Паглюферал
Состав
В одной таблетке Паглюферала содержится 50 мг фенобарбитала, 150 мг бромизовала, 10 мг кофеин (в форме бензоата натрия), 20 мг папаверина гидрохлорида, 250 мг кальция глюконата, а также 95 м г вспомогательного картофельного крахмала и 5 мг вспомогательного стеарата кальция.
Форма выпуска
Таблетки имеют фаску и риску посередине, белого цвета. Выпускаются в упаковках ячейкового контурного типа (2), которые запечатаны в пачки картонные либо в баночках из темного стекла по 40 табл.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое, снотворное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Развитие терапевтического эффекта комбинированного препарата обусловлено его активными составляющими:
- Благодаря взаимодействию фенобарбитала с барбитуратным участком бензодиазепина – ГАМК -рецепторного комплекса повышается чувствительность ГАМК-рецепторов непосредственно к ГАМК, что приводит к открытию нейрональных каналов для входа ионов хлора в клетки. Кроме того, снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге и скорость распространения нервных импульсов. Действует антагонистически по отношению к возбуждающим медиаторам, например, к глутамату, подавляет сенсорные зоны в коре головного мозга, моторную активность и церебральные функции, включая дыхательный центр. Для фенобарбитала характерно противосудорожное, седативное, снотворное и спазмолитическое действие, способен снижать тонус гладких мышц ЖКТ.
- Действие кофеина проявляется в виде повышения рефлекторной возбудимости спинного мозга, возбуждения дыхательного и сосудодвигательного центров, стимуляции метаболических процессов.
- Папаверин — это спазмолитическое средство с выраженным гипотензивным влиянием, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудистой стенки.
- Глюконат кальция помогает восполнить дефицит кальция, участвующего в процессах передачи импульсов по нервным волокнам.
- Бромизовал обладает седативным и умеренно снотворным эффектом.
Фармакокинетические данные активных составляющих
- Фенобарбитал всасывается полностью, но медленно – чтобы достичь максимальной плазменной концентрации необходимо 1–2 часа. Метаболизм осуществляется печенью, индуцируясь микросомальными ферментами печени CYP3A 4, 5, 7. Способен кумулироваться в организме. Период полувыведения от 2 до 4 суток. Элиминация почками в форме глюкуронида, а также приблизительно 25% неизмененного вещества. Способен выделяться с грудным молоком и проходить через плацентарный барьер.
- Кофеин абсорбируется хорошо на всем протяжении кишечника и дает максимальную концентрацию уже через 50–75 минут. Затем происходит быстрое распределение по всем органам и тканям, в т.ч. проникновение через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм в печени на 90%: 80% до параксантина, 10% — до теобромина, 4% — до теофиллина перетекает в деметилирование в монометилксантины, а в дальнейшем — в образование метилированых мочевых кислот. Период полувыведения (через почки) может существенно отличаться от 3,9 — 5,3 ч – до 10 ч.
- Средняя биодоступность папаверина — 54%, связывание с белками — на 90%. Подлежит распределению и проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизм в печени, при времени полувыведения метаболитов через почки — от 0,5 до 2 ч (максимально – 24 ч).
- 1/5–1/3 принятой дозы глюконата кальция всасывается в области тонкого кишечника. Примерно 20% выводится через почки, а остальное — с содержимым кишечника.
Показания к применению
Противопоказания
- печеночная, почечная недостаточность;
- лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
- миастения;
- гиперкинезы;
- порфирия;
- выраженная анемия;
- сахарный диабет;
- гипертиреоз;
- гипофункция надпочечников;
- депрессия;
- бронхообструктивный синдром;
- алкоголизм;
- гиперчувствительность;
- беременность;
- лактация.
Рекомендации по применению с осторожностью:
- ослабленным больным, имеющим риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессивного состояния и спутанности сознания.
Побочные действия
Симптомы, возникающие со стороны:
- ЦНС: галлюцинации, головокружение, слабость, атаксия, нистагм, дизартрия, парадоксальная реакция, нарушения сна;
- пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз печени;
- кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия;
- ССС: изменения АД, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, AV блокада.
Кроме того возможны системные аллергические реакции, а при длительном применении — развитие лекарственная зависимость.
Паглюферал, инструкция по применению (способ и дозировка)
Таблетки надо принимать перорально внутрь после приема пищи.
Паглюферал 1
- Дети 3-4 года – принимать по 1 таб. два раза в день.
- Дети 5-6 — по 1,5 таб. два раза в день.
- Дети 7-9 — по 2 таб. два раза в день.
- Дети 10-14 — по 3 таб. два раза в день.
- Дети старше 14 лет и взрослые — по 4 таб. два раза в день.
Паглюферал 2
- Дети 3-4 года – принимать по 1 таб. два раза в день.
- Дети 5-6 — по 1,5 таб. два раза в день.
- Дети 7-9 — по 2 таб. два раза в день.
- Дети 10-14 — по 2,5 таб. два раза в день.
- Дети старше 14 лет и взрослые — по 4 таб. два раза в день.
Паглюферал 3
- Дети 7-9 лет — по принимать 1 таб. два раза в день.
- Дети 10-14 — по 1,5 таб. два раза в день.
- Дети старше 14 лет и взрослые — по 2 таб. два раза в день.
Передозировка
Выражается в виде усиления побочных реакций.
Лечение
- промывание желудка;
- назначение симптоматической терапии;
- применение Активированного угля.
Взаимодействие
- Терапия на фоне Фенитоина и вальпроатов повышает уровень сывороточного фенобарбитала.
- С Резерпином влияние фенобарбитала увеличивается, тогда как с Диазепамом, Амитриптилином, Ниаламидом, Хлордиазепоксидом, Ацетазоламидом — снижается.
- Данный препарат угнетает действие салицилатов и пероральных контрацептивов.
- Снижает уровень в крови ГКС, непрямых антикоагулянтов, Гризеофульвина, Доксициклина, эстрогенов и ЛС, подвергающихся окислению в печени.
- Потенцирует эфекты этанола, нейролептиков, миорелаксантов, наркотических анальгетиков, седативных, снотворных средств.
- Угнетает антибактериальную активность и действие сульфаниламидов, противогрибковое воздействие Гризеофульвина.
Условия продажи
В аптеке должен быть предъявлен рецепт.
Условия хранения
Препарата из списка Б:
- защита от влаги и света;
- температура не выше +25°Цельсия.
Если в семье есть дети, то рекомендуется соблюдать меры предосторожности – хранить ЛС в недоступных местах.
Срок годности
Годен 2 года.
Детям
Паглюферал детям младше 7 лет назначают только Паглюферал 1 и Паглюферал 2 в дозировке, указанной во главе «Инструкция».
Новорожденным
Паглюферал для новорожденных противопоказан, однако известны случаи назначение препарата в педиатрической практике в дозе ¼ табл. два раза в день, к примеру, при треморе.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Данный комбинированный препарат не имеет аналогов идентичных по химическому составу.
Отзывы о Паглюферале
Назначение Паглюферала должно производиться лечащим врачом, изучившим состояние больного. Для приобретения необходим рецепт, потому препарат недоступен большому кругу общественности, хотя и доступен по цене. Пациенты, принимавшие систематически данный противоэпилептический препарат, отмечают положительную тенденцию.
Цена Паглюферала, где купить
Купить Паглюферал (упаковка табл. №20) можно по цене 100-105 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Паглюферал-1 таблетки 20штМосковская фармацевтическая фабрика ЗАО146 руб.заказать
- Паглюферал 2 таблетки 20штМосковская фармацевтическая фабрика ЗАО177 руб.заказать
- Паглюферал 3 таблетки 20штМосковская фармацевтическая фабрика ЗАО232 руб.заказать
Даю паглюферал-1 джек-расселу. Возраст5,5 лет, неожиданно проявилась эпилепсия. Т.е., было все хорошо, но в последние полгода собака дважды переболела. Первопричиной как мне показалось, был КОВИД. Не важно у кого он был в семье, по моему тут все переболели и не единожды, где то бессимптомно, вкусы пропадали, потом восстанавливались. У песа было иначе, пена изо рта, кашель. (вольерный кашель???, думаю нет). Потом повторно с интервалом три месяца. Сделал биохимию крови, завышены АЛТ и АСТ, забиты желчные протоки., в остальном все хорошо. Врач назначил "Гепатовет Актив". В конце марта случился первый приступ, собака билась в конвульсиях, опписался, шла пена изо рта. Всего было 2 дня- по два приступа в день. По назначению врача начал давать : Паглюферал-1, сначала по 0,5 табл. но приступы не прекращались, вес собаки-8кг. Перешел на 1 таблетку, сразу приступы прекратились. Побочка: заторможенность песеля в первые 3,5 часа, отдышка, немного заваливается на бок. Но позже все проходит. Лечение назначение: 10 дней по 1 табл, 2 раза в день., и последующие 20 дней по 0,5 табл. 2 раза в день. Гепетовет Актив даю, не прекращаю, поддерживаю печень и чистим желчные протоки.