Спитомин

Состав

В 1 таблетке Спитомина содержится 5 или 10 мг активного компонента буспирона гидрохлорида.

В качестве дополнительных компонентов используются: моногидрат лактозы 55,7 или 111,4 мг, МКЦ 30 или 60 мг, натрия карбоксиметилкрахмал 8 или 16 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,5 или 1 мг, стеарат магния 0,8 или 1,6 мг.

Форма выпуска

Спитомин 5 мг выпускается в виде плоских таблеток круглой формы со скошенными краями, от белого до почти белого цвета. Одна сторона таблетки – с гравировкой «E 151», другая – с риской. Запах отсутствует или слабовыраженный, который определяется составом входящих компонентов.

Спитомин в дозировке 10 мг производится в виде плоских таблеток круглой формы со скошенными краями, от белого до почти белого цвета. На одну сторону наносится гравировка «E 152», на другую – риска. Запах отсутствует или выражен слабо и определяется составом входящих компонентов.

Таблетки фасуются по 10 штук в блистеры, которые по 6 штук помещаются в упаковки из картона вместе с инструкцией.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство уменьшает проявление или подавляет тревожное состояние, чрезмерное беспокойство и психоэмоциональное напряжение.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика Спитомина

Буспирон не взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, которые являются мишенью для большинства других анксиолитических препаратов, таких как бензодиазепины. Действующее вещество частично активирует 5-НТ1а рецепторы серотонина, оказывая влияние на работу серотониновой системы в мозге. Буспирон сначала замедляет серотониновый обмен и работу нейронов, связанных с серотонином, в определенных участках мозга.

Активный компонент воздействует по-разному на два типа 5-НТ1а рецепторов: одни находятся до синаптической щели (пресинаптические), другие после синаптической щели (постсинаптические). Буспирон уменьшает активность пресинаптических рецепторов, параллельно стимулируя серотониновый обмен. Таким образом, действующее вещество способствует увеличению высвобождения и использования серотонина, что приводит к анксиолитичесому эффекту.

Также буспирон частично влияет на 5-НТ1а рецепторы, которые расположены на постсинаптических мембранах нейронов в гиппокампе (структура мозга, связанная с памятью и настроением). Действующее вещество активирует эти рецепторы, но не полностью и не настолько сильно, как естественный стимул (серотонин) или полный агонист.

Буспирон может взаимодействовать с некоторыми D2-рецепторами. Только при высоких дозах действующего вещества может проявиться воздействие на D2-рецепторы. В пределах доз, используемых в лечении, такие эффекты не наблюдаются.

Исключительным свойством активного вещества является его способность влиять на дофаминовые рецепторы. В ходе лечения Спитомином не было выявлено признаков, напоминающих нейролептический синдром, таких как нарушение мышечного тонуса, моторики и вегетативной регуляции. Это означает, что буспирон, несмотря на свое воздействие на дофаминергическую систему, обычно не вызывает типичных для антипсихотических препаратов побочных реакций.

Спитомин незначительно влияет на бензодиазепиновые рецепторы и не воздействует на связывание ГАМК. Это важно, поскольку это разделяет его с другими анксиолитическими средствами такими, как препараты бензодиазепинового ряда.

Отмечается также, что буспирон не обладает миорелаксантными или противосудорожными свойствами, что делает его безопасным средством для большинства пациентов. Седативное действие незначительно, и оно не влияет на скорость психомоторных процессов, что позволяет пациентам сохранять нормальное функционирование в повседневной жизни.

Действие Спитомина схоже с препаратами бензодиазепинового ряда, но его преимущество заключается в том, что не возникает привыкание и зависимости. Также не развивается синдром отмены, что делает его предпочтительным в долгосрочной терапии.

Фармакологический эффект проявляется медленно. Положительное действие от лечения отмечается в течение 1-2 недели и продолжает нарастать на протяжении месяца от начала терапии. Это позволяет избежать резких изменений состояния пациента и обеспечивает стабильное и эффективное уменьшение тревожности.

Спитомин не усиливает депрессию, вызванную употреблением алкоголя, что является еще одним его преимуществом.

Фармакокинетика Спитомина

После перорального приема препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. Для буспирона характерен эффект первого прохождения через печень, где большая часть препарата подвергается биотрансформации. В результате чего в системный кровоток в первоначальной форме поступает малое количество лекарства с биодоступностью – 4%. Через 1-1,5 часа после проглатывания таблетки отмечается наибольшее содержание действующего вещества в плазме. Изменение дозы буспирона в диапазоне от 10 до 40 мг приводит к пропорциональному изменению уровня препарата в крови. Такие же показатели определяются у лиц пожилого возраста.

Использование препарата вместе с пищей приводит к замедлению его всасывания и повышению биодоступности. Принимая буспирон с едой, он подвергается менее интенсивному метаболизму в печени (эффект первого прохождения), и больше активного вещества достигает кровоток.

После продолжительного и регулярного приема лекарства его уровень в крови стабилизируется примерно через 2 суток. Около 4-5 % активного вещества остается в свободной форме.

Буспирон подвергается метаболизму преимущественно в печени. Активным метаболитом является 1-(2-пиридинил)-пиперазин (1-PP). Он обладает активностью ниже, чем действующее вещество, но его концентрация и период полувыведения выше.

Основные метаболические пути включают гидроксилирование и деметилирование. Буспирон и его метаболиты выводятся из организма, в основном, через почки, часть – через кишечник. Период полувыведения действующего вещества составляет 120-180 минут, активного метаболита ­– в 2 раза выше.

Действующее вещество обнаруживается в грудном молоке. О его способности проникать через плацентарный барьер неизвестно.

Фармакокинетические показатели у некоторых категорий пациентов

Фармакокинетические показатели у пациентов пожилого возраста не меняются.

У лиц с циррозом Спитомин назначается в меньших дозировках или увеличивается промежуток времени между использованием лекарства. Увеличение концентрации, показателей «концентрация—время» и периода полувыведения возможны при функциональных нарушениях печени.

При функциональных нарушениях почек метаболизм и выведение лекарства снижается до 50%. Рекомендуется пересчет терапевтической дозы.

У детей показатели максимальной концентрации и AUC  1-(2-пиридинил)-пиперазина повышаются.

Показания к применению

Таблетки Спитомин назначаются в следующих случаях:

• Для непродолжительной терапии при расстройствах, сопряженных с чувством тревожности, чаще всего генерализованного тревожного расстройства. Для данного состояния характерно: нарушение сна, дрожание конечностей, возбудимость, гипергидроз, ксеростомия, ощущение жжения на коже, полиурия, частые позывы к испражнению, тревожность, повышенная активность, инсомния.
• В качестве комплексного лечения психических расстройств. Лекарство используется в комбинации с другими препаратами для лечения депрессий. Не подходит для монотерапии депрессивных расстройств.

Противопоказания

Лекарственное средство не разрешено к использованию при следующих состояниях и заболеваниях:

• беременные женщины;
• лактация;
• дети и подростки до 18 лет;
• гиперчувствительность к компоненту, входящему в состав таблеток;
• почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• эпилепсия;
• алкогольное отравление или отравление некоторыми веществами (анальгетические средства, снотворные препараты, нейролептики).

Особые меры предосторожности при:

• совместном использовании с иМАО или спустя 2 недели после терапии с помощью необратимого иМАО, или 1 день после терапии с обратимыми иМАО;
• миастения Гравис;
• зависимость от лекарственных средств;
• закрытоугольная глаукома.

Побочные действия

У лекарственного средства высокий профиль безопасности. Тем не менее, с разной частотой регистрируется ряд нежелательных реакций, особенно на ранних этапах терапии, которые проходят со временем.

Побочные эффекты Спитомина:

• сердечно-сосудистая система: часто развивается боль в груди, отмечается учащенное сердцебиение;
• нервная система: в очень частых случаях появляется головная боль, вялость, нарушение сна; часто отмечается жжение кожи, инсомния, депрессивные расстройства, нарушение сознания, возбудимость, атаксия, дрожание конечностей; в очень редких случаях возможны неконтролируемые движения, непроизвольные мышечные сокращения, двигательные расстройства, обморок, потеря памяти, нарушение координации, патологическая неусидчивость, неудержимое желание двигать ногами (синдром беспокойных ног), интоксикация серотонином, симптом Негро, тревожность, расстройство самовосприятия, психозы, подавленность, угнетение настроения;
• органы зрения и слуха: часто нарушается четкость зрения и появляется шум в ушах; в очень редких случаях – нарушение периферического зрения;
• пищеварительная система: в частых случаях развиваются приступы тошноты, рвоты, абдоминальные боли, ксеростомия, жидкий стул, затрудняется дефекация;
• опорно-двигательный аппарат: в частых случаях отмечается боль в костях и миалгия;
• дыхательная система: часто нарушается носовое дыхание, болевые ощущения в глотке;
• мочеполовая система: в очень редких случаях развивается ишурия;
• кожа и подкожная ткань: часто – высыпания, повышенная потливость, которая сопровождается похолоданием кожи; в редких случаях – отек Квинке, уртикария, появление синяков;
• молочные железы и репродуктивная система: в очень редких случаях возможно патологическое выделение молока из грудных желез, которое не связано с процессом кормления ребенка;
• прочие нарушения: часто снижается работоспособность.

Таблетки Спитомин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Спитомин принимаются перорально. Рекомендован прием препарата в одно и то же время, во время или после приема пищи, чтобы поддерживать одинаковую концентрацию лекарства в течение 24 часов. Еда увеличивает биодоступность активного вещества. Таблетки не следует запивать соком грейпфрута, так как он увеличивает концентрации действующего компонента в крови.

Доза рассчитывается с учетом особенностей пациента и характера заболевания.

В начале лечения назначается 15 мг лекарства в течение суток. Далее количество препарата при необходимости повышается по 5 мг/сут с интервалом 2-3 суток до 20-30 мг/сут.

Единоразовая доза не должна превышать 30 мг, в течение суток – не более 60 мг, режим дозирования при этом составляет 20 мг 3 раза/сут или 30 мг 2 раза/сут.

Эффект лекарства начинает проявляться только после регулярного приема спустя 1-2 недели терапии.

Одновременное лечение с помощью Спитомина и ингибиторов изофермента CYP3A4 необходимо начинать с 5 мг в сутки. Далее дозу можно увеличивать, при условии мониторинга за показателями пациента.

Режим дозирования для некоторых категорий лиц

Режим дозирования для пожилых пациентов не требует корректировки.

Легкая и средняя форма почечной недостаточности может привести к увеличению содержания препарата в крови, при этом период полувыведения действующего вещества остается неизменным. Поэтому в начале терапии назначается по 5 мг/сут. Увеличение дозы проводится под медицинским наблюдением. Мощные ингибиторы CYP3A4 могут усилить действие буспирона и увеличить его концентрацию в организме. Начальная низкая доза помогает уменьшить риск возможных побочных эффектов и обеспечить безопасность при лечении. Постепенное увеличение дозы позволяет достичь оптимального терапевтического эффекта при минимизации риска для пациента.

При нарушении выделения мочи содержания активного метаболита Спитомина в крови увеличивается. Проведение гемодиализа не влияет на этот показатель.

В случае пациентов с печеночной недостаточностью, процесс пресистемной элиминации препарата замедляется. В результате наблюдается увеличение максимальной концентрации действующего вещества в неизмененном виде в крови и увеличение времени полувыведения. Уровень буспирона в крови увеличивается, и он остается в организме длительное время, что может повысить риск побочных эффектов. Поэтому проводится коррекция дозы, и постепенное ее повышение возможно не ранее, чем на 4-5 день после использования назначенной дозы.

Практический опыт выявил, что у пациентов младше 18 лет препарат не показал желаемого терапевтического действия при лечении генерализованного тревожного расстройства в течение 1,5 месяцев при использовании доз, применяемых для взрослых пациентов.

Кроме того, наблюдалось увеличение концентрации самого действующего вещества и 1-PP в крови по сравнению со взрослыми, которые получали те же дозы препарата. Таким образом, дети и подростки могут метаболизировать буспирон иначе, что, в свою очередь, может повлиять на его эффективность и безопасность у этой возрастной группы. Из-за отсутствия информации о том, как препарат влияет на эту категорию пациентов, не рекомендуется использовать буспирон у детей и подростков.

Терапевтическое действие начинает проявляться в 1-2 неделю использования лекарства. Для достижения желаемого результата требуется 1 месяц лечения. Влияние препарата на организм при увеличении времени терапии более чем на 1 месяц не изучено.

Передозировка

При передозировке появляется: приступ тошноты, рвоты, диспепсия, тиннитус, акатазия, сужение зрачка. Также возможно снижение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления. Редко при использовании допустимых доз могут развиться неконтролируемые частые мышечные спазмы.

Специфическое лечение отсутствует. Терапия передозировки включает в себя удаление содержимого желудка и мероприятия для облегчения симптомов отравления и поддержания общего состояния пациента.

В первые 60 минут после приема лекарства в дозе свыше 5 мг на 1 кг массы тела рекомендуется использовать адсорбент.

Взаимодействие

Одновременное использование Спитомина с иМАО может привести к гипертензии и к резкому скачку артериального давления. Интервал между приемом лекарства и необратимыми иМАО должен быть 1-2 недели и 1 сутки после использования обратимого иМАО.

Одновременное использование Спитомина с Итраконазолом приводит к повышению содержания активного компонента анксиолитика в крови. При совместной терапии требуется коррекция дозы лекарства, содержащего буспирон.

Совместное применение Спитомина с Эритромицином приводит к повышению содержания активного компонента анксиолитика в крови. При единовременной терапии требуется коррекция дозы лекарства, содержащего буспирон.

Одновременное использование Дилтиазема и Спитомина приводит к увеличению содержания действующего вещества Спитомина, что повышает риск развития нежелательных реакций.

Единовременное использование с Верапамилом увеличивает содержание Спитомина в крови, что может привести к токсическому воздействию препарата на организм. Повышение дозы лекарств проводится под наблюдением и постоянным контролем за состоянием пациента.

Совместное применение с Рифампицином приводит к снижению содержания действующего компонента Спитомина.

Одновременное использование лекарства с СИОЗС может спровоцировать непроизвольные мышечные сокращения, а также развитие серотонинового синдрома, который сопровождается спутанностью сознания, тремором, нестабильностью артериального давления, диареей, возбуждением, ригидностью, атаксией или эпилептическими припадками. В таком случае, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

Прием нефазодона в количестве 250 мг дважды в сутки и Спитомина по 2,5 мг дважды в сутки приводит к увеличению содержания действующего вещества Спитомина и снижению активного метаболита. Нежелательные реакции при данном сочетании были такими же, как при использовании лекарств раздельно друг от друга.

При приеме 5 мг анксиолитика дважды в сутки повышалось содержание нефазодона. В таком случае отмечалась вялость, повышенная утомляемость, недомогание, сонливость, ощущение, близкое к обмороку. Необходимо корректировать количество Спитомина в сторону снижения дозы.

Употребление 200 мл грейпфрутового сока в течение 2 дней способно привести к увеличению содержания действующего вещества Спитомина 10 мг более, чем в 4 раза.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 увеличивают концентрацию активного вещества Спитомина, поэтому для лечения назначаются минимальные терапевтические дозы.

Сочетание с флувоксамином приводит к двойному увеличению содержания действующего компонента Спитомина в крови.

Терапия с Циметидином приводит к небольшому увеличению содержания активного метаболита действующего вещества Спитомина.

Некоторые миорелаксанты центрального действия, препараты против аллергии, противорвотные средства при химиотерапии повышают успокоительный эффект буспирона.

Сочетание Спитомина с тразадоном усиливает действие АЛТ.

Применение Спитомина в терапии с Диазепамом приводит к незначительным изменениям его показателей.

Сочетание с Галоперидолом повышает вероятность увеличения его содержания в крови.

Препараты, замедляющие активность центральной нервной системы, и этанол не усиливают свое влияние и не пролонгируют фармакологическое действие. Единовременный прием Спитомина в дозе 20 мг не усиливает воздействие на центральную нервную систему. Эффекты при одновременном использовании препаратов с другими транквилизаторами мало изучены.

Использование Варфарина совместно со Спитомином удлиняет интервал передачи возбуждения между предсердиями и желудочками сердца. Поэтому при таком сочетании лекарств важно следить за сердечной активностью и контролировать изменения электрокардиограммы.

Ввиду ограниченного опыта использования Спитомина с антигипертензивными лекарствами, препаратами против сахарного диабета, средствами контрацепции для внутреннего применения требуются особые меры безопасности при их совместном приеме.

Условия продажи

Лекарство относится к рецептурному отпуску.

Условия хранения

Лекарственное средство подлежит хранению от 2 до 30⁰C. Беречь от детей.

Срок годности

Препарат разрешен к использованию в течение 5 лет с даты изготовления.

Особые указания

Использование Спитомина с опиоидным наркотическим анальгетиком повышает риск серотонинового синдрома, для которого характерно спутанность сознания, возбуждение, тремор, нестабильность артериального давления, диарея, ригидность, атаксия или эпилептические припадки. В случае обнаружения характерных симптомов рекомендована коррекция дозы и прекращение использования лекарства.

Применение иМАО повышает риск подъема артериального давления. Совместная терапия данными препаратами нежелательна.

Детям и подросткам младше 18 лет не рекомендуется назначение лекарства ввиду отсутствия информации о нежелательных реакциях и положительном влиянии препарата у данной категории пациентов.

Особые меры предосторожности при назначении Спитомина рекомендуются, если диагностирована узкоугольная глаукома, легкая и умеренная степень печеночной недостаточности, легкая степень почечной недостаточности, зависимость от лекарств, миастения Гравис.

Спитомин следует использовать с другими препаратами для совместной терапии психических расстройств. Установлено, что лекарство не вызывает привыкания.

Спитомин не способен полностью смягчить проявления, возникающие при отмене лекарств бензодиазепинового ряда. Причина заключается в том, что у них нет сходства в механизме действия. При прекращении приема бензодиазепинов могут возникнуть симптомы отмены, которые буспирон не может полностью устранить. Поэтому требуется постепенное снижение дозы бензодиазепинов при продолжительном лечении.

Долгосрочное воздействие Спитомина на организм пока не полностью понято, и потенциальные риски и побочные эффекты на длительной основе требуют дополнительных исследований.

Эффект лекарства начинает проявляться только после регулярного приема спустя 1-2 недели терапии. Для достижения желаемого результата требуется 1 месяц лечения.

Препарат содержит лактозу моногидрат, о чем должны быть проинформированы пациенты, имеющие противопоказания к его использованию. Также таблетки содержат натрий в количестве, которое не оказывает значимого клинического эффекта.

Если человек принимает буспирон и должен управлять автотранспортом или работать с опасными механизмами, необходимо учитывать воздействие лекарства на психомоторную реакцию организма и оценить свою способность к безопасному выполнению этих задач при приеме данного препарата.

Аналоги

Буспирон Сандоз

Спитомин – это современный анксиолитик с уникальной структурой и фармакологическим эффектом. Полные аналоги, содержащие в качестве активного компонента буспирон, у препарата отсутствуют. В качестве замены применяются другие психотропные средства.

К групповым и нозологическим аналогам Спитомина относятся следующие препараты:

• Веспирейт
• Алпразолам
• Алзолам
• Афобазол
• Атаракс
• Грандаксин
• Бензозепам
• Грандапам
• Золомакс
• Диамидазепам
• Лоразепам
• Клобазам
• Мезапам
• Лорафен
• Нозепам
• Тазепам
• Тофизопам
• Тенотен
• Фенибут
• Элениум

Назначение данных препаратов или замена Спитомина на любой из них возможны только по решению врача. Взаимозаменяемость определяется специалистом в зависимости от особенностей пациента или при отсутствии препарата первой линии.

Детям

Детям и подросткам младше 18 лет не рекомендуется назначение лекарства ввиду отсутствия информации о возможных рисках развития нежелательных реакций и положительных эффектах препарата у данной категории пациентов.

С алкоголем

Отсутствуют данные о взаимодействии Спитомина в дозировке более 20 мг и этилового спирта. Ввиду отсутствия данной информации не рекомендуется сочетать алкоголь с приемом лекарств, содержащих буспирон.

При беременности и лактации

Применение Спитомина во время беременности и в период грудного вскармливания должно рассматриваться с осторожностью и обязательно после консультации с врачом. Неизвестно влияние препарата на течение беременности и на развитие плода. Отсутствует информация о способности препарата проникать в грудное молоко.

Врач может принять решение о назначении буспирона в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает необходимость сохранения грудного вскармливания. В противном случае необходимо прекратить кормление грудью.

Отзывы о Спитомине

Отзывы пациентов, принимавших препарат Спитомин, преимущественно положительные. В основном, лекарство переносится хорошо, и практически отсутствуют нежелательные реакции. Препарат действует постепенно, справляется с тревожными расстройствами. Пациенты отмечают, что к лекарству не развивается привыкание и отсутствует синдром отмены.

Цена Спитомина, где купить

Средняя цена таблеток Спитомин 10 мг 60 шт. составляет 950 рублей.

Отзывы