Эральфон

Состав

В одном шприце содержится: 20000 МЕ/0,6 мл, 40000 МЕ/1 мл, 20000 МЕ/0,5 мл, 2500 МЕ/0,25 мл, 6000 МЕ/0,6 мл, 8000 МЕ/0,8 мл, 2000 МЕ/0,5 мл, 1000 МЕ/0,3 мл, 2000 МЕ/0,3 мл, 10000 МЕ/0,6 мл, 10000 МЕ/1 мл, 1000 МЕ/1 мл, 2000 МЕ/1 мл, 4000 МЕ/1 мл, 4000 МЕ/0,4 мл, 3000 МЕ/0,3 мл, 5000 МЕ/0,3 мл, 12000 МЕ/0,3 мл, 30000 МЕ/0,75 мл (40000 МЕ/мл), 36000 МЕ/0,9 мл (40000 МЕ/мл) активного компонента — эпоэтина альфа (рекомбинантный эритропоэтин человека).

Дополнительные компоненты: натрия хлорид, натрия цитрата дигидрат, раствор альбумина, лимонной кислоты моногидрат, вода для инъекций.

Форма выпуска

Прозрачный бесцветный раствор для внутривенного и подкожного введения 20000 МЕ/0,6 мл, 40000 МЕ/1 мл, 20000 МЕ/0,5 мл, 2500 МЕ/0,25 мл, 6000 МЕ/0,6 мл, 8000 МЕ/0,8 мл, 2000 МЕ/0,5 мл, 1000 МЕ/0,3 мл, 2000 МЕ/0,3 мл, 10000 МЕ/0,6 мл, 10000 МЕ/1 мл, 1000 МЕ/1 мл, 2000 МЕ/1 мл, 4000 МЕ/1 мл, 4000 МЕ/0,4 мл, 3000 МЕ/0,3 мл, 5000 МЕ/0,3 мл, 12000 МЕ/0,3 мл, 30000 МЕ/0,75 мл (40000 МЕ/мл), 36000 МЕ/0,9 мл (40000 МЕ/мл). Помещен в шприц из стекла с градуировкой и иглой, который оснащен колпачком и автоматическим/неавтоматическим приспособлением для защиты иглы.

Шприцы помещаются в контурные упаковки, и далее — в картонную пачку. На пачке возможна дополнительная внешняя защита от вскрытия в виде наклеек.

Фармакологическое действие

Рекомбинантный эритропоэтин является очищенным гликопротеином, состоящим из 165 аминокислот. По своим свойствам вещество идентично эндогенному эритропоэтину человека.

Активизирует процесс эритропоэза, без воздействия на лейкопоэз. Увеличивает численность эритроцитов, клеток-предшественников эритроцитов (ретикулоцитов) и гемоглобина, улучшает кровоснабжение тканей и работоспособность сердца.

Фармакодинамика и фармакокинетика

У здоровых людей при однократной дозе эпоэтина альфа подкожно (20000-160000 МЕ) отмечался дозозависимый ответ — число ретикулоцитов, эритроцитов и Hb становилось больше. При повышении дозировки показатели увеличивались в прямой зависимости с максимальным значением фармакологического ответа. Режим введения Эральфон 40000 МЕ 1 раз в 7 дней оказался более эффективным, чем одна инъекция в 14 дней.

У онкобольных с анемией, связанной с химиотерапией, эпоэтин альфа, вводимый 3 р./нед. или 1 р./нед. увеличивал гемоглобин и снижал необходимость в гемотрансфузии через 30 дней после старта полихимиотерапии.

У людей, планирующих серьезное хирургическое вмешательство, эпоэтин достоверно активизирует синтез эритроцитов, увеличивая объем крови для аутотрансфузии и тормозит падение уровня Hb.

Для пациентов перед обширной ортопедической операцией с уровнем гемоглобина от > 100 до ≤ 130 г/л эпоэтин уменьшает вероятность переливания донорской крови и форсирует восстановление целевого числа красных кровяных клеток.

Фармакокинетика при в/в инъекции

При замере содержания эпоэтина альфа после внутривенных неоднократных инъекций по 50-100 МЕ/кг Т1/2 равнялся примерно 4 часам у здоровых людей и в среднем 5 часам у больных с почечной недостаточностью при дозах по 50-150 МЕ/кг. У детей Т1/2 занимал время до 6 часов. После забора крови в течение 4-х дней у онкобольных, принимающих эпоэтин альфа по 667 и 1500 МЕ/кг, Т1/2 равнялся 20-33 часам.

