Лейкеран

Состав

В таблетках, покрытых оболочкой, содержится активное вещество: хлорамбуцил.

Вспомогательные компоненты: кремний коллоидный безводный и лактоза безводная, кислота стеариновая, МКЦ, Opadry коричневый, титана диоксид, железа оксид жёлтый и красный, гипромеллоза, макрогол.

Форма выпуска

Выпускают Лейкеран в таблетках круглой формы, покрытых коричневой оболочкой, двояковыпуклые с гравировками – с одной стороны L, а с другой – GX EG3.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает цитостатическим, противоопухолевым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Хлорамбуцил представляет собой ароматическое производное азотистого иприта, поэтому при лечении проявляется его бифункциональное алкилирующее действие. Алкилирование осуществляется путём образования высокоактивных радикалов этиленимониума. При этом происходит перекрёстное связывание между радикалами этиленимоииума и спиралью ДНК, что приводит к разрушению процесса её репликации.

Отмечено хорошее всасывание препарата из ЖКТ. Максимальная концентрация активного вещества достигаются спустя 30 мин – 2 ч с момента приёма. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Выведение хлорамбуцила из состава плазмы крови происходит примерно через 1,5 ч.

Метаболизируется вещество в печени, при этом весь процесс протекает быстро и полноценно. Из организма препарат преимущественно выводится при помощи почек в виде метаболитов. Не отмечено проникновение вещества через ГЭБ, но оно легко проходит сквозь плацентарный барьер.

Показания к применению препарата

Препарат Leukeran назначается при:

• лимфогранулематозе – болезни Ходжкина;
• хроническом лимфолейкозе;
• злокачественных лимфомах, например, лимфосаркоме;
• макроглобулинемии Вальденстрема.

Противопоказания к применению

Не рекомендуется применять Лейкеран при:

• лактации, беременности;
• повышенной чувствительности к препарату.

Соблюдать осторожность необходимо во время лечения пациентов с:

• угнетением функций костного мозга, при выраженной лейкопении,  и тромбоцитопении;
• ветряной оспой, диагностированной или недавно перенесённой;
• опоясывающим герпесом;
• острыми инфекционными заболеваниями вирусной, бактериальной и грибковой природы;
• инфильтрацией опухолевыми клетками костного мозга;
• подагрой;
• нефроуролитиазом уратным;
• травмой головы, эпилепсией;
• тяжелыми заболеваниями печени и почек.

Побочные эффекты

Лечение Лейкераном может сопровождаться: миелосупрессией, гастроинтестинальными нарушениями, отклонениями в работе печени, желтухой, кожной сыпью, лихорадкой, периферической нейропатией, пневмонией, асептическим циститом, судорожными припадками, аменореей и так далее.

Инструкция на Лейкеран (Способ и дозировка)

Данные таблетки предназначены для приёма внутрь в целом виде. Как правило, Лейкеран включают в состав комбинированной терапии, поэтому подбор дозирования и режима использования выполняется грамотным специалистом.

Инструкция к препарату сообщает, что в период лечения болезни Ходжкина взрослым и маленьким пациентам может проводиться монотерапия, предполагающая средний суточный приём 0,2 мг на кг. Терапевтический курс составляет 4-8 недель.

В других случаях расчёт дозы выполняется в зависимости от веса и индивидуальных особенностей пациента. Продолжительность лечения определяет специалист.

Передозировка

В случаях передозировки могут возникать: повышенная возбудимость, обратимая панцитопения, повторные эпилептоидные припадки, атаксия.

Специфического антидота не установлено.

При этом необходимо промыть желудок, обследовать и поддерживать жизненно важные функции организма, контролировать анализы крови и проводить все требующиеся процедуры в зависимости от проявившихся симптомов.

Взаимодействие

Одновременное применение с препаратами, способными угнетать кроветворение, может усиливать миелотоксичность.

Сочетание с противоподагрическими средствами требует корректирования их дозы, так как хлорамбуцил повышает концентрацию мочевой кислоты в составе крови.

При одновременном лечении Лейкераном и трициклическими аитидепрессантами, галоперидолом, мапротилином, ингибиторами моноаминооксидазы, фенотиазинами, тиоксантенами часто снижается порог судорожной активности и увеличивается риск возникновения судорожных припадков.

Комбинированная терапия с инактивированными вирусными вакцинами понижает выработку антител в ответ на введённую вакцину; с живыми вирусными вакцинами может вызвать усиление побочных эффектов, понижение выработки антител и другие нежелательные явления.

Условия продажи

Препарат отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения Лейкерана требуется тёмное место, недоступное для детей, при температуре 2-8 C.

Срок годности

3 года.

Особые условия

При лечении Лейкераном требуется контроль анализа крови, функций почек или печени. Терапия гипоплазии костного мозга требует соблюдения суточной дозы, которая не должна быть выше 0,1 мг/кг. Во время лечения хронического лимфолейкоза, когда у пациентов наблюдаются признаки костномозговой недостаточности, сначала принимают преднизолон. Сокращение численности нейтрофилов не требует прекращения лечения, однако необходимо учитывать, что на протяжении 10 дней с момента отмены лечения процесс может продолжаться.

Когда пациенты страдают выраженными нарушениями функций печени, нужно выполнять редукцию дозирования. Сниженная выделительная функция почек требует строгого наблюдения, так как сохраняется вероятность развития дополнительной миелодепрессии, вызванной азотемией.

Аналоги

Эндоксан

Алкеран

Циклофосфан

Основные аналоги Лейкерана представлены препаратами: Хлорамбуцил и Хлорбутин.

Алкоголь

Употребление алкоголя во время приёма данного препарата повышает риск возникновения желудочных кровотечений и других нарушений.

Отзывы о Лейкеране

В сети встречается множество обсуждений так или иначе связанных с данным препаратом. Как показывают отзывы о Лейкеране, его эффективность не может вызывать сомнений. Однако многие люди сталкиваются с проблемой приобретения этого лекарства. Поэтому на форумах можно встретить вопросы пользователей: где купить Лейкеран, когда появится в продаже? Кроме того, встречаются сообщения, в которых предлагают его заказать из Германии.

Тем не менее, в России это средство уже можно купить в некоторых интернет- или обычных аптеках. Как известно, данный препарат имеет достаточно высокую стоимость и если обратиться по частному объявлению «продам Лейкеран» можно легко приобрести подделку. По этой причине покупать лекарство необходимо только в специализированных местах.

Цена Лейкерана. Где купить Лейкеран в Москве

В России купить Лейкеран в аптеках очень сложно, так как часто его нет в наличии. Альтернативой могут послужить интернет-аптеки.  Кроме того, таблетки всегда можно заказать в официальных фармакологических организациях или на их сайте.

Цена Лейкерана в Москве составляет 2800-3100 рублей. В других городах, например, в СПб, лекарство стоит практически столько же. В отдалённых регионах, к примеру, в Новосибирске или Омске его цена варьируется в пределах 3000-3200 рублей.

Цена препарата в Украине, в таких городах, как Киев, Харьков и Днепропетровск, составляет 650-1200 грн., в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Отзывы