Целлекс

Состав

Действующим веществом лекарства является раствор субстанции Целлекс (замороженная форма, с перерасчетом на содержание белка) с концентрацией 0,1 мг/мл, состоящий из полипептидов, которые получены из головного мозга свиных эмбрионов с номинальным количеством общего белка в пределах 1,65 мл в 1 мл исходного раствора.

Прочие компоненты субстанции: глицин — 3,75 мг, 0,1 М раствор динатрия гидрофосфата — до рН 7,8 (0,8 мг  в пересчете на сухое вещество), натрия хлорид — 5,85 мг, твин 80 — 0,005 мг, вода очищенная — до 1 мл.

Вспомогательные составляющие раствора включают: глицин — 3,75 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 2,99 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат — 0,47 мг, натрия хлорид — 5,85 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Форма выпуска

Лекарство Целлекс с содержанием активного компонента 0,1 мг/мл производится в форме раствора, предназначенного для подкожной инъекции. Это прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость, которая чаще всего не имеет запаха. При этом возможно присутствие слабого специфического запаха, оптической неоднородности, визуально обнаруживаемых частичек коагулята.

Фасуется препарат в ампулы из темного стекла объемом 1 или 2 мл, на которые нанесено кольцо натяжения или точка излома для удобного вскрытия, или ампулы 1-го гидролитического класса. Возможно нанесение цветовой маркировки в виде 2-х зеленых полос. На каждую единицу наклеивается самоклеящаяся этикетка.

Упаковывают по 1 шт объемом 1 или 2 мл, по 2 шт вместимостью 1 или 2 мл, по 5 шт — по 1 или 2 мл в контурно-ячейковую упаковку. По 1 или 2 таких упаковки помещается в картонную пачку (хром-эрзац, хромовый или импортный) вместе с медицинской инструкцией. Также дополнительно вкладываются стерильные шприцевые фильтры Millex-GV (Merck Millipore), размер пор которых не превышает 0,22 мкм, или ALBUO с порами 0,20 мкм (GVS Filter Technology), или Sterifix Pury (B. Braun Melsungen AG) по 5 мкм. Их количество соответствует числу ампул в упаковке.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство проявляет нейропротективную активность. Благодаря присутствию тканеспецифических сигнальных протеинов полипептидов, препарат характеризуется наличием прямого нейрорепаративного действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полимодальность эффектов ЛС обеспечивается присутствием естественных тканеспецифических протеинов, полипептидов, входящих в состав стволовых, прогениторных мозговых клеток свиных эмбрионов.

Большинство белковых молекул лекарства представлены проэнзимами класса протеинкиназ и регуляторами обмена веществ внутри клеток. Они активизируются в ответ на изменения в тканевом гомеостазе, а также имеют индивидуальную тканеспецифическую регуляцию. Белково-полипептидные факторы роста (БПФР) и деления клеток нервной системы, регуляторы естественных апоптоза (гибель клеток в результате самоликвидации, которая возможна как в патологически измененных, так и нормальных тканях), аутофагии (регулируемый процесс, посредством которого клетка разрушает чужеродные или дисфункциональные клеточные компоненты), некоторые белковые регуляторные факторы эмбриогенеза (в частности, морфогены и митогены) формируют нейровосстанавливающую и нейрозащитную активность Целлекса.

Прямой нейропротективный эффект обеспечивается путем регуляции концентрации фракции нейромедиаторов. Это провоцирует угнетение активности спилловеров аспартата и глутамата, рост уровня тормозных нейромедиаторов, включая гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК) и таурин. Стимулирование ГАМК-эргического регулирования угнетает катионную дестабилизацию стенок нейрональной и глиальной группы клеток, и запускает другие пути выработки макроэргических молекул гуанозинтрифосфата, запуская аминобутиратный шунт.

