Изотретиноин
Химическое название
13-цис-ретиноевая кислота
Химические свойства
В естественных условиях Изотретиноин синтезируется в организме человека в небольших количествах. Вещество представляет собой транс-изомер, который получил название витамин А. Спустя некоторое время после образования данного соединения оно вступает во взаимодействие с внутренней микрофлорой и превращается в трансретиноевую кислоту.
Искусственно синтезированная 13-цис-ретиноевая кислота представляет собой оранжевый или оранжевый с желтым оттенком порошок. Молекулярная масса соединения = 300,4 грамма на моль.
Лекарственное средство выпускают в виде капсул или таблеток для перорального приема, мазевых основ, суппозиториев для ректального введения.
Фармакологическое действие
Подобное действию витамина А, противовоспалительное, противоугревое, дерматопротективное, противосеборейное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство оказывает воздействие на терминальную дифференцировку кератиноцитов и нормализует процессы регенерации и ОВР с участием производных витамина А. Вещество оказывает влияние на внутреннюю микрофлору, нарушая экспрессию гена, который ответственен за синтез некоторых видов белка. Под действием данного химического соединения происходит подавление продукции сальных желез и уменьшается их количество в целом.
Изотретиноин при приеме внутрь обладает изменчивой абсорбционной способностью и низкой биодоступностью. При одновременном приеме пищи данные показатели повышаются в 2 раза. Максимальной концентрации лекарство достигает через 2-4 часа после приема. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 99%.
Метаболизм средства протекает в печени, при этом образуются 3 активных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, 4-оксо-ретиноин и третиноин + менее значимые метаболиты, включающие глюкурониды. Процессы метаболизма Изотретиноина и третиноина тесно связаны друг с другом. Существенное влияние на процесс оказывает энтерогепатическая циркуляция. Метаболизм протекает с участием CYP2C8, CYP3A4, CYP2B6 и CYP2C9 системы цитохрома Р450. Период полувыведения вещества составляет примерно 20 часов, его метаболитов – до 30 часов. Лекарство выводится через почки и с желчью.
Показания к применению
Препараты Изотретиноина назначают:
- для лечения тяжелых форм акне (при риске образования рубцов, узелково-кистозных, конглобатных угрях) и если угревая сыпь не поддается другим видам терапии (внутрь и ректально);
- местно – при себорейном дерматите, периоральном дерматите, угрях, розацее.
Противопоказания
Лекарственное средство не назначают:
- если планируется беременность;
- беременным женщинам;
- во время кормления грудью;
- при аллергии на вещество;
- в сочетании с тетрациклиновыми антибиотиками.
Препарат нельзя принимать внутрь:
- при тяжелых нарушениях в работе почек и печени;
- пациентам с гипервитаминозом А;
- если значительно повышен уровень липидов в плазме крови;
- при злокачественных новообразованиях.
Использовать ректальные суппозитории нельзя, если у пациента имеются заболевания прямой кишки.
Осторожность необходимо соблюдать:
- при сахарном диабете;
- пациентам, у которых ранее наблюдалась депрессия;
- при ожирении и нарушениях жирового обмена;
- алкоголикам.
Побочные действия
Наиболее распространенные побочные эффекты от препарата:
- сухость слизистых оболочек и кожи, дерматит, зуд, аллергические высыпания на коже;
- эритема в области лица, повышенное потоотделение, хейлит;
- шелушение на ладонях и подошвах, дистрофия ногтевых пластин, паронихии;
- конъюнктивит, ухудшение зрения в темноте, светобоязнь, ухудшение слуха, помутнение роговицы;
- головные боли, головокружение, тошнота;
- нейтропения, тромбоцитопения, анемия, повышенное СОЭ;
- повышенный сахар в крови, миалгия, боли в суставах;
- кровь из носа.
Редко наблюдаются:
- васкулит, повышенная чувствительность кожи к свету, истончение волос;
- депрессия различной степени тяжести, суицидальные наклонности и поведение, судороги, повышение внутричерепного давления;
- колит, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, рост активности ферментов печени, гепатит (единичные случаи), гиперостозы.
При наружном использовании вещества может наблюдаться покраснение и шелушение кожи, аллергические реакции. Если пользоваться мазью в течение длительного времени может развиться хейлит или конъюнктивит.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарственное средство назначают ректально, наружно или внутрь. Режим дозирования подбирается в индивидуальном порядке лечащим врачом.
Инструкция для Изотретиноина, системное применение
Препарат назначают внутрь, во время приема пищи. Начинают лечение, как правило, с 400-500 мг на кг веса в сутки, распределяя суточную дозировку на 2 приема. Продолжительность лечения составляет от 4 до 6 месяцев. При необходимости в процессе лечения дозировку можно увеличить до 2 мг на кг веса в день.
Пациентам с заболеваниями почек высокой степени тяжести суточная дозировка должна быть уменьшена до 10 мг. Коррекция дозировки производится после консультации с врачом, в зависимости от ответа организма на лечение или выраженность проявления побочных реакций. Если через пол года после начала лечения количество высыпаний уменьшилось на 70%, то терапию прекращают. Через 2 месяца курс можно повторить.
Инструкция для Изотретиноина, наружное и ректальное использование
Суппозитории назначают в дозировке от 0,5 до 1 мг на кг веса в течение суток. Лекарство используют на ночь, перед отходом ко сну.
Наружно мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в сутки на очищенную кожу. Раствор можно наносить с помощью ватного тампона. Курс лечения – от 1 до 3 месяцев. Повторить курс можно после консультации с дерматологом.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. Лечение — симптоматическое.
Взаимодействие
Сочетанное применение данного вещества с другими ретиноидами (адапален, ацитретин, ретинол, третиноин) может вызвать гипервитаминоз А.
Зарегистрированы случаи повышения внутричерепного давления и развития псевдоопухоли мозга при сочетании лекарства с тетрациклиновыми антибактериальными средствами.
Изотретиноин снижает эффективность прогестерона и комбинированных оральных контрацептивов, содержащих прогестерон.
Одновременный прием препарата с сульфониламидами, тиазидными диуретиками, тетрациклином и прочими лекарствами, повышающими фоточувствительность, увеличивает вероятность возникновения ожогов и реакций на ультрафиолетовое излучение.
Тетрациклины и глюкокортикостероиды ослабляют эффективность мази и лосьона на основе данного вещества.
Условия продажи
Может потребоваться рецепт.
Особые указания
Длительное использование лекарственного средства может привести к развитию гипервитаминоза.
При ректальном и наружном применении, если в 1-2 неделю проведения терапии развились аллергические реакции, то лечение рекомендуется прервать на 2-3 суток. Если симптомы прошли, терапию можно возобновить.
Во время лечения препаратом рекомендуется периодически производить контроль работы печени и уровня липидов в плазме крови (перед началом терапии, спустя 30 дней после начала и каждые 12 недель).
Во время лечения средством и в течение некоторого периода после нельзя быть донором для женщин, которые планируют завести ребенка.
Препарат может инициировать аллергию на контактные линзы.
Детям
Данные о применении лекарства в препубертатном периоде ограничены.
При беременности и лактации
Препарат нельзя использовать во время беременности, при подготовке к беременности и при лактации.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Структурные аналоги данного вещества: 13-цис-Ретиноевая кислота, Верокутан, Ретасол, Ретиноевая мазь 0,05 и 0,1%, Сотрет, Акнекутан, Изотретиноин, Ретиноевая мазь 0,01%, Роаккутан.
Отзывы об Изотретиноине
Отзывы о данном средстве сильно различаются. Врачи чаще всего о лекарстве отзываются хорошо и часто назначают его при угревой сыпи различной тяжести. У пациентов же мнения об эффективности и безопасности использования данного препарата разделились.
Вот некоторые отзывы о капсулах и таблетках на основе Изотретиноина:
- «… Этот препарат мне назначил от акне врач. Принимал его в течение года. Сейчас прошло уже 1,5 года и эффект до сих пор сохраняется. Сложнее всего во время лечения было подобрать правильную дозировку, среди побочных эффектов чаще всего ощущал сухость губ, кожи рук, кистей и стоп»;
- «… Принимаю капсулы Изотретиноина уже 2 месяца. Первое время сильно шелушилась кожа рук, сохли губы. Сейчас купила хороший увлажняющий крем и сухость прошла. Через 14 дней лечения лицо стало гораздо чище, сейчас высыпаний практически нет»;
- «… Мне препарат совсем не понравился, во время лечения выпадали волосы, сильно шелушилась кожа, губы высохли настолько, что улыбаться было невозможно, болела голова, мучила бессонница. Через 1,5 месяца мучений я сменил врача и перешел на другие лекарства».
Цена Изотретиноина, где купить
Цена на мазь Изотретиноин (Ретиноевая мазь 0,05 и 0,1%) составляет порядка 230-350 рублей за тубу, 10 грамм. Купить Изотретиноин в виде капсул Акнекутан стоит примерно 2300-2600 рублей, за 30 штук, дозировкой по 16 мг.
Последние комментарии
Дарья: Полное восстановление после продолжительного упадка энергии и апатии. Угораздило меня ...
Владимир: Хорошая, полноценная статья, понятная не специалистам. Сайт очень информативный. Спасибо ...
Татьяна: Очень полезно. Но странно, в списке запрещенных продуктов есть мёд, а в каждом варианте ...
Ира: Про Офломелид узнала в начале лета от сестры. У меня в летнее время постоянно начинают ...