Оланзапин

Состав

Одна таблетка средства Оланзапин может включать 2.5 мг, 5 мг, 7.5 или 10 мг одноименного активного вещества в зависимости от производителя.

Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, стеарат кальция.

Состав оболочки: Опадрай II (поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана, макрогол, алюминиевый лак, краситель оксид железа желтый).

Форма выпуска

Желтые таблетки, форма варьирует в зависимости от производителя.

Фармакологическое действие

Нейролептическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептик, обладающий тропностью к серотониновым, мускариновым, допаминовым, гистаминовым и адренергическим рецепторам. Демонстрирует антагонизм к холинергическим и допаминовым рецепторам. Обладает активностью и более выраженным сродством в отношении 5-НТ2-серотониновых рецепторов, чем в отношении D2-допаминовых рецепторов.

Избирательно понижает возбудимость допаминергических нейронов, оказывает слабое действие на стриатные пути нейронов, отвечающие за моторные функции. Понижает защитный рефлекс. Достоверно ослабляет негативную и продуктивную симптоматику.

Фармакокинетика

Степень всасывания – высокая, не зависит от употребления пищи; время наступления максимальной концентрации после приема примерно 5-7 часов.

Связывается с белками крови на 93%. Метаболизируется в печени благодаря конъюгации и окисления. Главный метаболит – 10-N-глюкуронид, не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер.

Ферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в продукции 2-гидроксиметил и N-дезметил производных Оланзапина. Основная активность препарата вызвана Оланзапином, активность его производных выражена в меньшей степени. 57% дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Время полувыведения в зависимости от пола и возраста варьирует в пределах 30- 38 часов.

Показания к применению

• Биполярное расстройство аффективного типа у взрослых (в виде монотерапии или в сочетании с вальпроевой кислотой либо препаратами лития): смешанные или острые маниакальные эпизоды с/без быстрой перемены фаз и с с/без психотических проявлений.
• Шизофрения у взрослых, психотические расстройства с негативной или продуктивной симптоматикой, в том числе на фоне аффективных расстройств.
• Депрессивные состояния на фоне биполярного расстройства (в сочетании с Флуоксетином).
• Рецидив биполярного расстройства (в случае эффективности препарата при терапии маниакальной фазы).

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• возраст менее 18 лет;
• период лактации.

Рекомендуется с осторожностью назначать средство при недостаточности работы печени, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии простаты, эпилепсии, миелопролиферативных заболеваниях, миелосупрессии, кишечной непроходимости паралитического характера, гиперэозинофильном синдроме, беременности.

Побочные действия

Наиболее часто развиваются сонливость, увеличение веса, транзиторная гиперпролактинемия (в основном без клинических проявлений), астения, головокружение, акатизия, периферические отеки, повышение аппетита, ортостатическая гипотензия, сухость слизистых рта, запор. Реже выявлялось транзиторное повышение уровня АЛТ и ACT. В единичных случаях фиксировались повышение содержания глюкозы или триглицеридов в крови, асимптоматическая эозинофилия.

• У больных с психозом, вызванным применением агониста Допамина по поводу болезни Паркинсона, наблюдались усиление паркинсонизма и галлюцинации.
• У лиц с биполярной манией (употребляющих Оланзапин в сочетании с литийсодержащими препаратами или вальпроевой кислотой) развивались повышение веса, сухость слизистых рта, усиление аппетита, тремор, расстройство речи.
• У больных с психозом разного генеза на фоне деменции часто выявлялись нарушение походки, пневмония и недержание мочи.
• Нарушения со стороны пищеварения: усиление аппетита, панкреатит, запор, гепатит, сухость слизистых рта, желтуха.
• Нарушения со стороны кровообращения: брадикардия, ортостатическая гипотензия, венозная тромбоэмболия.
• Нарушения со стороны метаболизма: диабетическая кома, периферические отеки, гиперхолестеринемия, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, гипертриглицеридемия.
• Нарушения со стороны нервной деятельности: астения, головокружение, акатизия, сонливость, судороги.
• Нарушения со стороны костно-мышечного аппарата: рабдомиолиз.
• Нарушения со стороны кожи: сыпь.
• Нарушения со стороны кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
• Нарушения со стороны мочеполовой сферы: приапизм.
• Нарушения со стороны лабораторных показателей: гипербилирубинемия, повышение содержания АЛТ и ACT, гиперпролактинемия, гипергликемия, повышение содержания щелочной фосфатазы.
• Прочие нарушения: аллергические реакции, светочувствительность, увеличение веса, синдром отмены.

Инструкция по применению Оланзапина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Оланзапина предписывает принимать препарат перорально в дозе от 5 до 20 мг в день.

При лечении шизофрении у взрослых начальная доза равна 10 мг в день.

При лечении острой мании на фоне биполярного расстройства у взрослых назначают принимать 15 мг лекарства в раз в день или 10 мг раз в день вместе с вальпроевой кислотой или препаратами лития (поддерживающее лечение в идентичной дозе).

При депрессии на фоне биполярного расстройства у взрослых принимают лекарства в раз в день вместе Флуоксетином в дозе 20 мг (при необходимости разрешено изменение дозировок средств).

