Камостат

Химическое название

N,N-Dimethylcarbamoylmethyl 4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetate

Химические свойства

Молекулярная масса Камостата = 398,4 г/моль. Средство представляет собой ингибитор сериновой протеазы.

Фармакологическое действие

Ингибитор фермента трансмембранной протеазы серина.

Противовирусные свойства вещества изучаются.

Препарат выпускается в форме камостата мезилата в таблетках 100 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Камостат является ингибитором сериновой протеазы. Как известно, эти ферменты выполняют в организме множество функций и поэтому у вещества широкий спектр действия. Его применяют при панкреатите, заболеваниях почек и печени, некоторых формах рака и вирусных заболеваниях. В Японии уже некоторое время одобрено применение препарата. Также есть сведения о том, что вещество облачает способностью ингибировать фермент фурин-подобную протеазу TMPRSS2, который необходим вирусу коронавируса SARS-CoV-2 для проникновения в живую клетку.

После приема 200 мг средства, оно усваивается в пищеварительном тракте. Метаболизируется до активного 4-(4-гуанидинобензоилокси) фенилацетата и далее подвергается гидролизу арилэстеразой до 4-гуанидинобензойной кислоты. Активный метаболит достигает своей максимальной концентрации 87,1 ± 29,5 нг/мл через 40 минут.

Период полувыведения средства от 3,8 до 4,7 часа. Выводится практические полостью с мочой — 89-95%, с каловыми массами — от 1 до 1,7%. Проводились экспериментальные исследования препарата на животных — мышах. При приеме препарата в концентрациях, сопоставимых с «человеческими» средство вызывало снижение летальности после заражения коронавирусом до 35%.

Показания

Таблетки, содержащие камостат мезилата назначают:

• при хроническом панкреатите;
• для ингибирования фиброза при патологиях почек и печени;
• при лечении некоторых видов рака;
• планируется использование в качестве противовирусного препарата при лечении новой коронавирусной инфекции COVID-19.

Противопоказания

Вещество имеет ряд противопоказаний, его нельзя принимать при возникновении аллергии.

Побочные действия

Лекарство Камостат обладает следующими побочными реакциями:

• аллергия, в том числе были зарегистрированы случаи анафилаксии;
• гиперчувствительность к препарату;
• гиперкалиемия;
• лейкоцитоз и тромбоцитоз;
• нарушение работы печени, желтуха.

Камостат, инструкция по применению (Способы и дозировка)

Лекарство назначают внутрь, запивая водой, после еды. При хроническом панкреатите доза составляет 600 мг в сутки. Для лечения послеоперационного рефлюкс-эзофагита применяют по 300 мг средства в сутки.

Как правило суточную дозировку распределяют на 3 приема.

Передозировка

Данные о передозировке мезилата камостата ограничены. В случае превышения суточной дозы может увеличиваться частота проявления побочных реакций: сыпь, тошнота, зуд, изменения лабораторных показателей крови, понос.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Камостата)

Аэрус

Ингитрил

Трасилол

Апротекс

Гордокс

Контрикал

Структурных аналогов на отечественном рынке нет. На данный момент для лечения коронавируса рекомендуется назначать противовирусные средства, с содержанием следующих действующих веществ:

• фавипиравир
• ремдесивир
• умифеновир

Нафамостат, апротинин и камостат — вещества, которые эффективно снижают активность фермента протеиназы и вскоре их планируют активно использовать для лечения коронавируса.

Отзывы о Камостате

Препараты на основе Камостата успешно применяют в других странах для лечения различных заболеваний. В качестве противовирусного средства препарат проходит клинические испытания. Во время таких испытаний вещество показало значительное снижение количества инфицированных клеток. Оказалось более эффективным по сравнению с Ритонавиром и Лопинавиром в одном из исследований для пациентов с легкой формой коронавируса COVID-19. Тем не менее, существуют исследования, которые демонстрируют незначительное влияние препарата на течение коронавируса.

Цена Камостата, где купить

Указать актуальную стоимость препарата невозможно. На данный момент нельзя купить препараты с действующим веществом Камостат в Москве.

Комментарии