Саксенда

Состав

В 1 мл раствора для п/к введения активного ингредиента лираглутида 6 мг.

Дополнительные ингредиенты: натрия гидрофосфата дигидрат, фенол, пропиленгликоль, натрия гидроксид/соляная кислота (для коррекции кислотности), вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения, бесцветный или почти бесцветный, 6 мг/мл, по 3 мл, картриджи в шприце-ручке, 3 или 5 шприц ручек в пачке картонной вместе с инструкцией.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующий ингредиент препарата относится к ацилированному человеческому аналогу глюкагоноподобного пептида-1. Производится с помощью современных высокотехнологичных биоспособов, с использованием дезрибоксинуклеиновой кислоты рекомбинантной совместно со штаммом Saccharomyces cerevisiae.

Эффект: связывание и активация рецепторов глюкагоноподобного пептида-1, являющихся физиологическими регуляторами аппетита и контролирующих потребление пищи человеком. При испытаниях на животных обнаружено усиление сигналов насыщения в случае введения лекарства (периферического), что становилось следствием захвата активным ингредиентом в определенных зонах головного мозга и гипоталамусе, где и происходит формирование сигнала голода.

Результат: уменьшение объемов пищи, более быстрое насыщение и снижение вследствие всех указанных факторов массы тела у животных.  Кроме того, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида представлены и в других зонах – это специфические области сердечной мышцы, почки, кровеносная и имунная система. При использовании препарата на животных, имеющих атеросклероз, препарат в терапевтических дозах способствовал профилактике атеросклероза, предупреждая дальнейший процесс формирования аортальных бляшек. Помимо этого подтверждено противовоспалительное действие препарата в отношении воспалительных процессов в бляшках. Как дополнительный терапевтический эффект отмечено позитивное действие активного ингредиента также в отношении плазменных липидов. Однако уменьшения размеров уже сформированных бляшек обнаружено не было.

Активный ингредиент проявляет устойчивость к метаболическим распадам, при показателях в плазме T_1/2 на фоне применения препарата подкожно – около 13 часов. Благодаря особенностям фармакокинетического профиля препарат можно вводить один раз в 24 часа. При клинических испытаниях зафиксирована длительная по времени абсорбция активного вещества и замедленное связывания с плазменными белками. Обнаружена также определенная устойчивость по отношению к ингибиторам дипептидилпептидазы-4 и НЭП.

Результат использования препарата:

• уменьшение массы тела за счет уменьшения жировой прослойки;
• уменьшение количества потребляемой пищи;
• регуляция аппетита за счет ощущения наполненности желудка;
• быстрое насыщение при малых объемах блюд;
• ослабление чувства голода;
• контроль гликемии;
• улучшение показателей сАД, объема талии и числа липидов до приема пищи;
• существенное снижение рисков развития БССС.

Лираглутид способствует стимуляции инсулиновой секреции, уменьшению неоправданно завышенного производства глюкагона, улучшению функциональной составляющей поджелудочной железы (благодаря прямому влиянию на бета-клетки).

Следствие: снижение глюкозной концентрации как после еды, так и натощак. В механизме снижения глюкозной концентрации также лежит небольшая задержка депортирования пищи из желудка, на протяжении первых 60 минут после еды, что приводило к уменьшению скорости повышения концентрации глюкозы и ее общего количества в кровяном русле уже после еды. При этом активный ингредиент не приводит к увеличению суточного энергетического расхода.

Абсорбция, распределение, метаболизм, выведение

Всасывание: медленное, T_max примерно 11 часов после поступления дозы в организм. Показатели абсолютной биодоступности – около 56 %. Связывание с плазменными белками около 100 %.

Метаболизм: при поступлении дозы препарата однократно на протяжении последующих суток при клинических испытаниях у группы здоровых пациентов в плазме обнаруживался неизмененный активный ингредиент раствора и два метаболита в процентном содержании  ≤9 и ≤5 от общей плазменной радиоактивности.

