 при ингаляционном введении. Выводится Флутиказон через кишечник и с помощью почек.

Показания к применению

Флутиказона фуроат назначают в виде ингаляций при проведении базисной противовоспалительной терапии бронхиальной астмы, хронического бронхита, эмфиземы и т.д.

Вещество назначают интраназально в качестве профилактического средства или в составе комплексного лечения аллергического насморка.

Лекарственное средство используют наружно:

  • при атопической, дискоидной, детской и прочих видах экземы;
  • для лечения узловатой почесухи, красного плоского лишая;
  • при нейродерматозах;
  • у пациентов с псориазом (кроме бляшечного);
  • при контактном дерматите;
  • у больных дискоидной красной волчанкой;
  • в качестве дополнительного средства при генерализованной эритродермии;
  • для снятия неприятных симптомов от укусов насекомых;
  • при себорейном дерматите;
  • у пациентов с красной потницей.

Противопоказания

Лекарство не назначают интраназально при аллергии на Флутиказон.

ГКС не рекомендуется использовать для наружного применения:

  • пациентам с розацеей;
  • при обыкновенных угрях;
  • больным периоральным дерматитом;
  • при первичных вирусных инфекциях, ветрянке, герпесе;
  • пациентам с генитальным и перианальным зудом;
  • если кожа поражена бактериями или грибками;
  • у детей до 6 месяцев (крем) или 1 года (мазь);
  • при аллергии на препарат.

Побочные действия

Ингаляции Флутиказона могут вызвать:

  • кандидоз полости рта или глотки;
  • парадоксальный бронхоспазм;
  • осиплость и охриплость голоса;
  • снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку в росте у детей, глаукому (редко, если ранее использовали системные глюкокортикостероиды).

При интраназальном применении вещество чаще всего хорошо переносится. Редко развиваются: раздражение и сухость в области носоглотки, неприятный запах и искажение вкуса, перфорация носовой перегородки (вероятность выше, если ранее осуществлялись хирургические вмешательства в полости носа).

Использование кремов и мазей на основе Флутиказона может вызвать:

  • зуд, жжение и сухость кожи в месте нанесения;
  • стрии, истончение кожи, расширение кровеносных сосудов на поверхности;
  • активизация роста волосяного покрова, гипопигментация;
  • развитие вторичных инфекций и аллергического контактного дерматита.

У детей грудного возраста, при длительном использовании высоких дозировок лекарство может подвергаться системной абсорбции и развиваться симптоматический гиперкортицизм.

Флутиказон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные схемы лечения и способы применения лекарства. Препарат назначают наружно, интраназально и в виде ингаляций.

Флутиказон, инструкция по применению мази и крема

Средство наносят тонким слоем на пораженный участок кожи, 1 или 2 раза в день, в зависимости от рекомендаций лечащего врача. Курс лечения составляет не более 14 дней.

В качестве профилактики лекарство используют один раз в 3-4 дня, без наложения окклюзионной повязки, на участках, которые ранее были поражены заболеванием.

Интраназально. Детям в возрасте от 12 лет и взрослым назначают по 2 дозы (по 100 мкг) препарата в каждый носовой проход, один раз в сутки, лучше всего в утреннее время. При необходимости можно вводить по 2 дозы в каждую ноздрю, дважды в сутки. Максимальное количество лекарства, которое можно использовать в день составляет 400 мкг. Поддерживающая дозировка Флутиказона = в сумме 100 мкг в день.

Для детей от 4 до 12 лет требуется коррекция дозировки. Как правило, назначают по 50 мкг средства в каждую ноздрю. Максимальная суточная дозировка для детей = 200 мкг.

Ингаляции Флутиказона

При бронхиальной астме назначают от 100 до 1000 мкг вещества, 2 раза в сутки, в зависимости от того, как протекает заболевание. Дозировку корректируют в зависимости от ответа на проведение терапии. Для детей от 4 лет рекомендуемая дозировка составляет от 50 до 100 мкг, дважды в сутки. Детям в возрасте от 12 месяцев до 4 лет рекомендуется использовать по 200 мкг средства в течение суток.

Препарат вводят с помощью специального ингалятора. Для лечения хронической обструктивной болезни легких используют по 500 мкг вещества 2 раза в сутки.

Передозировка

При частом использовании больших доз препарата могут проявиться симптомы острой передозировки. При этом возникает временное снижение активности коры надпочечников. В качестве лечения рекомендуется скорректировать дозировку препарата.

Взаимодействие

Сочетание лекарства для ингаляционного введения с ингибиторами фермента CYP3A4 (ритонавир, Кетоконазол и т.д.) может привести к усилению системного воздействия синтетического ГКС.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Лекарство не рекомендуется замораживать или хранить при температуре выше 25 градусов Цельсия. Также средство необходимо беречь от воздействия прямых солнечных лучей и от детей.

Срок годности

От 2 до 3 лет.

Особые указания

Интраназальное введение препарата с особой осторожностью осуществляют после системного использования глюкокортикостероидов.

Лечение детей производится под контролем лечащего врача. Нужно внимательно следить за динамикой роста детей, если терапия средством проводится в течение длительного периода времени.

Ингаляции веществом с осторожностью применяют при туберкулезе легких. Лечение препаратом прекращают, постепенно снижая дозу.

При использовании крема или мази на основе данного лекарства необходимо избегать попадания препарата на слизистые оболочки на глаза. Наиболее вероятно, что системная абсорбция будет наблюдаться у маленьких грудных детей.

Скорее всего, препарат не оказывает влияния на способность пациента управлять механизмами или автомобилем.

Детям

Использовать лекарство у детей следует с особой осторожностью. Крем нельзя назначать детям до 6 месяцев, а мазь – до 1 года. Также во время проведения терапии необходимо следить за динамикой роста ребенка.

При беременности и лактации

Не известно, безопасно ли использовать препарат во время беременности и при кормлении грудью. Тем не менее, вероятность проникновения вещества в грудное молоко крайне мала. Вопрос об использовании средства беременными женщинами должен решаться лечащим врачом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговые названия данного ГКС: Кутивейт, Фликсоназе, Флутиказон, Назарел, Фликсотид, Флутиказона Пропионат.

Также вещество часто используют в комбинации Флутиказон + Сальметерол: Салтиказон-натив, Серетид, Тевакомб, Сальмекорт, Серетид Мультидиск.

Отзывы

Отзывы об использовании препарата в основном хорошие, побочные реакции проявляются редко. Препараты на основе данного вещества достаточно эффективны и безопасны в применении.

Цена Флутиказона, где купить

Цена Флутиказона в составе аэрозоля для ингаляций Фликсотид составляет порядка 780-820 рублей за ингалятор, дозировкой 125 мкг – одна доза. Мазь для наружного использования Кутивейт стоит примерно 300 рублей за 15 граммовую тубу. Приобрести назальный спрей Назарел можно за 300-460 рублей, флакон по 50 мкг – одна доза.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Флутиказон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Комментарии
Оцените статью: