Тритаце

Состав

Таблетка Тритаце содержит 2.5, 5, 10 мг действующего вещества рамиприла.

Дополнительные компоненты: стеарилфумарат атрия, МКЦ, прежелатинизированный крахмал, гипромеллоза. В зависимости от дозировки содержатся разные красители: жёлтый оксид Fe (2.5 мг), красный оксид Fe (5.0 мг).

Форма выпуска

Тритаце 2.5 мг: таблетки продолговатой, вытянутой формы светло-жёлтого окраса. С двух сторон есть риски и гравировки.

Тритаце 5.0 мг: вытянутые таблетки с единичными вкраплениями светлого и тёмного оттенка с разделительными рисками с двух сторон.

Тритаце 10 мг: продолговатые таблетки белого окраса с разделительными рисками в двух сторон и гравировкой.

В картонной пачке находится 2 блистера, в каждом из которых по 14 таблеток.

Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат. Механизм воздействия активного компонента основан на процессе ингибирования фермента АПФ. Под действием специфических ферментов печёночной системы рамиприл переходит в другую форму — рамиприлат, для которого характерен более длительный эффект.

Происходит переход ангиотензина из формы I в форму II и одновременный распад брадикинина. Такой принцип воздействия приводит к расширению просвета сосудов с последующим снижением кровяного давления.

При повышении активности калликреин-кининовой системы в тканях и крови проявляется эндотелиопротекторное и кардиопротекторное (защитное) действие активного вещества благодаря стимуляции простагландиновой системы и усилению выработки простагландинов, которые стимулируют выработку и формирование в эндотелиоцитах NO — оксида азота.

Ангиотензин-2 обеспечивает полноценную выработку альдостерона, соответственно Тритаце снижает секрецию альдостерона, увеличивая уровень сывороточных форм ионов калия.

В некоторых случаях регистрируется сухой кашель, что может объясняться повышением уровня и активности брадикинина.

У гипертоников медикамент способен снижать уровень кровяного давления без повышения пульса, как компенсаторной реакции. Активное вещество не влияет на скорость фильтрации в клубочках, почечный кровоток, не вызывает снижение ОПСС. Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 часа после приёма таблетки.

Максимальный эффект регистрируется через 3-9 часов и может длиться сутки. К 3-4 неделе постоянной терапии наблюдается стабилизации гипотензивного эффекта.

При резкой отмене не наблюдается значительное и быстрое падение кровяного давления, что позволяет сделать вывод о том, что для медикамента не характерен «синдром отмены». У пациентов-гипертоников наблюдается замедление прогрессирования гипертрофии стенки сосуда и самого миокарда.

При ХСН действующее вещество снижает преднагрузку, уменьшает постнагрузку, повышает ёмкость венозного русла, снижает уровень давления-наполнения в левом желудочке. При длительном приёме наблюдается рост фракции выброса, показателя сердечного выброса, улучшается переносимость физических нагрузок, что является хорошим прогностическим признаком.

При нефропатии (диабетическая/недиабетическая формы) наблюдается замедление прогрессирования недостаточности почечной системы, отдаляя терминальную стадию ХПН. Заметно снижается потребность в трансплантации почек, необходимости проведения гемодиализа, снижается выраженность альбуминурии.

При высоком риске развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (сахарный диабет, ИБС, облитерирующая сосудистая патология, инсульт) Рамиприл позволяет снизить степень риска. При постоянной терапии отмечается снижение потребности в операциях по реваскуляризации, уменьшение риска внезапной смерти.

Лекарственное средство снижает риск развития микроальбуминурии и нефропатии у пациентов с нормальным кровяным давлением, но диагностированным сахарным диабетом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Пища замедляет абсорбцию, но не оказывает влияния на полноту всасывания. Активное вещество на 50-60 процентов всасывается из просвета пищеварительного тракта.

В печёночной системе путём гидролиза происходит активный пресистемный метаболизм, в результате чего происходит образование единственного метаболита — рамиприлата, который почти в 6 раз активнее своего предшественника — рамиприла. Дополнительно образуется дикетопиперазин, необладающий специфической фармакологической активностью.

В результате конъюгации совместно с глюкуроновой кислотой образуется дикетопиперазиновая кислота.
Показатель биологической доступности варьирует от 15 до 28 % (соответственно для доз 2.5-5.0 мг). Биодоступность метаболита рамиприлата — 45%. Рамиприл связывается с белками на 73%, а его активный метаболит — на 56%.

Показатель Т1/2 при длительной терапии достигает 13-17 часов. 39% выводится кишечником, оставшиеся 60% — почечной системой. 80-90% метаболитов в желчи и моче прошли идентификацию как метаболиты рамиприлата и сам рамиприлат.

Экспериментальные исследования показали, что действующее вещество Рамиприл способно выделяться при лактации.

Показания к применению

• нефропатия (диабетическая/недиабетическая) на разных стадиях (клинически и доклинически выраженная) совместно с гипертонической болезнью и протеинурией;
• ХСН (вместе с диуретиками и в составе комбинированной терапии);
• эссенциальная гипертензия;
• после инфаркта миокарда при развитии сердечной недостаточности в первые дни (2-9 сутки);
• профилактика инсульта, инфаркта у предрасположенных пациентов (после аортокоронарного шунтирования, транслюминальной чрескожной ангиопластики).

Противопоказания

• стеноз артерий почек с гемодинамически значимыми изменениями;
• ангионевротический отёк (после приёма ингибиторов АПФ, идиопатический, наследственный);
• первичная форма гиперальдостеронизма;
• стеноз митрального/аортального клапана с гемодинамически значимым стенозом;
• обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• снижение систолического АД ниже 90 мм рт. ст. (артериальная гипотония);
• нестабильность показателей гемодинамики;
• грудное вскармливание;
• выраженная патология почечной системы;
• гемодиализ;
• возрастные ограничения — до 18 лет;
• ХСН, стадия декомпенсации;
• беременность;
• нефропатия, в терапии которой применяются НПВС, глюкокортикостероиды, цитостатики, иммуномодуляторы;
• гемофильтрация с применением специфических мембран с отрицательно заряженными поверхностями;
• индивидуальная гиперчувствительность;
• проведение гипосенсибилизирующей терапии при гиперчувствительности к ядам насекомых;
• аферез ЛПНП при использовании сульфата декстрана (высокий риск развития непереносимости).

Относительные противопоказания у пациентов с инфарктом миокарда в острой стадии:

• жизнеугрожающие желудочковые нарушения ритма;
• нестабильная форма стенокардии;
• лёгочное сердце;
• тяжёлая сердечная недостаточность (классификация по NYHA 4 класс).

Относительные противопоказания:

• атеросклероз мозговых, коронарных артерий и другие состояния, при которых чрезмерное падение кровяного давление считается особо опасным;
• заболевания печёночной системы;
• состояние после трансплантации почки;
• цирроз печени с отёчностью и асцитом;
• сахарный диабет (может развиться гиперкалиемия);
• системные заболевания соединительной ткани (склеродермия, СКВ);
• пожилой возраст;
• гиперкалиемия;
• нарушения водно-электролитного баланса.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:

• ортостатическая гипотония;
• резкое падение кровяного давления;
• синкопальные состояния;
• редко – ишемические изменения в миокарде;
• аритмии;
• тахикардия;
• приступы стенокардии;
• приливы тока крови к лицу;
• периферические отёки;
• ощущение сердцебиения;
• синдром Рейно;
• васкулит.

Нервная система:

• дисгевзия – нарушение вкусового восприятия, чувствительности;
• головокружения;
• чувство «лёгкости» в голове;
• головные боли по типу мигрени;
• агевзия – полная потеря вкусового восприятия, чувствительности;
• повышенная сонливость;
• ишемические повреждения головного мозга;
• двигательное беспокойство;
• повышенная нервозность;
• тревожность;
• лабильность настроения;
• нарушение равновесия;
• тремор конечностей;
• паросмия;
• парестезии;
• нарушение психомоторных реакций;
• нарушения внимания.

Органы зрения, слуха:

• редко диагностируется конъюнктивит;
• зрительные расстройства;
• нечеткость зрительного восприятия;
• звон в ушах;
• нарушение слухового восприятия.

Дыхательная система:

• синусит;
• бронхит;
• сухой кашель (в положении лёжа, в ночное время суток);
• ухудшение течения бронхиальной астмы;
• бронхоспазм;
• заложенность носа;
• одышка.

Пищеварительный тракт:

• дискомфортные ощущения в эпигастрии;
• воспалительные процессы в кишечнике, желудке;
• тошнота;
• диарейный синдром;
• рвота;
• диспепсические явления;
• панкреатит;
• боли в эпигастрии;
• глоссит;
• интестинальный ангионевротический отёк;
• запоры;
• афтозный стоматит;
• холестатическая желтуха;
• гастрит;
• сухость во рту.

Кожные покровы:

• гипергидроз;
• ангионевротический отёк;
• кожные высыпания;
• эксфолиативный дерматит;
• онихолиз;
• крапивница;
• алопеция;
• псориазоподобный дерматит;
• пемфигус.

Иные реакции:

• повышение креатинина;
• повышение мочевины;
• миалгия;
• усиление выраженности протеинурии;
• повышение мочевыделения;
• преходящая импотенция, связанная с эректильной дисфункцией;
• гинекомастия;
• повышение температуры тела;
• артралгия;
• анорексия;
• снижение либидо;
• снижение гемоглобина;
• боли за грудиной;
• астения;
• панцитопения;
• судороги;
• лейкопения;
• эозинофилия;
• гемолитическая анемия.

Тритаце, инструкция по применению

Таблетки не разжёвывают, а проглатываю полностью, независимо от еды. Рекомендуется запивать водой. Тритаце предназначен для длительной терапии, сроки которой определяет лечащий доктор.

Инструкция по применению Тритаце у пациентов с эссенциальной гипертонией

Лечение начинают по схеме: 1 раз в день по 2.5 мг. Если за 3 недели не удаётся стабилизировать кровяное давление, то дозировку увеличивают вдвое до 5 мг. Если нет эффекта через 2-3 недели, то количество медикамента увеличивают до максимальных цифр – 10 мг. Существует альтернативный способ нормализации кровяного давления – добавление иных гипотензивных средств (Амплодипин, диуретики).

Инструкция при ХСН

Терапию начинают с 1.25 мг/сутки с постепенным увеличением дозы по потребности (возможно разделение на 2 приёма). В сутки можно принимать не более 10 мг рамиприла.

Лечение нефропатии (диабетическая форма/недиабетическая)

Начинают с 1.25 мг с постепенным повышением до 5 мг/сутки. Контролируемые исследования при дозе более 5 мг в сутки не проводились, и не доказывают эффективность и обоснованность лечения.

У лиц с высоким сердечно-сосудистым риском для предупреждения инсульта и инфаркта терапию начинают с 2.5 мг. Далее оценивают переносимость медикамента и постепенно увеличивают дозу до 10 мг. Исследования, доказывающие эффективность рамиприла в дозе более 10 мг, не проводились.

При сердечной недостаточности, которая развилась сразу же после инфаркта миокарда (2-9 сутки), лечение начинают с 5 мг (можно в 2 приёма по 2.5 мг). При резком падении кровяного давления начинают с 1.25 мг дважды в день, повышая дозу через 1-3 дня.

В комбинации с диуретическими медикаментами

Диуретики рекомендуется отменить за 2-3 дня; при невозможности – снизить дозу до минимального уровня. Рамиприл назначают в минимальной дозе 1.25 мг, наблюдая за реакцией пациента в течение 8 часов.

Передозировка

Почечная недостаточность, водно-электролитные нарушения, брадикардия, шок, выраженная периферическая дилатация, ступор, чрезмерное падение АД.

Рекомендуется проведение процедуры по промыванию желудка. Эффективно назначение энтеросорбирующих средства, таких как: Активированный уголь, Смекта, Полисорб.

При необходимости восстанавливают баланс электролитов, стабилизируют кровяное давление, вводят сульфат натрия. В некоторых случаях требуется применение Допамина, Норэпинефрина.

Взаимодействие

Недопустимые комбинации

Тяжёлые анафилактические реакции могут развиться при применении сульфата декстрана в процессе афереза ЛПНП, при использовании во время гемофильтрации и гемодиализа определённых высокопроточных мембран с поверхностями, заряженными отрицательно.

