Дроспиренон

Дроспиренон Структурная формула

Описание актуально на 08.02.2016

  • Латинское название: Drospirenonum
  • Код АТХ: G03FA17, G03AA12
  • Химическая формула: C24H30O3
  • Код CAS: 67392-87-4

Химическое название

1,2-дигидроспироренон, (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3′,4′,6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-гексадекагидро-10,13-диметилспиро-[17H-дициклопропа-6,7:15,16]циклопента[a]фенантрин-17,2′(5H)-фуран]-3,5′(2H)-дион))

Химические свойства

Дроспиренон, что это такое? Данное вещество относится к группе пероральных контрацептивных средств. Чаще всего его применяют в комбинации с другими гормонами. Лекарство способно оказывать терапевтическое действие на андрогензависимые болезни.

Дроспиренон, что это за гормон? Дроспиренон – это синтетический гормон, по своим свойствам близок к натуральному прогестерону, производное спиронолактона. Молекулярная масса химического соединения = 366,5 грамм на моль. Плотность вещества = 1,26 грамм на см3, температура плавления составляет примерно 200 градусов Цельсия.

Дроспиренон в Википедии упоминается в статьях о гормональной контрацепции и влиянии лекарственных средств на половую функцию человека.

Фармакологическое действие

Гестагенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное, антиандрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря тому, что данное вещество обладает ярко выраженными антиандрогенными свойствами, оно благоприятно влияет на течение андрогензависимых заболеваний, таких как акне, алопеция и себорея. Дроспиренон стимулирует выведение ионов натрия и прочих жидкостей из организма, вследствие чего нормализуется артериальное давление, спадает отечность и болезненность в молочных железах, снижается масса тела.

Клинические исследования показали, что уже после 4 месяцев применения лекарства систолическое давление снижается в среднем на 2-4 мм ртутного столба, а диастолическое — на 1-3 мм рт. ст., вес снижается на 1-2 кг. У женщин во время менопаузы значительно снижается вероятность возникновения рака толстой кишки, гиперплазии и рака эндометрия.

Синтетический гормон не обладает эстрогенной, андрогенной и глюкокортикостероидной активностью, не изменяет инсулинорезистентность и реакцию организма на глюкозу. В процессе лечения препаратом у пациента снижается уровень холестерина в крови и ЛПНП, незначительно повышается концентрация триглицеридов.

После приема таблеток, содержащих Дроспиренон, активное вещество быстро и практически полностью усваивается организмом. Биологическая доступность вещества составляет порядка 75-85%. Параллельный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Концентрация лекарства в плазме крови снижается двухфазно, период полувыведения составляет 35-40 часов. При систематическом, ежедневном приеме равновесная концентрация средства наблюдается через 10 суток.

У средства большая степень связывания с белками плазмы (сывороточный альбумин) – порядка 95-97%. Основные метаболиты гормона образуются, не затрагивая систему цитохрома Р450. Выводится препарат в форме метаболитов с калом и мочой, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде.

Показания к применению

Средство назначают:

  • в составе комплексной терапии для профилактики постменопаузного остеопороза;
  • при необходимости проведения гормональной контрацепции у женщин с дефицитом фолатов или задержкой жидкости в организме;
  • в качестве заместительного гормонального лечения при климактерических расстройствах для устранения приливов, потливости и прочих вазомоторных симптомов;
  • при инволюционных изменениях мочеполового тракта у женщин с неудаленной маткой;
  • в сочетании с прочими синтетическими гормонами для контрацепции;
  • для контрацепции при тяжелом ПМС;
  • при тяжелой и умеренной форме угрей для контрацепции.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • пациентам с аллергией на Дроспиренон;
  • при порфирии;
  • лицам со склонностью к образованию тромбов;
  • при тяжелой печеночной недостаточности;
  • во время лактации;
  • при тромбоэмболии или тромбофлебите в тяжелой форме;
  • если у пациентки наблюдаются вагинальные кровотечения неизвестного происхождения;
  • при раке молочной железы или других половых органов;
  • беременным женщинам.

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут развиться:

  • аллергические реакции различной степени тяжести, головокружение;
  • тромбоэмболия легочной артерии или сосудов головного мозга;
  • тромбофлебит, тромбы в венах сетчатки;
  • артериальная гипертензия, отечность, головные боли;
  • калькулезный холецистит;
  • сонливость, апатия, депрессивные состояния;
  • снижение остроты зрения, рвота, рост или снижение веса;
  • галакторея, тошнота, гирсутизм;
  • алопеция, болезненные ощущения и набухание молочных желез;
  • кровянистые или необычной консистенции вагинальные выделения;
  • снижение сексуального влечения, хлоазма;
  • бессонница, снижение судорожного порога, варикоз.

