Паглюферал

Состав

В одной таблетке Паглюферала содержится 50 мг фенобарбитала, 150 мг бромизовала, 10 мг кофеин (в форме бензоата натрия), 20 мг папаверина гидрохлорида, 250 мг кальция глюконата, а также 95 м г вспомогательного картофельного крахмала и 5 мг вспомогательного стеарата кальция.

Форма выпуска

Таблетки имеют фаску и риску посередине, белого цвета. Выпускаются в упаковках ячейкового контурного типа (2), которые запечатаны в пачки картонные либо в баночках из темного стекла по 40 табл.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое, снотворное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Развитие терапевтического эффекта комбинированного препарата обусловлено его активными составляющими:

• Благодаря взаимодействию фенобарбитала с барбитуратным участком бензодиазепина – ГАМК -рецепторного комплекса повышается чувствительность ГАМК-рецепторов непосредственно к ГАМК, что приводит к открытию нейрональных каналов для входа ионов хлора в клетки. Кроме того, снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге и скорость распространения нервных импульсов. Действует антагонистически по отношению к возбуждающим медиаторам, например, к глутамату, подавляет сенсорные зоны в коре головного мозга, моторную активность и церебральные функции, включая дыхательный центр. Для фенобарбитала характерно противосудорожное, седативное, снотворное и спазмолитическое действие, способен снижать тонус гладких мышц ЖКТ.
• Действие кофеина проявляется в виде повышения рефлекторной возбудимости спинного мозга, возбуждения дыхательного и сосудодвигательного центров, стимуляции метаболических процессов.
• Папаверин — это спазмолитическое средство с выраженным гипотензивным влиянием, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудистой стенки.
• Глюконат кальция помогает восполнить дефицит кальция, участвующего в процессах передачи импульсов по нервным волокнам.
• Бромизовал обладает седативным и умеренно снотворным эффектом.

Фармакокинетические данные активных составляющих

• Фенобарбитал всасывается полностью, но медленно – чтобы достичь максимальной плазменной концентрации необходимо 1–2 часа. Метаболизм осуществляется печенью, индуцируясь микросомальными ферментами печени CYP3A 4, 5, 7. Способен кумулироваться в организме. Период полувыведения от 2 до 4 суток. Элиминация почками в форме глюкуронида, а также приблизительно 25% неизмененного вещества. Способен выделяться с грудным молоком и проходить через плацентарный барьер.
• Кофеин абсорбируется хорошо на всем протяжении кишечника и дает максимальную концентрацию уже через 50–75 минут. Затем происходит быстрое распределение по всем органам и тканям, в т.ч. проникновение через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм в печени на 90%: 80% до параксантина, 10% — до теобромина, 4% — до теофиллина перетекает в деметилирование в монометилксантины, а в дальнейшем — в образование метилированых мочевых кислот. Период полувыведения (через почки) может существенно отличаться от 3,9 — 5,3 ч – до 10 ч.
• Средняя биодоступность папаверина — 54%, связывание с белками — на 90%. Подлежит распределению и проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизм в печени, при времени полувыведения метаболитов через почки — от 0,5 до 2 ч (максимально – 24 ч).
• 1/5–1/3 принятой дозы глюконата кальция всасывается в области тонкого кишечника. Примерно 20% выводится через почки, а остальное — с содержимым кишечника.

Показания к применению

Падучая болезнь (эпилепсия).

Противопоказания

• печеночная, почечная недостаточность;
• лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
• миастения;
• гиперкинезы;
• порфирия;
• выраженная анемия;
• сахарный диабет;
• гипертиреоз;
• гипофункция надпочечников;
• депрессия;
• бронхообструктивный синдром;
• алкоголизм;
• гиперчувствительность;
• беременность;
• лактация.

Рекомендации по применению с осторожностью:

• ослабленным больным, имеющим риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессивного состояния и спутанности сознания.

Побочные действия

Симптомы, возникающие со стороны:

• ЦНС: галлюцинации, головокружение, слабость, атаксия, нистагм, дизартрия, парадоксальная реакция, нарушения сна;
• пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз печени;
• кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия;
• ССС: изменения АД, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, AV блокада.

Кроме того возможны системные аллергические реакции, а при длительном применении — развитие лекарственная зависимость.

Паглюферал, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки надо принимать перорально внутрь после приема пищи.

Паглюферал 1

• Дети 3-4 года – принимать по 1 таб. два раза в день.
• Дети 5-6 — по 1,5 таб. два раза в день.
• Дети 7-9 — по 2 таб. два раза в день.
• Дети 10-14 — по 3 таб. два раза в день.
• Дети старше 14 лет и взрослые — по 4 таб. два раза в день.

Паглюферал 2

• Дети 3-4 года – принимать по 1 таб. два раза в день.
• Дети 5-6 — по 1,5 таб. два раза в день.
• Дети 7-9 — по 2 таб. два раза в день.
• Дети 10-14 — по 2,5 таб. два раза в день.
• Дети старше 14 лет и взрослые — по 4 таб. два раза в день.

Паглюферал 3

• Дети 7-9 лет — по принимать 1 таб. два раза в день.
• Дети 10-14 — по 1,5 таб. два раза в день.
• Дети старше 14 лет и взрослые — по 2 таб. два раза в день.

Передозировка

Выражается в виде усиления побочных реакций.

Лечение

• промывание желудка;
• назначение симптоматической терапии;
• применение Активированного угля.

Взаимодействие

• Терапия на фоне Фенитоина и вальпроатов повышает уровень сывороточного фенобарбитала.
• С Резерпином влияние фенобарбитала увеличивается, тогда как с Диазепамом, Амитриптилином, Ниаламидом, Хлордиазепоксидом, Ацетазоламидом — снижается.
• Данный препарат угнетает действие салицилатов и пероральных контрацептивов.
• Снижает уровень в крови ГКС, непрямых антикоагулянтов, Гризеофульвина, Доксициклина, эстрогенов и ЛС, подвергающихся окислению в печени.
• Потенцирует эфекты этанола, нейролептиков, миорелаксантов, наркотических анальгетиков, седативных, снотворных средств.
• Угнетает антибактериальную активность и действие сульфаниламидов, противогрибковое воздействие Гризеофульвина.

Условия продажи

В аптеке должен быть предъявлен рецепт.

Условия хранения

Препарата из списка Б:

• защита от влаги и света;
• температура не выше +25°Цельсия.

Если в семье есть дети, то рекомендуется соблюдать меры предосторожности – хранить ЛС в недоступных местах.

Срок годности

Годен 2 года.

Детям

Паглюферал детям младше 7 лет назначают только Паглюферал 1 и Паглюферал 2 в дозировке, указанной во главе «Инструкция».

Новорожденным

Паглюферал для новорожденных противопоказан, однако известны случаи назначение препарата в педиатрической практике в дозе ¼ табл. два раза в день, к примеру, при треморе.

Аналоги

Лирика

Габагамма

Нейронтин

Альгерика

Топирамат

Конвалис

Ламотриджин

Ламиктал

Габапентин

Топамакс

Кеппра

Прегабалин Рихтер

Тебантин

Данный комбинированный препарат не имеет аналогов идентичных по химическому составу.

Отзывы о Паглюферале

Назначение Паглюферала должно производиться лечащим врачом, изучившим состояние больного. Для приобретения необходим рецепт, потому препарат недоступен большому кругу общественности, хотя и доступен по цене. Пациенты, принимавшие систематически данный противоэпилептический препарат, отмечают положительную тенденцию.

Цена Паглюферала, где купить

Купить Паглюферал (упаковка табл. №20) можно по цене 100-105 рублей.

Отзывы