Суглат

Состав

В одной таблетке содержится действующее вещество ипраглифлозин L-пролина 63,4 мг (эквивалентно ипраглифлозину 50 мг) и дополнительные компоненты:  микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

В состав пленочной оболочки входит: Опадрай 03F40025 (гидроксипропилметилцеллюлоза, ПЭГ 6000, титана диоксид, тальк, красители оксид железа красный и оксид железа черный).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.

Таблетки круглой формы, выпуклые с двух сторон. Сверху покрыты светло-фиолетовой оболочкой. С обеих сторон присутствуют маркировки «Суглат» на японском языке и цифра «50».

Таблетки фасуются по 10 штук в блистер. По 1, 3, 6 или 10 блистеров помещаются в запечатанную картонную пачку с наклейкой первого вскрытия. Бумажная инструкция на русском языке прилагается.

Фармакологическое действие

Препарат помогает контролировать уровень сахара в крови. Является селективным ингибитором натрий-глюкозного котранспортера II типа SGLT2 — транспортного белка, участвующего в проксимальной реабсорбции ионов натрия и глюкозы в нефронах почек. Данный белок транспортирует глюкозу из просвета канальцев в кровь в сторону увеличения концентрации. Ипраглифлозин избирательно подавляет SGLT2 в 254 раз сильнее, чем SGLT1.

Путем интенсивного торможения SGLT2 ипраглифлозин понижает обратное всасывание глюкозы в канальцах нефронов почек и уменьшает ее почечный порог. Такое действие обуславливает стимуляцию выведения глюкозы с мочой и снижение ее содержания в крови. Объем экскретируемой почками глюкозы зависит от ее изначального уровня в крови и скорости фильтрации почками. Стимуляция выведения глюкозы почками при подавлении SGLT2 в свою очередь вызывает увеличение объема мочи, частоты мочеиспускания и мочегонное действие. Это содействует понижению артериального давления. У больных диабетом в инсулиннезависимой форме усиление выведения глюкозы с мочой ведет к расходу количества калорий и уменьшению веса.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прием терапевтических доз ипраглифлозина у здоровых людей выявил сходные значения увеличения выведения глюкозы с мочой в течение 1 суток —  примерно 39-49 г для дозировки 50 мг и 39-56 г, 35-48 г для дозировки 100 мг при однократном и неоднократном приеме соответственно. У больных  сахарным диабетом 2-го типа — более интенсивное действие на суточную экскрецию глюкозы с мочой. Спустя 14 дней приема наблюдалось выраженное повышение среднесуточной ЭГМ по отношению к начальному уровню — на 81 г для дозировки 50 мг и на 90 г для дозировки 100 мг. Возрастание данного показателя вызывает уменьшение количества глюкозы в крови на голодный желудок и после еды, а также уровня инсулина натощак.

Оценка действия лекарства

Исследования, проводимые с добровольцами, продемонстрировали выраженное понижение гликозилированного гемоглобина, глюкозы и веса тела при терапии только Суглатом, а также в сочетании с натеглинидом, пиоглитазоном, препаратами сульфонилмочевины, метформином, инсулином, ингибиторами дипептидилпептидазы-4 и α-глюкозидаз, метформином с ситаглиптином, агонистами глюкагоноподобного пептида 1. При неэффективности терапии Суглатом в дозировке 50 мг ее увеличивали до 100 мг. В результате наблюдалось последующее уменьшение содержания гликогемоглобина и глюкозы, веса тела.

Абсорбция, метаболизм и выведение

При пероральном приеме ипраглифлозин легко и быстро абсорбируется организмом. Его концентрация в плазме зависит от выпитой дозы. После употребления натощак С_mах основного вещества наступает в период 1,1-2,3 часов. Способность усваиваться в дозировке 100 мг разово составляет около 90%.

При употреблении лекарства в дозе 50 мг до приема еды, богатой жирами, наблюдалось повышение С_mах ипраглифлозина в 1,23 раза и уменьшение Т_mах примерно на 36 минут. Если Суглат принимался после употребления жирной еды, С_mах понижалось в 0,82 раза, а Т_mах повышалось на 54 минуты. При неоднократном приеме лекарства принятие пищи не имело особого влияния — можно пить таблетки независимо от еды.

Лекарство соединяется с альбуминами на 95-96,5%. Печеночные и почечные патологии не влияют на уровень агрегации вещества с белками. Количество препарата, связанного с альбуминами, у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом и патологией почек было примерно 96,2-97,2% в сравнении с 96,7%-97% у здоровых людей.

Суглат хорошо подвергается распаду. В основном метаболизм происходит в печени. Выводится с мочой и калом. Т1/2 колеблется от 11,7 до 19,9 часов. Общий объем выведения препарата — 10,9 л/ч, почечный клиренс — около 0,1 л/ч. Процент выведения неизмененной формы ипраглифлозина почками минимальный — менее 2%.

Особые клинические ситуации

У людей с заболеваниями почек и СД 2-го типа после принятия препарата 50 мг и 100 мг значения AUC со временем повышались по мере ухудшения функционирования почек. У пациентов с нарушенной работой почек в легкой форме показатели AUC не повышались или повышались минимально. У людей с умеренными и тяжелыми почечными патологиями параметры AUC возросли в 1,21-1,46 раза. Выраженного изменения С_mах не отмечалось.

У людей с печеночными патологиями умеренной степени тяжести после приема таблеток 100 мг на голодный желудок значения С_mах и AUC возросли в 1,27 и 1,25 раза сравнительно с другими пациентами. Для больных с заболеваниями печени в легкой и умеренной форме коррекция дозы не нужна.

Пожилой возраст, пол и национальная принадлежность пациентов не оказывают значительного влияния на фармакокинетику и фармакодинамику Суглата.

Показания к применению

Таблетки Суглат назначают для лечения сахарного диабета 2-го типа в качестве сахароснижающего средства для эффективного гликемического контроля:

• монотерапия при отсутствии результата от физической активности и диетотерапии;
• комбинированное лечение с другими противодиабетическими лекарствами при невозможности достижения адекватного гликемического контроля — с метформином/ метформин с ситаглиптином, инсулином, препаратами сульфонилмочевины, пиоглитазоном, ингибиторами ДІТП-4 и α-глюкозидазами, натеглинидом, агонистами рецепторов ГПП-1.

Противопоказания

У Суглата имеется небольшой перечень противопоказаний, который необходимо изучить перед назначением терапевтического курса:

• повышенная чувствительность к ипраглифлозину и любому дополнительному веществу из состава, включая оболочку.
• декомпенсированная стадия сахарного диабета с кетоацидозом, диабетическая прекома или кома;
• серьезные оперативные вмешательства и травмы, опасные инфекционные болезни в тяжелой форме, периоперационный период;
• почечные патологии тяжелой степени, завершающая стадия почечной недостаточности, больные в диализе из-за риска снижения сахароснижающего эффекта;
• множественные нарушения в работе печени;
• дети в возрасте до 18 лет;
• беременные и кормящие женщины.

Побочные действия

После всестороннего анализа на безопасность препарата в дозе 50 и 100 мг чаще всего были зафиксированы следующие побочные проявления: сильное снижение плазменной концентрации глюкозы, учащение мочеиспускания, урогенитальные инфекции, приступы вертиго, боль в спине, затрудненный стул, кожная экзема, аллергические высыпания, частая жажда. Другие негативные симптомы обозначались пациентами редко или с неизвестной частотой.

Описание частых негативных реакций

Гипогликемия

Большинство эпизодов зафиксировано при политерапии Суглата с инсулином или препаратами, потенцирующими его образование и выделение. В основном гипогликемия проявлялась в легкой форме, редко — в умеренной. Сильно тяжелых состояний понижения глюкозы в крови зафиксировано не было. Увеличение дозировки Суглата и длительности времени лечения не влияли на периодичность возникновения гипогликемии.

Частое мочеиспускание или повышение объема мочи

Большая часть случаев учащения мочеиспускания и увеличения дневного объема мочи протекали в легкой форме, совсем редко — средней интенсивности. Серьезных состояний отмечено не было. Корректировка дозировки препарата не влияла на частоту эпизодов.

