Алерзин

Состав

1 миллилитр капель включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина – активный ингредиент.

Дополнительные составляющие: глицерин 85%, сахарин натрия, пропиленгликоль, ацетат тригидрат натрия, пропилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота, метилпарагидроксибензоат, очищенная вода.

1 таблетка включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина – активный ингредиент.

Дополнительные составляющие: микрокристаллическая кремниевая целлюлоза, моногидрат лактозы, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, белый Opadry II 33G28523 (оболочка).

Форма выпуска

Компания «Эгис» выпускает Алерзин в форме пероральных капель во флаконах по 20 мл и в форме таблеток по 7 или 14 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный ингредиент Алерзина – левоцетиризин – является стабильным R-энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе конкурентных гистаминоблокаторов.

Лечебная эффективность левоцетиризина обусловлена его возможностью блокировки H1 рецепторов гистамина, к которым сродство у левоцетиризина дважды превышает данный показатель цетиризина. Влияние Алерзина на гистаминзависимую фазу формирования аллергической реакции возможно благодаря уменьшению проницаемости сосудов, снижению миграции эозинофилов и ограничению высвобождения воспалительных медиаторов. Левоцетиризин предупреждает формирование аллергических реакций и их дальнейшее развитие благодаря своим антиэкссудативным, антивоспалительным и противозудным эффектам. Антисеротониновое и антихолинергическое действие препарата практически не наблюдается.

Линейная зависимость фармакокинетических параметров левоцетиризина схожа с таковой у цетиризина.

Пероральный прием левоцетиризина ведет к его интенсивному и быстрому поглощению. Степень всасывания не является дозозависимой и не изменяется от приема препарата с пищей или без нее, однако при приеме ЛС во время еды его Cmax несколько снижается. Биодоступность левоцетиризина находится на уровне 100%. У половины пациентов эффективность однократной дозы (5 мг) препарата наблюдается уже через 12 минут, а у 95% больных через 30-60 минут. Плазменная Cmax терапевтической пероральной дозы равняется 270 нг/мл, достигается на протяжении 50-ти минут и сохраняется двое суток. При повторном приеме 5 мг левоцетиризина его Cmax достигает значения – 308 нг/мл.

Точных сведений о распределении левоцетиризина в тканях человеческого организма и о его прохождении сквозь ГЕБ не существует. По данным исследований максимальные концентрации препарата были зафиксированы в почках и печени, а минимальные в тканях ЦНС. Связывание с плазменными белками происходит на 90%. Объем распределения равен 0,4 л/кг.

В человеческом организме метаболическому преобразованию подвергается лишь 14% левоцетиризина, с подключением таких механизмов, как N- и O-деалкилирование, оксидация и соединение с Т аурином. Процесс деалкилирования прежде всего затрагивает систему цитохрома CYP3A4, а в окислительном процессе принимают участие неопределенные и/или многочисленные изоформы CYP. В концентрациях, которые значительно выше максимальных после перорального приема 5 мг левоцетиризина, не наблюдается его влияния на активность изоферментов цитохрома 1A2, 2E1, 2C19, 2C9, 2D6, 3A4. Принимая во внимание низкие показатели метаболизма препарата, а также отсутствие у левоцетиризина способности к его подавлению, взаимодействие Алерзина с прочими лекарственными веществами маловероятно.

Главные пути экскреции левоцетиризина – это активная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация. Для взрослых пациентов T½ препарата из плазмы равен 7,9±1,9 часам (у детей меньше), показатель общего клиренса – 0,63 мл/мин/кг. Почками выводится основная часть левоцетиризина и продуктов его метаболизма – в среднем, 85,4%, кишечником выводится примерно 12,9%.

В человеческом организме фактический клиренс левоцетиризина напрямую взаимосвязан с клиренсом креатинина, в связи с чем пациентам с патологиями почек следует назначать Алерзин с соответствующими клиренсу креатинина интервалами. При анурии фактический клиренс организма снижается примерно на 80% в сравнении с фактическим клиренсом организма здоровых людей. При проведении гемодиализа (4-часовой процедуры) выводится менее 10% левоцетиризина.

Показания к применению

Прием Алерзина показан с целью лечения, а также профилактики идиопатической крапивницы в хронической форме и аллергического ринита (включая круглогодичный).

Противопоказания

• ХПН в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
• кормление грудью;
• персональная гиперчувствительность к левоцетиризину, прочим составляющим ЛС, а также к производным пиперазина;
• беременность;
• наследственные патологии лактазной недостаточности, непереносимости галактозы или нарушения усваивания глюкозы/галактозы (для таблеток).

Побочные действия

Система дыхания:

• одышка.

Нервная система:

• сонливость/бессонница;
• головные боли;
• быстрая утомляемость;
• возбуждение;
• ощущение слабости;
• дисгевзия;
• астения;
• агрессия;
• судороги;
• головокружение;
• парестезии;
• депрессия;
• обморок;
• вертиго;
• тремор;
• галлюцинации;
• суицидальные наклонности.

Сердечно-сосудистая система:

• тахикардия;
• усиление сердцебиения.

Мочевыделительная система:

• задержка мочи;
• дизурия.

Органы зрения:

• нечеткость зрения;
• нарушения зрения.

Иммунная система:

• проявления гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Органы ЖКТ:

• тошнота/рвота;
• болевые ощущения в животе;
• диарея;
• ощущение сухости в ротовой полости;
• запор;
• гепатит.

Скелетно-мышечная система:

• миалгия.

Кожные покровы:

• медикаментозные высыпания устойчивого характера;
• крапивница;
• зуд/сыпь;
• отек Квинке.

Другие:

• отечность;
• повышенный аппетит;
• отклонения в активности ферментов печени;
• увеличение веса.

В случае проявления любого из вышеперечисленных эффектов прием Алерзина следует прервать вплоть до точного установления причин их возникновения.

Алерзин, инструкция по применению

Капли Алерзин

В форме капель препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме капель составляет 6 месяцев. Прием препарата возможен как в натуральном виде, так и в разведении с водой, при этом объем воды должен соответствовать одному глотку пациента. Разведенные в воде капли следует выпить незамедлительно.

Ниже приведены рекомендуемые детские дозы капель Алерзин и частота их приема в зависимости от возрастной категории пациентов:

• 6-12 месяцев – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) единожды в 24 часа;
• 1-6 лет – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) дважды в день;
• с 6-ти лет – 20 капель (что соответствует 5 мг) единожды в сутки.

Таблетки Алерзин

В форме таблеток препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме таблеток, составляет 6 лет. Таблетку нужно проглотить целой и запить 100-200 мл воды. Обычная суточная дозировка равна 1 таб (5 мг) единожды в 24 часа.

Пожилые люди и больные с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз препарата.

Пациентам с патологиями почек корректировка доз проводится в соответствии с наблюдаемым клиренсом креатинина (КК):

• КК 30–49 мл/мин – 5 мг единожды в 48 часов;
• КК меньше 30 мл/мин – 5 мг единожды в 72 часа;
• КК меньше 10 мл/мин – противопоказано.

В случае необходимости назначения Алерзина детям с патологиями почек, дозировочный режим препарата корректируется индивидуально исходя из КК и веса ребенка.

Продолжительность лечения

При периодически возникающем аллергическом рините с длительностью симптоматики меньше 4-х дней в неделю или меньше 4-х недель, назначают терапию, которая согласуется анамнезом и течением заболевания. Возможно прекращение лечения при исчезновении симптомов и возобновление при их повторном возникновении.

При устойчивом аллергическом рините с длительностью симптоматики больше 4-х дней в неделю или больше 4-х недель в период контакта пациента с аллергенами, назначают постоянную терапию. В случае хронического течения заболеваний (крапивница и аллергический ринит) продолжительность приема Алерзина может составлять до 12-ти месяцев.

Передозировка

В случае передозировки левоцетиризином наблюдали признаки сонливости у взрослых больных, а также первичное возбуждение и раздражительность с дальнейшей сонливостью у пациентов детского возраста.

При быстром обнаружении проявлений передозировки будет эффективным очистка ЖКТ. Дальнейшее лечение должно основываться на нивелировании наблюдаемых симптомов. Для выведения левоцетиризина проведение гемодиализа не будет эффективным.

