Сульпирид

Состав

• одна таблетка препарата Сульпирид содержит 50 или 200 мг одноименного активного вещества;
• 5 мл раствора препарата для приема внутрь включает 200 мг Сульпирида в качестве активного вещества. Вспомогательные вещества: пропилгидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, жидкий мальтитол, анисовый ароматизатор, лимонный ароматизатор, моногидрат лимонной кислоты, вода;
• в 1 мг раствора препарата для внутримышечного введения содержится 50 мг Сульпирида в качестве активного вещества.

Форма выпуска

• Для таблеток по 50 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги; 30 таблеток в банке из затемненного стекла, одна банка в пачке из бумаги.
• Для таблеток по 200 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги.
• Пероральный раствор: бесцветный, прозрачный, с запахом лимона либо аниса в зависимости от ароматизатора. 150 мл такого раствора в оранжевом стеклянном флаконе, один флакон в пачке из бумаги.
• Для раствора препарата для внутримышечного введения: 2 мл раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке; две упаковки в пачке из бумаги; 2 мл раствора в ампуле, десять ампул в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Противорвотное, антипсихотическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Атипичный замещенный бензамидовый нейролептик.

Сульпирид имеет умеренное нейролептическое действие в сочетании с активирующим и антидепрессивным эффектом. Нейролептическое действие связано с антидопаминергическим эффектом. В нервной системе Сульпирид ингибирует только лимбические допаминергические рецепторы, а на неостриатную систему почти не воздействует; имеет антипсихотическое действием и вызывает малое число побочных реакций. Периферическое действие основывается на подавлении пресинаптических рецепторов. С увеличением количества допамина в нервной системе обычно связывают улучшение психоэмоционального состояния и настроения, с уменьшением — появление симптомов депрессии.

В дозе до 600 мг в день преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие препарата, а в дозах от 600 мг в день проявляется его антипсихотическое действие.

Не действует на адренергические, серотониновые, холинергические, гистаминовые рецепторы и рецепторы ГАМК (кислота гамма-аминомасляная).

В небольших дозах может применяться как дополнительное средство при терапии психосоматических заболеваний, например, в купировании нежелательных психических реакций при язвенной болезни. При раздраженном кишечнике снижает выраженность абдоминальных болей и улучшает состояние пациента.

Малые дозы препарата, примерно 50-300 мг в день, эффективны при головокружении вне независимости от причины, стимулируют выделение пролактина и обладают антиэметическим эффектом (центральное подавление центра рвоты).

Фармакокинетика

Пероральный прием: после внутреннего применения наибольшие концентрации в крови наступают примерно через 4-5 часов. Биодоступность при это виде введения составляет 26-35%. Реагирование с белками крови не бывает выше 40%. Не подвергается метаболизму и выделяется через почки в неизмененном виде. Период полувыведения – 7-8 часов. Выделяется также с грудным молоком.

Внутримышечное введение: после внутримышечной инъекции 100 мг препарата максимальная концентрация в плазме фиксируется через полчаса. Концентрация в плазме обычно пропорциональна дозе. Реагирование с белками крови также не бывает выше 40%. Препарат быстро проникает во все органы и ткани организма (основная часть накапливается в гипофизе). Выводится почками в первоначальном виде при клубочковой фильтрации. Период полувыведения приближается к 7 часам.

Показания к применению

• шизофрения острого или хронического характера;
• острый делирий;
• невротические расстройства;
• депрессии вне зависимости от этиологии;
• головокружение разнообразной этиологии (вестибулярный неврит, недостаточность вертебро-базилярного типа, черепно-мозговая травма, болезнь Меньера, средний отит);
• вспомогательное лечение при язвенной болезни и синдроме раздраженного толстого кишечника.

Противопоказания

• острое отравление этиловым спиртом, снотворными или анальгетиками;
• гиперпролактинемия;
• гиперчувствительность компонентам препарата;
• феохромоцитома;
• больные в состоянии агрессии либо аффекта, у которых присутствует вероятность провокации симптомов;
• эпилепсия;
• лактация;
• возраст до 14 лет.

Необходимо осторожно назначать препарат лицам с поражением почек, болезнью Паркинсона, заболеваниями кровеносных сосудов, сердца, судорожными расстройствами и женщинам молодого возраста с иррегулярным менструальным циклом, лицам пожилого возраста.

Побочные действия

• Реакции со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, изжога, рвота, тошнота, повышение содержания щелочной фосфатазы и трансаминаз в крови.
• Реакции со стороны гормональной системы: галакторея, обратимая гиперпролактинемия, импотенция, гинекомастия, изменения менструального цикла, фригидность.
• Реакции со стороны нервной системы: сонливость, седативный эффект, головокружение, оральный автоматизм, тремор, головная боль, экстрапирамидный синдром, акатизия, дискинезии, афазия, возбуждение, тревожность, расстройство сна, раздражительность, нарушение зрения. При появлении гипертермии препарат необходимо отменить, так как увеличение температуры тела указывает на возможность появления злокачественного нейролептического синдрома.
• Реакции со стороны системы кровообращения: удлинение QT-интервала, тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, изменение артериального давления, аритмия.
• Аллергические реакции: зуд, сыпь, экзема.
• Также во время терапии может отмечаться усиленная потливость, повышение массы тела.

Инструкция по применению Сульпирида (Способ и дозировка)

Инструкция по применению на Сульпирид рекомендует следующие дозировки:

• взрослым при приеме внутрь назначают 100-300 мг в день в два или три приема;
• взрослым при внутримышечном введении назначают по 100-800 мг в день;
• детям назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг.

Наибольшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,6 г.

Раствор для внутреннего применения перед употреблением необходимо обязательно взболтать.

Передозировка

При передозировке препаратом специфические симптомы отсутствуют, обычно наблюдаются: артериальная гипертензия, помутнение зрения, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, тошнота, сухость во рту, повышенное потоотделение, рвота, гинекомастия. Рекомендовано применять симптоматическую (в связи с отсутствием избирательного антидота).

Взаимодействие

Одновременный прием с препаратами, угнетающими нервную деятельность (антигистаминные препараты, наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины), может привести к стимуляции седативного эффекта данных препаратов.

Следует избегать совместного назначения с леводопой из-за явлений взаимного антагонизма.

При одновременном использовании с препаратами лития возможно появление экстрапирамидных расстройств.

Присутствует повышенный риск ортостатической гипотензии при совместном приеме с антигипертензивными средствами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При хранении соблюдать температурный режим менее 25 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Во время лечения советуется не допускать употребления спиртосодержащих напитков.

Резкое завершение приема препарата способно спровоцировать синдром отмены.

Средство содержит мальтитол – его нельзя принимать пациентам с непереносимостью фруктозы.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем.

Аналоги Сульпирида

Солиан

Тиапридал

Просульпин

Бетамакс

Тиаприд

Эглонил

Далее представлены наиболее известные аналоги: Бетамакс, Сульпирид Эгланил, Веро-Сульпирид, Сульпирид Белупо, Просульпин, Эглек, Эглонил, Сульпирид-ЗН, Рестфул.

Детям

Не применяется у пациентов младше 14 лет.

С алкоголем

Комбинация препарата с алкоголем стимулирует седативное действие последнего.

При беременности и лактации

Возможен прием у беременных по строгим показаниям. В период лактации прием препарата противопоказан.

Отзывы о Сульпириде

Отзывы о Сульпириде на форумах многочисленны и не сообщают о частом возникновении головокружений, сонливости, дисменореи и других побочных явлений. В то же время присутствует множество убедительных сообщений об эффективности препарата по заявленным показаниям.

Цена Сульпирида, где купить

Цена Сульпирида в таблетках по 50 мг №30 в России составляет 43-48 рублей, а в ампулах №10 – 96-115 рублей.

На Украине цена подобной формы выпуска в таблетках начинается от 52 гривен.

Отзывы