Клонидин

Клонидин Структурная формула

Описание актуально на 15.10.2015

  • Латинское название: Clonidinum
  • Код АТХ: C02AC01, N02CX02, S01EA04, C02LC01, C02LC51
  • Химическая формула: C9H9Cl2N3
  • Код CAS: 4205-90-7

Химическое название

2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Данное соединение относят к гипотензивным средствам группы производных имидазолина. Вещество стимулирует альфа-2-адренорецепторы и центральные имидизазолиновые рецепторы.

Молекулярная масса средства составляет 230,1 грамм на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Оно плохо растворяется в спирте, эфире и хлороформе, но зато растворимо в воде.

Существуют различные формы выпуска Клонидина. Лекарство продается в виде таблеток различной дозировки; 0,01% раствора для инъекций; 0,5%, 0,125% и 0,25% глазных капель. Вещество достаточно активно и эффективно при использовании минимальных дозировок.

В медицине лекарство применяют для лечения артериальной гипертензии.

Фармакологическое действие

Седативное, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство оказывает влияние на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов, относится к группе альфа 2- адреномиметиков. Механизм действия Клонидина заключается в том, что он стимулирует альфа1-аднерорцепторы, расположенные по периферии и оказывает временное прессорное воздействие на организм.

Вещество воздействует непосредственно на I1-имадазолиновые и альфа2-адренолиновые рецепторы. В результате возбуждаются тормозные нейроны сосудодвигательных центров дна ромбовидной ямки четвертого желудочка. Также средство затрагивает заднее ядро блуждающего нерва, усиливая влияние парасимпатической нервной системы на работу сердечной мышцы. В итоге значительно уменьшается интенсивность потока симпатических импульсов центральной н.с. и выработка норадреналина. Также лекарственное средство тормозит секрецию адреналина мозговым веществом надпочечников. Благодаря снижению выработки катехоламинов, давление крови на сосудистые стенки значительно понижается.

Гипотензивный эффект Клонидина сопровождается снижением величины сердечного выброса и ПСС, понижением внутриглазного давления, оттоком из глаз водянистой влаги. Благодаря седативному воздействию на центральную нервную систему лекарство умеренно обезболивает, устраняет чувство страха, снимает некоторые признаки алкогольной и опиатной абстиненции, понижает температуру тела. В больших дозировках препарат оказывает снотворное действие.

При струйном внутривенном введении вещества на несколько минут давление может сильно повыситься, поэтому внутривенно лекарство, как правило, не применяют. Эффект от приема таблеток развивается в течение 60-120 минут и продолжается до 8 часов.

После перорального приема средство хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Биологическая доступность средства – от 75 до 95%. С белками плазмы связывается около 34% вещества. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени. Период полувыведения составляет от 12 до 30 часов. Выводится Клонидин преимущественно с мочой.

Исследования на животных показали, что средство имеет свойство концентрироваться в сосудистой оболочке глаза, вызвать поражения роговицы и дегенерацию сетчатки (однако ее функции нарушены не были).

Показания к применению

Препарат назначают для системного использования:

  • при гипертоническом кризе;
  • для лечения артериальной гипертензии (в том числе почечного генезиса).

Местно в офтальмологической практике лекарство применяют в сочетании с прочими средствами  или в рамках комплексной терапии при открытоугольной глаукоме.

Противопоказания

Средство противопоказано:

  • при кардиогенном шоке;
  • пациентам с аллергией на действующее вещество;
  • при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга;
  • лицам с артериальной гипотензией;
  • при заболеваниях периферических сосудов или AV блокаде 2 и 3 степени;
  • если у пациента синдром слабости синусового узла или выраженная брадикардия;
  • при депрессии;
  • беременным женщинам;
  • при порфирии;
  • если параллельно проводится лечение трициклическими антидепрессантами;
  • кормящим женщинам;
  • в состоянии алкогольного опьянения;
  • при наличии воспалений в переднем отделе глаза (глазные капли).

Осторожность рекомендуется соблюдать:

  • пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда;
  • при ишемии или хронической сердечной недостаточности;
  • пациентам с заболеваниями печени или почек;
  • больным сахарным диабетом;
  • при полинейропатии, цереброваскулярных заболеваниях;
  • лицам, страдающим от частых запоров.

Побочные действия

При использовании лекарства могут развитья, следующие побочные реакции:

  • сонливость, тревожность, головные боли;
  • головокружение, астения, выраженный седативный эффект, депрессия, ночные кошмары, беспокойный сон;
  • снижение АД, брадикардия, при внутривенном использовании – повышение артериального давления;
  • кожные аллергические реакции, зуд;
  • задержка жидкости в организме, отечность, заложенность носа;
  • снижение либидо (редко), синдром отмены, гемитоновый криз;
  • жжение, сухость и зуд в глазах, ощущение инородного тела, отечность и гиперемия, конъюнктивит (при использовании глазных капель).

Клонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь, парентерально, закапывают в конъюнктивальный мешок, сублингвально. Дозировка и схема лечения назначается лечащим врачом.