Пожилым пациентам, больным с факторами риска (включая тяжелую хроническую недостаточность работы почек или печени), с сочетанием факторов риска (старческий возраст, женский пол, некурящие) или у которых обмен Оланзапина в организме может быть замедлен, советуется понижение первоначальной дозы до 5 мг в день.

Передозировка

Признаки передозировки: возбуждение, тахикардия, агрессивность, экстрапирамидные нарушения, расстройство артикуляции, делирий, нарушения сознания, злокачественный нейролептический синдром, судороги, аспирация, угнетение дыхания, аритмии, повышение или снижение давления, остановка сердца либо дыхания.

Терапия передозировки: промывание желудка в первые несколько часов, назначение энтеросорбентов, симптоматическое лечение, контроль функции дыхания.

Запрещено применять симпатомиметики, являющимися стимуляторами бета-адренорецепторов, так как это может усугублять снижение кровяного давления.

При острой передозировке минимальная доза, спровоцировавшая летальный исход, была равна 450 мг, а максимальная принятая доз,а при которой больной выжил, составила 1500 мг.

Взаимодействие

Стимуляторы или блокаторы изофермента CYP 1A2 изменяют метаболизм препарата.

Активированный уголь ухудшает биодоступность препарата до 50-60%.

Прием этанола вместе с Оланзапином может усиливать эффекты последнего.

Флуоксетин повышает максимальный уровень Оланзапина в крови на 16% и понижает клиренс также на 16%, однако данный факт не имеет значения в клинической практике.

Флувоксамин повышает максимальный уровень Оланзапина в крови до таких значений, при которых необходимо понижение дозировки последнего.

Лекарство незначительно тормозит процесс продукции глюкуронида вальпроевой кислоты. В свою очередь вальпроевая кислота слабо влияет на обмен Оланзапина. Значимое взаимодействие между указанными препаратами маловероятно.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в темном месте. Беречь от детей.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При применении Оланзапина не исключено появление злокачественного нейролептического синдрома, клинические симптомы которого включают ригидность мускулатуры, повышение температуры, расстройство психического статуса, нестабильное артериальное давление, тахикардию, усиление потоотделения, сердечную аритмию, а также увеличение уровня сывороточной креатинфосфокиназы, миоглобинурию и острую недостаточность работы почек. Указанные симптомы или изолированное сильное повышение температуры требуют отмены любого принимаемого нейролептика, в том числе Оланзапина.

С крайней осторожностью необходимо применять лекарство при увеличении уровней АЛТ и АСТ у пациентов с недостаточностью работы печени или у пациентов, принимающих гепатотоксические препараты. При необходимости может понадобиться понижение дозы.

Также с осторожностью нужно применять лекарство у лиц:

• с эпилептическими припадками в прошлом;
• подверженных действию факторов, понижающих порог готовности к судорогам;
• у пациентов с уменьшенным числом лейкоцитов или нейтрофилов;
• с угнетением работы костного мозга на фоне сопутствующего заболевания, лучевой терапии или химиотерапии в прошлом;
• с признаками угнетения функции кроветворения под действием лекарственных препаратов в прошлом;
• с миелопролиферативным заболеванием или гиперэозинофилией;
• с проявлениями гиперплазии простаты;
• с непроходимостью кишечника паралитического характера;
• с закрытоугольной глаукомой.

При продолжительном лечении нейролептиками есть риск появления поздней дискинезии. В подобных случаях рекомендуется понижение дозировки или отмена Оланзапина. Признаки поздней дискинезии могут нарастать и появляться даже после прекращения терапии.

Принимая во внимание характер действия препарата на нервную систему, следует с осторожностью использовать его в комбинации с иными лекарственными средствами центрального действия и алкоголем.

В период лечения нужно с осторожностью заниматься управлением автотранспортом.

Аналоги

Комбитропил

Энцетрон-СОЛОфарм

Нейпилепт

Нооцил

Нанотропил ново

Актитропил

Рекогнан

Бравинтон

Карницетин

Пирацезин

Нооклерин

Семакс

Пирацетам

Олатропил

Фезам

Винпоцетин

Цереброкурин

Кавинтон Форте

Кальция гопантенат

Аналоги Оланзапина: Заласта, Зипрекса, Зипрекса Адера, Зипрекса Зидис, Нормитон, Оланекс, Заласта Ку-Таб, Оланзапин-ТЛ, Парнасан, Оланзапин-Тева, Эголанза.

Детям

Препарат не предназначен для применения у детей до 18 лет.

С алкоголем

Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом.

При беременности и лактации

Применение препарата во время беременности возможно лишь по строгим показаниям и с учетом всех рисков. Применение при лактации противопоказано.

Отзывы об Оланзапине

Отзывы об Оланзапине указывают, что препарат является одним из самых сильных в своей группе, однако есть много свидетельств, указывающих на частые побочные эффекты в виде повышения массы тела и падения давления.

Цена Оланзапина, где купить

Цена Оланзапина очень сильно варьируется в зависимости от производителя. Например, в России упаковку препарата 10 мг №28 можно приобрести в среднем за 490-1100 рублей, а на Украине ее цена может достигать 1700-1900 гривен.

Отзывы