Велкейд

Состав

В состав лекарства входит активный компонент бортезомиб.

Вспомогательные составляющие: маннитол и азот.

Форма выпуска

Выпускается Велкейд в виде лиофилизата для приготовления лекарственного раствора, предназначенного для введения внутривенно или подкожно, расфасованного во флаконы по 3,5 мг.

Фармакологическое действие

Лекарство Велкейд обладает противоопухолевым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент бортезомиб является обратимым ингибитором химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы особых клеток млекопитающих. Данная протеасома – это крупнейший белковый комплекс, способный расщеплять белки, которые конъюгированы с убиквитином. Дело в том, что убиквитин-протеасомный путь имеет большое значение для регуляции внутриклеточной концентрации ряда белков, поддерживая внутриклеточный гомеостаз. Благодаря подавлению активности протеасомы происходит предотвращение селективного протеолиза, также влияющее на многие реакции в клетке. При нарушении механизма поддержания гомеостаза возможна гибель клетки. Довольно часто бортезомиб приводит к замедлению роста опухоли, например, при множественной миеломе.

В результате подкожного или внутривенного введения во время терапевтического курса значительно повышается концентрация активного вещества в плазме крови.

Распределение бортезомиба преимущественно происходит в периферических тканях, связь с белками плазмы составляет около 83%.

При метаболизме препарата образуются два метаболита, которые в последующем подвергаются гидроксилированию с образованием других метаболитов.

Показания к применению

Как правило, препарат Велкейд назначается при:

• множественной миеломе;
• мантийноклеточной лимфоме у пациентов, которые уже получали терапию.

Противопоказания

Не рекомендовано применение данного лекарства при:

• повышенной чувствительности к его компонентам;
• поражениях перикарда;
• беременности, лактации;
• острых диффузных инфильтративных болезнях лёгких;
• детском возрасте.

Рекомендовано соблюдение осторожности при лечении пациентов с различными нарушениями работы печени, почек, судорогами или эпилепсией, диабетической нейропатией, обезвоживаниями, запорами и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Велкейдом могут развиваться нежелательные реакции, способные захватить любые органы и системы организма: кроветворение, сердце и сосуды, дыхание, пищеварение, нервную систему, органы слуха, зрения и так далее.

Особенно часто это проявляется: тромбоцитопенией, нейтропенией, анемией, лейкопенией, лимфопенией, остановкой сердца, кардиогенным шоком, инфарктом миокарда, стенокардией, развитием или обострением хронической сердечной недостаточности, гипокинезией желудочков, отёчностью лёгких, одышкой, носовым кровотечением, кашлем, ринореей.

Также не исключено проявление: тошноты, рвоты, диареи, запора, снижения аппетита, боли в животе, стоматита, диспепсии, метеоризма, периферической нейропатии, парестезии, головной боли, полинейропатии, головокружений, спутанности сознания, депрессии, нарушения функций почек, дизурии, вертиго, снижения чёткости зрения, кожной сыпи и многого другого.

Велкейд, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применение этого лекарственного препарата допустимо только для подкожного или внутривенного использования. Когда раствор вводят другими способами, возможен смертельный исход.

Следует отметить, что для приготовления раствора и введения этого препарата требуются соответствующие знания и опыт. Например, если лекарство назначают для введения внутривенно, то его концентрация составляет 1 мг, а для введения подкожно – 2,5 мг.

Расчёт концентрации выполняют с особой тщательностью, так как от этого зависит не только исход лечения, но и жизнь пациента.

При монотерапии раствор вводят подкожно или внутривенно, что нужно делать струйно около 3-5 секунд.

Терапевтическая дозировка составляет 1,3 мг к введению по 2 раза в неделю, на протяжении 14 дней. Обычно схема лечения предполагает введение в 1-й, 4-й, 8-й,11-й дни, затем делают перерыв в 10 дней. Между введениями препарата нужно соблюдать интервал не меньше 72 ч.

