Экседрин

Состав

Активными компонентами препарата выступают: ацетилсалициловая кислота – 0,25 г, кофеин – 0,065 г, парацетамол – 0,25 г.

Дополнительными веществами являются: гипролоза – 5,0 мг, МКЦ – 100,0 мг, стеариновая кислота – 2,5 мг.

Для изготовления пленочной оболочки применяются карнаубский воск в количестве 0,08 мг, а также белый пленочный материал, которого на каждую таблетку требуется 4,48 мг. Компонентами последнего выступают: гипромеллоза, минеральное масло, бензойная кислота, полисорбат-20, титана диоксид, пропиленгликоль, сорбитана лаурат, повидон, эмульсия симетикона, краситель бриллиантовый голубой.

Форма выпуска

Экседрин производится исключительно в форме продолговатых таблеток, покрытых белой пленочной оболочкой. Каждая из них имеет выгравированную на одной стороне «Е». На изломе имеет белый или очень близкий к белому цвет.

Таблетки расфасовываются по:

• 2 штуки в многослойные пакеты, изготовленные из полимерного ламината и алюминиевой фольги. В картонные коробки упаковывают по 1 пакету.
• 10 штук в контурно-ячейковую упаковку из ПВХ, ПХТФЭ и алюминиевой фольги. В картонную коробку укладывают по 1, 2, 3 блистера.
• 24 или 50 штук в пластиковые флаконы, закрытые белой полимерной крышкой. Каждый флакон имеет влагопоглощающий материал и специальную пленку, обеспечивающую контроль 1-го вскрытия. В картонные коробки упаковывают по 1 флакону.

Каждая картонная пачка обязательно содержит аннотацию.

Фармакологическое действие

Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное. Также таблетки способствуют улучшению мозгового кровообращения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Экседрин – комбинированное анальгезирующее средство. Входящая в его состав ацетилсалициловая кислота проявляет:

• анальгезирующие;
• противовоспалительные;
• жаропонижающие свойства.

Она с высокой скоростью устраняет болезненные ощущения, обусловленные воспалением, и со средней степенью выраженности подавляет агрегацию тромбоцитов. Благодаря последнему фармакологическому эффекту вещество способствует снижению скорости образования тромбов и потенцирует микроциркуляцию в очаге воспаления.

Ацетилсалициловая кислота полностью и с высокой скоростью абсорбируется в ЖКТ. Практически 70% полученной дозы проникает в кровь в неизменном виде. Оставшиеся 30% метаболизируются в ЖКТ с образованием салициловой кислоты вследствие гидролиза. Ацетилсалициловая кислота в плазме крови также подвергается гидролизу с выделением салициловой кислоты.

Она способна распространяться по всем тканям и биологическим жидкостям, включая ЦНС, плаценту, грудное молоко. Салициловая кислота, как и ацетилсалициловая, частично взаимодействуют и переносятся белками плазмы крови, причем главным образом с альбумином.

Содержание салициловой кислоты в плазме крови достигает предельных значений спустя 1—2 часа после приема таблетки, при этом ацетилсалициловая кислота в это время практически не обнаруживается. При употреблении таблетки вместе с едой или сразу после этого наблюдается снижение скорости всасывания в кишечнике. Однако это не сказывается на его полноте.

Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени. В среднем длительность периода полувыведения составляет 6 часов. Метаболиты вещества выводятся из организма почками за счет задействования механизма клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Экскреция соединения в изначальной форме зависит от показателей кислотности мочи.

Второе действующее вещество, кофеин, способствует:

• стимуляции рефлекторной возбудимости спинного мозга, сосудодвигательного и дыхательного центров;
• расширению кровеносных сосудов ряда внутренних органов, включая сердце, почки, головной мозг, а также скелетных мышц;
• уменьшению агрегации тромбоцитов;
• снижению сонливости;
• устранению ощущения усталости;
• стимуляции умственной и физической работоспособности.

Поскольку в препарат кофеин входит в малом количестве, он почти не сказывается на центральной нервной системе, но помогает нормализовать тонус сосудов головного мозга, а также повысить интенсивность кровообращения в нем.

Кофеин оперативно и полностью абсорбируется в кишечнике. Наивысшее его содержание в крови прослеживается в течении первых 5—120 минут после приема натощак. Концентрация зависит от полученной дозы, характера употребляемых вместе с ним лекарственных средств и общего состояния здоровья пациента. Вещество способно проникать во все ткани и жидкие среды, 35% полученной дозы связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм кофеина из организма у людей старше 18 лет почти полностью осуществляется за счет протекания обменных реакций в печени, включая окислительные, ацетилирования, деметилирования.

Скорость этого процесса разнится и зависит от индивидуальных особенностей. Половина дозы выводится за 1,9—12,2 часов. В среднем период полувыведения из крови составляет 4,9 часов. Экскреция осуществляется почками.

Последний компонент Экседрина, парацетамол, обладает анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Он также проявляет противовоспалительную активность, но ее выраженность крайне низка.

Подобные фармакологические эффекты обусловлены влиянием вещества на центр терморегуляции, который расположен в гипоталамусе, и незначительной способностью подавлять продукцию простагландинов в периферических тканях.

Вещество легко поглощается в ЖКТ. Его содержание в крови достигает максимума в среднем через 30—120 минут после приема внутрь. Соединение метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, сульфатных коньюгатов и выводится из организма почками. До 5% вещества покидает организм в изначальной форме. Гидроксилированный продукт обмена парацетамола, который формируется в небольшом количестве в печени, при резком превышении рекомендуемой дозы способен кумулироваться в ее тканях и провоцировать токсическое поражение печени. В норме он обезвреживается за счет взаимодействия с глутатионом.

Период полувыведения парацетамола у разных людей колеблется от 1 до 4 часов. При приеме вещества в терапевтической дозе только малое его количество связывается с белками плазмы крови. При повышении дозы процент связывания увеличивается.

Показания к применению

Таблетки Экседрин предназначены для устранения легких и умеренно выраженных болей разного происхождения, включая:

• мигрень;
• головную боль;
• невралгические боли;
• боли в суставах и мышцах;
• боли при менструации;
• зубную боль.

Противопоказания

Лекарственное средство недопустимо использовать, если у пациента наблюдается:

• повышенная чувствительность к любому из входящих в состав медикамента соединений, включая вспомогательные;
• глаукома;
• выраженный дефицит витамина К;
• обострения эрозивно-язвенных патологий ЖКТ;
• полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, бронхоспазма, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита или рецидивирующего полипоза носа и пазух с приемом Аспирина или лечением прочими НПВП;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в прошлом, обусловленные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;
• кровотечение после проведенной операции;
• гемофилия;
• геморрагический диатез;
• гипопротромбинемия;
• тяжелая форма артериальной гипертензии;
• почечная недостаточность с показателем скорости клубочковой фильтрации менее 15 мл/мин/1,73м2;
• повышенная возбудимость;
• печеночная недостаточность, портальная гипертензия;
• подагра;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• тяжелое течение ИБС;
• нарушения сна.

Также Экседрин противопоказан детям младше 16-ти лет. Таблетки недопустимо использовать при приеме других лекарственных средств, в состав которых так же входят парацетамол, ацетилсалициловая кислота или любое другое вещество из группы НПВС.

С осторожностью к приему Экседрина относятся при наличии следующих заболеваний и состояний:

• патологии печени, почек;
• дефицит веса, включая диагностированную анорексию;
• обезвоживание;
• сахарный диабет;
• алкоголизм;
• сепсис;
• неподдающаяся контролю артериальная гипертензия;
• головные боли, обусловленные перенесенной ранее травмой головы.

Побочные действия

Применение препарата достаточно редко сопровождается развитием побочных эффектов. В ходе клинических испытаний и последующего использования было определено, что менее, чем у одного пациента из 10 тыс., возникают:

• тромбоцитопения;
• кожные реакции вследствие повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства в виде сыпи, отека Квинке и более тяжелых нарушений (риск повышается по мере увеличения дозировки и продолжительности использования);
• бронхоспазм (встречался у людей, имеющих индивидуальную непереносимость Аспирина и прочих НПВС, при этом риск повышается по мере увеличения дозировки и продолжительности использования);
• анафилактические реакции (риск повышается по мере увеличения дозировки и продолжительности использования);
• расстройства функционирования печени (риск повышается по мере увеличения дозировки и продолжительности использования).

С неизвестной частотой, т. е. количество случаев развития нежелательных реакций не удалось точно оценить на базе имеющихся данных, прием Экседрина провоцирует:

• удлинение времени кровотечения, экхимоз;
• задержка в организме солей натрия и жидкости;
• приступы головокружения;
• головные боли;
• нарушения сна в виде бессонницы;
• повышение раздражительности, нервозности;
• тревожные состояния;
• шум в ушах;
• временная, обратимая потеря слуха;
• ощущение сердцебиения (риск повышается по мере увеличения дозировки и продолжительности использования);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• развитие гастрита, язвенной болезни желудка и/или 12-перстной кишки;
• диспептические явления;
• тошноту, рвоту;
• синдром Рейе;
• повышение выработки аминотрансфераз;
• расстройства функционирования почек;
• повышение содержания мочевой кислоты в плазме крови.

Таблетки Экседрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетку принимают внутрь во время или сразу после приема пищи. Это необходимо для снижения отрицательного влияния его действующих веществ на слизистые оболочки желудка и других отделов ЖКТ.

Для купирования любых болей, кроме мигрени, пациентам старше 16-ти лет рекомендуется пить по 1 таблетке. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4—6 часов. Если боль незначительная, в большинстве случаев достаточно 1 таблетки.

От мигрени препарат следует принимать при появлении первых характерных проявлений. Оптимальной дозой является 2 таблетки. Через 4—6 часов рекомендуется выпить еще 2 таблетки.

Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток. Не стоит превышать это количество во избежание передозировки. Средняя суточная доза – 3—4 табл. Между приемами должно проходить не менее 4 часов. Рекомендуется использовать минимально эффективную дозу.

Терапевтический эффект в виде облегчения болей любого типа, за исключением мигрени, зачастую наступает уже через 15 мин. После приема 2-х таблеток. При мигрени улучшение состояния в большинстве ситуаций наблюдается спустя 30 мин.

При сохранении болевого синдрома более 5-ти дней следует обратиться к врачу. Принимать самостоятельно Экседрин для купирования головной, зубной и других видов боли более 5-ти суток не рекомендовано. При мигрени самостоятельно использовать препарат допускается в течение 3 дней. При сохранении боли следует обратиться к врачу.

Передозировка

При превышении максимальной суточной дозы необходимо как можно скорее обратиться за медицинской помощью даже при отсутствии клинических проявлений передозировки. Это обусловлено возможностью возникновения печеночной недостаточности и связанных с этим нежелательных последствий.

При приеме большого количества таблеток возможно возникновение различных симптомов, характер которых зависит от принятой дозы. При этом клиническая картина может включать признаки передозировки парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой и кофеином.

Характерными проявлениями приема более 10—15 г парацетамола в течении дня являются бледность, боль в животе, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, анорексия. Подобные симптомы проявляются в первые сутки после передозировки. В это же время или на 2-е сутки могут присоединиться признаки нарушения функции печени, так как у взрослых парацетамол проявляет гепатотоксические свойства при приеме 10 г и более. При употреблении большей дозы возможно развитие:

• печеночной недостаточности с нарастающей энцефалопатией;
• острой почечной недостаточности с тубулярным некрозом даже при отсутствии тяжелого поражения печени;
• аритмии;
• воспаления поджелудочной железы;
• комы;
• летального исхода.

Отравление ацетилсалициловой кислотой с клиническими проявлениями наблюдается при приеме более 100 мг соединения в перерасчете на 1 кг веса. В легких случаях это сопровождается:

• тошнотой, рвотой;
• обезвоживанием;
• шумом в ушах;
• потерей слуха;
• расстройствами зрения;
• головокружением;
• сильной головной болью.

При тяжелых интоксикациях, чаще всего наблюдающихся у детей и пожилых людей, принимавших 100 мг/кг/сут ацетилсалициловой кислоты, существует вероятность развития:

• гипервентиляции легких центрального генеза, что проявляется возникновением одышки, удушья, цианоза, холодного липкого пота, параличом дыхания;
• потепления конечностей с повышенной амплитудой пульса;
• респираторного алкалоза и метаболического ацидоза с нормальным или высоким значением pH артериальной крови.