Инструкция для Клонидина

Как правило, начальная доза составляет от 40 до 75 мкг, 3 раза в день. При неэффективности суточную дозировку можно увеличить до 900 мкг (постепенно, по 37,5 мкг каждые 2 дня). Продолжительность лечения от 30 дней до 2 месяцев. Максимальная разовая дозировка для приема внутрь – до 300 мкг.

Максимальная суточная дозировка составляет до 1,2-1,5 мг. Часто дополнительно назначают другие гипотензивные средства или салуретики.

Внутримышечно лекарство вводят дозировкой 150 мкг, чаще всего используют 0,01% раствор. Внутривенно препарат вводят медленно (от 3 до 5 минут), по 150 мкг средства, разведенного в 20 мл изотоническом р-ре хлорида натрия.

Эффект от внутривенной инъекции проявляется в течение 5 минут и сохраняется до 8 часов.

Нельзя резко прекращать лечение средством, это может привести к развитию синдрома отмены и резкого повышения АД. Рекомендуется снижать дозу в течение 7-10 дней.

Клонидин, инструкция по применению в офтальмологии

Глазные капли вводят в конъюнктивальный мешок от 2 до 4  раз в день. На начальных этапах лечения используют 0,25% раствор, далее пациента можно переводить на 0,5%. При необходимости и плохой переносимости препарата используют 0,125% р-р Клонидина.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

При передозировке чаще всего возникают: нарушения сознания, брадикардия, замедление проводимости сердечной мышцы, синдром ранней реполяризации, ортостатический коллапс. Лечение проводят согласно проявившимся симптомам, при отравлении таблетками целесообразно промыть желудок пациенту и дать энтеросорбенты.

Взаимодействие

Препарат повышает плазменную концентрацию циклоспорина.

Вещество следует с особой осторожностью сочетать с Верапамилом.

Следует учитывать, что Клонидин маскирует симптомы гипогликемии, которые развиваются из-за такехоламинов, повышает уровень сахара в крови, снижает интенсивность выработки инсулина.

Сочетание приема лекарства с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, имипрамин, кломипрамин) может привести к снижению его эффективности.

При резкой отмене препарата у лиц, параллельно получающих бета-адреноблокаторы, может возникнуть синдром отмены, который проявляется резким повышением артериального давления.

Гормональные оральные контрацептивы могут значительно усилить седативный эффект от приема препарата.

Сочетание препарата с векурония бромидом может привести к увеличению продолжительности действия последнего.

Если пациент переходит с Клонидина на каптоприл, необходимо учитывать, что антигипертензивный эффект последнего развивается в течение некоторого времени. И резкое прекращение лечения может привести к повышению АД.

Лекарство снижает эффективность пирибедила и леводопы.

Празозин снижает эффективность лекарства.

Прием данного вещества и пропанолола может привести к еще большему снижению АД, седации и сухости во рту.

Условия продажи

Для того чтобы приобрести лекарство на основе данного действующего вещества потребуется рецепт на латинском, выписанный лечащим врачом.

Особые указания

Необходимо помнить, что при внутривенном введении лекарства у пациента может возникнуть кратковременное повышение артериального давления. В качестве профилактики ортостатической гипотензии пациента рекомендуется перевести в горизонтальное положение. В положении лежа больной должен находиться в течение 2 часов после инъекции.

Для снижения вероятности проникновения лекарства в системный кровоток при местном использовании в офтальмологии рекомендуется зажимать пальцем область слезного прохода в течение 2 минут после закапывания средства в глаза.

Если после двух дней лечения препаратом не наблюдаются какие-либо положительные тенденции в состоянии пациента, терапию рекомендуется прекратить и обратиться к врачу.

Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять работу, требующую скорости реакции и высокой концентрации внимания.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Синонимы Клонидина: Гемитон, Хлофазолин, Клофелин, Раствор для инъекций Клофелина 0,01%, Таблетки Клофелина, Катапресан, Атензина, Капрессин, Клонилон, Гипозин, Хлофазолин.

Отзывы о Клонидине

Наиболее распространено использования Клонидина в качестве препарата для оказания скорой помощи при гипертоническом кризе. Лекарство быстро нормализует кровяное давление.

Также отзывы о таблетках от давления оставляют в основном дети и внуки больных, которые уже много лет принимают данный препарат, им бывает сложно подобрать подходящий аналог. Пациенты преклонного возраста очень хорошо отзываются о данном лекарстве. Из побочных реакций чаще всего жалуются на сухость во рту и общую слабость в первые дни лечения. Реже его используют дня снижения внутриглазного давления.

Цена Клонидина, где купить

Цена Клонидина в таблетках Клофелин, дозировкой по 0,15 мг составляет порядка 20 рублей за 50 штук. Стоимость раствора для инъекций, 0,1 мл на мл – примерно 36 рублей за 10 ампул по 1 мл.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Клонидин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Комментарии
Оцените статью: