Амилнитрит

Амилнитрит Структурная формула

Описание актуально на 21.09.2015

  • Латинское название: Amylii nitris
  • Код АТХ: V03AB22
  • Химическая формула: C5H11NO2
  • Код CAS: 110-46-3

Химическое название

3-метилбутиловый и 2-метилбутиловый эфиры азотистой кислоты, смесь

Химические свойства

Смесь эфиров выглядит как прозрачная жидкость с желтым отливом, особо летучая, обладает сильным фруктовым запахом, схожим с грушевой эссенцией. Амилнитрит начинает активно испаряться при комнатной температуре, легко воспламеняем. Вещество плохо растворяется в воде, хорошо смешивается со спиртом, хлороформом, эфиром. Плотность соединения примерно 0,870.

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее, антидот при некоторых видах отравления (цианид), антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство активирует фермент гуанилатциклазу, благодаря которому повышается содержание цГМФ в стенках сосудов, снижается их тонус и происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудистого русла. Вещество расширяет как периферические, так и мозговые и коронарные сосуды. После приема Амилнитрита происходит коронародилатация, расширение сосудов по периферии, снижение артериального давления, общего периферического сопротивления сосудов, разгрузка сердечной мышцы. Лекарственное средство восстанавливает баланс между потребностью миокарда в кислороде и его количеством.

В связи со способностью препарата стимулировать приток крови к мозговым артериям и артериолам, может повыситься внутричерепное и внутриглазное давление. Также средство вызывает учащение дыхания и тахикардию.

При вдыхании паров Амилнитрита происходит покраснение лица, повышение температуры тела, ощущение тепла. На гладкие мышцы внутривенных органов вещество оказывает спазмолитическое действие.

При ингаляционном использовании активный компонент полностью абсорбируется в альвеолах легких. Метаболизируется соединение путем гидролитической денитрогенации. Порядка трети введенной дозы выводится с помощью почек с мочой.

Эффект от лекарства наблюдается в течение 30-60 секунд. Максимального своего значения достигает через 60-120 секунд. Продолжительность действия лекарства до 5 минут. Редко – до 10.

Также вещество связывает в крови метгемоглобин при интоксикации цианидом, предотвращает блокаду окисленных фрагментов цитохромов. Данное свойство используется при отравлении цианидами.

У лекарственного средства есть характерный побочный эффект. Оно вызывает эйфорию и сексуальное возбуждение. Поэтому данным веществом часто злоупотребляют и используют не по показаниям.

Показания к применению

Средство назначают:

  • для профилактики эректильной дисфункции в послеоперационный период (как самостоятельное средство или в составе комплексного лечения);
  • при отравлении цианидами, сероводородом или синильной кислотой;
  • если отсутствуют прочие антиангинальные средства – для устранения приступов стенокардии;
  • в качестве диагностического средства для исследования работы сердечной мышцы и определения его резервных возможностей.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать:

  • при тяжелой анемии;
  • пациентам с повышенным артериальным давлением;
  • лицам в состоянии шока, коллапса или с инфарктом миокарда;
  • при геморрагическом инсульте;
  • после недавно перенесенной черепно-мозговой травмы;
  • при внутричерепной гипертензии;
  • пациентам с повышенным внутриглазным давлением вследствие закрытоугольной глаукомы;
  • беременным женщинам;
  • детям до 5 лет;
  • при гипертиреозе;
  • в период лактации;
  • при наличии аллергии на Амилнитрит.

Побочные действия

После ингаляции препаратом могут возникнуть:

  • периодически преходящая и пропадающая головная боль;
  • снижение артериального давления, тахикардия, повышение АД (наблюдается редко);
  • потливость, миастения, бледность;
  • чувство тревоги, головокружение;
  • покраснение и гиперемия верхней части туловища, лица;
  • понос, рвота, тошнота;
  • аллергические реакции легкой и средней тяжести, высыпания на коже;
  • астения, непроизвольная дефекация и мочеиспускание;
  • метгемоглобинемия, общая слабость, усталость, обморочное состояние.

