Бильтрицид
Состав
В каждой таблетке содержится 600 мг действующего вещества празиквантела и вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, крахмал кукурузный (крахмал маисовый), повидон, магния стеарат, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000).
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме продолговатых, выпуклых, покрытых пленочной оболочкой таблеток почти белого или белого цвета с легким оранжевым оттенком. На одной из сторон таблетки есть гравировка «BAYER», а на обратной — «LG». На обеих таблетках нанесены 3 делительные полоски.
Таблетки Бильтрицид 600 мг упаковывают:
- На предприятии «Байер АГ», Германия по 6 штук во флаконы из темного янтарного стекла, в пластиковой коробке. В картонную пачку помещают по 1 флакону с инструкцией по применению.
- На предприятии «Проктер энд Гэмбл Хэлс Австрия ГмбХ энд Ко. ОГ» во флаконы из темного янтарного стекла по 6 штук в пластиковой коробке. В картонную пачку с индикатором контроля первого вскрытия (стикером) помещают по 1 флакону с инструкцией по применению.
Фармакологическое действие
Антигельминтное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство обладает способностью повышать проницаемость клеточной мембраны гельминтов для ионов кальция. Это вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов и повреждение их наружного покрова — тегумента. Также клетка гельминта более неспособна производить захват глюкозы, снижается уровень гликогена и стимулируется выработка молочной кислоты. В результате паразит гибнет.
Лекарство проявляет специфическую активность по отношению к цестодам и трематодам, но неактивно в отношении нематод (в том числе филярий).
Вещество презиквантел хорошо изучено и данные о системной токсичности, репродуктивной токсичности, канцерогенности и генотоксичности говорят о безопасности применения лекарства у людей.
Исходя из опыта пострегистрационного применения средства у детей от 1 до 17 лет можно сделать вывод о том, что побочные эффекты у детей возникают такие же, как и взрослых. Побочные реакции проходят через какое-то время и имеют умеренную силу. Можно сделать вывод, что препарат хорошо переносится детьми дошкольного возраста. Данные были собраны ВОЗ для 3000 детей до 7 лет при лечении шистосомоза (инфицированные S. mansoni или S. haematobium).
После приема препарата он хорошо усваивается и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови будет достигнута в течение 1-2 часов. Период полувыведения препарата в неизменном виде составляет 1-2,5 часа; метаболиты выводятся в течение 4 часов.
Чтобы достичь стойкого терапевтического эффекта нужно поддерживать плазменную концентрацию препарата 0,19 мг на л в течение 4-6 (до 10) часов.
Вещество преодолевает гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко на 20-25% от концентрации в крови. В ликворе обнаруживается до 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизируется в печени при «первом прохождении». Основными метаболитами являются гидроксилированные продукты празиквантела.
Выводится с помощью почек. Более 80% экскретируется в течение 4 суток, 90% препарата и его метаболитов выводится в течение первых 24 часов.
Процесс выведения лекарства и его метаболитов может быть замедлен у больных с почечной недостаточностью.
При нескомпенсированной печеночной недостаточности замедляется метаболизм в печени, удлиняется период полувыведения и повышается концентрация препарата в крови. Были изучены фармакокинетические показатели лекарства у 40 пациентов с разными степенями недостаточности. Результаты отображены в таблице ниже.
Группа пациентов | Т1/2, ч | Тmax, ч | Cmax, мкг/мл | AUC, мкг*ч/мл |
Нормальная функция печени (группа 1) | 2,99 ± 1,28 | 1,48 ± 0,74 | 0,83 ± 0,52 | 3,02 ± 0,59 |
Класс А по шкале Чайлд-Пью (группа 2) | 4,66 ± 2,77 | 1,37 ± 0,61 | 0,93 ± 0,58 | 3,87 ± 2,44 |
Класс B по шкале Чайлд-Пью (группа 3) | 4,74 ± 2,161 | 2,21 ± 0,781,2 | 1,47 ± 0,741,2 | 10,72 ± 5,531,2 |
Класс C по шкале Чайлд-Пью (группа 4) | 8,45 ± 2,621,2,3 | 3,2 ± 1,051,2,3 | 3,57 ± 1,31,2,3 | 45,35 ± 17,51,2,3 |
Фармакокинетические параметры празиквантела у четырех групп пациентов с различной степенью почечной недостаточности после его приема натощак в дозе 40 мг/кг:
- 1) p<0,05 по сравнению с группой 1;
- 2) p<0,05 по сравнению с группой 2;
- 3) p<0,05 по сравнению с группой 3.
Показания к применению
Лекарство назначают при лечении инфекций, вызванных шистосомами (S.intercalatum, S.mekongi, S. haematobium, S.japonicum, S. mansoni).
Также назначается при инфекциях, вызванных печеночными и легочными двуустками (Opistorchis viverrini, Clonorchis sinensis и Paragonimus westermani, другими их видами).
Противопоказания
Препарат противопоказан к приему:
- при аллергии на празиквантел;
- у пациентов с цистицеркозом глаза (нельзя допустить разрушения паразитов в глазу, это приведет к его необратимому поражению);
- в сочетании с сильными индукторами CYP450, Рифампицином и т.д.
Рекомендуется соблюдать осторожность:
- при декомпенсированной печеночной недостаточности;
- пациентам с нарушениями сердечного ритма;
- при гепатолиенальном шистосомозе.
Побочные действия
Таблетки Бильтрицид могут вызвать различные побочные эффекты в зависимости от дозировки и продолжительности лечения. Также эффекты зависят от вида паразита, степени поражения, длительности воздействия на организм и локализации.
Очень часто наблюдаются:
- головокружение и головные боли;
- болезненные ощущения в животе, желудочно-кишечные боли, рвота и тошнота;
- крапивница, повышенная утомляемость.
Часто может проявиться:
Очень редко наблюдались:
- аллергические реакции на препарат, в том числе генерализованные, эозинофилия;
- судороги, сердечная аритмия;
- зуд на коже.
Перечисленные реакции могут возникнуть из-за приема препарата или из-за реакции организма на гибель паразитов, быть симптомами инфекции.
Таблетки Бильтрицид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки в пленочной оболочке глотают целиком, запивая большим количеством жидкости во время приема пищи.
Чтобы облегчить процесс глотания для детей от 6 лет таблетку рекомендуется разломать или раскрошить и смешать с водой, соком, мягкой пищей.
Если лечение предполагает прием таблеток один раз в день, то лучше это делать вечером. Если необходимо принимать лекарство несколько раз, то интервал между приемами делают не менее 4 часов, но не более 6 часов.
Дозировка подбирается лечащим врачом и зависит от возбудителя.
Как принимать Бильтрицид? Лечение описторхоза Бильтрицидом
Если не было назначено по-другому, рекомендуются следующие дозировки.
- Schistosoma mansoni, Schistosoma haematobium и Schistosoma intercalatum: по 40 мг средства на 1 кг веса, разделить на 1-2 приема. Курс лечения — 1 день.
- Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: по 60 мг средства на 1 кг веса, разделить по 2-3 приема. Курс лечения — 1 день.
- Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis: по 75 мг средства на 1 кг веса, разделить на 3 приема. Курс лечения — от 1 до 3 дней.
- Легочные сосальщики, в том числе Paragonimus westermani: по 75 мг на 1 кг веса, разделить на 3 приема. Курс лечения — 2-3 дня.
Для детей от 4 лет:
- Schistosoma haematobium, Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: по 40 мг на 1 кг веса, разделить на 1-2 приема. Курс лечения — 1 день.
- Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: по 60 мг на 1 кг веса, разделить на 3 приема. Курс лечения — 1 день.
- Opisthorchis viverrini и Clonorchis sinensis: по 75 мг на 1 кг веса, разделить на 3 приема через каждые 4 часа. Курс лечения — 1 день.
- Легочные сосальщики, в том числе Paragonimus westermani: по 75 мг на 1 кг веса, разделить на 3 приема с интервалами 4 часа. Курс лечения — 1 день.
При лечении инфекции, вызванной трематодами, можно повысить переносимость и терапевтическую активность вещества путем разделения суммарной дозировки и приема лекарства каждые 4 часа. Для достижения пороговой дозы необходимо принимать не менее 20 мг на 1 кг массы тела за раз.
На каждой таблетке есть 3 разделительные полоски. С их помощь 600 мг средства делится на 4 дозы по 150 мг. Таким образом можно точно рассчитать принятую дозировку.
Ниже приведены таблицы с расчетом количества таблеток для одной разовой дозы препарата.
Разовая доза 20 мг на 1 кг массы тела:
Масса тела в кг | Количество таблеток, покрытых пленочной оболочкой |
20-25 | 3/4 |
26-33 | 1 |
34-41 | 1 и 1/4 |
42-48 | 1 и 1/2 |
49-56 | 1 и 3/4 |
57-63 | 2 |
64-70 | 2 и 1/4 |
71-78 | 2 и 1/2 |
79-86 | 2 и 3/4 |
Разовая доза 25 мг на 1 кг массы тела:
Масса тела в кг | Количество таблеток, покрытых пленочной оболочкой |
22-26 | 1 |
27-33 | 1 и 1/4 |
34-38 | 1 и 1/2 |
39-44 | 1 и 3/4 |
45-50 | 2 |
51-56 | 2 и 1/4 |
57-62 | 2 и 1/2 |
63-68 | 2 и 3/4 |
69-75 | 3 |
Разовая доза 30 мг на 1 кг массы тела:
Масса тела в кг | Количество таблеток, покрытых пленочной оболочкой |
20-23 | 1 |
24-28 | 1 и 1/4 |
29-33 | 1 и 1/2 |
34-37 | 1 и 3/4 |
38-43 | 2 |
44-48 | 2 и 1/4 |
49-53 | 2 и 1/2 |
54-57 | 2 и 3/4 |
58-63 | 3 |
64-67 | 3 и 1/4 |
Разовая доза 40 мг на 1 кг массы тела:
Масса тела в кг | Количество таблеток, покрытых пленочной оболочкой |
20-25 | 1 и 1/2 |
26-33 | 2 |
34-41 | 2 и 1/2 |
42-48 | 3 |
49-56 | 3 и 1/2 |
57-63 | 4 |
64-70 | 4 и 1/2 |
71-78 | 5 |
79-86 | 5 и 1/2 |
Безопасность лечения средством для детей до 4 лет не установлена.