Жажда и головокружение

Возникновение жажды и приступов легкого головокружения связано с гиповолемией. О тяжелых состояниях не сообщалось, корректировка дозы и длительности курса не изменила частоту негативных проявлений.

Инфекции мочевыделительной системы и гениталий

Часто инфекции мочеполовых путей, цистит, пиелонефрит, грибковые поражения влагалища и генитальный зуд проявлялись в легкой форме, редко — в средней. Симптомы были слабовыраженными. Повышение дозировки и времени терапии не влияли на периодичность возникновения инфекций.

Запор

Все отмеченные проблемы со стулом проходили в легкой форме. Коррекция дозы в сторону увеличения и продление терапевтического курса никак не повлияли на частоту побочной реакции.

Таблетки Суглат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Суглат принимают однократно в день. Таблетки глотают целиком, не деля и не разжевывая, запивают обычной водой. Наличие или отсутствие в желудке пищи не влияет на эффективность лекарства.

Вводная терапевтическая доза для взрослого человека — 50 мг 1 раз/день. При надобности в ходе терапии допустимо увеличить суточную дозировку до 100 мг — 2 таблетки по 50 мг. В случае пропуска таблетки нужно выпить ее сразу, как только вспомнили об этом. Удвоенная доза препарата в один день в счет компенсации пропущенной недопустима.

При комбинированном лечении Суглатом с препаратами инсулина или сульфонилмочевины во избежание вероятности гипогликемии предлагается уменьшить дозу инсулина или препаратов, усиливающих его выработку.

Применение у возрастных пациентов от 65 лет, с почечными и печеночными болезнями в легкой и средней форме не нуждается в корректировки дозировки лекарства.

Передозировка

Суглат отлично переносится даже в повышенных дозировках. Исследования не показали сильной интоксикации при разовом приеме до 600 мг и неоднократных дозах до 300 мг один раз в день.

В ситуации сильного превышения дозировки препарата проводят стандартную терапию для снятия токсических симптомов — промывание желудка, очистительная клизма. Удаление лекарства из организма диализом не исследовалось.

Взаимодействие

У Суглата выявлены следующие межлекарственные взаимодействия:

• Комбинированная схема с сахароснижающими препаратами не повлияла на действие ипраглифлозина относительно к выведению глюкозы с мочой. Однократный прием таблеток ситаглиптина и пиоглитазона не оказывал воздействия на экскрецию глюкозы с мочой, осуществляемую неоднократным приемом ипраглифлозина.
• Употребление пиоглитазона, ситаглиптина и глимепирида в многократных дозировках не оказало воздействия на выведение глюкозы почками, стимулируемое разовым приемом таблетки Суглата.
• Частое принятие ипраглифлозина и метформина провоцировало увеличение выведения глюкозы почками.
• Изменения состава электролитов и объема мочи под действием ипраглифлозина и мочегонного фуросемида, были несущественными и недолгими.
• Препарат может потенцировать эффекты мочегонных лекарств, а также их побочное воздействие — обезвоживание и артериальную гипотонию.
• Одномоментная терапия Суглата с инсулином/препаратами сульфонилмочевины может провоцировать патологическое понижение концентрации глюкозы в плазме. Для устранения угрозы гипогликемии при одномоментном лечении ипраглифлозином с инсулином и препаратами, усиливающими его выработку, предлагается уменьшить дозировки инсулина/производных сульфонилмочевины.
• Ипраглифлозин подвергается распаду под действием основного фермента печени UGT2B7 и в малой части расщепляющими энзимами UGT2B4, UGT1A8 и UGT1A9. Химическое вещество вступает в реакцию с белковым транспортером P-GP, но не с белком, устойчивым к раку молочной железы или белком-транспортером, множественной лекарственной устойчивости 2.
• Суглат не взаимодействует с переносчиками веществ в клетки — ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, ОСТІ и ОСТ2.
• Комбинация с ингибиторами UGT обуславливает возрастание концентрации ипраглифлозина, но это не грозит передозировкой, так как препарат до 300 мг в сутки отлично переносится больными.
• Индукторы UGT способны понижать эффективность Суглата. При необходимости доза увеличивается с 50 до 100 мг.
• При одномоментной терапии Суглата с сахароснижающими препаратами показатели всасывания, распределения и выведения ипраглифлозина не менялись.
• Лекарства, увеличивающие уровень кислотности желудка, не оказывают влияния на всасывание ипраглифлозина.
• Суглат не проявляет ингибирующего действия на энзимы семейства цитохрома Р450 (CYP) 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4, и 4А11, а также взаимные эффекты на CYP1A2 и CYP3A4.
• Препарат не подавляет работу ферментов UGT (UGT1A1, UGT1А4, UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7).
• Угнетающего действия на функции белковых переносчиков P-gp, BCRP, MRP2 и на транспорт, непосредственно белком множественной резистентности и выведения токсинов 1 и 2-К, не отмечено.
• Подавляющего действия на переносчики веществ внутрь клетки — ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, ОСТІ и ОСТ2, не обнаружено.
• Неоднократный прием Суглата не действует на фармакокинетические показатели разовых доз глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина и митиглинида.
• Прием ипраглифлозина разово 300 мг в день минимально усиливал действие метформина без клинической значимости.

Предполагается, что Суглат не будет вступать в фармакологическое взаимное действие с другими препаратами, служащими субстратами для энзимов цитохрома Р450, UGT и белковых переносчиков.

Условия продажи

Препарат подлежит рецептурному отпуску в аптечных сетях. При покупке потребуется назначение врача.

Условия хранения

Таблетки безопасно хранить в аптечке при комнатной температуре, вне досягаемости детей. Не допускать попадания влаги и прямых солнечных лучей.

Срок годности

Таблетки годны в течение 3-х лет с даты выпуска, указанной на упаковке и блистерах.

Особые указания

Суглат не будет эффективен у больных с тяжелой почечной патологией, в последней стадии почечной недостаточности, живущих на диализе. До начала лечения рекомендуется продиагностировать почки и держать их состояние на контроле, так как в ходе терапии препаратом вероятно ухудшение почечных функций. Может отмечаться увеличение содержания в крови креатинина и мочевины, снижение скорости фильтрации клубочков.

Воздействие ипраглифлозина потенцирует повышение объема выделяемой мочи за день и мочегонный эффект. Как следствие, происходит снижение объема циркулирующей крови и артериального давления. В ходе лечения пациенту предлагается пить не менее 8 стаканов воды в день и мониторить ОЦК — визуальный осмотр, контроль показателей верхнего и нижнего давления, лабораторные анализы работы почек.

При возникновении приступов тошноты и рвоты, резкого снижения аппетита, чрезмерной жажды, быстрой утомляемости, обмороков и других симптомов кетоацидоза  рекомендуется провести анализ на выявление кетоновых тел в моче и крови. При подтверждении диабетического кетоацидоза курс препаратом нужно завершить и назначить больному сопроводительную терапию для улучшения самочувствия.

У людей пожилого возраста от 65 лет существенно возрастает риск обезвоживания, снижения функций разных органов и систем, поэтому у данной категории больных лечение должно проходить под обязательным врачебным контролем.

Среди побочных эффектов Суглата имеются риски развития урогенитальных инфекций, поэтому при возникновении неприятной симптоматики заболеваний половых органов обязательно следует подключить надлежащую терапию.

В проводимых исследованиях аналогичного препарата было обнаружено учащение эпизодов ампутации пальцев стопы. Пo данному поводу важно ставить в известность всех пациентов с сахарным диабетом и проводить консультации по правильному уходу за стопами и пальцами.

Прием сахароснижающих лекарств может спровоцировать гипогликемию. Для уменьшения вероятности патологического снижения глюкозы при применении Суглата в лечебной схеме с инсулином или препаратами сульфонилмочевины, предлагается уменьшить дозировки инсулина или лекарств, повышающих его выработку.

В ходе лечения Суглатом вероятно обострение воспаления мочевыделительных путей — пиелонефрита, цистита. Для выявления симптомов этих инфекций нужно предварительно обследовать пациента и провести необходимое лечение.

