Эврин

Состав

Активным компонентом препарата Эврин для в/м, в/в введения, а также парентерального использования является этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) в количестве 50,0 мг в 1 мл. К прочим компонентам относят дисульфитную соль натрия — 0,47 мг, и воду для инъекций — до 1 мл.

Таблетки выпускаются в 2 дозировках: 125,0 и 250,0 мг этилметилгидроксипиридина сукцината. Прочие компоненты в пероральной форме представлены маннитолом, МКЦ, примелозой, поливинилпирролидоном К-30, магния стеаратом, натрия стеарилфумаратом. Кишечнорастворимая оболочка состоит из гипролозы, ГПМЦ 2910, талька, титана диоксида.

Форма выпуска

Эврин для для в/м, в/в, парентерального введения выпускается в форме прозрачного, бесцветного или слегка окрашенного раствора с дозой действующего вещества 50 мг/мл. Фасуется в стеклянные ампулы по 2, 5 мл. Упаковывается по 5 амп (2 или 5 мл) или 10 амп (2 мл) в контурно-ячейковые ложементы, для изготовления которых используется ПВХ/ПЭТФ-пленка. Сверху они могут покрываться фольгой алюминиевой, пленкой полимерной или быть без дополнительного покрытия. Возможна выкладка ампул в упаковки с картонным ломежентом.

Далее по 1, 2, 4, 6, 10, 12, 20, 50 контурно-ячейковых или картонных ложементов с 5 амп или по 1, 2, 3, 5, 6, 10, 25 с 10 амп помещаются в картонную пачку, куда также вкладываются инструкция по применению, скарификатор ампульный (необязательно).

Таблетки Эврин округлой, двояковыпуклой формы покрываются кишечнорастворимой оболочкой белого цвета. Фасуются по 10 табл в контурно-ячейковую упаковку. Упаковывается по 1, 2, 3, 4, 5, 6 первичных упаковок в картонные пачки, дополняются инструкцией.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство — представитель класса 3-оксипиридинов. Проявляет антиоксидантную, антигипоксическую, мембранопротекторную, ноотропную, анксиолитическую активность, улучшает кровообращение в сосудах головного мозга.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия лекарства объясняется мощными антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами активного вещества. Угнетает перекисное окисление липидов, активизирует действие энзима супероксидазы, способствует повышению соотношения липидов к белкам и улучшению структуры, функций клеточных мембран.

Действующий компонент лекарственного средства формирует активность некоторых мембраносвязанных энзимов, включая Ca-независимую фосфодиэстеразу (ФДЭ), аденилатциклазу (АЦ), ацетилхолинэстеразу (АХЭ). Помимо этого, активируются ацетилхолиновый, бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный рецепторные комплексы. Это помогает им связываться с лигандом для сохранения структуры и функций клеточных стенок, переноса нейромедиаторов, улучшения нейротрансмиссии. При этом наблюдается повышение уровня дофамина в тканях головного мозга.

ЭМГПС стимулирует компенсаторный механизм аэробного окисления глюкозы, понижает уровень торможения окислительных реакций в цикле трикарбоновых кислот при резком снижении уровня кислорода с одновременным ростом энергии АТФ, креатинфосфата, стимулирует выработку энергии посредством митохондрий.

Возрастает устойчивость организма к влиянию разнообразных негативных воздействий, возникающих в условиях патологических состояний, в том числе во время шока, кислородной недостаточности, ишемии, цереброваскулярных нарушениях, злоупотреблении алкогольными напитками и антипсихотиками. Благодаря уменьшению слипания тромбоцитов, улучшению реологии крови, стимулируются обменные процессы и кровоток в мозговых тканях. Отмечается укрепление мембран клеточных элементов крови, что заметно снижает риск возникновения гемолиза. ЭМГПС характеризуется гиполипидемическими свойствами, способствует снижению уровня общего холестерина, ЛПНП.

Лекарственное средство помогает максимально полно восстановить работу пораженных тканей миокарда после перенесенного инфаркта. Также наблюдается улучшение сердечной сократительной функции, а признаки дисфункции левого желудочка заметно уменьшаются. Несмотря на патологическое снижение венечного кровотока, удается сохранить целостность клеточных стенок и функции кардиомиоцитов. Помимо этого, поддерживается активность некоторых мембранных энзимов, включая ФДЭ, АЦ, АХЭ.

ЭМГПС улучшает симптоматическую картину сердечного приступа, положительно влияет на эффективность назначенного лечения, стимулирует восстановительные процессы в клетках левого желудочка, помогает снизить вероятность развития аритмии, нарушенной внутрисердечной проводимости. Запускает метаболизм в клетках пораженного миокарда, уменьшая размеры некротизированной зоны.

Препарат повышает антиангинальный эффект нитросредств, положительно влияет на реологию крови, снижает проявления реперфузии (феномен «no-reflow»), спровоцированной острым нарастанием коронарной недостаточности.

ЭМГПС снижает ферментативное, эндогенное отравление в период обострения панкреатита. Помогает сохранить ганглионарные клетки сетчатки, волокон зрительного нерва на фоне прогрессирующей невропатии, спровоцированной хронической кислородной недостаточностью. Также стимулирует функции сетчатки, что положительно влияет на зрение.

Всасывание

В крови максимальный уровень активного вещества наблюдается по истечению 0,58 ч. При этом максимальное содержание для введенной дозы 0,5 г — не менее 3,5 мкг/мл.

Распределение

После внутримышечного укола ЭМГПС обнаруживается в плазме в течение 4 ч. Вещество характеризуется активным распределением. Среднее время удерживания в тканях варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей от 0,7 до 1,3 часа.

Метаболизм

Процесс преобразования лекарства происходит в печени посредством реакций глюкуронирования. Выделяют 5 основных продуктов:

• 3-оксипиридина фосфат. Преобразуется в печени, где по ходу взаимодействия с щелочной фосфатазой расщепляется с образованием фосфорной кислоты, 3-оксипиридина.
• 2-ой продукт является терапевтически активным. Его можно обнаружить в моче спустя 1-2 дня после поступления лекарства.
• 3-ий метаболит выводится посредством почек;
• 4-тый и 5-тый метаболиты являются глюкуронконъюгатами.

Выведение

Вещество характеризуется активным выведением из плазмы, где не обнаруживается по истечению 4 часов после поступления. Выводится преимущественно мочевыделительными органами в виде глюкуронконъюгатов, в крайне малых количествах — в неизмененной форме. Параметры экскреции с мочой ЭМГПС и продуктов биологического преобразования отличаются индивидуальными особенностями каждого пациента.

Показания к применению

Таблетки и уколы Эврин показаны для применения у взрослых пациентов старше 18 лет.

В комплексном лечении:

• острого течения инфаркта миокарда (желательно с первого дня);
• острых цереброваскулярных нарушений любого генеза;
• черепно-мозговой травмы, осложнений ЧМТ;
• хронической недостаточности мозгового кровообращения;
• синдрома вегетососудистой дистонии;
• состояний повышенной тревожности, спровоцированных невротическим/неврозоподобным расстройством;
• легких нарушений когнитивных функций атеросклеротической этиологии;
• первичной открытоугольной глаукомы на любой стадии прогрессирования;
• облегчение симптомов синдрома абстиненции, вызванного алкоголизмом, в проявлении которых отмечаются невроз и вегетативно-сосудистые расстройства;
• острого отравления антипсихотиками;
• острых форм гнойно-воспалительных процессов брюшины.

Таблетки Эврин также назначаются при астенических состояниях с целью профилактики возникновения соматических болезней под влиянием повышенных физических нагрузок, стресса, экстремальных факторов.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к основному и вспомогательным компонентам лекарства;
• острых нарушениях работы почек, печени;
• беременности;
• в период лактации;
• если пациенту меньше 18 лет.

Особой осторожности требует прием препарата при случаях аллергических заболеваний в прошлом, артериальной гипертензии, повышенной чувствительности к сульфитам.

Побочные действия

Чтобы минимизировать вероятность развития нежелательного действия, следует строго следовать рекомендациям по дозированию, скорости введения лекарства.

Частота побочного воздействия определяется с учетом классификации ВОЗ: крайне часто (более 0,1), часто (от 0,01 до 0,1), нечасто (от 0,001 до 0,01), редко (от 0,0001 до 0,001), крайне редко (менее 0,0001), частота не определяется (данных нет).

