Релпакс
Состав
В состав таблеток Релпакс входит активный компонент элетриптан (в виде гидробромида).
А также дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, МКЦ, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.
Форма выпуска
Выпускается средство в виде таблеток по 20 и 40 мг, которые упакованы в блистеры из фольги, помещенные в картонные пачки.
- Таблетки, 20 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 20», с другой — «Pfizer».
- Таблетки, 40 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 40», с другой — «Pfizer».
Фармакологическое действие
Релпакс – препарат с противомигренозным действием. Активный ингредиент элетриптан демонстрирует выраженную селективность относительно к серотониновым рецепторам, которые располагаются в сонных артериях.
Противомигренозная активность средства связана со способностью элетриптана сужать кровеносные сосуды внутри черепа и с его ингибирующим влиянием по отношению к нейрогенному воспалению.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После приема перорально элетриптан активно абсорбируется в пищеварительном тракте, всасывание происходит на 81%. Уровень биодоступности при внутреннем приеме — примерно 50%.
Наивысшая концентрация в крови отмечается через 1,5 ч после внутреннего приема. Максимальная концентрация активного вещества увеличивалась на 20–30%, если лекарство было принято после жирной еды. С белками крови элетриптан связывается на 85%.
Период полувыведения равен примерно 4-5 часам. Метаболизм происходит в печени, после чего выведение происходит через почки и ЖКТ.
Показания к применению
Применяется с целью купирования приступов мигрени с проявлением ауры или без нее.
Противопоказания
Определяются следующие противопоказания для приема препарата Релпакс:
- высокая чувствительность пациента к элетриптану и другим компонентам средства;
- прием с целью купирования базилярной, офтальмоплегической, гемиплегической мигрени;
- серьезные нарушения функции печени;
- редкие болезни наследственного характера (глюкозо-лактозная мальабсорбция, недостача лактазы, непереносимость лактозы);
- прием одновременно с ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами протеазы;
- артериальная гипертензия с неконтролируемым течением;
- возраст до 18 лет;
- окклюзионные болезни периферических сосудов;
- ишемическая болезнь сердца либо подозрение на наличие этого заболевания;
- транзиторная ишемическая атака и нарушения кровообращения в мозге в анамнезе;
- одновременное лечение другими препаратами — агонистами 5-HT1-рецепторов.
Осторожно средство назначают больным с серотониновым синдромом. Также нужно соблюдать осторожность, применяя Релпакс одновременно с другими средствами с серотонинергической активностью.
Нужно соблюдать осторожность при приеме лекарства в дозе более 40 мг людям, у которых отмечается нарушение функций почек.
Побочные действия
В большинстве случаев Релпакс пациенты переносят хорошо. Как правило, побочные явления выражены слабо, они исчезают самостоятельно и являются преходящими.
Возможно проявления следующих побочных эффектов в процессе приема средства:
- ринит, фарингит, инфекции дыхательных путей;
- лимфаденопатия;
- анорексия;
- психические нарушения: спутанность сознания, нарушения мышления, депрессия, эйфория, эмоциональная лабильность;
- нарушения в работе нервной системы: головные боли, сонливость, головокружение, гипестезия, гипокинезия, нарушения чувствительности, миастения, гиперестезия, тремор, атаксия, нарушение речи;
- чувство стеснения в горле, зевота, диспноэ, изменение тембра голоса, астма;
- гипербилирубинемия;
- функции органов зрения: боль в глазах, нарушение зрения, светобоязнь, конъюнктивит;
- функции сердца и сосудов: тахикардия, учащенное сердцебиение, стенокардия, брадикардия, увеличение показателей АД;
- органы слуха, равновесия: звон и боль в ушах, вертиго;
- функции ЖКТ: боли в животе, тошнота, ощущение сухости во рту, диспепсические явления, диарея, запор, отрыжка;
- кожные покровы: сильное потоотделение, зуд, крапивница;
- костно-мышечная система: боли в спине, суставах и мышцах, артрит, боль в костях, артроз миопатия, судороги;
- мочевыделительная система: полиурия, частое мочеиспускание;
- репродуктивная система: меноррагия, боли в молочных железах;
- аллергические реакции;
- чувство приливов жара к лицу, астения, озноб, дискомфорт в области грудной клетки, общая слабость, чувство жажды, периферические отеки.
Инструкция по применению Релпакса (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Релпакса предусматривает употребление препарата внутрь. При этом таблетки нужно запивать жидкостью.
Если у пациента только начинает развиваться мигренозная головная боль, необходимо принимать таблетки как можно раньше. Но выраженная эффективность его действия отмечается и при приеме при развившемся приступе мигрени.
Взрослым пациентам в возрасте от 18 до 65 лет рекомендовано принимать начальную дозу 40 мг.
При возобновлении головной боли на протяжении суток можно повторно принять средство в аналогичной дозе. Если есть необходимость принять таблетки повторно, то это можно делать не ранее, чем спустя 2 часа после приема первой таблетки.
Если после приема первой дозы препарата Релпакс головная боль в течение 2 часов не уменьшается, то вторую дозу препарата принимать не следует.
Но если купировать приступ не удалось, то эффективный клинический ответ может проявиться при следующем приступе мигрени. Если доза 40 мг не позволяет получить желаемый эффект, при следующем приступе можно принять Релпакс в дозе 80 мг.
Общая суточная доза средства не должна быть больше 160 мг.
Людям, страдающим легкими или умеренными нарушениями функции печени, не нужно корректировать дозу.
