Паркопан

Состав

В 1 таблетке 2 мг или 5 мг тригексифенидила гидрохлорида. Порошок целлюлозы и лактоза целлюлозный поли(о-карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки по 2 мг и 5 мг № 100.

Фармакологическое действие

М-холиноблокирующее и миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противопаркинсонический препарат, оказывающий М-холиноблокирующее и миорелаксирующее действие. Является антагонистом М-холинорецепторов — блокирует синапсы с медиатором ацетилхолином, влияя на взаимосвязь между ацетилхолином и допамином. В результате этого в ЦНС уменьшаются холинергические эффекты, которые связаны с дефицитом допамина. Центральное холиноблокирующее действие преобладает, поэтому препарат устраняет или уменьшает выраженность двигательных расстройств, которые возникают при экстрапирамидных нарушениях, способствует уменьшению тремора в покое, незначительно влияет на ригидность мышц.

За счет периферического холинолитического действия уменьшается слюнотечение и в незначительной степени потоотделение и сальность желез. Оказывает также спазмолитическое действие, которое обусловлено миотропным воздействием. В качестве монотерапии применяется при болезни Паркинсона и вторичном паркинсонизме, при экстрапирамидных симптомах, снижает тонус при парезах пирамидного характера. Действие наступает через 1 час, максимальное действие длится 2-3 часа, затем снижается. В целом продолжительность действия составляет 6-12 часов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Имеет высокую липотропность. Выделяется с молоком кормящей матери. Гидролизуется под действием эстераз до алкоголя и органических кислот. Период полувыведения составляет 5-10 часов. Незначительное количество в неизмененном виде выводится почками, а основная часть — в виде метаболитов.

Показания к применению

В составе комплексной терапии применяется при:

• болезни Паркинсона и Литтла;
• вторичный паркинсонизм;
• дистония;
• экстрапирамидные и двигательные нарушения;
• гиперкинезы.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• глаукома;
• фибрилляция предсердий;
• беременность;
• аденома предстательной железы;
• механические стенозы ЖКТ.

Побочные действия

• сонливость;
• тошнота, рвота;
• сухость во рту;
• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• бред;
• психозы;
• галлюцинации;
• нервозность;
• парез аккомодации;
• запор;
• повышение внутриглазного давления;
• задержка мочеиспускания;
• тахикардия;
• кожная сыпь;
• гнойный паротит;
• лекарственная зависимость.

С осторожностью назначают при заболеваниях печени и почек, повышенном артериальном давлении, выраженном атеросклерозе и в пожилом возрасте.

Паркопан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, начальная доза – 1 мг в сутки. Принимают таблетки после еды, а если возникает сухость слизистой рта — до еды. Если эффект не достигнут, каждые 5 дней дозу увеличивают на 1 мг в сутки. Кратность приема от 3 до 5 раз в день. Дозу для лиц пожилого возраста снижают вдвое (ее достаточно для получения эффекта).

При болезни Паркинсона назначают 5 мг или 10 мг в сутки, что является максимальной разовой дозой, а максимальная суточная — 20 мг. При приеме с леводопой доза уменьшается.

Для коррекции экстрапирамидных расстройств применяют Паркопан 5 мг в сутки, а максимальная доза может достигать 15 мг. Суточная доза детей 5–17 лет — 8-80 мг за 3–4 приема.

Отменять препарат нужно постепенно в течении 1–2 недель. Внезапная отмена приводит к резкому ухудшению состояния. Нужно помнить о том, что имеется риск развития лекарственной зависимости. Во время лечения нужно контролировать внутриглазное давление. Препарат нельзя применять водителям транспортных средств во время работы.

Передозировка

Первые проявления передозировки проявляются гиперемией кожи лица, нарушением глотания, сухостью кожи и слизистых, лихорадкой и расширением зрачка. При тяжелой интоксикации появляются мышечная слабость, беспокойство, нарушения мочеиспускания, судороги, снижение перистальтики, нарушения сознания, нарушения сердечного ритма и остановка дыхания. Гемодиализ показан только в первые часы отравления. Показана инфузия натрия гидрокарбоната и физостигмин в/в капельно 2–8 мг. Непрерывный ЭКГ-мониторинг.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическое действие. Леводопа повышает активность данного препарата, поэтому возможно снижение его дозы. Трициклические антидепрессанты, H1-гистаминоблокаторы, производные фенотиазина увеличивают риск побочных эффектов (особенно периферических холиноблокирующих).

Одновременное применение резерпина уменьшает действие активного вещества. При приеме с хлорпромазином уменьшается концентрация в плазме. Тригексифенидил ослабляет эффект нитратов, применяемых сублингвально.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

5 лет.

Аналоги

Мендилекс

Циклодол

Акинетон

Циклодол, Ромпаркин, Артан, Антитрем, Апаркан, Анти-Спас, Пацитан, Перагит, Паркан, Пипанол, Трифенидил, Тремин, Триксил.

Отзывы о Паркопане

К средствам лечения болезни Паркинсона относятся холинолитики, снижающие активность холинергической системы, которая при этом заболевании преобладает над дофаминергической. Восстанавливая баланс между этими системами, они устраняют характерные симптомы заболевания. Судя по отзывам, препарат не всегда эффективен при этом заболевании.

• «… Мужу при болезни Паркинсона назначали Паркопан. Ему не помог и было много побочек. После отмены его стало лучше».
• «… Совершенно мне не помогал, хотя увеличили дозу до максимальной. Через месяц постепенно отменили».
• «… Дедушке стало еще хуже — появились психические расстройства».

В последние годы наметилась тенденция к ограниченному использованию холинолитиков у лиц пожилого возраста, поскольку они увеличивают риск психических и мнестических расстройств. Применение этого препарата уместно у молодых пациентов и только в том случае, когда отмечается реальное улучшение. Доказано, что эта группа препаратов эффективна лишь у 20% больных.

Прием некоторых нейролептиков (оланзапин, галоперидол, трифлуоперазин, зуклопентиксол) часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами, что требует назначения антипаркинсонических средств – корректоров. Оказалось, что самые эффективные — это Паркопан и Акинетон, которые назначают в малых дозах. Этот момент часто встречается в отзывах пациентов.

• «… По поводу панических атак принимал Алпразолам, Этаперазин, Амитирптилин. Появился тремор рук и подергивание мышц губ. В качестве корректора назначали этот препарат по 1/2 таблетки 3 раза. Мне помог».
• «… Мне помог этот препарат справиться с тремором и судорожными подергиваниями ног».
• «… У меня от Галоперидола была сильная неусидчивость, тики. Что только в качестве корректора мне не давали — и Циклодол, и Паркопан и Апо-трайгекс. Ничего не помогало, пока не отменили Галаперидол».

Очень многие больные отмечают появление побочных реакций при приеме данного средства. Главным образом — это сонливость, раздражительность, запоры, сухость слизистых. Однако при длительном лечении выраженность нежелательных реакций снижается.

Отзывы