Нежелательное действие влияет на:

• иммунную систему: крайне редко в виде анафилактического шока, отека Квинке, медикаментозной крапивницы;
• психическое состояние: крайне редко — повышенная сонливость;
• нервную систему: крайне редко проявляется головной болью, головокружением;
• сосуды: крайне редко наблюдается снижение артериального давления, повышение показателей АД (может быть спровоцировано высокой скоростью парентерального введения лекарства, имеет кратковременный эффект);
• дыхательную систему, органы грудной клетки: крайне редко в виде сухого кашля, першения в горле, дискомфорта в грудной клетке, нарушения дыхания;
• ЖКТ: крайне редко отмечается сухость во рту, приступы тошноты, ощущения неприятного запаха изо рта и металлического привкуса;
• кожу и подкожные ткани: крайне редко наблюдаются кожный зуд, высыпания, покраснения;
• нарушения общего характера: крайне редко — ощущение тепла в месте введения лекарства.

Инструкция по применению Эврина (Способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки Эврин рекомендуется принимать по 1-2 таб, что соответствует 0,125-0,25 г активного вещества, трижды в день.

Начальная доза составляет 0,125-0,25 г дважды в день до получения стойкого терапевтического эффекта с постепенным увеличением дозы. Максимальная суточная доза — 0,75 г, разделенная на 3 приема.

Длительность терапии — от 2 недель до 1,5 месяцев. Чтобы минимизировать проявления алкогольной абстиненции достаточно 7 дней. Больным с подтвержденной ИБС рекомендуется принимать лекарство минимум 1,5 месяца.

Лечение следует прекращать постепенно с уменьшением дозы на протяжении 3 дней.

Возможно проведение повторных курсов лечения осенью или весной.

Инструкция по применению уколов Эврин

Для капельного введения лекарство разводят в 0,9% физиологическом растворе, скорость инфузии — от 40 до 60 кап/мин. Струйное введение должно быть медленным. Процедура должна длиться минимум 5 минут.

Максимальная суточная доза — 1,2 г активного вещества.

• Острые цереброваскулярные нарушения: 0,2-0,5 г в виде внутривенной инфузии от 2 до 4 раз в день на протяжении 2 недель, далее — по 0,2-0,25 г внутримышечно дважды или трижды в день еще 2 недели.
• ЧМТ, осложнения после ЧМТ. В виде внутривенных инфузий по 0,2-0,5 г от 2 до 4 раз в день на протяжении 2-х недель.
• Хроническая недостаточность мозгового кровообращения в период декомпенсации. По 0,2-0,5 г во время струйного или инфузионного введения 1-2 раза в день 2 недели, далее возможно внутримышечное введение 0,1-0,25 г в день еще 2 недели.
• Профилактика возникновения энцефалопатии. Внутримышечное введение 0,2-0,25 г дважды в день на протяжении 2 недель.
• Легкие когнитивные нарушения, тревожные состояния. Внутримышечные уколы 0,1-0,3 г в день, курс лечения — от 2 недель до месяца.
• Острый инфаркт миокарда (комплексная терапия). Внутривенное или внутримышечное введение на протяжении 2 недель. В течение первых 5 дней рекомендуется внутривенное введение, дальше — внутримышечное. Капельную инфузию проводят медленно с использованием в качестве растворителя физиологический раствор или 5% раствор декстрозы объемом 100-150 мл. Длительность процедуры должна быть не менее 45 минут. Кратность введения — трижды в день через каждые 8 часов. Терапевтическая доза в сутки должна быть в пределах от 6 до 9 мг/кг, но не более 0,8 г.
• Открытоугольная глаукома (комплексное лечение). Внутримышечные уколы 0,1-0,3 г однократно или трижды в день на протяжении 2 недель.
• Абстинентный синдром. Инфузионно или внутримышечно по 0,2-0,5 г дважды или трижды в день на протяжении недели.
• Острое отравление антипсихотиками. Внутривенно по 0,2-0,5 г однократно в день на протяжении 1-2 недель.
• Острые гнойно-воспалительные процессы брюшины. Назначается в предоперационный и послеоперационный период. Дозу подбирает врач с учетом формы и тяжести проявления заболевания. Отмену лекарства следует проводить постепенно, после достижения положительной динамики.
• Острый панкреатит. Инфузия внутривенно с использованием физиологического раствора, внутримышечное введение по 0,2-0,5 г трижды в день.
• Легкая степень некротического панкреатита. Инфузионно на физиологическом растворе и внутримышечно по 0,1-0,3 г трижды в день. Средняя тяжесть: внутривенно на физиологическом растворе по 0,2 г трижды в день. Тяжелая форма: пульс-дозировка 0,8 г в течение первого дня (2-кратное введение), дальше — по 0,2-0,5 г дважды в день с поэтапным снижением дозы. Крайне тяжелая форма: начальная доза составляет 0,8 г/сут до стойкого устранения симптомов панкреатогенного шока, после стабилизации состояния пациента — капельно по 0,3-0,5 г дважды в день со снижением дозы.
• Синдром вегетативной дистонии. Внутримышечное введение по 0,05-0,4 г в день на протяжении 2 недель.