Выведение: метаболизация эндогенная, аналогично белкам значительных размеров, процесс осуществляется без влияния каких либо специфических органов-путей выведения. Во время клинических исследований неизмененное вещество в кале и моче не определялось. Лишь незначительные объемы меченого радиоактивно вещества в виде метаболитов выводятся с мочой (6 %) и калом (5 %). Меченые вещества выводятся на протяжении примерно недели в виде трех метаболитов.

Особые группы

Пожилые: коррекция не нужна.

Недостаточность печени: экспозиция вещества меньше.

Дети, подростки: данные сопоставимы со взрослыми.

Показания к применению

Целесообразно назначение раствора в качестве дополнительных мер к низкокалорийным диетам и повышенной физической активности. Применяется длительно для коррекции веса у взрослых, страдающих различными степенями превышения веса/ожирения с индексом массы тела:

• ≥30 кг/м²;
• ≥27 кг/м² — <30 кг/м^2;
• в случае одной или нескольких сопутствующих патологий на фоне избыточной массы тела (при предиабете, сахарном диабете 2-ого типа, артериальной гипертензии, дислипидемии или обструктивном апноэ во время сна).

Препарат также используется в качестве дополнительного способа снижения веса при условии одновременного лечебного питания и физических упражнений для помощи подросткам с избыточной массой тела, начиная с 12-ти летнего возраста при весе больше 60 килограмм и ожирении (ИМТ аналогично ≥30 кг/м² – взрослые; принятые международные пороговые значения с учетом половой принадлежности и возраста 12-18 лет).

Вопрос назначения ЛС Саксенда – прерогатива дипломированного специалиста, занимающегося проблемами ожирения/избыточного веса у пациентов разных возрастных групп.

Противопоказания

Препарат Саксенда для коррекции массы тела не назначают:

• при повышенной чувствительности к активному веществу и/или дополнительным компонентам;
• при медуллярном раке щитовидной железы (наследственность, случаи в анамнезе);
• при тяжелом депрессивном расстройстве;
• при множественной эндокринной неоплазии (тип второй);
• при наличии первого типа сахарного диабета;
• при сердечной тяжелой недостаточности;
• при одновременном использовании с другими лекарствами для коррекции веса;
• при лечении другими антагонистами рецепторов ГПП-1;
• при вторичном ожирении, развившемся на фоне эндокринных патологий, расстройств пищевого поведения или вследствие приема препаратов, приведших к набору веса.

Уколы Саксенда не назначают пациентам до 12-летнего возраста, а также подросткам от 12 до 18 лет, если их вес равен 60 кг или меньше, а также женщинам в период вынашивания беременности и грудного вскармливания.

Важно! В случае сахарного диабета у пациента указанный препарат не может выступать в качестве заменителя инсулина.

Осторожное применение в случае:

• почечной недостаточности (степень легкая и средняя);
• панкреатита в анамнезе;
• патологий щитовидной железы.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов отличается легкой или средней степенью тяжести и не требует отмены препарата. Главное условие безопасного применения – строгое следование инструкции и предписаниям врача.

Саксенда, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Рекомендации пациентам:

• перед применением следует внимательно изучить инструкцию;
• использовать препарат подкожно в ручке-шприце разрешено только после того, как пройден инструктаж и пациент приобрел навыки;
• непосредственно перед использованием изучается маркировка на этикетках;
• для введения применяются одноразовые иглы до 8 мм длиной (иглы для Саксенды не входят в комплект);
• перед первым введением изучаются иллюстрации и очередность действий (по картинкам);
• слабовидящим пациентам необходима помощь.

При использовании препарата для похудения обратите внимание на следующий фактор: предварительно заполненные шприцы-ручки содержат 18 мг активного вещества. Пациент может выбрать следующие варианты доз (в мг): 0,6, 1,2, 1,8, 2,4, 3,0.

Пропуск дозы

При интервале времени менее 12 часов после обычного времени — как можно быстрее ввести препарат.

При варианте, когда до введения осталось меньше 12 часов, пропущенная доза не вводится, введение проводится со следующей дозы в запланированное время. Дополнительные дозы с целью компенсации пропущенных не вводятся, равно как и не применяются увеличенные дозы.

