Локрен

Состав

В одной таблетке препарата содержится активного компонента бетаксолола – 20 мг. Дополнительные вещества: натрия амилопектина гликолат, магния стеарат, МКЦ, гипромеллоза, коллоидный безводный кремния диоксид, макрогол, лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Медикамент выпускают в таблетированной форме. В алюминиевом блистере содержится 14 таблеток. В картонной пачке находятся 2 блистера (28 таблеток).

Фармакологическое действие

Локрен является бета-адреноблокатором. Механизм действия медикамента заключается в блокаде бета1-адренорецепторов. Дополнительно Локрен обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия. Фармакологические эффекты медикамента:

• антиангинальный;
• гипотензивный;
• антиаритмический.

Лекарственное средство способно снижать чувствительность тканей к катехоламинам, уменьшать показатели ЧСС и сократимости миокарда, угнетать секрецию ренина. Также медикамент предупреждает повышение АД при стрессе и физических нагрузках.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема медикамент быстро, полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через два часа (показатель биологической доступности около 85%). Плохо проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, умеренно растворим в жирах. С белками крови связывается чуть выше 50% бетаксолола. Метаболизируется бетаксолол в печени, в виде метаболитов (свыше 80%) выводится почками. Период полувыведения составляет около 20 часов. При гемодиализе бетаксолол не удаляется из кровотока. Препарат не вызывает привыкания.

Показания к применению

Средство назначают при первичной и вторичной гипертензии; для профилактики стенокардии.

Противопоказания

• стенокардия Принцметала;
• сердечная недостаточность;
• выраженная брадикардия;
• индивидуальная гиперчувствительность к бетаксололу;
• кардиогенный шок;
• комбинированная терапия с сультопридом;
• атриовентрикулярная блокада;
• единовременный прием ингибиторов моноаминооксидаз;
• кардиомегалия.

Гипотензивное средство содержит галактозу, поэтому препарат противопоказан:

• при синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицита лактoзы;
• врожденной галактоземии.

Такие заболевания и состояния, как:

• феохромоцитома;
• бронхиальная астма;
• метаболический ацидоз;
• печеночная недостаточность;
• миастения;
• пожилой возраст;
• гемодиализ;
• псориаз;
• атриовентрикулярная блокада (I степень);
• тиреотоксикоз;
• депрессия;
• сахарный диабет;
• ХПН

являются относительными противопоказания для назначения бетаксолола.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

• бессонница;
• сонливость;
• мышечная слабость;
• беспокойство;
• ночные кошмары;
• спутанность сознания;
• астенический синдром;
• головная боль;
• галлюцинации;
• слабость;
• головокружение;
• повышенная утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия (синусовая форма);
• ортостатическая гипотензия;
• снижение кровяного давления;
• сердцебиение;
• AV блокада;
• нарушение функций миокарда;
• боль в груди;
• проявление ангиоспазма.

Со стороны пищеварительной системы:

• изменение вкуса;
• сухость полости рта;
• боль в животе;
• рвота;
• запор;
• тошнота;
• диарея.

Со стороны дыхательной системы:

• заложенность носа;
• бронхо- и ларингоспазм.

При назначении больших доз регистрируется затруднение дыхания у предрасположенных пациентов.

Со стороны эндокринной системы:

• гипергликемия;
• гипотиреоидное состояние;
• гипогликемия.

Со стороны органов чувств:

• болезненность, сухость глаз;
• нарушения зрительного восприятия.

Возможны аллергические ответы.

Редко регистрируются:

• артралгия;
• ослабление либидо;
• боль в спине;
• эректильная дисфункция.

В результате лабораторных исследований иногда обнаруживаются антинуклеарные антитела, которые могут маскироваться под симптоматику красной волчанки. В таких случаях требуется отмена препарата Локрен.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь, запивая водой, не разжевывая. Соблюдать режим приема облегчает календарная упаковка с указаниями дней недели. Суточная доза медикамента составляет 20 мг. Лечение рекомендуется прекращать постепенно, уменьшая дозу медикамента поэтапно до минимальных показателей. В противном случае развивается синдром отмены.

Инструкция по применению Локрена для пациентов с патологией почечной системы несколько отличается. Так, пациентам с почечной недостаточностью, назначают начальную дозу — 5мг/сутки. При печеночной недостаточности суточная доза не требует коррекции. Первые 100 часов терапии бетаксололом требуют повышенного внимания со стороны врачей.