Передозировка
При передозировке у пациента может развиваться артериальная гипертензия, а также другие нарушения функций сердечно-сосудистой системы. Нужно сразу провести промывание желудка, симптоматическое лечение.
Так как период полувыведения активного вещества равен примерно 4 часам, при передозировке нужно наблюдать больного не менее 20 часов, пока все симптомы не исчезнут.
Нет данных о влиянии перитонеального диализа и гемодиализа и на концентрацию в крови элетриптана.
Взаимодействие
На фармакокинетику элетриптана может влиять одновременное применение других лекарств. Если одновременно назначается Эритромицин и Кетоконазол, Cmax элетриптана возрастала в 2 и 2,7 раза соответственно. Период полувыведения элетриптана также увеличивался.
Поэтому Релпакс не назначается одновременно с препаратами Итраконазол, Кетоконазол, Кларитромицин, Эритромицин, Джозамицин, а также с ингибиторами протеазы.
Не выявлено взаимодействие средства Релпакс и трициклических антидепрессантов, β-адреноблокаторов, СИОЗС и флунаризина.
Если одновременно происходит прием Релпакса, Пропранолола и Верапамила или Флуконазола, то максимальная концентрация элетриптана повышается. Однако клинического значения такие изменения не имеют.
Если после приема Релпакс через 1-2 часа принят кофеин или эрготамин, то это ведет к небольшому, но аддитивному повышению артериального давления. Поэтому средства, в составе которых есть эрготамин или эрготаминподобные средства, нельзя назначать на протяжении 24 часов после лекарства Релпакс. Аналогично Релпакс можно принимать только через 24 часа после приема таких лекарств.
При одновременном приеме элетриптана с лекарствами, которые демонстрируют серотонинергическую активность, возрастает риск проявления серотонинового синдрома. При таком сочетании за пациентами нужно вести тщательное наблюдение.
Условия продажи
Реализуется в аптеках по рецепту
Условия хранения
Нужно беречь Релпакс от детей и хранить при температуре, не превышающей 30 °C.
Срок годности
Можно хранить 3 года.
Особые указания
Релпакс целесообразно применять только в том случае, если диагноз мигрень точно подтвержден. Для лечения атипичных головных болей, которые развиваются вследствие серьезных болезней, этот препарат не назначается.
Не следует назначать это средство до проведения тщательного обследования пациента, у которого возможно наличие болезней сосудов и сердца, и установления диагноза.
Эффективность таблеток Релпакс отмечается как при терапии мигрени с аурой, так и в процессе лечения мигрени без ауры и мигрени, которая проявляется относительно к менструальному циклу. Если таблетки применять при проявлении ауры, он не предупреждает развитию головных болей. Таблетки нужно принимать в фазе начала развития головной боли.
Релпакс также купирует другие симптомы, которые отмечаются при мигрени: тошноту, рвоту, фонофобию, фотофобию.
Не допускается профилактический прием средства.
При употреблении средства в дозе 60 мг и больше может отмечаться небольшое повышение АД. Чаще это явление отмечается у пожилых людей и у больных с нарушенной функцией почек.
У многих людей при мигрени отмечается головокружение и сонливость, поэтому во время приступов болезни следует осторожно выполнять те действия, которые требуют повышенного внимания.
Аналоги Релпакса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги Релпакса – это препараты Имигран, Кофетамин, Зомиг, Амигренин, Суматриптан, оказывающие схожее действие на организм.
Стоимость некоторых из этих лекарств примерно такая же, как и цена препарата Релпакс. Однако есть лекарства, цена которых значительно превышает его стоимость.
Детям
Не назначаются таблетки детям и подросткам до 18 лет, так как имеется только ограниченная информация о безопасности средства для пациентов этого возраста.
При беременности и лактации
Нет опыта клинического использования лекарства Релпакс при беременности. В процессе исследований на животных не было отмечено тератогенного влияния. Поэтому назначение средства целесообразно, только если предполагаемая польза заметно превышает уровень риска для плода. Попадает в грудное молоко.
Если принять дозу 80 мг однократно, то на протяжении 24 часов выведение составляло 0,02% от общей дозы. Минимизировать риск влияния средства на младенца можно при условии прекращения естественного кормления на 24 часа после того, как был принят элетриптан.
Отзывы о Релпаксе
Отзывы о Релпаксе свидетельствуют, что средство очень эффективно от мигрени. В отзывах идет речь о том, что после приема таблетки у пациентов полностью исчезали симптомы приступов мигрени. Интенсивность симптомов снижается примерно через 30 минут после приема таблетки.
В качестве побочных эффектов может проявляться сонливость, тремор, тошнота, другие побочные явления. В отзывах отмечается, что после приема таблеток желательно поспать, чтобы минимизировать риск развития побочных проявлений. Однако некоторые люди, страдающие мигренью, отмечают, что Релпакс оказался для них неэффективным средством.
Цена Релпакса, где купить
Цена таблеток от мигрени Релпакс 40 мг в среднем составляет от 430 до 540 рублей за упаковку 2 таблетки.
Цена элетриптана (Релпакса) в Украине составляет 350 гривен.
Раньше принимал суматриптан - у него очень неприятные побочные эффекты. Релпакс действует мягче и побочка мягче. Перешёл на него. Жаль, что он дорогой.
Мучаюсь головными болями много лет. Головные боли до рвоты. Только Релакс реально снимает болевой синдром.