В связи с принципом работы препарата, анализ мочи будет показывать положительный результат на наличие глюкозы. Об этом нужно проинформировать больного.

Официальные данные о негативном влиянии Суглата на концентрацию внимания и психомоторные реакции человека отсутствуют. Предположительно лекарство не оказывает отрицательного воздействия на способность управлять транспортом и сложными механизмами, либо воздействие минимальное. Производитель рекомендует предупреждать пациентов о риске гипогликемии, а также возможном головокружения и понижении артериального давления.

Аналоги Суглата

Форсига

Джардинс

Полных аналогов по действующему веществу у препарата Суглат 50 мг нет. На замену лечащий специалист может предложить лекарства, входящие в фармакологическую группу ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа:

• Форсига
• Инвокана
• Джардинс
• Стиглатра
• Лузеоглифлозин

Суглат или Форсига — что лучше?

У лекарственных средств один и тот же механизм действия — ингибиторы переносчика глюкозы, следовательно, эффект от применения похожий. Оба снижают артериальное давление, обеспечивают потерю калорий и веса тела, повышают экскрецию глюкозы с мочой, снижая ее концентрацию в крови. У Суглата в показаниях только сахарный диабет второго типа, Форсига применяется еще при хронической сердечной недостаточности. Более того у Суглата больше противопоказаний.

Суглат или Инвокана — что лучше?

Инвокана, как и Суглат, относится к глифлозинам. Имеет в составе действующее вещество канаглифлозин. Эффект у препаратов очень схожий: снижают отечность и АД за счет умеренного диуретического действия, с водой также уходят лишняя глюкоза и натрий, уменьшая вес. Из побочек пациенты отмечают урогенитальный зуд, противопоказания также одинаковые. Прием таблеток однократно в сутки. Отличие в стоимости — Инвокана №30 стоит около 3000 рублей.

Суглат и Джардинс — в чем отличие?

Оба лекарства относятся к новому классу сахароснижающих препаратов. У Джардинса другое действующее вещество — эмпаглифлозин, с идентичным ипраглифлозину механизмом действия. Эффективность примерно одинаковая, небольшое отличие в цене. В отличие от Джардинс, Суглат не применяется при сердечной недостаточности и не назначается людям с сахарным диабетом и повышенным риском болезней сердца и сосудистой системы.

Детям

Возможности лечения лекарством Суглат детей младше 18 лет не исследовались. Доказанной эффективности и безопасности для этой категории пациентов нет, поэтому прием противопоказан до совершенолетия.

С алкоголем

Алкоголь не рекомендуется употреблять при инсулиннезависимой форме сахарного диабета. Он нарушает обмен глюкозы, провоцирует резкий скачок или понижение сахара в крови и артериального давления, что грозит диабетической комой. Также прием спиртных напитков стимулирует повышение аппетита, больной нарушает прописанную диету.

Этанол снижает эффективность гипогликемических лекарств, в том числе, Суглата. Мешает понижать вес, сильно нагружает печень, задерживает лишнюю жидкость в организме, усиливает проявление побочных реакций лекарства — полинейропатию, гипогликемию, гипертонию. Появляется риск инфаркта и инсульта.

При регулярном злоупотреблении алкоголем течение заболевания при II типе диабета может ухудшиться. Сахаропонижающие лекарства перестанут помогать, и возможен переход на уколы инсулина. Относительно безопасным алкоголем врачи считают сухое красное вино в порции 150-200 мл не более 2 раз в неделю.

При беременности и лактации

Применение Суглата у беременных и кормящих женщин запрещено, так как нет официальных данных о его безопасности для плода и младенца. При обнаружении беременности лечение препаратом нужно прекратить.

Доклинические испытания на крысах показали способность лекарства проникать в организм плода и грудное молоко. Наблюдалось торможение роста потомства.

Влияние на способность к зачатию у людей не изучалось, у самцов и самок крыс негативного воздействия в отношении фертильности не отмечено.

Отзывы о Суглате

Суглат является противодиабетическим лекарственным препаратом нового поколения. Зарегистрирован в Японии в 2014 году, в России — в 2019 году. ВОЗ включил лекарство в группу «Средства для лечения сахарного диабета». В терапии диабета первого типа не применяется. Для компенсации метаболических нарушений у больных с диабетом второго типа используется в качестве монопрепарата при неэффективности следования диете или в схеме комбинированной терапии.

Среди главных достоинств Суглата выделяют:

• уменьшение массы тела;
• стабилизацию функций почек продолжительное время;
• можно применять длительно;
• устойчивый контроль уровня глюкозы;
• снижение риска болезней сердца и сосудов;
• понижение артериального давления.

Отзывы врачей

Эндокринологи, кардиологи и нефрологи часто назначают своим пациентам Суглат. Считают его современным и безопасным сахароснижающим лекарством, флагманом группы глифлозинов наравне с Форсигой. Служит надежным инструментом для контроля гликемии. Кратность приема удобная для больных — один раз в сутки. Есть возможность использовать эффективные комбинации с метформином. Главное «побочное» достоинство — профилактика заболеваний сердца и сосудов. Умеренно и плавно снижает давление, благодаря легкому диуретический эффекту.

Хорошо помогает уменьшить вес, избавиться от отеков. Это важный момент для людей, живущих с сахарным диабетом. Не всегда получается этого добиться только за счет соблюдения диеты и физической активности. С помощью Суглата процесс идет интенсивнее.

Лекарство обладает нефропротективными свойствами, что ценно для коморбидных пациентов. Защищает почки при диабетической нефропатии. Эффект сохраняется длительно.

При погрешностях в личной гигиене часто возникают урогенитальные инфекции. Требуется предупреждать пациентов о регулярных и частых гигиенических процедурах  половых органов.  В случае рецидивирующих циститов, пиелонефритов и уретритов необходимо предварительное обследование и лечение.

Отзывы пациентов

Пациенты называют Суглат «пилюлями для ленивых». Препарат позволяет не всегда придерживаться специальной диеты, и при этом держать сахар в допустимых значениях. Это происходит благодаря способности таблеток снижать почечный порог. Как только уровень глюкозы возрастает, открываются почечные канальцы, и лишняя глюкоза и натрий выходят с мочой, компенсируя гликемию.  Для качественной работы лекарства нужно употреблять достаточный литраж воды. Диуретический эффект умеренный, не доставляет дискомфорта. Хорошо убирается отечность тела и одутловатость лица, которая присуща диабетикам. С водой уходит и лишний вес.

В целом отзывы пациентов положительные. Результат наступает быстро, эффект сохраняется продолжительное время. Удобно, что таблетки нужно пить один раз в сутки. Порции 50 мг часто оказывается достаточно, чтобы держать сахар под контролем. Есть положительное действие на сердечно-сосудистую систему — понижается артериальное давление, нет нагрузки на мелкие сосуды, нормализуется полезный холестерин.

У Суглата есть и неприятные побочные эффекты, из-за которых от него многие отказываются. Это касается инфекций и воспалений мочевыделительной системы и гениталий. Возможны зуд, раздражение слизистых, гнойные и грибковые поражения. Самые частые жалобы — молочница, кандидоз, цистит, уретрит. Причина в повышенном содержании сахаров в моче. «Сладкая» среда является питательной для нежелательных бактерий, и если у пациента имеются спящие или недолеченные воспалительные заболевания мочеполовой системы, то они закономерно обостряются. Проблема решается предварительной консультацией у гинеколога или уролога, а также обязательной гигиеной после посещения туалета.

Существенным минусом пациенты также назвали высокую стоимость Суглата в российских аптеках. Пить приходится постоянно, и цена около 3000 рублей доступна не всем. Бесплатно по льготе получить препарат в РФ пока нельзя — не участвует в федеральных и региональных программах ОМС.

Цена Суглата, где купить

Цена Суглат 50 мг за упаковку из 30 таблеток в Москве, Санкт-Петербурге и других крупных городах России составляет около 2500-2600 рублей. Будьте готовы предъявить фармацевту рецепт на препарат, выписанный лечащим доктором.

Отзывы