Передозировка
Нет данных о токсичности препарата для людей. При передозировке рекомендуется принять осмотические слабительные.
Взаимодействие
При сочетании с препаратами, индуцирующими ферменты печени, метаболизирующимися с помощью системы цитохрома Р450 — с Дексаметазоном, противосудорожными средствами, может снизится концентрация празиквантела в крови. Препараты, ингибирующие эти ферменты: Кетоконазол, Циметидин, Эритромицин и Итраконазол — повысят плазменную концентрация лекарства.
Рекомендуется избегать сочетанного применения с Рифампицином, с мощными индукторами цитохрома Р450.
Во время проведения клинических исследований прием грейпфрутового сока и препарата Бильтрицид искажал фарм. параметры средства менее чем в 2 раза.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить лекарство можно при температуре не более 30 °С.
Беречь от детей.
Срок годности
5 лет. Нельзя принимать препарат после истечения срока годности.
Особые указания
С осторожностью проводят лечение пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью и гепатолиенальном шистосомозом. Требуется госпитализация больного.
Есть данные о том, что препарат неэффективен в отношении миграции шистосом. Лечение острой фазы инфекции не дает гарантии, что она не перейдет в хроническую.
Во время проведения терапии шистосомоза могут развиться клинические нарушения: парадоксальные реакции по типу сывороточной болезни, острой воспалительной иммунной реакции, реакции Яриша-Герксхаймера. Это связывают с выработкой шистосомальных антигенов. Такие реакции наиболее вероятны во время острой фазы заболевания. Это может привести к явлениям, угрожающим жизни, церебральному васкулиту, энцефалопатии и дыхательной недостаточности.
Порядка 80% метаболитов препарата и самого лекарственного средства выводится с помощью почек. Следует помнить, что у больных с почечной недостаточностью выведение препарат может замедляться.
При нарушении сердечного ритма, при сочетании с препаратами наперстянки лечение Бильтрицидом нужно проводить под наблюдением врачей. Пациентов, проживающих или проживавших в эндемичных по трематодозу и цистицеркозу районах, лечат в стационаре.
Аналоги Бильтрицида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Азинокс
При беременности и лактации
При проведении исследований безопасности препарата не было получено данных о потенциальном вредном влиянии на материнский организм или плод. Чаще всего польза от лечения средством женщин репродуктивного возраста превосходит риск для здоровья женщины и ее будущего ребенка. Особенно это касается эндемичных для гельминтозов и шистосомозов районов.
Польза приема средства заключается в снижении заболеваемости анемией, росте веса детей и их выживаемости. Проживающие в эндемичных для шистосомоза и гельминтозов районах женщины могут принимать презиквантел в 1, 2 и 3 триместре беременности. В неэндемичных районах врачи не рекомендуют назначать препарат в 1 триместре.
В грудное молоко проникает 20-25% препарата. Неизвестно, вызывает ли лекарство фармакологические эффекты у грудничков. При приеме средства во время лактации должен быть точно установлен диагноз.
Для проведения краткосрочного лечения празиквантелом в период лактации рекомендуется воздержаться от кормления грудью на 1-4 дня. Решение о приостановке грудного вскармливания принимает врач. Он оценивает соотношение пользы и риска, учитывая доступность замены грудному молоку, потерю объема выработки молока у матери. Считается, что польза от продолжения грудного вскармливания при лечении празиквантелом выше, чем риск голодания ребенка и утраты молока у матери.
Отзывы о Бильтрициде
Отзывы после применения препарата разнятся. Несмотря на высокую эффективность лекарства от описторхоза, многие пациенты боятся его принимать из-за часто возникающих побочных эффектов. Эффекты эти возникают из-за интоксикации организма умершими гельминтами, чаще всего жалуются на головокружение и заторможенность, сонливость, сыпь по телу и аллергические реакции.
Тем не менее, препараты на основе празиквантела на данный момент являются единственным действенным способом избавиться от некоторых видов паразитов. Врачи настоятельно рекомендуют не заниматься самолечением и принимать только прописанные лекарства.
Цена Бильтрицида, где купить
Средняя стоимость препарата составляет около 400 рублей за упаковку 6 таблеток дозировкой по 600 мг.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Бильтрицид таблетки п/о плён. 600мг 6штBayer2016 руб.заказать
Последние комментарии
Анна Клименко: Понятно, что капли полностью не вылечат и операцию не заменят, но могут помочь сохранить ...
Ольга: Удаляли полип с шейки матки и перед операцией назначили на шесть дней Флуомизин для ...
Маргарита: Хроническими болезнями не страдаю, все в пределах возрастных норм, только холестерин ...
Елена: Препарат, который всегда есть в моей аптечке. Хорошо справляется с зудом, жжением ...