Тевастор

Состав

Тевастор включает такой активный компонент, как розувастатин.

Дополнительные вещества таблеток: МКЦ, лактоза, натрия стеарилфумарат, кросповидон, повидон К30.

В оболочку входят следующие компоненты: титана диоксид, макрогол 3350, красители, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк.

Форма выпуска

Выпускаются таблетки в пленочной оболочке.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое лекарственное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тевастор – конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы с избирательным действием. Он воздействует на печень. Активное вещество повышает количество печеночных рецепторов ЛПНП и способствует захвату и катаболизму ЛПНП. Это вызывает угнетение синтеза ЛПОНП, из-за чего общее число ЛПНП и ЛПОНП снижается.

Лекарство снижает повышенный уровень Хс-неЛПВП, Хс-ЛПНП, триглицеридов, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В и общего Хс, кроме того, увеличивает концентрацию Хс-ЛПВП, аполипопротеина А-1. Также снижает соотношения:

• общего Хс и Хс-ЛПВП;
• Хс-неЛПВП и Хс-ЛПВП;
• аполипопротеина В и аполипопротеина А-1;
• Хс-ЛПНП и Хс- ЛПВП.

Действие препарата становится заметно в течение первых семи дней после начала приема. Спустя пару недель достигается 90% максимального эффекта. 100% эффект наблюдается к концу месяца приема и поддерживается при регулярном применении согласно инструкции.

Максимальная концентрация действующего компонента лекарства в плазме наблюдается примерно спустя 5 часов после приема таблеток. Биодоступность – около 20%.

Действующее вещество скапливается главным образом в печени. Связь с белками плазмы примерно на 90%.

Основной изофермент метаболизма – CYP2C9. При биотрансформации розувастатина образуются N-десметил и лактоновые метаболиты. Последние фармакологически неактивны. N-десметил приблизительно в половину менее активен, чем розувастатин.

Около 90% действующего компонента экскретируется с калом в неизменном виде. Оставшееся количество выделяется с мочой. Время полувыведения – 19 часов. С повышением дозировки он не изменяется.

В случае выраженной почечной недостаточности содержание активного компонента в плазме повышается в три раза, а уровень N-десметила – в девять раз. При гемодиализе уровень розувастатина в плазме приблизительно на 50% выше.

Показания к применению

Лекарство применяется при:

• первичной или смешанной гиперхолестеринемии, а также гипертриглицеридемии как дополнительное средство к диетическому питанию, если диета и другие способы лечения недостаточны;
• необходимости первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений: инфаркта, артериальной реваскуляризации, инсульта – когда у взрослого пациента отсутствуют клинические признаки ИБС, но имеется повышенный риск ее появления, а также присутствует хотя бы один фактор риска (раннее начало ИБС в семейном анамнезе, артериальная гипертензия, курение, сниженный уровень Хс-ЛПВП);
• семейной гомозиготной гиперхолестеринемии как дополнительное средство к диетическому питанию или липидснижающей терапии (а также в случаях, когда такая терапия не подходит);
• необходимости замедлить развитие атеросклероза как дополнительное средство к диетическому питанию.

Противопоказания

В зависимости от дозировок противопоказания к применению препарата могут быть разными.

Для таблеток по 5-20 мг существуют следующие противопоказания:

• болезни печени в активной стадии;
• непереносимость лактозы;
• тяжелые нарушения работы почек;
• лактация;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы;
• беременность;
• гиперчувствительность к составляющим средства;
• тяжелые нарушения работы печени (не исследовано);
• миопатия;
• отсутствие надежных способов предохранения от зачатия;
• дети до 18 лет.

Таблетки по 40 мг нельзя применять в следующих случаях:

• болезни печени в активной стадии;
• непереносимость лактозы;
• наличие факторов риска миопатии или рабдомиолиза (миотоксичность при использовании ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов в анамнезе; личный или семейный анализ мышечных заболеваний, почечная недостаточность, частое употребление спиртных напитков, гипотиреоз, состояния, вызывающие увеличение содержания розувастатина в плазме);
• беременность;
• отсутствие надежных способов предохранения от зачатия ребенка;
• лактация;
• дети до 18 лет;
• гиперчувствительность к составляющим лекарства;
• тяжелые нарушения работы печени;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы;
• азиатская раса.

С осторожностью таблетки по 5-10 мг нужно принимать пациентам азиатской расы, в случае наличия факторов риска появления миопатии/рабдомиолиза, людям старше 65 лет, а также при болезнях печени в анамнезе, травмах, артериальной гипотензии, тяжелых эндокринных нарушениях; состояниях, приводящих к увеличению содержания розувастатина в плазме; сепсисе, тяжелых метаболических нарушениях, обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, тяжелых электролитных нарушениях.

Таблетки по 40 мг с осторожностью применяются при болезнях печени в анамнезе, почечной недостаточности, артериальной гипотензии, травмах, тяжелых эндокринных нарушениях, возрасте от 65 лет, сепсисе, тяжелых метаболических нарушениях, обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, тяжелых электролитных нарушениях.

Побочные действия

Прием препарата может вызвать следующие нежелательные побочные реакции:

• ЖКТ: гастрит, запор, диспепсия, абдоминальные боли, увеличение активности трансаминаз печени, тошнота, гастроэнтерит;
• костно-мышечная система: артрит, миалгия, боли в спине, артралгия, патологический перлом конечности, мышечный гипертонус;
• ЦНС: астенический синдром, головная боль, головокружение, тревожность, бессонница, парестезии, депрессия, невралгия;
• органы дыхания: ринит, фарингит, бронхиальная астма, пневмония, кашель, синусит, бронхит, диспноэ;
• аллергия: сыпь, зуд, крапивница;
• мочевыделительная система: периферические отеки, канальцевая протеинурия, инфекции, болезненные ощущения внизу живота;
• изменение лабораторных показателей: повышение активности КФК, повышение уровня глюкозы и билирубина в организме;
• прочие: анемия, сахарный диабет, болезненные ощущения в груди, гриппоподобный синдром, экхимозы, периодонтальный абсцесс.

В редких случаях наблюдаются миопатия, рабдомиолиз, отек Квинке.

Инструкция по применению Тевастора (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются перорально. Для начала терапии рекомендуется ежедневная дозировка в 10 мг. Если есть необходимость, спустя месяц ее можно увеличить до 20 мг. Лекарство в дозировке 40 мг следует принимать под строгим контролем со стороны специалиста, так как велик риск появления побочных действий. Инструкция по применению Тевастора указывает на то, что прием таблеток по 40 мг возможен только в случае тяжелой гиперхолестеринемии и высокой вероятности сердечно-сосудистых осложнений, когда доза в 20 мг в течение месяца оказывается недостаточно эффективной. При повышении дозировки, а также после 2-4 недель приема препарата необходимо проводить контроль показателей жирового обмена.

Инструкция по применению Тевастора сообщает, что прием возможен в любое время и не зависимо от еды. Лекарство проглатывается целиком, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая. Измельчать таблетки нельзя, только при необходимости приема дозировки в 5 мг таблетку 10 мг можно разделить надвое.

При терапии Тевастором необходимо соблюдать гиполипидемическую диету.

В пожилом возрасте от 65 лет, пациентам с полиморфизмом гена SLC01B1, людям азиатской расы, а также в случае умеренных нарушений работы почек желательно начать принимать минимально возможную дозу в 5 мг.

Больным при наличии факторов, указывающих на предрасположенность к миопатии, в начале курса нужно принимать по 5 мг. Постепенно доза увеличивается до 10-20 мг.

Передозировка

Одновременное применение нескольких суточных дозировок препарата не приводит к изменениям фармакокинетических параметров розувастатина.

Лечение при передозировке симптоматическое. Нужно проводить контроль функций печени и активности КФК. Специального антидота не существует.

Взаимодействие

При сочетании с антагонистами витамина К требуется контроль МНО, так как повышение доз препарата может привести к увеличению МНО и протромбинового времени, а прекращение приема лекарства или снижение дозировок вызывают, наоборот, уменьшение МНО.

Взаимодействие с Гемфиброзилом повышает содержание розувастатина в плазме в 2 раза.

Назначение совместно с антацидами, включающими алюминия и магния гидроксид, вызывает снижение уровня розувастатина в плазме на 50%. Эффект выражен слабее, если соблюдать интервал между их приемом в 2 часа.

Эритромицин провоцирует уменьшение AUC розувастатина на 20%. Кроме того, максимальная концентрация этого активного вещества снижается на 30%.

Прием пероральных контрацептивных средств увеличивает AUC норгестрела и этинилэстрадиола, соответственно, на 26% и 34%.

Вероятность развития миопатии повышается при приеме гиполипидемических доз никотиновой кислоты и фибратов и одновременном использовании ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Таблетки по 40 мг принимать одновременно с фибратами противопоказано.

Ингибиторы протеаз вызывают повышение максимальной концентрации активного составляющего Тевастора примерно в 5 раз. Такое сочетание не рекомендуется.

Нельзя сочетать Тевастор и Циклоспорин из-за возможности развития миопатии. Если одновременный прием этих средств неизбежен, желательно принимать в день не больше 5 мг.

Условия продажи

Продается по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения не выше 25 °C. Беречь от маленьких детей.

Срок годности

Срок годности препарата составляет 2 года. Нельзя использовать его по истечению этого времени.

Аналоги Тевастора

Ливазо

Акорта

Атомакс

Липитор

Правастатин

Симвастол

Овенкор

Симгал

Тулип

Ловастатин

Липтонорм

Розулип

Зокор

Розарт

Аторвастатин

Липримар

Симвастатин

Аторис

Вазилип

Розукард

Известны следующие аналоги Тевастора, у которых совпадает состав активных компонентов и форма выпуска:

• Мертенил;
• Крестор;
• Кливас;
• Ровикс;
• Розватор;
• Розукард;
• Розуста;
• Ромазик;
• Роместин;
• Розарт;
• Фастронг;
• Розувастатин Сандоз;
• Росукор;
• Розулип;
• Роксера.

Все они имеют свои особенности использования и не должны применяться без назначения врача.

Купить Тевастор нередко рекомендуют в аптеках, когда люди обращаются за более дорогим аналогами. Для сравнения стоимость популярного препарата Крестор 10 мг – около 1300 рублей. В то же время цена Тевастора 10 мг – 470 рублей.

Отзывы о Тевасторе

Отзывы о Тевасторе встречаются в основном положительные. Люди, принимавшие это средство, отмечают, что оно нормализует уровень холестерина примерно через 3 недели с начала приема.

Отзывы врачей о Тевасторе также положительные. Они часто рекомендует этот израильский препарат как аналог дорогостоящему Крестору.

Цена Тевастора

Цена Тевастора 5 мг около 380 рублей. Стоимость препарата в таблетках по 10 мг – 470 рублей.

Отзывы