Передозировка

При приеме повышенных доз медикамента возникают:

• головокружение;
• сердечная недостаточность;
• брадикардия;
• аритмии;
• снижение кровяного давления;
• обморочное состояние;
• цианоз ладоней, ногтей;
• затруднение дыхания;
• атриовентрикулярная блокада;
• желудочковая экстрасистолия;
• судороги.

Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка. При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг глюкагона. При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или добутамина — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

Взаимодействие

При совместном применении Локрена с антиаритмическими средствами (дилтиаземом, верапамилом, амиодароном, хинидином) резко возрастает риск развития дисфункции миокарда. При совместном применении препарата с флоктафенином повышается риск развития артериальной гипотонии. В ответ на применение галогенсодержащих анестезирующих средств Локрен может ослабить компенсаторные способности сердца. НПВС, глюкокортикоиды, антацидные, обволакивающие средства уменьшают эффективность Локрена.

При сочетанном применении трициклических антидепрессантов резко падает АД и формируется ортостатическая гипотензия. При применении Локрена вместе с производными дигидропиридина у пациентов с сердечной недостаточностью (латентнопротекающая форма), возрастает вероятность артериальной гипотензии и формируется декомпенсация сердца. Не рекомендуют принимать Локрен вместе с ингибиторами МАО.

Условия хранения

Хранить при температурном режиме 15 — 25 градусов, в темном и сухом месте.

Условия продажи

Только по рецепту врача.

Срок годности

Препарат в упаковке можно хранить 5 лет.

Особые указания

Больным с печеночной недостаточностью, а также больным с нарушениями функций почек (КК равен 20 мл/мин и выше) не нужна коррекция дозы медикамента. В первые сутки рекомендуется клиническое наблюдение.

При совместном применении с гипогликемическими средствами Локрен способен маскировать симптомы гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Лечащему доктору следует предупреждать пациентов о необходимости контроля уровня сахара. Локрен нужно применять с осторожностью людям с сахарным диабетом, бронхообструктивным синдромом, атриовентрикулярной блокадой (I ст.), сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, нарушением кровообращения, псориазом. В случае проведения запланированной операции, Локрен нужно отменить за 48 ч до выполнения общей анестезии.

Препарат не используется в педиатрии, т.к. нет клинических данных о безопасности, эффективности его использования у этой категории пациентов.

Аналоги Локрена

Биол

Метокард

Метозок

Небилет

Небилонг

Бетаксолол

Бисогамма

Арител

Кординорм

Вазокардин

Корвитол

Бидоп

Бисопролол

Небиволол

Бипрол

Бисопрол

Конкор Кор

Конкор

Нипертен

Беталок ЗОК

Фармацевтические компании выпускают достаточно много заменителей Локрена. Структурные аналоги:

• Бетак;
• Беталмик;
• Бетакор;
• Бетаксолол.

Аналоги Локрена отличаются по стоимости и качеству. Предупредите врача о желании купить заменитель, возможно, потребуется коррекция схемы лечения.

При беременности (и лактации)

Применение медикамента при беременности возможно, но только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает риск для плода. Рекомендуется прекратить лактацию на весь период лечения, т.к. бета-адреноблокаторы всасываются в грудное молоко.

Отзывы на Локрен (общее представление)

Специализированные форумы для пациентов содержат достаточно много информации о гипотензивных препаратах. Отзывы о Локрене на форумах только положительные. В целом препарат признан достаточно эффективным. Существует мнение, что лекарство больше подходит больным среднего и молодого возраста, поскольку у данной категории пациентов гипертензия реже связана с сердечной недостаточностью.

Кроме того, отмечается удобство в использовании препарата, поскольку он обладает продолжительным действием. Кратность приема — один раз в сутки. Также большинству больных достаточно минимальной дозы препарата- 5 мг. Локрен это эффективное средство, которое имеют в своем арсенале современные кардиологи и терапевты.

Цена Локрена, где купить

Стоимость препарата напрямую зависит от региона продажи. Средняя цена Локрена по России составляет 560 рублей, по Украине – 80 гривен за 14 таблеток. В любой аптеке вашего города вы можете уточнить цену и приобрести препарат.

Отзывы