Питавастатин

Химическое название

(E,3R,5S)-7-[2-циклопропил-4-(4-фторфенил)хинолин-3-ил]-3,5-дигидроксигепт-6-эноевая кислота

Химические свойства

Питавастатин — гиполипидемическое средство. Белый или бледно-желтый порошок, не имеет запаха, гигроскопичный. На свету нестабилен. Лекарство хорошо растворяется в пиридине, соляной к-те (разб.), хлороформе, тетрагидрофуране, этиленгликоле. Питавастатин слабо растворим в октаноле, метиловом спирте, этаноле, нерастворим в ацетонитриле, диэтиловом эфире. Молекулярная масса вещества = 421,46 грамма на моль.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое, ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат — конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент участвует в инициализации синтеза холестерина, образования мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Этот процесс является начальной стадией синтеза холестерина. Вещество предупреждает процессы накопления в организме стеролов, которые могут оказаться потенциально опасными. Затем ГМГ-КоА метаболизируется до ацетил-КоА. Согласно клиническим исследованиям, Питавастатин достаточно эффективен для снижения концентрации общего холестерина в крови, ХС ЛПОНП, триглицеридов, аполипопротеина В, ХС ЛПНП. Регулярный прием вызывает рост концентрации аполипопротеина А1 и ХС ЛПВП.

При проведении контролируемых клинических исследований, в которых приняли участие 1687 пациентов, болеющих первичной гиперхолестеринемией и комбинированной дислипидемией, 1239 из которых получали терапевтические дозы, было доказано, что Питавастатин значительно снижает концентрацию ХС ЛПНП, ХС не-ЛПВП и ОХС, ТГ, Аро-В и повышает концентрацию в крови Аро-А1 и ХС ЛПBП. При это концентрация холестерина, липопротеинов низкой плотности снижалась на 40%, при приеме таблеток дозировкой 2 мг, и на 45% — в дозировке 4 мг.

Также проводились рандомизированные двойные плацебо-контролируемые слепые исследования в 4 группах пациентов. У здоровых испытуемых при применении 16 мг лек. средства в сутки не наблюдалось клинически значимого удлинения интервала QTc или замедления сердечного ритма.

После приема вещества Питавастатин (Pitavastatin) оно быстро усваивается в верхних отделах пищеварительного тракта. Концентрация в крови достигает максимума в течение часа после приема. Если пить таблетки с жирной пищей максимальная концентрация в крови снижается на 43%, AUC не меняется. Неметаболизированный препарат подвергается энтерогепатической циркуляции и абсорбируется из подвздошной и тощей кишки. Степень абсолютной биодоступности составляет порядка 51%.

У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы крови, около 99%, Питавастатин связывается с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином. Средство с помощью транспортных белков OATP1B1 и ОАТР1В3 проникает в гепатоциты, не выступает в роли субстрата P-гликопротеина.

В плазме крови находится, главным образом, не измененный Питавастатин. Фермент цитохром Р450 практически не принимает участия в метаболизме препарата. Изофермент CYP2C9 участвует до второстепенных метаболитов Выводится 15% лекарства с мочой, порядка 80% — с каловыми массами на протяжении недели. Период полувыведения — 12 часов.

У пациентов в возрасте от 65 лет фармакокинетические показатели изменены, но это не влияет на безопасность и эффективность лечения. Из-за печеночной недостаточности повышается AUC препарата, поэтому у данной группы пациентов применять его не рекомендуется.

Показания к применению

Препараты Питавастатина назначают:

• при первичной гиперхолестеринемии, в том числе гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии или смешанной гиперхолестеринемии;
• для лечения гипертриглицеридемии в составе комплексной терапии, если другие методы оказались неэффективными.

Питавастатин против рака

Исследователи из Университета Джонса Хопкинса выяснили, что Питавастатин может быть эффективным при лечении злокачественных новообразований. Эксперименты в лабораторных условиях с использованием культур генетически отредактированных клеток показали, что статины достаточно эффективно борются со злокачественными клетками с мутацией PTEN. Наиболее высокие показатели оказались у Питавастатина. Препарат уничтожил больную часть раковых клеток, не повлияв на здоровые.

