Изотретиноин

Химическое название

13-цис-ретиноевая кислота

Химические свойства

В естественных условиях Изотретиноин синтезируется в организме человека в небольших количествах. Вещество представляет собой транс-изомер, который получил название витамин А. Спустя некоторое время после образования данного  соединения оно вступает во взаимодействие с внутренней микрофлорой и превращается в трансретиноевую кислоту.

Искусственно синтезированная 13-цис-ретиноевая кислота представляет собой оранжевый или оранжевый с желтым оттенком порошок. Молекулярная масса соединения = 300,4 грамма на моль.

Лекарственное средство выпускают в виде капсул или таблеток для перорального приема, мазевых основ, суппозиториев для ректального введения.

Фармакологическое действие

Подобное действию витамина А, противовоспалительное, противоугревое, дерматопротективное, противосеборейное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство оказывает воздействие на терминальную дифференцировку кератиноцитов и нормализует процессы регенерации и ОВР с участием производных витамина А. Вещество оказывает влияние на внутреннюю микрофлору, нарушая экспрессию гена, который ответственен за синтез некоторых видов белка. Под действием данного химического соединения происходит подавление продукции сальных желез и уменьшается их количество в целом.

Изотретиноин при приеме внутрь обладает изменчивой абсорбционной способностью и низкой биодоступностью. При одновременном приеме пищи данные показатели повышаются в 2 раза. Максимальной концентрации лекарство достигает через 2-4 часа после приема. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 99%.

Метаболизм средства протекает в печени, при этом образуются 3 активных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, 4-оксо-ретиноин и третиноин + менее значимые метаболиты, включающие глюкурониды. Процессы метаболизма Изотретиноина и третиноина тесно связаны друг с другом. Существенное влияние на процесс оказывает энтерогепатическая циркуляция. Метаболизм протекает с участием CYP2C8, CYP3A4, CYP2B6 и CYP2C9 системы цитохрома Р450. Период полувыведения вещества составляет примерно 20 часов, его метаболитов – до 30 часов. Лекарство выводится через почки и с желчью.

Показания к применению

Препараты Изотретиноина назначают:

• для лечения тяжелых форм акне (при риске образования рубцов, узелково-кистозных, конглобатных угрях) и если угревая сыпь не поддается другим видам терапии (внутрь и ректально);
• местно – при себорейном дерматите, периоральном дерматите, угрях, розацее.

Противопоказания

Лекарственное средство не назначают:

• если планируется беременность;
• беременным женщинам;
• во время кормления грудью;
• при аллергии на вещество;
• в сочетании с тетрациклиновыми антибиотиками.

Препарат нельзя принимать внутрь:

• при тяжелых нарушениях в работе почек и печени;
• пациентам с гипервитаминозом А;
• если значительно повышен уровень липидов в плазме крови;
• при злокачественных новообразованиях.

Использовать ректальные суппозитории нельзя, если у пациента имеются заболевания прямой кишки.

Осторожность необходимо соблюдать:

• при сахарном диабете;
• пациентам, у которых ранее наблюдалась депрессия;
• при ожирении и нарушениях жирового обмена;
• алкоголикам.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные эффекты от препарата:

• сухость слизистых оболочек и кожи, дерматит, зуд, аллергические высыпания на коже;
• эритема в области лица, повышенное потоотделение, хейлит;
• шелушение на ладонях и подошвах, дистрофия ногтевых пластин, паронихии;
• конъюнктивит, ухудшение зрения в темноте, светобоязнь, ухудшение слуха, помутнение роговицы;
• головные боли, головокружение, тошнота;
• нейтропения, тромбоцитопения, анемия, повышенное СОЭ;
• повышенный сахар в крови, миалгия, боли в суставах;
• кровь из носа.

Редко наблюдаются:

• васкулит, повышенная чувствительность кожи к свету, истончение волос;
• депрессия различной степени тяжести, суицидальные наклонности и поведение, судороги, повышение внутричерепного давления;
• колит, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, рост активности ферментов печени, гепатит (единичные случаи), гиперостозы.

При наружном использовании вещества может наблюдаться покраснение и шелушение кожи, аллергические реакции. Если пользоваться мазью в течение длительного времени может развиться хейлит или конъюнктивит.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство назначают ректально, наружно или внутрь. Режим дозирования подбирается в индивидуальном порядке лечащим врачом.

Инструкция для Изотретиноина, системное применение

Препарат назначают внутрь, во время приема пищи. Начинают лечение, как правило, с 400-500 мг на кг веса в сутки, распределяя суточную дозировку на 2 приема. Продолжительность лечения составляет от 4 до 6 месяцев. При необходимости в процессе лечения дозировку можно увеличить до 2 мг на кг веса в день.

Пациентам с заболеваниями почек высокой степени тяжести суточная дозировка должна быть уменьшена до 10 мг. Коррекция дозировки производится после консультации с врачом, в зависимости от ответа организма на лечение или выраженность проявления побочных реакций. Если через пол года после начала лечения количество высыпаний уменьшилось на 70%, то терапию прекращают. Через 2 месяца курс можно повторить.

Инструкция для Изотретиноина, наружное и ректальное использование

Суппозитории назначают в дозировке от 0,5 до 1 мг на кг веса в течение суток. Лекарство используют на ночь, перед отходом ко сну.

Наружно мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в сутки на очищенную кожу. Раствор можно наносить с помощью ватного тампона. Курс лечения – от 1 до 3 месяцев. Повторить курс можно после консультации с дерматологом.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Лечение — симптоматическое.

Взаимодействие

Сочетанное применение данного вещества с другими ретиноидами (адапален, ацитретин, ретинол, третиноин) может вызвать гипервитаминоз А.

Зарегистрированы случаи повышения внутричерепного давления и развития псевдоопухоли мозга при сочетании лекарства с тетрациклиновыми антибактериальными средствами.

Изотретиноин снижает эффективность прогестерона и комбинированных оральных контрацептивов, содержащих прогестерон.

Одновременный прием препарата с сульфониламидами, тиазидными диуретиками, тетрациклином и прочими лекарствами, повышающими фоточувствительность, увеличивает вероятность возникновения ожогов и реакций на ультрафиолетовое излучение.

Тетрациклины и глюкокортикостероиды ослабляют эффективность мази и лосьона на основе данного вещества.

Условия продажи

Может потребоваться рецепт.

Особые указания

Длительное использование лекарственного средства может привести к развитию гипервитаминоза.

При ректальном и наружном применении, если в 1-2 неделю проведения терапии развились аллергические реакции, то лечение рекомендуется прервать на 2-3 суток. Если симптомы прошли, терапию можно возобновить.

Во время лечения препаратом рекомендуется периодически производить контроль работы печени и уровня липидов в плазме крови (перед началом терапии, спустя 30 дней после начала и каждые 12 недель).

Во время лечения средством и в течение некоторого периода после нельзя быть донором для женщин, которые планируют завести ребенка.

Препарат может инициировать аллергию на контактные линзы.

Детям

Данные о применении лекарства в препубертатном периоде ограничены.

При беременности и лактации

Препарат нельзя использовать во время беременности, при подготовке к беременности и при лактации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Адаклин

Изотрексин

Адапален

Дифферин

Эффезел

Клензит

Мазь Ретиноевая

Третиноин

Ретин А

Видестим

Структурные аналоги данного вещества: 13-цис-Ретиноевая кислота, Верокутан, Ретасол, Ретиноевая мазь 0,05 и 0,1%, Сотрет,  Акнекутан, Изотретиноин, Ретиноевая мазь 0,01%, Роаккутан.

Отзывы об Изотретиноине

Отзывы о данном средстве сильно различаются. Врачи чаще всего о лекарстве отзываются хорошо и часто назначают его при угревой сыпи различной тяжести. У пациентов же мнения об эффективности и безопасности использования данного препарата разделились.

Вот некоторые отзывы о капсулах и таблетках на основе Изотретиноина:

• «… Этот препарат мне назначил от акне врач. Принимал его в течение года. Сейчас прошло уже 1,5 года и эффект до сих пор сохраняется. Сложнее всего во время лечения было подобрать правильную дозировку, среди побочных эффектов чаще всего ощущал сухость губ, кожи рук, кистей и стоп»;
• «… Принимаю капсулы Изотретиноина уже 2 месяца. Первое время сильно шелушилась кожа рук, сохли губы. Сейчас купила хороший увлажняющий крем и сухость прошла. Через 14 дней лечения лицо стало гораздо чище, сейчас высыпаний практически нет»;
• «… Мне препарат совсем не понравился, во время лечения выпадали волосы, сильно шелушилась кожа, губы высохли настолько, что улыбаться было невозможно, болела голова, мучила бессонница. Через 1,5 месяца мучений я сменил врача и перешел на другие лекарства».

Цена Изотретиноина, где купить

Цена на мазь Изотретиноин (Ретиноевая мазь 0,05 и 0,1%) составляет порядка 230-350 рублей за тубу, 10 грамм. Купить Изотретиноин в виде капсул Акнекутан стоит примерно 2300-2600 рублей, за 30 штук, дозировкой по 16 мг.

Комментарии