Запуск вторичной нейрозащиты основан на восстановлении сигналов естественной аутофагии, активации процессов формирования синапсов между нейронами, включая дендрито- и аксоногенез, улучшении иммунорегуляции тканей с угнетением иммуногенной клеточной токсичности макрофагов. Уменьшение нейроглиальными клетками синтеза глиофибриллярного кислого протеина в некротизирующих мозговых тканях, зоне пенумбры (область мозга с нарушенными функциями, но с сохраненной жизнеспособностью нейронов) помогает снизить астроцитоз, контролируя ремиелинизацию и восстановление гематоэнцефалического барьера (ГЭБ). В итоге наблюдается тканеизбирательное, системное воздействие лекарства с возобновлением регенеративно-восстанавливающего потенциала мозговых клеток, сокращением очага повреждения тканей, уменьшением выраженности отека в зоне пенумбры и восстановлением процессов микроциркуляции.

Полимодальное воздействие БПФР и деления, нейромедиаторов позволяет сократить срок реабилитации больных с поражением ЦНС и ПНС сосудистой этиологии, помогает восстановить в максимально полном объеме двигательные, сенсорные, когнитивные функции.

Терапевтическая эффективность, безопасность применения

Острые нарушения кровообращения в головном мозге (ишемический/геморрагический тип)

Результаты наблюдательных и клинических испытаний, в частности TSEL-IV-2013 и CEL-09, подтверждают высокие показатели фармакологической эффективности лекарства при использовании его для восстановления очаговой неврологической симптоматики, высших мозговых функций, речевой деятельности и интеллектуально-мнестических расстройств, спровоцированных острым нарушением кровообращения в головном мозге.

Так как точно определять тип инсульта (геморрагический/ишемический) не нужно, лекарство можно начинать применять при обнаружении первых характерных симптомов патологии.

Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа, сопровождающиеся нейрокогнитивным расстройством сосудистой этиологии в легкой/умеренной форме

В результатах клинического испытания CogniCell/2018 отображено улучшение высших познавательных функций практически у 47,7% добровольцев (первичная конечная точка испытания). По Монреальской когнитивной шкале (MoCA) такие пациенты получали выше 26 баллов, что соответствует норме. Исследование вторичной конечной точки отображает достоверное улучшение состояния познавательных функций у добровольцев, которые получали Целлекс. Эти результаты подтверждаются шкалой MoCA, батареей тестов для оценки лобной дисфункции FAB, госпитальной шкалой тревоги и депрессии HADS.

Показатели биомаркеров в динамике у больных с указанной патологией, принимающих Целлекс, указывают на увеличение синтеза нейротрофического фактора GDNF на протяжении испытания, с уменьшением содержания глиофибриллярного кислого протеина к концу 1-го курса лечения.

Фармакокинетические параметры

Лекарственное средство Целлекс имеет сложный состав, включающий биологически активные вещества, сходные по своему строению, составу, функциям с белками больного. В связи с этим, невозможно проведение обычного фармакокинетического анализа отдельных составляющих лекарства.

Показания к применению

Лекарственный препарат используется у взрослых больных в терапии:

• острых цереброваскулярных нарушений в острой и ранней реабилитационной фазе течения патологии в комплексном лечении;
• дисциркуляторной энцефалопатии, сопровождаемой легким/умеренным нарушением познавательных функций сосудистой этиологии.

Противопоказания

Не следует применять лекарство в случае:

• эпилепсии;
• маниакального психоза;
• продуктивного бреда;
• делирия;
• повышенной чувствительности к составляющим ЛС;
• пациентам до достижения 18 лет.

С особой осторожностью препарат назначается при обнаружении в анамнезе больного аллергических реакций на ЛС белково-пептидного происхождения.

Побочные действия

Препарат, как правило, переносится хорошо. В редких случаях наблюдаются нарушения в функциях:

• иммунной системы в форме аллергических реакций, которые проявляются покраснением в месте подкожной инъекции, кожными высыпаниями, редко возможен отек Квинке;
• нервной системы в виде нарушений сна, приступов сильной головной боли.

Иногда отмечается субфебрильная температура тела, которая держится в пределах 37,1-38 ⁰C в течение длительного времени.

Инструкция по применению Целлекса (Способ и дозировка)

Препарат рекомендуется взрослым пациентам.

При острой стадии нарушения цереброваскулярного кровообращения ЛС рекомендуется подкожно по 0,1-0,2 мг однократно в течение суток ежедневно 10 дней. Можно повторно по истечению 10 дн.