Инструкция

• Колпачок со шприца-ручки снимается.
• Проводится проверка жидкости на прозрачность и бесцветность, благодаря наличию специального окошка. При обнаружении любых включений или при изменении внешних параметров препарата его не используют, а шприц утилизируют.
• С одноразовой иглы предварительно удаляется защитная наклейка. Если обнаружены повреждения, использование запрещено.
• Подготовленная игла плотно надевается на шприц. Она должна быть надежно зафиксирована.
• Наружный колпачок снимается, но не выбрасывается. Когда лекарство вводится, и процедура заканчивается, его применяют для безопасного снятия иглы со шприца.
• Во время этой манипуляции может появиться небольшое количество раствора на кончике. Это не аномальное явление, однако в любом случае необходимо дальнейшее действие – проверка поступления лекарства, особенно если введение осуществляется пациентом впервые.
• Присоединение к шприцу новой иглы возможно только непосредственно перед введением лекарства. Игла утилизируется при наличии любых повреждений.
• Для каждой инъекции используется новая игла – каждый раз.

Перед инъекцией

После проверки поступления препарата переходят к установке доз.

• Селектор доз поворачивают до появления в окошке индикатора соответствующего символа (поступление лекарства), он должен находиться на одном уровне с указателем.
• Шприц находится в положении вверх.
• Кнопка пуска нажимается и удерживается, пока не произойдет возвращения к «0» (стоит напротив указателя дозы).
• На конце видна капля. При проведении инъекции она не будет введена.
• Если капли нет, проводится проверка поступления лекарства.
• Проверку допустимо проводить не более шести раз. В случае отрицательного результата шприц утилизируется и используется новый.
• Отсутствие капли говорит о том, что раствор не может поступать и лекарство ввести невозможно. При этом счетчик доз может двигаться как обычно.

Как устанавливаются дозы

• Селектор поворачивается, набирается нужная доза.
• При неправильных результатах его поворачивают вперед и обратно.
• Максимум установки – 3 мг.
• Если в шприце препарата меньше этого значения, цифра все равно будет та же – 3 мг.
• Щелчки, характерные для каждого поворота, подсчитывать не следует.
• На шкале остатков указывается весьма приблизительный объем жидкости. Для отмеривания доз это количество не используется.

Сколько в шприце содержится препарата

• Определяется по шкале остатка (примерно). Точное значение показывает счетчик доз.
• При необходимости введения более высоких доз, чем находится в шприце, можно поделить дозы на два шприца (только если пациент умеет это делать).
• Применяется калькулятор для планирования доз. Если есть сомнения и отсутствуют навыки, лучше воспользоваться новым шприцем.

Видео как колоть

• Вводить иглу под кожу, применяя технику введения лекарств п/к. Счетчик должен находиться на виду!
• Кнопка пуска нажимается и удерживается до получения результата: «0» (в этот момент может быть щелчок, услышанный или ощутимый пациентом).
• Игла должна находиться под кожей после того, как произошло возвращение к нулю. Трогать руками во время процедуры счетчик нельзя, так как введение лекарства может быть прервано.
• Осуществляется медленный счет до 6.
• Раннее извлечение иглы не допускается, так как в этом случае будет введена меньшая доза.
• Иглу извлекают, массировать место инъекции запрещено.
• Если появилось немного крови, использовать ватные тампоны.

Завершение манипуляции

• Выложить на поверхность наружный колпачок.
• Ввести внутрь него конец иглы.
• Касаться иглы не нужно.
• Колпачок надевают на иглу.
• Игла отвинчивается, удаляется, утилизируется.

После каждой процедуры следует с помощью надетого колпачка обеспечить защиту лекарства от воздействия света.

Передозировка

Согласно исследованию и результатам послерегистрационного использования препарата, были зафиксированы инциденты передозировки при использовании количества 72 мг (в 24 раза превышающей рекомендованную дозу для снижения веса пациента).

Симптоматика проявилась следующим образом: пациенты сообщали о интенсивной тошноте, эпизодах рвоты и существенном снижении сахара в крови.

Для надлежащего медицинского вмешательства назначается адекватный курс поддерживающего лечения в соответствии с клинической картиной и симптоматикой. Следует контролировать состояние пациента на наличие обезвоживания. Также необходим регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Взаимодействие

Экспертный анализ воздействия лекарственных средств in vitro выявил, что вещество лираглутид обладает низкой склонностью к фармакокинетическим взаимодействиям с лекарствами, обрабатываемыми цитохромом Р450 (CYP). Препарат взаимодействует с белками плазмы крови.

Исследования указывают на незначительный фактор замедленного опорожнения желудка. Речь идет о потенциальном влиянии на абсорбцию одновременно принимаемых внутрь препаратов. Существенного замедления абсорбции указанных средств при этом не зафиксировано.

Пациентам, начинающим лечение препаратом на фоне приема варфарина или иных производных кумарина, необходим усиленный мониторинг MHO.

Изменение дозировки не требуется при одновременном использовании лираглутида с такими препаратами, как:

• Парацетамол;
• Аторвастатин;
• Гризеофульвин;
• Дигоксин;
• Лизиноприл.

Системная экспозиция «этинилэстрадиол, левоноргестрел + лираглутид» при исследованиях не изменялась.

Следует учесть, что примеси, вводимые в препарат, могут вызвать распад действующего вещества. В связи с отсутствием информации о совместимости, лекарство рекомендуется применять без смешивания с другими медикаментозными средствами.

Условия продажи

Реализуется по рецепту.

Условия хранения

Температурный режим хранения: от 2 до 8 °C в холодильнике (вдали от морозильной камеры); при использовании – до 30 °C в темном прохладном месте, недоступном для детей и подростков.

Перед использованием проверьте лекарство – субстанция должна быть прозрачной, бесцветной и не содержать примесей. Не допускать замораживания лекарства!

Шприц-ручку в обязательном порядке закрывайте специальным колпачком. Открытый препарат необходимо использовать в течение одного месяца.

Срок годности

Препарат годен для применения на протяжении 30 месяцев от даты, указанной на упаковке. Отнесите не годную для применения шприц-ручку в специализированное место. Использованную иглу не хранить и утилизировать сразу после использования.

Особые указания

Применение лекарства связано с необходимостью учета целого ряда особых указаний, включая следующие:

• Лираглутид не является заменой инсулина у пациентов с СД1. Его применение в качестве замены инсулина не рекомендуется.
• На фоне применения лекарства возможно развитие острого панкреатита. Пациенты должны быть осведомлены о характерной симптоматике. При ее наличии лечение лираглутидом немедленно прекращается.
• Следует предупредить возможное развитие таких опасных заболеваний как желчнокаменная болезнь и холецистит. Врач должен уведомить пациента о характерной симптоматике этих патологий.
• У пациентов с СД 2-го типа могут возникать проблемы со щитовидной железой. Следите за увеличением концентрации кальцитонина в крови, увеличением размеров щитовидной железы и появлением новых образований в щитовидной железе. В первую очередь это касается пациентов, у которых уже диагностированы указанные заболевания.
• В медицинской практике у ряда пациентов были выявлены случаи медуллярного рака щитовидной железы. При наличии истории медуллярного рака щитовидной железы, семейной и множественной эндокринной неоплазии II типа препарат не назначают. Пациентов необходимо предупредить о таких характерных симптомах, как уплотнения с локализацией в шее, затрудненное дыхание и глотание, устойчивая хрипота голоса. Следует учесть, что регулярное измерение уровня кальцитонина в крови и ультразвуковое исследование во время терапии не играют значительной роли в выявлении злокачественной опухоли щитовидной железы.
• ЧСС контролируют с учетом клинической практики по причине его возможного увеличения.
• У пациентов могут возникнуть признаки, указывающие на обезвоживание, включая функциональные почечные нарушения и острую почечную недостаточность. Обеспечьте меры профилактики гиповолемии.
• Наиболее уязвимая группа риска – люди с ожирением и пациенты с СД2, получающие препарат на фоне применения инсулина и/или производных сульфонилмочевины. Для таких пациентов необходима коррекция доз.
• В редких случаях были зафиксированы суицидальные настроения и попытки суицида. Следует внимательно наблюдать за появлением или ухудшением симптомов депрессии, мыслей о смерти, а также резкими изменениями настроения и поведения.
• Перед применением лекарства следует убедиться, что пациенты не принимают другие препараты-аналоги или не страдают заболеваниями, которые могут влиять на безопасность и эффективность терапии.
• Строго соблюдайте условия хранения лекарственного средства в соответствии с указаниями производителя, чтобы сохранить его эффективность и безопасность.

Управлять транспортными средствами и механизмами во время применения препарата разрешено. Пациентам с СД2 водить автомобиль необходимо с осторожностью.

Обязательно проконсультируйтесь с врачом или специалистом по здравоохранению перед началом лечения.

Аналоги Саксенды

Оземпик

Трулисити

Виктоза

В аптеках реализуется 90 средств аналогичного действия:

• полных – 3;
• нозологических – 2.

Основные препараты со сходным действием:

• Виктоза
• Квинлиро
• Энлигрия
• Голдлайн Комби
• Редуксин Мет

Цена аналогов зависит от производителя и ценовой политики аптечных сетей. Так стоимость Виктозы 6 мг, 2 шт. 3 мл составляет примерно 13500 руб.

Виктоза или Саксенда?

Оба препарата с одним и тем же действующим веществом оказывают сходное терапевтическое действие и имеют практически одинаковую стоимость (если учесть количество миллиграмм).

Разница заключается в максимальной дозе инъекции: 1,8 мг и 3,0 мг. Именно поэтому для снижения веса обычно используют Саксенду, а для лечения сахарного диабета Виктозу.

Для детей

Детям до 12 лет и старшим подросткам с весом до 60 кг препарат не назначают. Причина – отсутствие данных об эффективности и безопасности для этой возрастной группы.

Совместимость с алкоголем

Употребление алкогольных напитков в период лечения не рекомендуется.

При беременности и лактации

Препарат беременным женщинам и кормящим грудью матерям не назначают.

Отзывы о Саксенде

Для безопасного похудения необходимы комплексные меры, о чем часто забывают люди, страдающие избыточной массой тела. Что говорят по поводу лишнего веса и коррекции массы тела врачи и пациенты?

Отзывы эндокринологов свидетельствуют о снижении аппетита у принимающих Liraglutide, благодаря чему большинству удается контролировать свой аппетит, значительно уменьшить объем потребляемых ежедневно блюд и напитков, избавиться от тяги к сладкому и частым перекусам и, вследствие всего этого, уменьшить массу тела.

Специалисты также отмечают, что с указанным препаратом многие связывают мечту о быстром, эффективном и безопасном похудении, предъявляя завышенные требования к лекарству и заниженные – к себе. Под заниженными требованиями подразумевается желание пациента сделать чудесную инъекцию и похудеть мгновенно и без усилий. Врачи-диетологи и эндокринологи подчеркивают: инъекции для похудения – это важная, но не единственная часть комплексных мер, направленных на коррекцию веса и улучшение состояния здоровья в целом. Программа похудения должна включать не только регуляцию аппетита, но и изменение образа жизни, значительное увеличение физической активности, отказ от вредных привычек, исключение из ежедневного меню вредных продуктов, в которых содержится избыток жиров, углеводов и пустых калорий.

Препарат для похудения – это средство, которое помогает регулировать пищевое поведение. Но подбирать лекарства для коррекции избыточной массы тела может только врач после сбора анамнеза и обследований. Врач учитывает не только индекс массы тела, но и наличие или отсутствие сопутствующих заболеваний и множество других нюансов.

Отзывы худеющих свидетельствуют о снижении веса на 5-10 процентов в сравнении с первоначальными значениями. Однако никому не удалось похудеть, используя только лекарственный препарат как монотерапию ожирения и избыточного веса. Изучая реальные отзывы можно сделать вывод: снижения веса, улучшения результатов лабораторных анализов, контроля АД и многого другого удается достичь только при использовании грамотных комплексных мер по коррекции веса.

Негативные отзывы связаны в большей мере с завышенными ожиданиями по поводу лекарства и достаточно высокой стоимостью препарата, которую многие пациенты считают неоправданной.

Цена Саксенды, где купить

Стоимость упаковки (3 шприц-ручки по 3 мл) составляет в среднем 29000 рублей.

Отзывы