Как известно, статины блокируют выработку геранилгеранила пирофосфата (GGpp). Ученые предполагают, что именно это свойство позволяет им воздействовать и на клетки рака. В ходе исследований культуры раковых клеток были обработаны GGpp и Питавастатином, большая часть клеток выжила. Генетически модифицированный материал, который хорошо обходится без GGpp тоже лучше перенес атаку статинами. На данный момент противораковое средство было протестировано только в условиях лаборатории. Исследования продолжаются.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при аллергии на средство или другие статины;
• пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (от 9 баллов по Чайлд-Пью);
• при заболеваниях печени в активной фазе, при стойком повышении активности ферментов печени в крови;
• больным миопатией;
• при приеме Циклоспорина;
• беременным женщинам;
• во время кормления грудью;
• в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут проявляться следующие нежелательные реакции:

• миалгия, анемия, бессонница, анорексия, головные боли, головокружение, сонливость и искажение вкуса;
• звон в ушах, снижение остроты зрения;
• кожные высыпания, звон в ушах, снижение зрения, крапивница, эритема;
• спазмы, поллакиурия;
• диарея и запоры, несварение, тошнота, боли в животе, сухость во рту, рвота;
• острый панкреатит и холестатическая желтуха;
• рост активности ферментов печени;
• слабость и недомогание, утомляемость, периферические отеки.

При постмаркетинговых исследованиях также были выявлены:

• миопатия, заболевания печени, рабдомиолиз;
• гипестезия, дискомфорт в абдомиальной области;
• депрессия, кошмарные сновидения, интерстициальное заболевание легких, сахарный диабет.

Питавастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки назначают для приема внутрь. Стандартная начальная дозировка составляет 1 мг один раз в день. Если это необходимо, дозировка может быть увеличена до уровня Питавастатина 2 мг в сутки. Повышение суточной дозы проводят раз в месяц. Коррекция дозировки проводится индивидуально, согласно лабораторным показателям, цели лечения и реакции организма. Максимальное количество препарата в сутки составляет 4 мг.

Согласно инструкции по применению при печеночной недостаточности рекомендуется снизить максимальную суточную дозу до 2 мг.

Передозировка

У препарата нет специфического антидота. При передозировке рекомендуют проводить симптоматическое лечение, контролировать уровень креатинфосфокиназы и работу печени. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Сочетание Питавастатина с Циклоспорином вызывает 4,6-кратное увеличение AUC. Вещество не применяют для пациентов, которые пропивают курс Циклоспорина.

Рекомендуется прервать лечение во время терапии Эритромицином или другими макролидами.

Во время лечения средством и при приеме фузидовой кислоты наблюдались тяжелые мышечные патологии, рабдомиолиз. Прием Питавастатина рекомендуют прервать.

Сочетанный прием препарата с фибратами может привести к росту числа миопатий и рабдомиолиза. При лечении рекомендуют соблюдать осторожность. Одновременный прием лекарства с гемфиброзилом вызывает 1,4-кратное увеличение AUC Питавастатина, с Фенофибратом — AUC увеличивается в 1,2 раза.

С особой осторожностью лекарство назначают при лечении Никотиновой кислотой, особенно при приеме более 1 г в сутки.

Лечение Рифампицином проводят с осторожностью.

Ингибиторы ВИЧ-протезы приводят к значительным изменениям AUC.

Условия продажи

Лекарство отпускают по рецепту.

Особые указания

Чаще всего в составе таблеток присутствует лактоза, поэтому их не назначают при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или непереносимости лактозы.

Препарат может вызвать сонливость и головокружение, во время лечения лучше воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами.

С осторожностью лекарство назначают при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести. Рекомендуют избегать применения максимальной суточной дозы 4 мг. Повышать дозу следует только при тщательном контроле.

Если во время лечения у пациента возникла мышечная боль или слабость, судороги, об этом нужно сообщить врачу и скорректировать лечение.

При назначении любых препаратов из группы статинов могут наблюдаться: миалгия, миопатия, рабдомиолиз. Рекомендуют определять активность КФК у больного с мышечной болью и болезненностью при пальпации, особенно если симптомы сопровождаются лихорадкой и слабостью.

Активность креатинкиназы не определяют после физ. нагрузок. Если уровень фермента выше в 5 раз, в через 5-7 дней проводят повторный тест.