Фармакокинетика при подкожной инъекции

Биоусвояемость после укола под кожу — 25-40%. Содержание в плазме меньше, чем после в/в укола. Концентрация растет плавно и достигает максимума спустя 12-18 часов. Сmax при подкожном введении в 20 раз ниже, чем Сmax при внутривенном. Кумуляции не наблюдалось, Т1/2 занимает около суток. Параметры фармакокинетики не показывают существенных отличий T1/2 между людьми старше или моложе 65 лет.

Показания к применению

В каких случаях требуется применение Эральфона:

• терапия анемии и снижение потребности в переливании крови у онкобольных при немиелоидных опухолях, лимфоидном лейкозе, множественной миеломе, проходящих химиотерапию;
• терапия анемии при хронической почечной недостаточности (ХПН) у больных на диализе;
• подготовка пациентов с показателями гематокрита 33-39 % к операции с ожидаемой массивной кровопотерей, для облегчения сбора аутокрови;
• подготовка к большой операции с ожидаемой потерей крови 900-1800 мл пациентам без признаков анемии, либо с легкой и умеренной степенью выраженности, для уменьшения необходимости в переливании аллогенной крови и стимуляции процесса образования эритроцитов.

Противопоказания

Лекарство Эральфон противопоказано:

• при ультрачувствительности к любому из ингредиентов;
• при плохо контролируемой и неконтролируемой артериальной гипертонии;
• при тяжелой сосудистой патологии любого характера, включая недавний инфаркт миокарда, ОНМК, цереброваскулярную болезнь ;
• беременным и кормящим женщинам, детям до 18 лет;
• пациентам, которые не могут получить качественное лечение для профилактики тромбоза;
• при парциальной красноклеточной аплазии (ПККА), спровоцированной лечением эритропоэтином.

Эральфон назначают с большой осторожностью людям:

• с эпилепсией/эпилептическими приступами и болезнями, которые могут вызвать такую активность;
• с тромбозом, тромбоцитозом, патологиями периферических артерий и другими сосудистыми проблемами;
• с подагрой;
• с серповидноклеточной анемией;
• при дефиците Fe, В12 или В9;
• с ишемической болезнью сердца;
• с ПККА, раковыми опухолями костного мозга;
• с порфириновой болезнью.

Побочные действия

В ходе лечения препаратом чаще других проявлялись следующие негативные реакции:

• повышение кровяного давления, либо усугубление нынешней артериальной гипертонии вплоть до криза. Необходим регулярный контроль состояния пациента, особенно на начальном этапе терапии;
• тошнота, понос, рвота, жар. Гриппоподобное состояние с лихорадкой отмечалось чаще всего в начале лечения;
• повышение частоты венозных и артериальных тромбозов;
• аллергические реакции, включая высыпания на коже, отек и раздражение в месте укола, отеки в нижних конечностях;
• мышечная, суставная и головная боль, спазмы и судороги, боль в руках и ногах;
• кашель.

Также в редких случаях были отмечены другие побочные эффекты:

• ПККА костного мозга, высокое содержание тромбоцитов в крови;
• повышение уровня калия в крови;
• цереброваскулярные нарушения — инсульт, мини-инсульт, гипертензивная энцефалопатия;
• тромбоз сосудов сетчатки;
• затруднение дыхания;
• крапивница, отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в том числе злокачественная), синдром Лайелла;
• обострение порфирии, неэффективность лекарства.

Эральфон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Основные указания:

• Лекарство применяется отдельно, без смешивания с другими инъекционными растворами.
• Перед уколом проведите визуальный осмотр. В растворе не должно быть заметных глазу частиц, появления оттенка и изменения окраски.
• Не трясите шприц с лекарством. Длительное встряхивание может привести к порче продукта и потере лечебных свойств препарата.
• Шприц предназначен для однократного использования.

Принцип работы шприца с автоустройством защиты иглы:

• Уберите колпачок с иглы.
• Проведите инъекцию подкожно или внутривенно.
• Плавно надавите на шток большим пальцем руки и держите до тех пор, пока весь раствор не будет использован.
• Удалите иголку из тела, прекратите удерживать шток. Внешний кожух сместится вперед и полностью закроет и заблокирует иголку.