Передозировка

Лекарственное средство отличается низкой токсичностью, поэтому передозировка крайне маловероятна. При случайной передозировке возможны бессонница либо, наоборот, сонливость, седация. При парентеральном введения иногда наблюдается повышение артериального давления.

Лечение не требуется. Симптомы проходят самостоятельно в течение 1 дня. Крайне редко может понадобиться прием снотворного или анксиолитического средства. При крайне высоком артериальном давлении показан прием гипотензивных средств.

Взаимодействие

Лекарственное средство потенцирует эффект бензодиазепинов, карбамазепина, леводопы, нитратов, антидепрессантов.

Условия продажи

Раствор для внутривенного/внутримышечного введения — рецептурный отпуск.

Таблетки — по рецепту.

Условия хранения

Рекомендуется хранить при температуре, не превышающей 25 градусов.

Срок годности

Раствор для внутривенного/внутримышечного введения — 3 года.

Таблетки — 3 года.

Особые указания

Больным, у которых подтверждена наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, не рекомендуется принимать лекарство.

В составе таблеток Эврин есть маннитол, который может оказать слабительное действие.

Влияние на способность управлять автомобилем

Рекомендуется воздержаться от управления автомобилем во время приема Эврина. Одними из побочных эффектов лекарства являются головная боль, головокружение, повышение артериального давления, что может негативно повлиять на скорость реакций.

Аналоги Эврина

Целлекс

Церекард

Ларигама

Тригамма

Рилузол

Болюсы Хуато

Витагамма

Витаксон

Гипоксен

Мексиприм

Мексидол

Нейрокс

Глицисед

Цитофлавин

При необходимости препарат можно заменить аналогом. Подобными по структуре являются:

• Армадин 50
• Астрокс
• Медомекси
• Мексидол
• Мексиприм
• Мексилек-Лекфарм
• Мексипровел
• Метостабил
• Церекард

Аналогами таблеток Эврин считаются:

• Мексидол Форте
• Медомекси
• Нейрокс
• Нейромексол
• Метостабил

Детям

Препарат противопоказан до достижения 18 лет, поскольку нет данных об эффективности и безопасности его использования в педиатрической практике.

С алкоголем

Препарат уменьшает токсическое воздействие этилового спирта на организм, используется для купирования проявлений абстинентного синдрома.

При беременности и лактации

В результатах экспериментальных испытаний не отмечено тератогенное, эмбриотоксическое, мутагенное действие вещества. Однако пока не проводились адекватные и строго контролируемые исследования с участием беременных женщин и в период лактации. В связи с этим препарат противопоказано использовать у данной категории пациентов.

Отзывы об Эврине

Эврин — препарат, который хорошо известен как покупателям, так и врачам. Отзывы пациентов подтверждают его высокую эффективность, однако важно пройти весь курс лечения. Улучшение самочувствия при вегетососудистой дистонии, легких нарушениях мозгового кровообращения наблюдается уже на 3-5 день приема лекарства. Больные отмечают уменьшение интенсивности головных болей, приступы головокружения случаются заметно реже, нормализуется психологическое состояние.

Врачи указывают на отличные результаты при применении лекарства во время лечения инфаркта миокарда, ЧМТ. Так, удается минимизировать очаги некроза тканей, благодаря чему осложнения случаются крайне редко. Для многих пациентов бесспорным преимуществом является наличие таблетированной формы, что значительно облегчает применение лекарства, а также доступная стоимость.

Цена Эврина, где купить

Стоимость Эврина в форме раствора для внутривенного/внутримышечного введения варьируется от 250 руб (амп по 2 мл №10) до 380 руб (амп по 2 мл №10), таблеток по 125 мг №30 — от 375 до 450 руб.

Отзывы