Возможно повышение уровня калия в сыворотке при одновременном лечении Амилоридом, Верошпироном, Триамтереном и другими калийсберегающими диуретическими средствами, солями калия.

Комбинации, требующие осторожности

Нитраты, диуретические медикаменты, трициклические антидепрессанты, а также иные препараты, способные снижать кровяное давление назначают с осторожностью из-за риска гипотонии. Обязателен контроль уровня содержания Na в крови при лечении диуретиками.

Обезболивающие средства, наркотические и снотворные препараты могут усиливать гипотензивный эффект Тритаце.

Эпинефрин и другие вазопрессорные симпатомиметики снижают выраженность гипотензивного эффекта действующего компонента Рамиприла, что может потребовать более тщательного контроля над показателями кровяного давления.

Иммунодепрессанты, цитостатики, системные глюкокортикостероиды, Прокаинамид, Аллопуринол повышают риск развития лейкопении, изменяя гематологические кровяные показатели.

Регистрируется усиление выраженности нейротоксического и кардиотоксического эффекта лития при одновременном лечении медикаментами, в составе которых находятся соли лития.

Комбинации, требующие внимания

Ацетилсалициловая кислота, Индометацин и иные НПВС ослабляют эффект Тритаце и повышают уровень калия в крови. Этанол усиливает вазодилатацию.

Эстрогены подавляют выраженность гипотензивного эффекта препарата.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Ограничение по температурному режиму – до 25 градусов.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Перед приёмом медикамента необходимо устранить гиповолемию и гипонатриемию. Обязательна отмена диуретических медикаментов за 2-3 дня до начала терапии Тритаце (высокий риск декомпенсации из-за повышения ОЦК).

В течение первых 8-ми часов после приёма таблетки рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом для своевременного принятия мер при резком падении кровяного давления.

При злокачественном течении артериальной гипертонии, в острой стадии инфаркта миокарда лечение можно начинать только в условиях ЛПУ, стационара. При ХСН в некоторых случаях развивается азотемия, олигурия, почечная недостаточность. У пожилых пациентов отмечается повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ.

При сужении мозговых и коронарных артерий атеросклеротического генеза медикамент применяется с осторожностью. Недопустим приём алкогольсодержащих напитков. Преходящая гипотония не является поводом для отмены медикамента, а лишь требует коррекции дозировки.

При развитии ангионевротического отёка с нарушением глотательной и дыхательной функций назначаются глюкокортикостероиды, Эпинефрин, антигистаминные средства (Супрастин, Ксизал, Тавегил). Возможно развитие интестинального ангионевротического отёка, для которого характерны: рвота, тошнота, боли в эпигастрии. Такое состояние требует неотложной помощи.

У новорожденных, которые подвергались внутриутробному действию иАПФ, наблюдается гиперкалиемия, олигурия и артериальная гипотония.

Олигурия требует введения сосудосуживающих средств и проведения мероприятий по поддержанию перфузии почечной системы и стабилизации кровяного давления.

Аналоги Тритаце

Дилапрел

Пренеса

Энап

Диротон

Липрил

Рениприл

Парнавел

Фозинап

Энам

Зокардис

Фозиноприл

Лизиноприл

Каптоприл

Моноприл

Ренитек

Хартил

Фозикард

Амприлан

Рамиприл

Периндоприл

Структурные аналоги:

• Амприлан;
• Рамиприл;
• Хартил;
• Дилапрел;
• Пирамил.

Отзывы о Тритаце

Медикамент хорошо зарекомендовал себя в кардиологической практике как гипотензивный препарат. Лекарственное средство часто назначается терапевтами и кардиологами пациентам, которые страдают сердечной недостаточностью, что позволяет купировать неприятную симптоматику осложнений ИБС.

Отзывы о Тритаце со стороны докторов и пациентов положительные. Высокая стоимость Тритаце несколько ограничивает его применение у некоторых групп граждан.

Цена Тритаце, где купить

Средняя стоимость медикамента в России в дозе 5 мг составляет 750 рублей.

Отзывы