Дроспиренон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от того, в какой комбинации данный гормон находится в таблетке, его назначают по различным схемам лечения. Согласно инструкции для Дроспиренона в таблетках, его принимают один раз в сутки, в одно и то же время.

Терапию начинают после отмены предыдущего гормонального средства, в соответствии с рекомендациями врача. Продолжительность лечения также устанавливается в индивидуальном порядке и часто зависит от эффективности проведения терапии.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть тошнота, вагинальное кровотечение, рвота. В связи с тем, что у лекарства нет специфического антидота, то лечение – симптоматическое.

Взаимодействие

При длительном лечении препаратами, который индуцируют ферменты печени (барбитуратами, карбамазепином, оскарбазепином, производными гидантоина, примидоном, рифампицином, топираматом, гризеофульвином, фелбаматом) повышает клиренс данного вещества и снижает их эффективность. Как правило этот эффект проявляется через 2-3 недели, после начала проведения терапии и сохраняется в течение месяца после прекращения приема препаратов.

Лекарство снижает эффективность препаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки и анаболических стероидов.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

При проведении ряда неконтролируемых рандомизированных исследований был выявлен повышенный риск развития венозной тромбоэмболии во время лечения средством. Необходимо с особой осторожностью назначать препарат женщинам, у которых имеется предрасположенность к возникновению венозной тромбоэмболии (наследственность, ожирение, возраст). Необходимо внимательно соотнести показатели “риск – польза”.

Редко на фоне лечения возникали доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. Если у пациента имеются какие-либо признаки данного заболевания, боли в области под ребрами, увеличение органа и внутрибрюшное кровотечение, то лечение необходимо прервать.

У пациенток с умеренной и легкой степенью почечной недостаточности прием данного синтетического гормона может повлиять на концентрацию ионов калия в сыворотке крови. Имеется небольшой риск развития гиперкалиемии, особенно, если пациент дополнительно принимает калийсберегающие лекарства.

Перед началом лечения средством рекомендуется пройти гинекологическое и общемедицинское обследование, особое внимание рекомендуется уделить цитологическому исследованию церквиальной слизи и молочных желез, систему свертывания крови, исключить беременность. Во время проведения терапии периодически эти исследования следует повторять.

С антибиотиками

Вероятно, что некоторые антибиотики могут повлиять на метаболизм препарата.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Гормон Дроспиренон в контрацептивах: Анжелик, Анжелик Микро эстрадиолом); Ярина, Даилла, Мидиана, Димиа, Джес, Видора, Модэлль Про, Симициа, Модэлль Тренд (+ этинилэстрадиол); Ярина Плюс, Джес Плюс (+ этинилэстрадиол + кальция левомефолинат).

Гестоден или Дроспиренон, что лучше?

Оба синтетических гормона относятся к препаратам последнего поколения. Они достаточно эффективны и обладают минимальным количеством побочных эффектов. Лекарственные средства, содержащие Гестоден, чаще назначают при дисменорее и для установки регулярного менструального цикла. Дроспиренон же целесообразно использовать для контрацепции, чтобы снизить выраженность ПМС, избавиться от акне, вывести лишнюю жидкость из организма. Необходимо помнить о повышенном риске развития тромбоэмболии и гиперкалиемии во время лечения Дроспиреноном.

Дезогестрел или Дроспиренон, что лучше?

Дезогестрел, как и Дроспиренон относится к гормональным контрацептивами последнего поколения. По аналогии с Гестоденом, вещество применяют для устранения дисменореи. Также следует отметить, что в ходе клинических исследований было установлено, что риск набора веса выше во время лечения Дроспиреноном. В любом случае, решение о том, какое из перечисленных выше веществ следует выбрать, должен принимать лечащий врач.

Отзывы

Отзывы о препарате в основном положительные. Особенно хорошо о лекарственном средстве пишут врачи, отмечая его высокую эффективность на фоне низкой вероятности развития побочных эффектов.

Цена, где купить

Стоимость препарата Анжелик составляет примерно 1000-1300 рублей за упаковку 28 таблеток. Цена на Дроспиренон в составе комбинированного препарата Джес – приблизительно 900 рублей за 28 таблеток.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Дроспиренон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Комментарии
Оцените статью: