Алкеран

Состав

В 1 таблетке мелфалана 2 мг.

МКЦ, кремния диоксид, кросповидон, магния стеарат, опадрай белый, — как вспомогательные вещества.

В 1 флаконе мелфалана гидрохлорида 50 мг. Повидон, соляная кислота, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 2 мг.

Лиофилизат во флаконе 50 мг с растворителем.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, цитостатическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Мелфалан — алкилирующее средство. Процесс алкилирования состоит в связывании молекул ДНК и РНК, образовании перекрестных связей между двумя спиралями ДНК, что вызывает нарушение процесса деления клеток и их гибель. Проявляет активность в отношении активно делящихся и находящихся в покое опухолевых клеток.

При множественной миеломе препарат эффективен в виде монотерапии (в/в, пероральной) или в комбинации с прочими цитотоксическими препаратами.

При распространенной нейробластоме у детей эффективен в высоких дозах (при трансплантации стволовых клеток или без трансплантации) в виде монотерапиии комбинированной.

В/в применение (монотерапия или комбинация с другими цитотостатиками) эффективно у 50% женщин с аденокарциномой яичника.

Фармакокинетика

Всасывание препарата характеризуется большой вариабельностью. Диапазон первого появления действующего вещества в крови составляет от 0 до 336 мин. Значения Cmax в плазме также имеет большой диапазон — от 70 до 630 нг/мл. Препарат, скорее всего, подвергается спонтанной деградации (отщепление N-ал-киловой группы), а не ферментному метаболизму. Это и определяет длительность T1/2.

После приема внутрь T1/2 конечной фазы 90±57 мин. В течение суток в моче определяется около 11% дозы.

Показания к применению

Алкеран применяют при злокачественных новообразованиях:

• меланома кожи;
• меланома и саркома мягких тканей;
• аденокарцинома яичника;
• карцинома молочной железы;
• нейробластома у детей (в/в введение в высоких дозах);
• кроветворной системы (миелолейкоз, истинная полицитемия).

Противопоказания

• беременность;
• кормление грудью;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат после проведенной лучевой терапии и терапии цитостатиками, при анемии, лейкопении, тромбоцитопении.

Относительным противопоказанием являются вирусные инфекции, тяжелые соматические заболевания (гепатит, подагрический артрит, нефрит, уратная нефропатия, декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания).

Побочные действия

Алкеран может вызвать:

• лейкопению, тромбоцитопению, анемию;
• острый лейкоз (при длительном применении);
• тошноту, диарею, рвоту;
• стоматит;
• язвенную болезнь;
• гепатит, желтуху;
• облысение (редко);
• кожную сыпь, зуд, крапивницу;
• гиперурикемию;
• подавление функции яичников (в период менопаузы).

Инструкция по применению Алкерана (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, не следует их разламывать. При назначении препарата внутрь нужно учитывать, что всасывание у разных пациентов варьирует, поэтому для достижения терапевтического действия (миелосупрессии) может потребоваться некоторое повышение дозы. Лечение назначается только врачом.

Множественная миелома

Чаще всего доза составляет 0,15 мг/кг веса, разделить на несколько приемов. Принимается 4 дня с перерывами в 6 недель. В зависимости от стадии заболевания врачом назначаются индивидуальные схемы лечения, в которые включается Преднизолон. Комбинированная терапия также проводится прерывистыми курсами.

Распространенная аденокарцинома яичников

Ориентировочная доза 0,2 мг/кг веса в течение 5 дней. Повторные курсы через 4—8 недель.

Истинная полицитемия

Для достижения ремиссии назначают 6-10 мг/сут. 7 дней, после чего дозу снижают до 2-4 мг/сут. По достижению терапевтического эффекта назначают поддерживающую дозу 2-6 мг раз в неделю.

Карцинома молочной железы

Внутрь 0,15 мг/кг веса в сутки 5 дней, повторные курсы каждые 6 недель.

Применение при почечной недостаточности

Целесообразно на начальных этапах терапии проводить лечение в меньших дозах. Начальная доза зависит от клиренса креатинина, затем ее изменяют в соответствии с реакцией со стороны крови.

Применение у лиц пожилого возраста

Применяется в обычном дозовом режиме, однако строго контролируется функция почек и печени.
Препарат для внутривенных или внутриартериальных введений назначается по индивидуальным схемам в зависимости от стадии заболевания и распространенности процесса, лечение проводится только в стационаре под наблюдением врача с постоянным контролем анализов периферической крови, показателей функции печени и почек.

Передозировка

Алкеран при внутривенном введении может вызвать острую передозировку, которая проявляется моментальной рвотой и диареей, иногда геморрагической. Основное токсическое действие — подавление костного мозга с последующим развитием лейкопении, анемии и тромбоцитопении.

Специфического антидота нет. Проводятся трансфузии крови и тромбоцитов, другие меры симптоматического лечения. Необходим периодический контроль показателей крови в течение месяца до нормализации показателей.

Взаимодействие

При назначении детям в высоких дозах совместно с Налидиксовой кислотой вызывает геморрагический энтероколит, который может стать причиной летального исхода.

Миелодепрессивное действие усиливается при одновременном назначении хлорпромазина и хлорамфеникола.

Цисплатин и Мелфалан в больших дозах вызывают нарушение функции почек, поскольку Цисплатин обладает нефротоксичностью, влияет на функцию почек и снижает клиренс Мелфалана.

Не рекомендуется проводить вакцинацию вакцинами, содержащими живые микроорганизмы.

Условия продажи

Алкеран отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре 2-8°C.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Эндоксан

Циклофосфан

Лейкеран

Мелфалан.

Отзывы

В число широко применяемых препаратов для химиотерапии входят Цисплатин, Доксорубицин, циклофосфамид, Алкеран и Лейкеран.

Чаще всего встречаются отзывы больных множественной миеломой (ММ), которые принимали Алкеран. Сообщается, что курсы лечения этим препаратом проводятся прерывисто по 4-5 дней с перерывами по 28 дней. В большинстве случаев препарат применяется в виде комплексной терапии — Алкеран + Преднизолон (Дексаметазон) + Талидомид.

Уже к концу первого месяца у большинства больных отмечаются положительная динамика: уменьшение боли в костях, улучшение общего состояния. После лечения в течение 8 месяцев у 20% констатируется полная ремиссия, у 30%— частичная, 10% — стабилизация процесса и 30% имели минимальный ответ на проводимое лечение. Многие больные находятся на таком лечении несколько лет.

В некоторых случаях у больных ММ, получающих многолетнее лечение цитостатическими препаратами, развивался острый гемобластоз.

Цена Алкерана, где купить

Купить Алкеран в Украине можно в некоторых аптеках (Людмила Фарм Ко, ОЛФА) по рецепту врача. Стоимость таблеток 2 мг № 25 колеблется в пределах от 2552 грн. до 3565 грн.

Отзывы