Зомета

Состав

В 1 флаконе 5 мл — моногидрата золедроновой кислоты 4,264 мг.

Форма выпуска

Готовый раствор для инфузий во флаконе 4 мг/100 мл.

Концентрат для приготовления раствора для внутривенных инфузий 4 мг/5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибирует костную резорбцию. Корректирует метаболизм костной ткани.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Золедроновая кислота — высокоэффективный бисфосфонат, замедляющий костную резорбцию, воздействуя на остеокласты, которые разрушают костную ткань.

Селективное действие на костную ткань объясняется высоким сродством к ней. Бисфосфонаты поглощаются остеокластами только в местах изменения кости. После чего остеокласты замедляют свое действие на костную ткань, и останавливается процесс ее разрушения. Однако, некоторые детали механизма действия препарата не выяснены до конца.

Золедроновая кислота имеет высокую антирезорбционную активность. При применении у лиц с постменопаузным остеопорозом отмечалось достоверное снижение риска переломов позвонков и повторных переломов позвонков. При лечении больных с болезнью Педжета наблюдается достоверный, продолжительный лечебный ответ, нормализация концентрации ЩФ и уровня костного обмена. У пациентов с этими заболеваниями препарат не влияет на состояние нормальной кости, способствует сохранению ее архитектоники и не нарушает процессов минерализации.

Кроме этого, препарат,подавляя пролиферацию клеток, оказывает противоопухолевое действие при миеломе и опухоли молочной железы. Обладает антиметастатическими свойствами, что позволяет применять при наличии костных метастазов и для их профилактики. Ингибирование резорбции кости приводит к значительному уменьшению болевых ощущений.

При онкопатологии с метастатическим поражением костей препарат предотвращает развитие переломов и сдавливание спинного мозга, уменьшает опухолевую гиперкальциемию и выведение кальция с мочой. В большем количестве случаев снижается потребность в лучевой терапии.

Фармакокинетика

Бифосфонаты плохо всасываются в ЖКТ, поэтому целесообразнее применять растворы для внутривенного введения. После инфузии сывороточные концентрации увеличиваются, и достигают пика к концу инфузии. Через 4 ч происходит уменьшение концентрации на 10%, а после 24 ч еще на 1%. Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Золедроновая кислота выводится почками в несколько этапов и конечный T1/2 составляет 146 ч. При повторных введениях (через 28 дней) кумуляции не отмечается. В первые сутки в моче обнаруживается 40±16% дозы. Оставшаяся часть препарата откладывается в костной ткани и медленно высвобождается в системный кровоток. Не подвергается метаболизму и в неизмененном виде выводится почками, с калом — менее 3%.

Показания к применению

Зомета применяется при:

• вторичной патологии костной ткани (метастазах) при распространенных опухолях (рак молочной и предстательной железы);
• множественной миеломе;
• гиперкальциемии опухолевого генеза и при гиперпаратиреозе;
• профилактике патологических переломов;
• профилактике компрессии позвоночного столба;
• хирургических вмешательствах на кости;
• профилактике остеопороза на фоне лечения онкопатологии молочной железы ингибиторами ароматазы.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к бисфосфонатам и золедроновой кислоте;
• беременность;
• лактация;
• выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин);
• детский возраст.

С осторожностью назначают при нарушении функции почек и печеночной недостаточности, аспириновой бронхиальной астме.

Побочные действия

Часто встречаемые нежелательные реакции:

• лихорадка и гриппоподобный синдром;
• головная боль;
• конъюнктивит;
• анемия;
• тошнота, рвота, отсутствие аппетита;
• боли в костях и суставах;
• нарушения функции почек;
• гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение концентраций креатинина и мочевины.

Редко встречаемые реакции:

• головокружение, спутанность сознания, чувство тревоги, тремор, расстройства сна;
• лейкопения, панцитопения;
• нечеткость зрения, увеит;
• диарея, запор, боли в животе, стоматит, сухость во рту;
• одышка, кашель;
• зуд, сыпь;
• мышечные судороги;
• повышение или снижение АД, брадикардия;
• гематурия, протеинурия, ОПН;
• астения, отеки, увеличение веса;
• гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

В очень редких случаях наблюдалось развитие сонливости, фибрилляции предсердий, бронхоспазма, анафилактического шока и крапивницы.

Инструкция на Зомету (Способ и дозировка)

Концентрат препарата (4 мг/5 мл) разводят в 100 мл раствора натрия хлорида или раствора декстрозы и используют сразу после приготовления. Инфузия выполняется в течение 15 минут. Приготовленный раствор допускается хранить при температуре 2–8 °C в течение суток. Раствор нельзя смешивать с другими ЛС и вводить нужно, используя отдельную систему для инфузий.

При метастазах в кости распространенных опухолей и миеломной болезни назначается доза 4 мг раз 3–4 недели.

Для профилактики остеопороза и патологических переломов при онкопатологии молочной железы во время лечения ингибиторами ароматазы в постменопаузе — 4 мг 1 раз в 6 мес.

Инструкция по применению Зометы содержит предупреждение о том, что во время лечения необходимо проводить постоянный контроль минералов, креатинина и мочевины в крови. Уровень креатинина контролируется перед каждой инъекцией.

Передозировка

Острая передозировка препарата проявляется нарушением функции почек (даже развитие ОПН), изменение электролитного состава крови (магния,кальция, фосфатов).

При клинически значимой гипокальциемии показаны инфузии глюконата кальция.

Взаимодействие

Одновременное назначение аминогликозидов и золедроновой кислоты увеличивает риск развития гипокальциемии.

Не следует назначать препарат с ЛС, обладающими нефротоксическим действием.

В комбинации с талидомидом возрастает риск возникновения нарушений функции почек и ОПН у больных с множественной миеломой.

Отмечается химическая несовместимость раствора Зометы и раствора Рингера.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Зометы

Теванат

Алендроновая кислота

Ризендрос

Золерикс

Акласта

Фороза

Бонвива

Ксидифон

Ибандроновая кислота

Фосамакс

Осталон

Алендронат

Зомета и ее аналоги (структурные) имеют одно действующее вещество — это Резоскан, Золендроник-Рус 4, Акласта, Блазтера, Золедроновая кислота, Золерикс, Золедрэкс, Золедронат-Тева, Резокластин ФС, Резорба, Верокласт,

Что лучше Зомета или Резорба?

Если сравнивать эти препараты, то они имеют одно действующее вещество в одинаковой дозировке. По действию и эффективности одинаковы. Препараты отличаются лишь производителем: Резорба— дженерик, который выпускается в России (ЗАО «Ф-Синтез»), поэтому цена несколько ниже. Стоимость 1 флакона 6139-8139 руб. Если вы отдаете предпочтение оригинальным препаратам, то стоит выбор сделать в пользу Зомета.

Резокластин или Зомета: что лучше?

Тоже самое можно сказать, если сравнивать Зомету и Резокластин (производитель ЗАО «Ф-Синтез», Россия). Принципиальной разницы нет. Выпускается в виде концентрата двух дозировок — 4 мг и 5 мг золедроновой кислоты. Ориентировочная стоимость одного флакона 4300 руб., однако, в настоящий момент препарат отсутствует в аптечной сети.

Необходимо отметить, что все эти препараты относятся к аминобисфосфонатам и обладают более выраженным действием, чем «простые» бисфосфонаты (Клодронат, Этидронат, Дидронель). Они не усваиваются остеокластами и поэтому оказывают дополнительное действие, выражающееся в большем антирезорбционном эффекте.

Отзывы о Зомете

Золедроновая кислота в настоящий момент является наиболее мощным бисфосфонатом. Она нередко используется при остеопорозе в постменопаузальном периоде. Отмечалось увеличение плотности позвонков поясничного отдела и шейки бедра при применении Зометы в течение года — применялся препарат по 4 мг однократно, по 2 мг 2 раза в год или по 1 мг 4 раза в год. Этим препаратом лечат также и вторичный остеопороз, обусловленный метастатическим процессом.

При клинических испытаниях препарат показал наилучшую эффективность в лечении ряда онкологических заболеваний, и рекомендован для применения в онкологии. Высказывается предположение, что блокирование резорбции костной ткани может позитивно сказаться на прогрессии рака в целом, продлении ремиссии рака молочной железы после хирургического или лучевого лечения.

Чаще встречаются отзывы о Зомете, связанные с наличием побочных реакций. Внутривенно используемые бисфосфонаты после первого введения вызывали повышение температуры, мышечные боли, общее недомогание и гриппоподобные симптомы, которые не повторялись при последующих введениях.

«Ставили капельницу с Зометой– поднялась температура, состояние было как при гриппе! Последующие капельницы переносила нормально, после них чувствовала себя намного лучше — боли уменьшились, кальций в норме»

В единичных случаях отмечался остеонекроз челюсти после недавнего удаления зуба у больных, которые получали большие дозы инфузионных бисфосфонатов.

Цена на Зомету, где купить

Купить в Москве можно во многих аптеках по рецепту врача. Цена Зометы 1 флакона 4 мг/5 мл колеблется в пределах от 8987 руб. до 10518 руб.

Также не представляет трудности купить в Киеве этот препарат. Его можно найти в аптеках Бизнес Центр Фармация, Лекхим, СОДЕКСО. Стоимость раствора для инфузий 4 мг /5 мл №1 составляет 3647- 4512 грн.

Отзывы