Цитрамон

Состав

В состав таблеток Цитрамон традиционно входили: 240 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК), 180 мг фенацетина, 30 мг кофеина, 15 мг какао, 20 мг лимонной кислоты.

Однако, в настоящее время классический рецепт изготовления препарата не используется из-за изъятия из обращения одного из его активных компонентов — фенацетина (это связано с высокой нефротоксичностью вещества).

Многочисленные производители выпускают лекарственные средства, в названии которых присутствует слово “Цитрамон”, однако все они имеют несколько измененный состав, в котором в качестве анальгетика и антипиретика вместо фенацетина используется парацетамол.

В таблетках разных производителей сохраняется единообразие действующих веществ, однако концентрация каждого из них может отличаться.

В составе Цитрамона П, Цитрамона У и Цитрамона М активные компоненты (АСК, парацетамол и кофеин) содержатся в той же концентрации, что и в оригинальном препарате. А вот в составе Цитрамон-Форте их концентрация уже другая: каждая таблетка содержит 320 мг АСК, 240 мг парацетамола и 40 мг кофеина.

В состав таблеток Цитрамон Боримед входят 220 мг АСК, 200 мг парацетамола и 27 мг кофеина. Концентрация этих веществ в таблетках Цитрамон-ЛекТ, соответственно, 240 мг, 180 мг и 27,5 мг.

А вот главным отличием Цитрамона Ультра от Цитрамона является наличие пленочной оболочки, которая облегчает проглатывание таблетки, выполняет функцию надежного барьера между слизистой пищеварительного канала и содержащимися в таблетках действующими веществами (в частности, оболочка защищает желудок от агрессивного воздействия АСК) и ускоряет всасывание препарата.

Форма выпуска

Все производители выпускают Цитрамон в виде светло-коричневых таблеток с запахом какао. По виду таблетки неоднородны, имеют вкрапления и включения.

Выпускаются они, упакованными в стрипы (по 6 штук в каждом) или блистеры (по 10 штук в каждом). Упаковка №10*1, №6*1 и №10*10.

Фармакологическое действие

Действие препарата направлено на купирование боли, жара и воспаления.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Цитрамон — это комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами содержащихся в нем компонентов (ненаркотического анальгетика, психостимулятора и НПВП).

АСК снимает жар и воспаление, облегчает боль (в особенности, если боль вызвана воспалительным процессом), оказывает умеренное антиагрегантное действие, препятствует образованию тромбов, способствует улучшению микроциркуляции в очаге воспаления.

Парацетамол уменьшает интенсивность боли, сбивает жар, оказывает слабое противовоспалительное действие. Свойства этого вещества связаны с его влиянием на расположенный в гипоталамической области центр терморегуляции и слабо выраженной способностью тормозить образование Pg в периферических тканях.

Кофеин оказывает прямое возбуждающее действие на ЦНС, которое проявляется виде усиления процессов возбуждения в коре больших полушарий головного мозга сосудодвигательном и дыхательном центрах, повышения двигательной активности и упрочения положительных условных рефлексов.

Стимулирует психическую активность, временно уменьшая или устраняя сонливость и утомление, укорачивает время реакций. Снижает агрегацию тромбоцитов.

В составе таблеток Цитрамон кофеин присутствует в низкой концентрации. Из-за этого вещество практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако улучшает тонус сосудов мозга и способствует ускорению кровотока.

Комбинация АСК и парацетамола потенциирует анальгезирующий эффект препарата. Как обезболивающий, так и антипиретические эффекты АСК и парацетамола повышаются при одновременном применении этих веществ с кофеином.

Фармакокинетика

После приема внутрь содержащиеся в таблетках компоненты всасываются быстро и практически в полном объеме. Кофеин при этом способствует повышению F (биодоступности) АСК и парацетамола.

Во время абсорбции он и АСК интенсивно биотрансформируются с образованием фармакологически активных метаболитов. Из АСК в процессе деацетилирования в печени и стенке кишечника образуется салициловая кислота.

Под влиянием печеночного изофермента CYP1А2 кофеин образует диметилксантины (параксантин и теофиллин).

ТСмах всех активных компонентов Цитрамона — от 0,3 до 1 часа. В плазме крови от 10 до 15% парацетамола и примерно 80% принятой дозы АСК находятся в связанном с альбуминами состоянии.

Все компоненты таблеток с легкостью проникают в любые жидкости и ткани организма (в том числе легко преодолевают плацентарный барьер и поступают в грудное молоко). В тканях мозга обнаруживаются незначительные концентрации салицилатов, тогда как уровни кофеина и парацетамола сопоставимы с уровнем этих веществ в плазме.

При развитии ацидоза АСК переходит в неионизированную форму, благодаря чему возрастает ее проникновение в ткани НС.

Метаболизм активных вещества протекает в печени. АСК имеет 4 метаболита (гентизуроновая и гентизиновая кислоты, салициловофенольный глюкуронид, салицилурат). Парацетамол образует сульфат (80% всего количества) и парацетамол-глюкуронид (оба фармакологически неактивны), а также потенциально токсичное вещество — N-ацетил-бензиминохинон (около 17% общего количества).

Метаболиты кофеина — производные уридина, моно- и диметилксантины, моно- и диметилмочевая кислота, ди- и триметилаллантоин.

Кофеин влияет на фармакокинетику парацетамола, несколько повышая (до 20-25%) образование N-ацетил-бензиминохинона.

Метаболиты выводятся почками. Около 5% парацетамола, около 10% кофеина и около 60% салицилатов выводятся в неизмененном виде.

Период полуэлиминации — от 2 до 4,5 часов (все компоненты препарата экскретируются примерно с одинаковой скоростью). Повышении дозы Цитрамона приводит к замедлению выведения АСК в сравнении с другими веществами до 15 часов.

У курильщиков, напротив, отмечается ускорение выведение кофеина в сравнении с другими компонентами препарата.

Показания к применению Цитрамона

Для чего Цитрамон П?

На вопрос, от чего помогает Цитрамон П, производитель в аннотации к препарату отвечает, что применение таблеток целесообразно для снятия боли слабой и умеренной выраженности, а также для облегчения состояния пациента при лихорадочном синдроме, которым сопровождаются ОРВИ и грипп.

Эффективен Цитрамон от головы (в том числе при мигренозных приступах), при суставных и мышечных болях, альгодисменорее.

От чего таблетки Цитрамон-ЛекТ?

Показания к применению Цитрамона-ЛекТ такие же, как и для других препаратов, основой которых являются АСК, парацетамол и кофеин, а именно: болевой синдром при альгодисменорее, невралгии, миалгии, артралгии, головная и зубная боль, мигрень.

Препарат может использоваться также в качестве средства от температуры при лихорадке на фоне ОРВИ и гриппа.

Помогает ли от зубной боли Цитрамон?

Зубная боль является одним из показаний к применению препарата. Эффективность Цитрамона обусловлена свойствами входящих в его состав НПВП, ненаркотического анальгетика и психостимулятора.

Усиливая действие друг друга, эти компоненты комплексно действуют на организм, снимая любую (в том числе зубную) боль, в особенности, если эта она связана с воспалением. При обострении хронического пульпита, на фоне которого нередко поднимается температура, Цитрамон помогает не только унять боль и уменьшить выраженность воспаления, но и оказывает антипиретическое действие.

Противопоказания

В инструкции перечислены следующие противопоказания на Цитрамон:

• полное или частичное сочетание рецидивирующего полипоза носа/околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости НПВП или АСК (в том числе в анамнезе);
• гиперчувствительность к компонентам таблеток;
• эрозивные и язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• портальная гипертензия;
• гемофилия;
• гипопротромбинемия;
• геморрагический диатез;
• авитаминоз К;
• ИБС тяжелого течения;
• выраженная артериальная гипертензия;
• почечная недостаточность;
• дефицит цитозольного фермента G6PD;
• беременность (в особенности первый и последний ее триместры);
• лактация;
• повышенная возбудимость;
• глаукома;
• расслаивающая аневризма аорты;
• нарушения сна;
• сопровождающиеся кровотечением хирургические вмешательства;
• детский возраст (у детей до пятнадцати лет при гипертермии на фоне вирусной инфекции высока вероятность развития синдрома Рея);
• сопутствующее применение антикоагулянтов.

Относительными противопоказаниями являются подагра и имеющиеся патологии печени.

Побочные действия

Побочные действия Цитрамона:

• гастралгия, анорексия, тошнота, образование эрозий и язвенных элементов на слизистой пищеварительного канала, желудочные и кишечные кровотечения;
• печеночная недостаточность;
• реакции гиперчувствительности (в том числе развитие симптомов триады Фернана-Видаля);
• интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некротический папиллит, при длительном применении — почечная недостаточность;
• анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
• острый жировой гепатоз, токсический гепатит, острая печёночная энцефалопатия (синдром Рея);
• усугубление сердечной недостаточности, манифестация ее скрыто протекающих форм (при длительном применении);
• головокружение, бессонница, возбуждение, беспокойство, головная боль, шум в ушах, нарушения слуха и зрения, асептический менингит;
• повышение АД, аритмия, тахикардия;
• развитие толерантности и слабой психологической зависимости (при длительном приеме высоких доз препарата);
• медикаментозная головная боль после отмены Цитрамона (если препарат использовался в течение длительного времени).

В экспериментах на животных было также доказано тератогенное действие препарата на плод.

Таблетки Цитрамон, инструкция по применению

Препараты разных производителей имеют отличный состав, и поскольку активные вещества в них нередко содержатся в разной концентрации, следует очень внимательно читать инструкцию, чтобы по ошибке не превысить допустимую суточную дозу.

Общим для всех препаратов является то, что в качестве болеутоляющего средства они могут применяться в течение максимум пяти, в качестве жаропонижающего — трех дней.

Инструкция по применению Цитрамон П и Цитрамон-ЛекТ

Цитрамон П и Цитрамон-ЛекТ можно принимать с пятнадцатилетнего возраста. Таблетки пьют по одной 2-4 р./день (во время или после еды). Перерыв между приемами должен быть не менее четырех часов. Средняя доза — 3-4 таблетки в день.

Цитрамон от головной боли высокой интенсивности (а также в других случаях, когда необходимо унять сильную боль) можно принимать по 2 штуки сразу. Допустимый верхний предел суточной дозы — 8 таблеток.

Лечение длится от одной недели до десяти дней.

При необходимости врач может назначить другую дозу препарата или подобрать иную схему лечения.

Инструкция по применению Цитрамон Форте

Цитрамон-Форте применяется у пациентов старше шестнадцати лет. Суточная доза — 2-3 таблетки. Принимать их нужно по одной 2 или 3 р./день. Для купирования приступа острой боли следует сразу выпить две таблетки.

Допустимый верхний предел суточной дозы — 6 таблеток.

По аналогичной схеме принимают Цитрамон-Дарница (единственным отличием препарата является возрастное ограничение — эти таблетки назначают с 15 лет).

Инструкция по применению Цитрамон-Боримед

Цитрамон-Боримед предпочтительнее принимать сразу после еды или между приемами пищи. Препарат может применяться у взрослых и подростков старше пятнадцати лет. Таблетки принимают по одной 2-3 раза в день, выдерживая между приемами интервалы продолжительностью не менее 6-8 часов. Высшая разовая доза — 2 таблетки, суточная — 4.

В качестве антипиретика применяется при температуре, превышающей 38,5 °С (при склонности к фебрильным судорогам — при температуре больше 37,5 °С). Разовая доза — 1-2 таблетки.

Инструкция по применению Цитрамона Ультра

Цитрамон Ультра назначают с пятнадцати лет. Суточная доза — 1-3 таблетки. При необходимости в течение дня можно принять до 6 таблеток.

Передозировка

Незначительная передозировка проявляется в виде тошноты, головокружения, повышения бледности кожного покрова, гастралгии, рвоты, звона в ушах.

Симптомы сильной интоксикации организма: нарушение кровообращения и дыхания, анурия, тревога, оглушенность, тошнота, головная боль, гипертермия, тремор, сонливость, беспокойство, потливость, коллапс, кровотечения, судороги (с патологическим усилением сухожильных рефлексов), кома.

При появлении признаков передозировки прием таблеток следует прекратить. для Предотвращения всасывания препарата в пищеварительном канале больному промывают желудок, дают энтеросорбенты и солевое слабительное.

Если плазменная концентрация салицилатов у ребенка превышает 300 мг/л, а у взрослого — 500 мг/л, целесообразно проведение форсированного щелочного диуреза. Для поддержания рН мочи на уровне 7,5-8 вводят ощелачивающие средства.

Проводят мероприятия, позволяющие восстановить ОЦК и кислотно-щелочное равновесие.

При отеке мозга назначают ИВЛ обогащенной кислородом смесью в режиме создания ПДКВ (положительного давления в конце выдоха). Гипервентиляцию следует проводить в сочетании с применением осмотических диуретиков.

При наличии признаков поражения печени следует ввести N-ацетилцистеин, который является специфическим антидотом парацетамола. Раствор применяют внутрь и вводят в вену. Всего больному требуется ввести семнадцать доз: первая — 140 мг/кг, все последующие — 70 мг/кг.

Наиболее эффективной является терапия, начатая в первые десять часов после развития интоксикации. Если прошло более 36 часов, лечение неэффективно.

При повышении значения протромбинового индекса (ПТИ) до 1,5-3, показано применение фитоменадиона (витамина К) в дозе от 1 до 10 мг. Если ПТИ превышает 3,0, следует начать вливание концентрата факторов свертывания или нативной плазмы.

Проводить гемодиализ, использовать антигистаминные препараты, ГКС или ацетазоламид (для ощелачивания мочи) при интоксикации Цитрамоном противопоказано.

Эти мероприятия могут спровоцировать развитие ацидемии и усилить токсическое действие АСК на организм больного.

Взаимодействие

В комбинации с Цитрамоном категорически запрещено назначать с:

• ингибиторами МАО (при одновременном применении с кофеином указанные средства могут привести к опасному повышению артериального давления);
• Метотрексатом в дозе, превышающей 15 мг/нед. (подобное сочетание повышает гематологическую токсичность метотрексата).

Цитрамон также усиливает токсичность барбитуратов и вальпроевой кислоты, эффекты опиоидных анальгетиков, пероральных гипогликемических и сульфаниламидных средств, Дигоксина и трийодтиронина.

Фенитоин, этанол, КОК, Рифампицин, трициклические антидепрессанты, барбитураты, Фенилбутазон повышают токсичность парацетамола для печени.

Макролиды (Эритромицин, Кларитромицин), препараты интерферона, антимикотические средства (Флуконазол, Кетоконазол) замедляют метаболизм активных веществ таблеток Цитрамон и приводят к повышению их концентрации в плазме.

Применение препарата в комбинации с ингибиторами агрегации тромбоцитов, антикоагулянтами непрямого действия и тромболитическими средствами повышает риск возникновения кровотечений.

За счет торможения синтеза Pg в почках ослабляет действие калий-сберегающих и петлевых диуретиков, а также гипотензивных препаратов из группы ингибиторов АПФ.

ГКС усиливают токсичность компонентов таблеток на слизистую желудка, повышают клиренс АСК и снижают ее плазменную концентрацию.

В комбинации с бета-адреномиметиками (Фенотеролом, Сальбутамолом, салметеролом) в высоких дозах повышается риск развития гипокалиемии, с метилксантинами — повышается уровень теофиллина в плазме крои и возрастает риск его токсического действия, с солями Li — повышается плазменная концентрация ионов Li+.

