Дезогестрел

Химическое название

(17альфа)-13-Этил-11-метилен-18,19-динорпрегн-4-ен-20-ин-17-ол

Химические свойства

Дезогестрел – что это за гормон?

Дезогестрел – гормональный контрацептивный препарат, содержащий гестагены. Вещество относят к третьему поколению прогестагенных средств. Лекарство выпускают в виде таблеток.

Фармакологическое действие

Контрацептивное, прогестагенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество предотвращает овуляцию, приводит к изменению густоты цервикальной слизи. После приема средства уровень эстрадиола снижается до значений, которые характерны для ранней фолликулярной фазы.

Частота случаев, когда беременность, несмотря на прием препарата, все-таки наступает, сопоставима с частотой при использовании эстроген-гестагенных лекарственных средств. Индекс Перля для Дезогестрела составляет 0,4.

Лекарство не оказывает влияние на углеводный и липидный обмен, не искажает показатели гемостаза.

После приема таблеток вещество быстро и практически полностью подвергается реакциям гидроксилирования и дегидрогенизации, в результате чего образуется активный метаболит – этоногестрел. Метаболит в свою очередь также метаболизируется, образуя глюкуронидные и сульфатные конъюганты.

Биологическая доступность препарата – порядка 70%. Максимальной своей концентрации в плазме крови вещество достигает в течение 2 часов. У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы – от 54 до 78%. Равновесная концентрация наблюдается на 4- 5 день приема.

Средство выделяется с грудным молоком. Ребенок может получить от 1 сотой до 5 сотых мкг средства на нормальный объем потребляемого в течение суток молока.

Период полувыведения синтетического гормона в среднем составляет 28 часов. Лекарство выводится с калом и мочой.

Показания к применению

Средство используют в составе комбинированных препаратов для пероральной контрацепции.

Противопоказания

Вещество противопоказано к применению:

• при аллергии на препарат;
• если у пациента подозрение или уже подтвержденная беременность;
• при тромбоэмболии, в том числе, если ранее наблюдались тромбоз глубоких вен голени или тромбоэмболия легочной артерии;
• лицам с заболеваниями печени;
• при опухолях, которые могут активизироваться под воздействием гестагена;
• если у женщины возникло вагинальное кровотечение, причина которого неизвестна;
• при злокачественной опухоли молочной железы;
• пациентам с раком печени;
• при иммобилизации, которая вызвана заболеванием или перенесенной недавно операцией, чтобы исключить риск возникновения венозной тромбоэмболии.

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут развиться:

• повышенная утомляемость, рвота, головные боли, тошнота, эмоциональная лабильность;
• скудные и нерегулярные кровянистые выделения из влагалища, снижение сексуальной активности;
• набухание и болезненные ощущения в молочных железах, набор веса, алопеция, угревая сыпь и акне;
• сухость в глазах и дискомфорт при ношении контактных линз.

Редко и очень редко могут возникнуть:

• аменорея, вагинит, кисты яичников, отсутствие менструации;
• высыпания на коже аллергического характера, узловатая эритема, крапивница.

Неизвестно, связано ли появление следующих побочных эффектов с влиянием на организм Дезогестрела:

• холестатическая желтуха, желчно-каменная болезнь, системная красная волчанка, хорея;
• снижение остроты слуха, кожный зуд, порфирия, гемолитико-уремический синдром;
• отосклероз, герпес.

Дезогестрел, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

В среднем суточная доза составляет 150 мкг.

Лекарство принимают каждый день, один раз, желательно, в одно и то же время.

Порядок, согласно которому нужно принимать средство, обычно описан на упаковке.

Продолжительность приема — 28 дней. Далее, необходимо вскрыть следующую упаковку и начать прием лекарства, как это указано в инструкции.

Передозировка

Не описаны случаи передозировки препаратом. Вероятно, могут возникнуть: рвота, выделения из влагалища, тошнота. Средство не имеет специфического антидота. Лечение – симптоматическое.

Взаимодействие

Одновременный прием активированного угля, других энтеросорбентов и обволакивающих слизистую желудка средств может привести к снижению абсорбционной способности препарата.

Эффективность вещества снижают: ампициллин, гризеофульвин (может вызвать кровотечение), доксициклин, карбамазепин, левотироксин натрия, невирапин, окскарбазепин, примидон, рифабутин, рифампицин, тетрациклин, топирамат, фенитоин.

Средство оказывает влияние на эффективность глипизида, метформила (может вызвать гипергликемию).

Дезогестрел увеличивает плазменную концентрацию ретинола.

Условия продажи

Может потребоваться рецепт.

Условия хранения

Таблетки рекомендуется хранить при температуре не выше 25 градусов Цельсия, в упаковке, предоставленной производителем.

Срок годности

Таблетки можно хранить в течение трех лет.

Особые указания

В результате клинических исследований не было выявлено тератогенного эффекта у препарата, особенно на ранних сроках развития плода.

Если в процессе приема лекарства у пациента возникла аменорея и болезненные ощущения внизу живота, то необходимо исключить возможность развития внематочной беременности.

Чем старше женщина, тем выше вероятность возникновения рака молочной железы вследствие приема гормональных контрацептивов.

Лекарство можно назначать женщинам, которым противопоказан прием эстрогенов.

Если промежуток между приемами двух таблеток составляет более 36 часов, то эффективность препарата может значительно снизится. Если задержка менее 12 часов, то лекарство можно принять сразу же, как только женщина вспомнила о пропуске. Далее режим дозирования не изменяется, однако рекомендуется использовать барьерные методы контрацепции в течение недели.

Особую осторожность во время проведения терапии средством следует соблюдать больным сахарным диабетом. При приеме Дезогестрела женщинами, у которых имеется предрасположенность к возникновению хлоазмы, необходимо избегать воздействия ультрафиолета и длительного нахождения на солнце.

Вследствие проведения терапии данным препаратом может измениться размер фолликул. Редко может потребоваться хирургическое вмешательство.

При одновременном лечении рифампицином и еще 28 дней после прекращения курса нужно использовать барьерные методы контрацепции.

С антибиотиками

Вещество может утрачивать свои контрацептивные свойства при лечении некоторыми антибиотиками.

При беременности и лактации

Допустимо использование препарат на ранних сроках беременности. Но как только о беременности становится известно, прием лекарства необходимо прекратить.

После консультации с врачом средство может быть назначено во время кормления грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Овидон

Ригевидон

Нон-Овлон

Мерсилон

Ярина Плюс

Ярина

Минизистон 20 фем

Новинет

Микрогинон

Жанин

Линдинет

Цикло-Прогинова

Регулон

Логест

Мидиана

Белара

Фемоден

Джес Плюс

Джес

Лактинет, Чарозетта, Модэлль Мам – лекарства, содержащие в качестве основного активного компонента Дезогестрел.

Комбинация Дезогестрел Этинилэстрадиол содержится в Марвелоне, Три-Мерси, Марсилоне, Регулоне, Новинете.

Что использовать для контрацепции, Дезогестрел или Левоноргестрел?

В результате исследований обнаружено, что вероятность развития тромбоэмболии после приема левоноргестрела значительно ниже, чем у оригинального вещества. Тем не менее, Дезогестрел – препарат нового поколения, а, следовательно, у него снижена частота проявления побочных эффектов, он считается более надежным, подходит для приема кормящими женщинами. Но разным группам пациентов подходят разные препараты, прежде, чем сменить метод контрацепции или начать принимать оральные контрацептивы рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Гестоден или Дезогестрел, что лучше?

Оба вещества ингибируют овуляцию примерно на одинаковом уровне. Уровень лекарства в плазме крови, и соответственно риск возникновения побочных реакций выше у препаратов гестодена, к тому же оригинальное вещество имеет меньшую андрогенную активность. Известно, что гестоден не обладает клинически значимой антиминералкортикостероидной активностью. Подбор средства контрацепции должен производиться специалистом с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Отзывы о Дезогестреле

Некоторые отзывы об использовании препарата Чарозетта, основным активным компонентом которого является Дезогестрел:

• “…Данный препарат мне выписал врач после рождения второго ребенка. Пью уже 3 месяца, побочных реакций у меня нет. Первое время были редкие кровянистые выделения, сейчас все прошло”;
• “...Перед назначением таблеток врач заставила меня сдать кровь на гормоны, сказала, что этот препарат мне подойдет. Пью его уже несколько месяцев, пока все хорошо, самочувствие отличное, вес не набрала”;
• “…Принимать таблетки начала по совету врача, так как кормила грудью. Спустя несколько дней приема сильно повысилось либидо, я стала агрессивной, раздражительной, постоянной ссорилась со своим мужем и требовала интимной близости. Из-за такого рода побочных эффектов пришлось прекратить прием. Через 10 дней психическое состояние нормализовалось”.

Цена на Дезогестрел, где купить

Стоимость таблеток в пленочной оболочке Лактинет – порядка 800 рублей, за упаковку, 28 штук. Такое же количество лекарства Чарозетта стоит около 900 рублей.

Комментарии