Инструкция для шприца с механическим приспособлением защиты иглы:

• Для укола расположите пальцы на кожухе, чтобы раньше времени не активизировать защитное приспособление.
• По завершении введения раствора передвиньте защитное устройство по длине иголки. Должен раздаться щелчок. Во время манипуляции пальцы располагаются сзади иглы.

Внутривенный укол (в/в): Длительность процедуры приблизительно 1-5 минут. Людям с гриппоподобным синдромом предлагается вводить лекраствор еще более медленнее.

Подкожная инъекция (п/к). Укол делается в плечо, переднюю брюшную стенки или бедро. Объем вводимого раствора — не > 1 мл за 1 инъекцию. Если требуется ввести свыше 1 мл, для уколов используется несколько точек.

Для терапии анемии и минимизации необходимости в трансфузиях у онкобольных при лимфоме, немиелоидных опухолях, миеломной болезни, проходящих химиотерапию

Инъекции проводятся под кожу. Параметры Hb при этом должны находиться в пределах 100-120 г/л (не более этого значения). Профилактику и лечебную терапию начинают со 150 МЕ/кг 3 р./нед., либо 40000 МЕ 1 р./нед.

Если спустя 1 месяц курса Hb вырос на 10 г/л или число молодых эритроцитов повысилось > чем на 40000 клеток/микролитр от начального уровня, дозировка лекарства не меняется.

Если спустя 1 месяц терапии увеличение уровня Hb показывает < 10 г/л, а рост численности ретикулоцитов < 40000 клеток/микролитр сравнительно с прежним числом, в следующий месяц  дозу поднимают до 300 МЕ/кг 3 раза в 7 дней или до 60000 МЕ однократно в неделю. Если по прошествии этих добавочных 4-х недель с повышенной дозой Hb возрос не меньше чем на 10 г/л или число ретикулоцитов поднялось > чем на 40000 клеток/микролитр, то данную дозировку лекарства оставляют.

Если в результате приема 300 МЕ/кг или 60000 МЕ 1 р./нед. после 4-х недель курса Hb стал выше < чем на 10 г/л и прирост молодых эритроцитов показал менее 40000 клеток/микролитр сравнительно с исходным числом, терапию необходимо закончить.

Рекомендуется не допускать роста гемоглобина > чем на 10 г/л за 14 дней или на 20 г/л в месяц, и его уровня > 120 г/л. Если такое превышение случилось, либо показатель Hb находится близко к 120 г/л, то дозировку лекарства предлагается сократить на 25-50 %, на основании того, как быстро происходит рост.

Если величина Hb стала > 120 г/л, то лечение приостанавливают, пока уровень не будет ниже 120 г/л, а после возобновляют в дозировке на 25% меньше прежней. Медикаментозную терапию Эральфоном рекомендовано проводить на протяжении 1 месяца после завершения курса полихимиотерапии.

Подготовительные меры перед операцией у пациентов с гематокритом 33-39 %, для облегчения забора аутологичной крови и снижения риска посттрансфузионных осложнений

Лекарство используется в/в. Раствор вводят по завершении манипуляции забора крови. Всякий раз при плановом визите к врачу больной сдает некоторый объем крови, который хранится для аутологичного переливания. Оптимальная доза Эральфона — 600 МЕ/кг 2 р./нед. в течение 3-х недель до планируемой операции.

Показатель ферритина нужно диагностировать у всех пациентов перед применением лекарства и уже в ходе лечения. По мере надобности можно добавить прием фармсредств, восполняющих железо. При обнаружении малокровия, устанавливают его причину и только потом начинают курс приёма Эральфона.

Подготовка перед операцией с ожидаемой большой потерей крови людям без анемии, либо с ее легкой и умеренной степенью (Hb 100-130 г/л), для минимизации необходимости в аллогенных трансфузиях и ускорения процесса образования эритроцитов

Уколы делаются под кожу в дозировке 600 МЕ/кг однократно в неделю — в 21-й, 14-й и 7-й дни перед операцией и в день ее проведения. В случае сокращения предоперационной подготовки, лекарство применяют каждодневно по 300 МЕ/кг на протяжении 10 дней до планируемой операции, в день ее проведения и в течение четырех дней после нее. При показателях гемоглобина < 130 г/л предлагается назначать дозу 300 МЕ/кг в сутки. В случае показателей Hb 150 г/л и больше, курс лечения останавливают.

Передозировка

При передозировке Эральфона усиливается проявление его отрицательных эффектов. В этом случае назначается терапия, нивелирующая негативную симптоматику. Эпоэтин временно отменяют до нормализации гематокрита. При очень высоких показателях гемоглобина допустима процедура кровопускания.

Взаимодействие

• Лекарства, замедляющие эритропоэз, способны ослаблять активность эпоэтина альфа.
• При совместном приеме может происходить снижение концентрации циклоспорина в крови. В данном случае желательна корректировка дозы.
• Лекарственные средства, восполняющие железо, усиливают действие Эральфона.
• При проведении противоэпилептической терапии повышается вероятность развития судорог.
• При комбинации с антигипертоническими средствами возможно ослабление их эффективности. Ингибиторы АПФ также влияют на основное действие Эральфона.
• У больных раком молочной железы с метастазами, получающим подкожно эпоэтин альфу 40000 МЕ/мл + трастузумаб 6 мг/кг, не отмечено влияния первого препарата на фармакокинетический профиль последнего.
• Значимого фармакологического взаимодействия между Эральфоном и препаратами Г-КСФ не наблюдается.
• Эральфон нельзя смешивать с другими растворами лекарств, разводить и переливать из заводской тары в какую-либо емкость.

Условия продажи

Подлежит рецептурному отпуску в аптечных сетях. При покупке лекарства обязательно назначение врача на рецептурном бланке.

Условия хранения

В прохладном месте, лучше в холодильнике при 2-8 °С, заморозка лекарства недопустима.

Срок годности

Годно к использованию 3 года с даты выпуска, указанной на упаковке. По истечении срока годности подлежит утилизации.

Особые указания

Артериальная гипертония

Людям с нелеченой или плохо поддающейся контролю гипертонией нужно уделить особое внимание при назначении Эральфона. Имеется риск гипертонического криза. Может понадобиться назначение гипотензивных средств. Если в ходе лечения у больного внезапно появляется стреляющая кластерная боль головы по типу мигрени, это может служить опасным признаком близости криза.

Истинная эритроцитарная аплазия (ИЭА)

У нескольких пациентов, проходящих лечение эпоэтином альфа, наблюдалась ИЭА. Эпизоды данной болезни также возникали и у больных гепатитом С, лечившихся интерфероном,  рибавирином и препаратами-стимуляторами эритропоэтина. Вследствие этого они не подходят для устранения анемии, вызванной гепатитом С.

У людей с ХПН, если наступает внезапное падение эффективности, нужно подсчитать число ретикулоцитов, обследовать на наличие причин отсутствия ответа. Если ретикулоцитарный индекс понижен, а уровень тромбоцитов и лейкоцитов в пределах нормы, требуется сделать тест на концентрацию антител к эритропоэтину, а также исследовать костный мозг для диагностики ИЭА. Если имеется предположение на ИЭА, лечение Эральфоном немедленно прекращают.

Другие рекомендации

• Назначать под тщательным контролем людям с эпилепсией, перенесенными эпилептическими припадками и болезнями, провоцирующими судорожную активность.
• Безопасность у больных с хронической печеночной недостаточностью не установлена, может происходить стимуляция эритропоэза из-за замедления метаболизма.
• Следует иметь ввиду учащение образования тромбов в сосудах, включая цереброваскулярные нарушения.
• Безопасность и эффективность применения у людей с гематологическими патологиями изучена недостаточно.
• Желателен систематический мониторинг уровня тромбоцитов, в особенности в первые 2 месяца лечения, так как есть вероятность их повышения.
• До старта терапии или перед повышением дозировки лекарства необходимо выявить основную причину анемии, принять меры по ее устранению. Разрешается восполнить дефицит железа соответствующими препаратами.
• Пациентам с порфириновой болезнью применять Эральфон с осторожностью, так как возможно обострение состояния.
• В случае появления тяжелых кожных реакций в ходе лечения прием препарата прекращают.
• Переходить с Эральфона на другое подобное лекарство разрешено только с одобрения медицинского специалиста.
• При подозрении диагноза «парциальная красноклеточная аплазия» лечебный курс Эральфоном сразу прекращают.
• У людей, находящихся в процессе сбора собственной крови для трансфузии и принимающих эпоэтин, следует соблюдать специальные меры предосторожности, в частности – обязательная компенсация потерянного объема.
• Больным, планирующим серьезную ортопедическую операцию, обязательно проводить антикоагулянтную терапию во избежание возникновения тромбоэмболических осложнений. В зоне риска пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием. Людям с начальным показателем гемоглобина > 130 г/л использование эпоэтина противопоказано.
• Эпоэтин альфа может провоцировать рост определенных типов новообразований, особенно злокачественных в костном мозге. Положительное решение о введении препарата принимается врачом на основе общей клинической картины пациента — тип и стадия новообразования, тяжесть анемии, прогнозируемая продолжительность жизни, условия лечения.

В ходе клинических испытаний, при которых Эральфон применялся в схеме с различными средствами-стимуляторами эритропоэза, было зафиксировано:

• ухудшение локорегионарного контроля у больных с часто встречающимися опухолями шеи и головы злокачественного характера, проходящих радиотерапию, при применении этих средств для получения уровня гемоглобина > 140 г/л;
• уменьшение показателей выживаемости и рост количества смертельных исходов из-за рецидива болезни спустя 4 месяца приема людьми с онкологией молочной железы с метастазами, получающих дозы химиотерапии, по факту применения этих препаратов для достижения значений Hb 120-140 г/л;
• рост количества случаев смерти при терапии другими стимуляторами эритропоэза для доведения уровня гемоглобина до 120 г/л у больных с агрессивными злокачественными опухолями, не получающими ни лучевую, ни химическую терапию. У онкопациентов, проходящих курс химиотерапии, при проверке целесообразности использования эпоэтина нужно принять во внимание запаздывание в 2-3 недели от введения фармсредства, активизирующего эритропоэз до образования эритроцитов.

Информации об отрицательном влиянии Эральфона на быстроту психомоторных реакций, способность управлять транспортом и механизмами — нет. Ориентируйтесь на собственное самочувствие.

Аналоги

Эпобиокрин

Рекормон

Эпокрин

Эритропоэтин

Деринат

Структурными аналогами по действующему веществу являются следующие фармпрепараты:

• Аэприн
• Бинокрит
• Эпокрин
• Эпрекс

Эральфон и Бинокрит — что лучше?

Оба средства из группы эритропоэтинов, направлены на лечение анемии, обеспечивают поддержание гемоглобина на целевом уровне. Бинокрит производится в Германии/Австрии, что сказывается на его стоимости. В этом плане Эральфон экономически выгоднее. Бинокрит разрешен к применению у детей по показаниям, Эральфон не рекомендован к использованию до 18 лет.

Детям

Не используется для лечения детей до 18-летнего возраста.

С алкоголем

Во время курса лечения Эральфоном употреблять спиртные напитки запрещено. Этанол негативно действует на процессы кроветворения, усугубляет болезни сердца и сосудов. Существенно повышается риск артериальной гипертонии, тромбозов.

При беременности и лактации

Использование препарата у беременных и кормящих женщин не показано. Испытания на животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности.

Отзывы

Эральфон входит в список ЖВНЛ. Зарекомендовал себя, как надежный препарат для коррекции анемий при различных заболеваниях. Подходит при хронической болезни почек. Выпускается в нескольких дозировках, что дает вариативность при подборе оптимальной дозы. Пациентам предлагается уже готовый раствор для введения в шприце, что не вызывает неудобств. Обладает хорошей переносимостью и стабильным эффектом. Часто используется врачами для лечения гематологических, нефрологических и онкологических больных.

Среди плюсов пациенты отмечают быстрый подъем гемоглобина, минимум побочных эффектов, наличие в большинстве аптечных сетей. Из минусов выделяют недешевую стоимость препарата.

Цена Эральфона, где купить

Средняя стоимость лекарства в аптеках на территории России:

• Эральфон 1000 МЕ 0,3 мл №6 — 2800 рублей;
• Эральфон 2000 МЕ 1 мл №10 — 4800 рублей, 0,5 мл №6 — 3600 рублей;
• Эральфон 2500 МЕ 0,25 мл №6 — 6400 рублей;
• Эральфон 3000 МЕ 0,3 мл №6 — 8400 рублей;
• Эральфон 10000 МЕ 1 мл №1 — 3700 рублей, 1 мл №10 — 27000 рублей;
• Эральфон 40000 МЕ 1 мл №1 — 17000 рублей.

Отзывы