Экорал

Состав

В 1 капсуле циклоспорина 25, 50 или 100 мг. Этиловый спирт, макрогола глицерил, D, L-альфа-токоферол, полиглицерил олеат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Капсулы 100, 50 и 25 мг.

Раствор 100 мг/1 мл, во флаконах по 50 мл.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действующее вещество циклоспорин А представляет собой полипептид из 11 аминокислот. Действие его заключается подавлении образования лимфокинов. Блокирует лимфоциты, находящиеся в состоянии покоя (фаза G0) или в фазе G1. Также подавляет высвобождение лимфокинов T-лимфоцитами. При этом циклоспорин специфично и обратимо действует на лимфоциты, также не угнетает гемопоэз.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Cmax в плазме определяется через 1 — 6 часов. Биодоступность составляет 30% и при повышении дозы увеличивается. Также прямая зависимость биодоступности отмечается и от продолжительности приема. Абсорбция снижается после трансплантации печени, при ее заболеваниях, а также при диарее или рвоте. Действующее вещество связывается с белками (преимущественно с липопротеинами до 90%) и форменными элементами крови. Распределяется следующим образом: до 47% в плазме, до 12% в гранулоцитах, 4-9% в лимфоцитах и 42-58% в эритроцитах. Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450 3А с образованием метаболитов. Выводится с желчью и только 6% дозы — почками. T1/2 у взрослых около 19 часов у детей — 7 часов.

Показания к применению

При трансплантации:

• с целью предупреждения отторжения аллогенного трансплантата — почки, сердца, печени, легкого, сердце-легкое, поджелудочной железы;
• с целью предупреждения отторжения трансплантата костного мозга.

Заболевания, не связанные с трансплантацией:

• тяжелое течение ревматоидного артрита;
• увеит, угрожающий зрению;
• увеит Бехчета;
• стероидозависимая форма нефротического синдрома;
• тяжелые формы псориаза;
• атопический дерматит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• злокачественные новообразования кожи;
• опоясывающий лишай;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• синдром мальабсорбции;
• гиперкалиемия;
• острые инфекционные заболевания;
• артериальная гипертензия, не поддающаяся коррекции.

Побочные действия

• ощущение жжения конечностей (в начале приема);
• повышенный рост волос;
• гипертрофия десен;
• тремор;
• нарушение функции почек и печени;
• рвота, анорексия, тошнота, повышение уровня билирубина, креатинина и мочевины;
• артериальная гипертензия (при трансплантации сердца);
• расстройства ЖКТ, гипертрихоз, отек лица, у детей — судороги (при пересадке костного мозга).

Побочные реакции часто исчезают при снижении дозы.

Экорал, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы запивают водой и проглатывают не разжевывая. Грейпфрутовый сок нельзя употреблять за 1 ч перед приемом препарата. Дозу делят на 2 приема. Ниже приведены рекомендованные дозы — основой является назначение врача после контроля в крови концентрации циклоспорина, необходимой для достижения эффекта.

При трансплантации органов лечение начинают за 12 ч до операции, назначают суточную дозу 10-15 мг/кг, разделив на 2 приема. В зависимости от веса пациента применяют более рациональные дозировки Экорал 100 мг или Экорал 25 мг. Затем 2 недели постоянно контролируют концентрацию циклоспорина, обычно поддерживающая доза от 2 до 6 мг/кг в сутки.

Если Экорал применяется комбинации с ГКС, то доза уменьшается даже в начале лечения — 3-6 мг/кг в сутки.

При трансплантации костного мозга — 12,5 мг/кг в сутки, также разделенная на 2 приема. До 3-6 месяцев проводят поддерживающую терапию, затем дозу снижают в течение 1 года.

При увеите —5 мг/кг в сутки за 2 приема, принимают до исчезновения воспаления. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 7 мг/кг в сутки и назначают длительное время. Иногда для повышения эффективности добавляют системные ГКС.

Поддерживающую дозу снижают до минимальной эффективной (в период ремиссии до 5 мг/кг в сутки).

При нефротическом синдроме назначают 5 мг/кг веса в сутки взрослым и 6 мг/кг веса в сутки детям, общая доза делится на 2 приема. При нарушении функции почек — до 2,5 мг/кг в сутки. Рекомендуется Экорал комбинировать с пероральными ГКС. Если лечение в течение 3 месяцев оказывается не эффективным препарат отменяют.

При ревматоидном артрите первые 1,5 месяца доза — 3 мг/кг в сутки, ее увеличивают при необходимости до 5 мг/кг в сутки. Для полного эффекта может потребоваться 3 месячный прием препарата. При данном заболевании оправданы комбинации с глюкокортикоидами и метотрексатом.

При псориазе для достижения ремиссии — 2,5 мг/кг/в сутки, разделенные на 2 приема. Если отсутствует эффект через 1 месяц, суточная доза увеличивается до 5 мг/кг в сутки. Лечение прекращают, если при приеме этой дозы в течение 1,5 месяцев не достигается адекватный ответ. Если лечение эффективно, то препарат отменяют до следующего рецидива заболевания. Однако некоторым пациентам требуется поддерживающая терапия, проводимая длительное время.

При атопическом дерматите — от 2,5 до 5 мг/кг в сутки. Начинают лечение с минимальной дозы, увеличивая при необходимости до максимальной – 5 мг/кг. При тяжелом течении заболевания для быстрого контроля симптомов применяют изначально 5 мг/кг в сутки, с постепенным снижением дозы. Доказано, что лечение длительностью 1 год более эффективно, хорошо переносится и должно быть рекомендовано больным с атопическимим дерматитами.

При всех заболеваниях в случае повышения АД или увеличения уровня креатинина на 30% предпринимают снижение дозы препарата на 25-50%.

Передозировка

Данных об острой передозировке нет. Хроническая передозировка проявляется обратимыми нарушениями функции почек. Проводятся общие мероприятия, включая промывание желудка. Нужно учесть, что циклоспорин почти не выводится при гемоперфузии и гемодиализе.

Взаимодействие

Снижают концентрацию активного вещества в крови барбитураты, карбамазепин, сульфадимидин, фенитоин, нафциллин, рифампицин, пробукол, октреотид, орлистат, троглитазон, препараты зверобоя продырявленного.

Повышают концентрацию в крови — эритромицин и кларитромицин, флуконазол, кетоконазол, дилтиазем, итраконазол, никардипин, верапамил, метилпреднизолон, пероральные контрацептивы, аллопуринол, холевая кислота, амиодарон. При необходимости совместного назначения эритромицина внутрь рекомендуется постоянно контролировать концентрацию циклоспорина.

Усиление нефротоксических эффектов отмечается при одновременном применении гентамицина, тобрамицина, ципрофлоксацина, амфотерицина В, триметоприма, ванкомицина, диклофенака, сулиндака, напроксена, мелфалана. Сочетанное применение с диклофенаком повышает биодоступность диклофенака, что связано со снижением его метаболизма.

Сочетанное применение с Нифедипином приводит к выраженной гиперплазии десен. Циклоспорин снижает клиренс колхицина, дигоксина, ловастатина, преднизолона, симвастатина, приводя к усилению побочных эффектов (миозит, мышечные боли, рабдомиолиз).

Проведение вакцинации живыми вакцинами во время приема Экорала не рекомендуется.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Такролимус

Сандиммун Неорал

Циклоспорин

Консупрен, Панимун Биорал, Оргаспорин, Рестасис, Сандиммун, Циклопрен, Циклоспорин.

Отзывы об Экорале

Пациенты, перенесшие трансплантацию, имеют жизненную необходимость в постоянном применении препаратов, препятствующих преждевременному отторжению органа. Внедрение циклоспорина А было важным шагом в создании препаратов, действующих на субпопуляции лимфоцитов.

Препараты циклоспорина довольно сильные иммуносупрессоры, но не лишены недостатков — они нефротоксичны. Кроме того, недостатки фармакокинетики циклоспорина приводят к вариабельности его концентраций в крови и влекут не постоянный уровень иммуносупрессии. Микроэмульсионный препарат Сандиммун Неорал лишен недостатков обычного циклоспорина. Экорал является дженериком и многие пациенты, ранее принимавшие Сандимун Неорал, неохотно переходят на новый препарат и связывают с ним появившуюся нефротоксичность. Пациенты по-разному переносили данный препарат, что имеет отражение в отзывах.

• «… Я длительное время принимал Экорал, побочных явлений не было, но недавно перевели на Биорал — появилась постоянная тошнота».
• «… По программе получала и принимала все, что дают: Сандиммун неорал, потом 7 месяцев этот препарат, позже Панимун биорал. Всё было хорошо. С анализами все ок».
• «… Родственнику после трансплантации почки назначили этот препарат, от приема которого у него появилась сильная тошнота и рвота».
• «… У меня ухудшились почечные пробы и стала отекать».
• «… Читала, что при приеме этого препарата около 15% отторжений, а на Неорале всего 4%».
• «… У меня была острая нефротоксичность от Экорала, который принимала с октября по март».

Цена Экорала, где купить

Купить Экорал можно во многих аптеках. Стоимость 50 капсул 100 мг составляет 4433-4490 руб., такое же количество капсул Экорал 50 мг можно приобрести за 1971-2663 руб., а капсул 25 мг — за 840-945 руб.

Отзывы