Взаимодействие

Параллельное применение с Псевдоэфедрином, Антипирином, Циметидином, Глипизидом, Эритромицином, Азитромицином, Кетоконазолом, Диазепамом не показало каких-либо клинически значимых негативных взаимодействий.

В ходе исследования многократного сочетаемого применения суточных доз цетиризина 10 мг и суточных доз ритонавира 1200 мг распределение ритонавира снижалось на 11%, а экспозиция цетиризина повышалась на 40%.

Совместный прием с Теофиллином в суточной дозе 400 мг уменьшает фактический клиренс левоцетиризина на 16%, при этом не изменяя кинетику теофиллина.

Степень всасывания левоцетиризина не зависит от приема пищи, но понижает скорость его абсорбции.

При применении левоцетиризина в терапевтических дозировках усиления эффектов параллельно принимаемых седативных средств не наблюдалось, однако совместный прием этих ЛС не рекомендуют.

Сочетаемое применение с ЛС, подавляющими ЦНС и этанолсодержащими препаратами, не влияло на усиление их эффектов, однако у чувствительных пациентов такая лекарственная комбинация теоретически может воздействовать на нормальную функциональность ЦНС.

Условия продажи

Приобретение любой из форм Алерзина не требует рецепта врача.

Условия хранения

Температурный режим хранения капель – до 25 °C, таблеток – до 30°C.

Срок годности

Для любой из форм препарата – 4 года (дополнительно для капель – 1,5 месяца после вскрытия флакона).

Особые указания

Осторожного назначения Алерзина требуют пациенты с патологиями почек (корректировка дозировок) и пожилые больные с ХПН (уменьшение клубочковой фильтрации).

В случае наличия у пациентов, принимающих Алерзин, факторов, могущих спровоцировать задержку мочи (гиперплазия простаты, травмы спинного мозга и пр.), может возникнуть необходимость в корректировке дозировочного режима, так как левоцетиризин способен увеличивать задержку мочи.

Дополнительные составляющие капель – пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат – могут стать причиной аллергических проявлений (возможно, отсроченных).

Аналоги Алерзина

Цетрилев

Цетиризин

Зиртек

Зодак

Цетрин

Цетиринакс

L-Цет

Левоцетиризин

Гленцет

Супрастинекс

Парлазин

Алерон

Ксизал

• Аллертек;
• Аналергин;
• Алерцетин;
• Зестра;
• Зодак;
• Зиртек;
• Цетиризин;
• Ролиноз;
• Цетиринакс;
• Цетринал;
• Цетрин.

Синонимы Алерзина

• Алерголик;
• L-Цет;
• Алерон;
• Зенаро;
• Гленцет;
• Зилола;
• Ксизал;
• Цетрилев;
• Цезера;
• Эгизин.

Детям

Возрастной категории до 6-ти лет назначают Алерзин только в каплях, так как данная лекарственная форма препарата способствует его точной дозировке при корректировке режима дозирования. Применение левоцетиризина до 6-ти месяцев не допускается в связи с недостаточностью данных о его влиянии на организм новорожденных. В остальном Алерзин для детей применяется согласно вышеуказанным рекомендациям.

С алкоголем

Из-за возможного подавления функциональности ЦНС, во время приема Алерзина лучше воздержаться от употребления напитков, включающих алкоголь.

При беременности и лактации

Применение Алерзина во время кормления грудью и на всем протяжении беременности противопоказано.

Отзывы об Алерзине

Количество позитивных отзывов об Алерзине, включая быстроту его действия, эффективность, удобство дозирования (касательно капель) и минимальную частоту побочных эффектов, значительно превышает редкие негативные высказывания в его адрес. По большому счету, судя по комментариям большинства принимающих его пациентов, у данного препарата существует лишь два относительных недостатка, это его стоимость и недостаточный срок хранения капель после вскрытия флакона (1,5 месяца).

Цена, где купить

Средняя цена на Алерзин составляет:

• 45 гривен за 7 таблеток;
• 82 гривны за 14 таблеток;
• 125 гривен за флакон 20 мл.

Отзывы