За счет конкурентного выведения мочевой кислоты в канальцах нефрона ослабляет действие урикозурических препаратов.

Условия продажи

Упаковка №10*1 и №6*1 — без рецепта, упаковка №10*10 — по рецепту.

Условия хранения

Препарат сохраняет фармакологические свойства при температуре до 25 °С.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Злоупотребление содержащими кофеин продуктами на фоне лечения Цитрамоном может спровоцировать симптомы передозировки.

Пожилым людям, лицам страдающим от подагры, при нарушенной функцией почек и/или печени с доброкачественной гипербилирубинемией следует соблюдать осторожность при приеме таблеток.

У пациентов с аллергическими осложнениями (аллергический насморк, БА, крапивница), при их комбинации с инфекциями дыхательных путей, а также при повышенной чувствительности к НПВП на фоне лечения возможны бронхоспазм или приступы БА.

При длительном (более пяти дней подряд) применении Цитрамона необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

Длительный прием таблеток с содержанием парацетамола в высоких кумулятивных дозах в отдельных случаях может стать причиной медикаментозной нефропатии или необратимой почечной недостаточности.

Длительное использование обезболивающих для лечения головной боли нередко приводит к хронической головной боли.

Прием Цитрамона может искажать такие показатели лабораторных исследований, как: плазменная концентрация мочевой кислоты, плазменная концентрация Гепарина, плазменная концентрация теофиллина, уровень сахара в крови, концентрация аминокислот в моче.

Препарат может изменять анализы допинг-контроля у спортсменов. Осложняет постановку диагноза при “остром животе”.

В случае длительного лечения Цитрамоном перед приемом Ибупрофена необходима консультация врача.

Применение содержащих АСК препаратов при хирургических вмешательствах (включая стоматологические операции) повышает вероятность появления/усиления кровотечений.

Препарат может оказывать влияние на скорость нейромышечной передачи, в связи с чем в период лечения им следует воздерживаться от управления транспортным средством и работы с опасными механизмами.

Действие препарата на давление. Таблетки Цитрамон повышают давление или понижают?

Головные боли — это довольно частое явление у людей, склонных к перепадам артериального давления. Поэтому здесь закономерно возникают вопросы: можно ли пить лекарство при повышенном давлении, не вреден ли препарат для гипотоников, как связаны Цитрамон и давление?

Обезболивающий эффект при головной боли обеспечивается в первую очередь благодаря присутствию в составе таблеток АСК и парацетамола.

Третий компонент препарата — кофеин — увеличивает приток кислорода к тканям, стимулирует кровообращение в головном мозге и подъем артериального давления, способствуя таким образом уменьшению интенсивности головной боли и усиливая эффекты других компонентов Цитрамона.

Высокие дозы кофеина провоцируют угнетение ЦНС. При приеме малых доз (как, например, в Цитрамоне) преобладает стимулирующий эффект.

Следует отметить, что, повышая сниженное при гипотензии артериальное давление, кофеин при этом не изменяет давление нормальное.

Аналоги

Экседрин

Аквацитрамон

Упсарин УПСА

Алька-Прим

Ацетилсалициловая кислота

Аспирин-С

Цитропак

Аспирин

Кофицил-Плюс

Фармадол

Аскофен-П

Цефекон Н

Цитрапак

Тромбопол

Цитрапар

Аналоги с тем же составом действующих веществ:

• Цитрамон-Дарница
• Цитрамон-Боримед
• Цитрамон-Ультра
• Цитрамон-ЛекТ
• Аквацитрамон
• Ацепар
• Аскофен-П
• Кофицил-плюс
• Цитрапар
• Экседрин
• Мигренол Экстра

Можно ли детям принимать Цитрамон?

Применение АСК содержащих препаратов для лечения ОРВИ у детей (с гипертермией или без) противопоказано без предварительной консультации с врачом.

При некоторых вирусных инфекциях (в частности, инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы или вирусами гриппа А или В-типа) существует вероятность развития острой печеночной энцефалопатии (синдрома Рея), которая требует немедленного медицинского вмешательства. Одним из признаков синдрома Рея является продолжительная рвота.

С учетом вышеуказанных причин, применять таблетки у пациентов моложе шестнадцати лет противопоказано.

Поскольку препарат имеет большое количество побочных эффектов, детям при головной боли или когда болит зуб лучше выбирать более безопасные средства.

Совместимость с алкоголем

В период лечения Цитрамоном следует избегать употребления спиртных напитков, поскольку алкоголь повышает вероятность токсического действия парацетамола на печень и АСК на ЖКТ.

Употребление этилового спирта с АСК способствует повреждению слизистой пищеварительного канала. Следствием синергизма алкоголя и АСК также является удлинение времени кровотечений.

Цитрамон от похмелья

Цитрамон при похмелье является не самым выигрышным вариантом, поскольку применение этого препарата позволяет облегчить головную боль лишь на время, но не устраняет при этом основные причины плохого самочувствия — нарушение баланса воды и электролитов, а также интоксикацию.

Головная боль, которой сопровождается похмельный синдром, связана с нарушением венозного оттока от головы, отеком тканей (в частности, с отеком оболочек мозга) и угнетением обезболивающей (антиноцицептивной) системы, частью которой являются действие серотонина и дофамина.

АСК частично разгружает оболочки мозга, кофеин стимулирует метаболизм в нейронах и оказывает бодрящее действие, какао уменьшает относительный дефицит внутримозгового серотонина и дофамина, лимонная кислота уменьшает выраженность симптомов алкогольной интоксикации.

Однако содержащийся в таблетках парацетамол сильно нагружает печень, что в сочетании с продуктами распада алкоголя может усугубить симптомы похмелья и повредить организму.

Цитрамон при беременности и при лактации

Можно ли пить Цитрамон беременным?

Во время беременности следует избегать приема таблеток Цитрамон, поскольку содержащаяся в них АСК обладает тератогенным влиянием.

Применение Цитрамона при беременности в 1 триместре может стать причиной расщепления верхнего неба, применение препарата в 3 триместре приводит к ухудшению родовой деятельности (подавление синтеза Pg) и закрытию артериального протока у плода. Это в свою очередь провоцирует гиперплазию легочных сосудов и повышение давления в сосудах малого (легочного) круга кровообращения.

Таким образом, ответ на вопросы типа “Можно ли пить Цитрамон при беременности?” и “Можно ли беременным принимать Цитрамон?” однозначны — нельзя.

Можно ли Цитрамон кормящей маме принимать при грудном вскармливании?

Применение препарата при ГВ противопоказано. Активные компоненты таблеток и их метаболиты выделяются в грудное молоко, что повышает вероятность нарушения функции тромбоцитов и возникновения у ребенка кровотечений.

Отзывы

Большинство людей, несмотря на то, что препарат считается потенциально небезопасным, оставляют хорошие отзывы о Цитрамоне, называя его своим спасителем от головной боли (в том числе при мигренозных приступах).

Хотя встречаются и такие, в которых упоминается о вреде таблеток для печени и ЖКТ, а также о том, что при длительном применения они вызывают своего рода зависимость (пациенты уже не могут долго обходиться без Цитрамона и испытывают постоянную потребность в нем).

На основании всех имеющихся отзывов можно сделать следующий вывод — принимать таблетки следует с учетом имеющихся противопоказаний, а также предварительно сопоставив ожидаемую пользу от них и потенциальные риски.

Одна-две таблетки, принятые для облегчения приступа боли, не способны навредить организму, систематический бесконтрольный прием, безусловно, грозит весьма серьезными последствиями.

Цена Цитрамона

Цена Цитрамона зависит от того, каким предприятием произведен препарат. Так, например, цена Цитрамона П — от 15 рублей, а цена Цитрамона Ультра — от 50 рублей.

В Украине упаковку таблеток можно приобрести от 5 до 20 грн.

Отзывы