Эффективность терапии можно оценивать после 3-го и 5-го курса лечения. Достижение полноценного клинического ответа дополняют проведением ещё 2-х циклов лечения.

Длительная терапия Велкейдом – от 8 циклов – может проводиться как по стандартной схеме, так и в виде поддерживающей терапии, с 13 дневным перерывом.

Комбинированная терапия проводится внутривенно, струйно 3-5 сек, в комплексе с мелфаланом и преднизоном, которые принимают внутрь. Как правило, назначают 9 циклов на шесть недель. Первые 4 цикла препарат вводят еженедельно по 2 раза на 1-й, 4, 8, 11, 22, 25, 29, 32 день. В циклы 5-9 рекомендуется применение раз в неделю, то есть на 1-й, 8, 22, 29 день.

Перед началом лечения пациенту необходимо пройти полное обследование, включающее сдачу лабораторных анализов.

Корректировку дозирования или терапевтической схемы может назначать только лечащий врач.

Передозировка

В случаях передозировки, когда применение допустимой дозы было выше в 2 раза, у пациентов развивалось острое снижение и тромбоцитопения, заканчивающиеся смертельным исходом.

Поэтому при передозировке необходимо незамедлительно сделать всё возможное для поддержки жизненных функций человека, постоянно контролировать их и проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Применение данного препарата со слабыми и средними ингибиторами изоферментов цитохрома, например, Кетоконазолом, Дексаметазоном могут несущественно изменить фармакокинетику бортезомиба.

Взаимодействие с Рифампицином приводит к снижению концентрации данного препарата.

Поэтому с сильными индукторами CYP3A4 – Карбамазепином, Фенитоином, Фенобарбиталом и зверобоем продырявленным – применять это лекарство не рекомендуется, так как может понизиться его эффективность.

Комбинация Мелфалан—Преднизон способна увеличить концентрацию бортезомиба, но клинического значения при этом не отмечено.

Иногда у больных сахарным диабетом, которые принимают пероральные гипогликемические средства, развивается гипогликемия и гипергликемия.

Соблюдение осторожности необходимо при сочетании с Амиодароном, противовирусными средствами, нитрофурантоином, Изониазидом или статинами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Лекарство можно поместить на хранение в тёмное место, недоступное детям, при комнатной температуре.

Срок годности

3 года.

Аналоги Велкейда

Гидроксикарбамид

Иринотекан

Проспидин

Гидреа

Рефнот

Подобным действием также обладают: бортезомиб, Амилан-ФС, Бартизар и Борамилан ФС.

Алкоголь

Алкоголь способен вызвать сильные побочные действия и отразиться на эффективности лечения.

Отзывы о Велкейде

В большинстве случаев отзывы о Велкейде оставляют родственники пациентов, которые проходили лечение данным препаратом. Многие из них сообщают о высокой эффективности проведенной терапии, благодаря которой было остановлено дальнейшее развитие такого сложного заболевания, как миелома.

Встречаются сообщения, когда после 5-го курса оценка состояния пациента показала отсутствие моноклонального белка в крови и костном мозге. Однако в этот период ключевое значение имеет корректировка дозирования и схемы лечения, то есть грамотный подход врача. Дело в том, что известны случаи, когда снижение дозы приводило к возвращению тех показателей, которые были перед началом лечения.

Помимо этого, пользователи нередко сообщают, что одновременно с эффективностью терапии, отмечается развитие побочных эффектов. Обычно больных беспокоят сбои давления, одышка, тремор. Как правило, пациенты готовы терпеть побочные действия препарата, так как не всегда удаётся подобрать адекватную замену.

Таким образом, можно отметить, что эффективность терапевтического процесса во многом зависит от особенностей пациента и действий лечащего врача. В любом случае, отказываться от лечения не следует, а если возникают сомнения по поводу компетентности врача, можно всегда обратиться к другому специалисту.

Цена на Велкейд, где купить

Купить Велкейд в виде лиофилизата 3.5 мг можно по цене от 12000 рублей за 1 флакон.

Отзывы