В подобных случаях пациентам показана экстренная госпитализация.

Передозировка кофеином наступает при употреблении более 300 мг вещества в сутки. Это сопряжено с возникновением:

• болей в желудке, голове;
• тревожности, возбужденного состояния, двигательного беспокойства;
• тахикардии, аритмии;
• обезвоживания;
• спутанности сознания;
• делирия;
• гипертермии;
• учащения мочеиспускания;
• нарастания тактильной или болевой чувствительности;
• тошноты и рвоты, иногда с кровью;
• звона в ушах;
• дрожи, судорог вплоть до эпилептических припадков, а при выраженной передозировке – с развитием тонико-клонических судорог.

Взаимодействие

В связи с вероятностью усиления действия с осторожностью и только по назначению врача таблетки от головной боли Экседрин могут использоваться пожилыми людьми, а также пациентами, которым назначен прием:

• непрямых антикоагулянтов;
• Гепарина;
• гипогликемических средств;
• Резерпина;
• кортикостероидов;
• медикаментов, содержащих ацетилсалициловую кислоту или же любые другие вещества с жаропонижающими, обезболивающими свойствами.

Препарат снижает эффективность:

• гипотензивных средств;
• Спиронолактона;
• Фуросемида;
• урикодепрессантов.

С осторожностью и лишь по назначению лечащего врача Экседрин используют в сочетании с:

• диуретиками;
• барбитуратами;
• Рифампицином;
• противоэпилептическими средствами;
• салициламидом;
• индукторами микросомальных ферментов печени;
• Метоклопрамидом;
• селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
• препаратами лития.

Запрещено сочетать Экседрин с тромболитиками. Препарат не назначается в первые сутки после введения алтеплазы больным с инсультом.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Таблетки следует держать в оригинальной упаковке в месте недоступном для детей при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.

Особые указания

При сохранении болевого синдрома после приема таблетки, ухудшении состояния, развитии новых симптомов нужно обратиться к доктору.

По некоторым данным лекарственные средства, в состав которых входит ацетилсалициловая кислота, способны отрицательно сказываться на овуляции, а потому и снижать репродуктивную функцию у женщин.

При отмене медикамента протекание овуляции нормализуется, т.е. влияние на способность к зачатию является временным и полностью обратимым. Но эту особенность следует учитывать женщинам, планирующим беременность.

Рекомендуется на время лечения ограничить употребление кофеинсодержащих продуктов. При планировании операции следует предупредить врача о приеме Экседрина.

Аналоги Экседрина

Аквацитрамон

Упсарин УПСА

Алька-Прим

Ацетилсалициловая кислота

Аспирин-С

Цитропак

Аспирин

Цитрамон

Кофицил-Плюс

Фармадол

Аскофен-П

Цефекон Н

Цитрапак

Тромбопол

Цитрапар

Полными аналогами препарата выступают:

• Аскофен Ультра
• Солпадеин Экстра

Аналогичный состав имеют следующие лекарственные средства, но отличаются от Экседрина содержанием действующих веществ:

• Аскофен-П
• Кофицин-Плюс
• Цитрамон П
• Цитрамон Форте
• Цитрапар

Детям

Препарат можно использовать пациентам старше 16 лет.

С алкоголем

Недопустимо сочетание препарата с алкоголем, поскольку это увеличивает вероятность его токсического влияния на печень и открытия желудочно-кишечного кровотечения.

При беременности и лактации

Не рекомендовано.

Отзывы об Экседрине

Отзывы про таблетки от мигрени Экседрин достаточно противоречивы. Большинство пациентов отмечают их эффективность от различных видов боли. Но купировать приступ мигрени они помогли в среднем половине. Тем не менее большинство отметили хорошую переносимость и отсутствие побочных эффектов.

Цена Экседрина, где купить

Цена таблеток Экседрин зависит от их количества в пачке. В среднем упаковка 10 таблеток обойдется в 230 руб.

Отзывы