При дисциркуляторной энцефалопатии, сопровождаемой легким/умеренным познавательным расстройством сосудистой этиологии рекомендуются уколы подкожно по 0,1 мг/мл раз в сутки на протяжении 10 дней. Возможно назначение повторного курса лечения через 10 дн.

Рекомендации по введению лекарства

Целлекс предназначен для подкожного введения с использованием стерильного шприцевого фильтра, который находится в упаковке вместе с лекарственным средством.

Проводить процедуру введения лекарства должен медработник. После набора раствора он удаляет из шприца воздушные пузырь через иглу, которую затем снимает. Далее медработник надевает стерильный шприцевой фильтр, на канюлю которого устанавливается новая игла. Делает подкожную инъекцию.

Запрещено пытаться вывести воздушные пузырьки после установки фильтра, поскольку это может привести к его повреждению, а также препятствовать дальнейшему прохождению препарата сквозь него.

Передозировка

До сих пор не отмечено случаев передозировки.

Взаимодействие

Одновременное применение со психостимулирующими средствами, алкогольными напитками чревато развитием психомоторного возбуждения, нарушением сна.

Возможно снижение эффективности нейролептических препаратов, анксиолитиков, средств для наркоза.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

Рекомендуется хранить в защищенном от УФ-лучей месте, в холодильнике при температуре, не превышающей 8 градусов.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При одновременном приеме Целлекса и гипогликемических средств возможно развитие гипогликемии. Нужно контролировать уровень глюкозы в крови.

Особенно осторожным следует быть при использовании лекарства на фоне злокачественной артериальной гипертензии в декомпенсационный период, при вегетативном кризе по типу панической атаки, выраженном тревожно-депрессивном расстройстве.

Следует прекратить применение Целлекса за несколько дней до проведения общего наркоза с использованием хлороформа или эфира, поскольку возрастает вероятность нарастания признаков психомоторного возбуждения, проявлений делирия.

Рекомендуется отменить лекарство накануне проведения анализа крови и мочи, направленного на определение уровня ванилилминдальной кислоты, катехоламинов, норметанефрина, титра антинуклеарных антител.

Лекарственное средство свободно от вирусов, прионов.

Влияние на способность управлять автомобилем

Нет исследований, которые бы подтверждали/опровергали какое-либо влияние лекарства на способность управления автомобилем.

Аналоги Целлекса

Эврин

Церекард

Ларигама

Тригамма

Рилузол

Болюсы Хуато

Витагамма

Витаксон

Гипоксен

Мексиприм

Мексидол

Нейрокс

Глицисед

Цитофлавин

Полных аналогов препарата нет.

Синонимы

Препаратов, состав которых полностью соответствовал бы составу Целлекса, на фармацевтическом рынке нет.

Детям

Ввиду отсутствия клинических испытаний, подтверждающих эффективность и безопасность использования лекарственного средства у детей младше 18 лет, Целлекс не применяется в педиатрической практике.

С алкоголем

Не рекомендуется совмещать применение лекарства и прием алкогольных напитков, поскольку возрастает вероятность развития нежелательных реакций. В частности, возможны реакции ажитации (внутреннего возбуждения), психомоторного возбуждения.

При беременности и лактации

Соответствующие исследования по применению лекарства у беременных женщин и во время лактации отсутствуют. В связи с этим, Целлекс противопоказан данной группе пациентов.

Отзывы о Целлексе

Лекарственное средство широко используется в терапии острого периода ишемического инсульта. Пациенты отмечают хорошую переносимость лекарства, редкие случаи нежелательных проявлений, а также удобство применения в форме практически безболезненных подкожных инъекций.

Специалисты указывают на высокую эффективность препарата. Даже при отсутствии полипрагмазии отмечается быстрое восстановление речевых и двигательных функций, грубого неврологического дефицита. Уже после 5 инъекций объективно улучшается мелкая моторика, чувствительность на пораженной стороне.

Цена Целлекса, где купить

Стоимость Целлекса 0,1 мг/мл №5 варьируется от 7500 до 8700 рублей.

Отзывы