Лекарство лучше не применять, если у пациента повышен риск рабдомиолиза:

• при почечной недостаточности и гипертиреозе;
• с личным и семейным анамнезом патологий мышц;
• если ранее при лечении статинами и фибратами наблюдалась мышечная токсичность;
• заболевания печени, алкоголизм;
• в возрасте от 70 лет, при прочих предрасполагающих факторах.

Аналоги Питавастатина

Ливазо

Акорта

Атомакс

Липитор

Правастатин

Симвастол

Овенкор

Симгал

Тулип

Ловастатин

Липтонорм

Розулип

Зокор

Розарт

Тевастор

Аторвастатин

Липримар

Симвастатин

Аторис

Вазилип

Синоним лекарственного средства: препарат Ливазо, производитель Pierre Fabre Medicament (Франция).

Заменители, групповые аналоги Питавастатина (Ливазо): Аторвастатин, Ловастатин, Правастатин, Розувастатин, Симвастатин, флувастатин.

При подборе оптимального лекарства врач руководствуется следующими критериями:

• клинические показания;
• соотношение эффективности и дозировки;
• на какие фракции липидов вещество влияет;
• взаимодействует ли с другими средствами;
• доп. клинически значимые свойства, индивидуальные параметры.

Что лучше: Розувастатин или Питавастатин?

Розувастатин от прочих ингибиторов HMG-CoA-редуктаз выгодно отличает сильное гиполипидемическое действие и благотворное влияние на все фракции липопротеинов. Это приводит к стойкому снижению уровня холестерина и достижению хороших результатов при приеме 10 мг препарата в сутки.

Питавастатин в этом плане позволяет для достижения такого же эффекта применять меньшие дозировки средства, вступает в меньшее число лек. взаимодействий. В любом случае, препарат подбирается в индивидуальном порядке, в соответствии с результатами анализов, лекарство выбирает врач.

Питавастатин или Аторвастатин — что лучше?

Аторвастатин — препарат третьего поколения. Следует отметить, что при лечении Питавастатином требуются меньшие дозировки лек. средства. Вещество-аналог хуже усваивается при приеме с пищей, его сложнее комбинировать с другими лекарствами из-за способности связываться с изоферментом CYP3А4. Подобрать оптимальное средство для лечения поможет врач.

Питавастатин или Крестор — что лучше?

Действующее вещество препарата Крестор — натуральный статин 1-ого поколения. Питавастатин обладает меньшим количеством побочных действий и достаточно эффективен при меньших дозировках, чем препарат-аналог. К тому же Крестор значительно дороже Ливазо. Однако, многие пациенты чувствуют себя лучше при приеме именно этого средства, а снижение уровня холестерина, согласно лабораторным показателям, происходит достаточно быстро. Именно поэтому выбор препарата для лечения гиперлипидемии и прочих сердечно-сосудистых заболеваний должен быть сделан лечащим врачом.

Отзывы о Питавастатине

Отзывы о Питавастатин (Ливазо) от пациентов:

• «… Лекарство очень хорошо понизило мой общий холестерин, почти вполовину, снизился уровень липопротеинов низкой плотности. У меня появились силы жить, стал добрее и активнее. Побочек практически не заметил. Диету пока соблюдаю на всякий случай. Единственное что — дороговато стоит«.
• «… Выписали этот новый препарат. Сейчас его принимаю, побочные эффекты практически отсутствую. Чувствую себя уже лучше. Буду смотреть на результаты анализов в конце этого курса«.

Отзывы врачей о препарате положительные. Многие пишут целые статьи о том, насколько этот препарат выгодно отличается от других статинов 3-его поколения. Также специалисты отмечают, что вещество практически не влияет на углеводный обмен, что позволяет его назначать пациентам с преддиабетом.

Цена Питавастатина

Купить Питавастатин можно под торговым названием Ливазо. Стоимость в аптеках варьирует от 500 рублей за дозировку 1 мг до 1500 рублей за 4 мг действующего вещества (упаковка 28 таблеток). Цена Питавастатина в Москве составляет порядка 800 рублей за 28 штук, дозировкой 1 мг.

Приобрести препарат в Спб можно по цене 1200 рублей, 28 таблеток по 2 мг. Тем, кто интересуется, сколько стоит Питавастатин в Минске, советуем уточнить цену на таблетки в аптеке.

Комментарии