При длительном частом использовании  может развиться привыкание к данному веществу.

Амилнитрит, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вещество принимают с помощью ингаляций.

Средство наносят на поверхность ваты, носовой платок, марлю или нечто подобное и вдыхают. Ингаляцию рекомендуется проводить в сидячем положении или положении лежа.

Для того, что устранить стенокардию рекомендуется нанести 2-3 капли вещества. Для детей разовая дозировка – 1-2 капли препарата.

При необходимости ингаляцию можно повторить через 3, 4 или 5 минут.

Максимальная разовая доза для взрослого составляет 6 капель (около одной сотой доли миллилитра). Максимальная суточная дозировка – 30 капель.

В течение суток процедуру можно повторять, пока количество лекарства не достигнет 0,5 мл.

Передозировка

При приеме 5-10 капель за раз проявляются: покраснение и прилив крови к лицу, сильная головная боль, тахикардия.

После ингаляции 10 капель средства у пострадавшего может развиться мышечная слабость, рвота, потливость, упасть АД, возникнуть ощущение удушья, обморок, нарушения в работе дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

В качестве мер по спасению пострадавшего показаны: переливание крови, кислород, введение метиленового синего (0,001 грамм на мг веса) в качестве антидота Амилнитрита.

Рекомендуется опустить голову пациента на уровень туловища, попросить его медленного и глубоко дышать, сгибать и разгибать конечности пострадавшего.

Антидот метиленовый синий можно вводить в том случае, если лекарство не использовали в качестве антидота от цианида.

Взаимодействие

Вещество нельзя сочетать с этиловым спиртом.

С осторожностью препарат сочетают с прочими лекарственными средствами, понижающими артериальное давление, могут усилиться гипотензивные эффекты.

Вещество нейтрализует действие норэпинефрина и эпинефрина.

Симпатомиметики (эпинефрин, фенилэфрин, эфедрин) усиливают антиангинальный эффект от приема препарата.

Условия продажи

Для того чтобы приобрести лекарство, нужен рецепт.

Условия хранения

Средство рекомендуется хранить в сухом, хорошо проветриваемом, темном месте, где температура не превышает 10 градусов Цельсия.

Хранить в защищенном от доступа детей месте.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Медикам и другим людям, которые могут случайно вдохнуть пары данного средства нужно соблюдать особую осторожность.

На данный момент имеется множество других более эффективных и безопасных веществ, обладающих антиангинальным эффектом. Поэтому Амилнитрит практически не используется.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с геморрагическим инсультом, дефицитом фермента метгемоглобинредуктазы или прочими нарушениями функции метгемоглобина.

При вскрытии ампулы происходит легкий хлопок или взрыв. Это происходит под действием паров, которые образуются внутри ампулы в процессе ее хранения и при случайном нагревании. Следует помнить, что пары данного соединения могут образовать с воздухом взрывоопасные смеси.

Лечение средством лучше всего начинать с минимально эффективных дозировок, чтобы избежать процесса развития толерантности к препарату.

Злоупотребление данным веществом может привести к отравлению и нежелательным последствиям для организма.

Детям

Лекарство нельзя давать детям до 5 лет. Также для детей необходимо скорректировать дозировку.

С алкоголем

Этанол и содержащие его напитки усиливает побочные реакции, возникающие в процессе лечения средством, может сильно снизиться артериальное давление, возникнуть коллапс.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Амилнитрита)

Торговое название препарата: Амилнитрит.

Отзывы о Амилнитрите

Отзывов об использовании вещества крайне мало. Чаще всего его ищут, чтобы использовать в качестве антидота от цианидов, сероводородов или синильной кислоты. Также некоторые интересуются его свойствами, как афродизиака. Отрицательных отзывов не обнаружено.

Цена Амилнитрита, где купить

Купить Амилнитрит на территории РФ на данный момент не представляется возможным, регистрация вещества закончилась в 1995 году.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Амилнитрит обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Комментарии
Оцените статью: