Фенамин
Химическое название
(±)-1-фенилпропан-2-амин
Химические свойства
Фенамин в Википедии представлен в статье под названием амфетамин. Также данное вещество имеет название альфа-метилфенилэтиламин. Химическое соединение представляет собой сильный стимулятор центральной нервной системы, производное фенилэтиламина. Средство стимулирует выработку специфических нейромедиаторов норадреналина и дофамина.
Средство относят к рекреационным психоактивным вещ-ам, которые могут вызывать сильную психическую зависимость. Оборот амфетамина в мире ограничен национальным и международным законодательством.
Впервые данное вещество синтезировали в 1887 году в Германии. К 20 годам 20 века его стали применять в качестве заменителя широко распространенного эфедрина для лечения бронхиальной астмы. В 1930 году американский биохимик Гордон Аллес исследовал психоактивные свойства Фенамина. Уже к 1937 году лекарство стали выпускать в виде капсул для лечения болезни Паркинсона, нарколепсии и депрессии, как таблетки для похудения. С тех пор многие пациенты стали злоупотреблять данным препаратом.
Особенно активно лекарственное средство стали применять во время Второй мировой войны и в послевоенные годы. К 60 годам 20 века повсеместно наблюдались последствия употребления вещества, амфетаминовые психозы, случаи рекреационного использования. В 1970 году на Международной конвенции по психотропным веществам средство было внесено в список контролируемых препаратов.
Фенамин в виде свободного основания представляет собой маслянистую бесцветную жидкость, обладающую специфическим рыбным запахом. Она плохо растворяется в воде, но зато хорошо растворима в органических растворителях. В лекарствах вещество чаще всего находится в виде солей, которые хорошо растворяются в воде. Сульфат, фосфат и гидрохлорид фенамина – белый мелкодисперсный порошок. Гидрохлорид также растворим в метаноле, хлороформе и этаноле.
Для данного химического соединения характерна пространственная изомерия. Вещество существует в виде пары энантиомеров: левовращающего и правовращающего. Следует отметить, что S-(+)-амфетамин или декстроамфетамин (правый) в 4 раза сильнее R-(−)-амфетамина. Левамфетамин же сильнее воздействует на симпатическую нервную систему. Молекулярная масса Фенамина = 135,2 грамма на моль.
В медицинских целях вещество выпускают в виде таблеток или капсул для перорального использования. Наркоманы же предпочитают принимать средство интраназально или перорально, реже – внутривенно.
Фармакологическое действие
Стимулирующее центральную нервную систему, периферическое адреномиметическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество значительно улучшает настроение, повышает внимание и работоспособность, придает чувство уверенности и комфорта. Также Фенамин повышает речевую и двигательную активность, подавляет аппетит, устраняет сонливость. Средство стимулирует симпатическую нервную систему, повышает АД, вызывает мидриаз.
Под действием лекарства увеличивается выброс катехоламинов, особенно дофамина и норадреналина из пресинаптических нервных окончаний. При обычных условиях выброс дофамина происходит путем экзоцитоза везикул, которые его содержат. Затем дофамин обратно захватывается в клетку и транспортер DAT перемещает нейромедиатор в цитоплазму, а транспортер VMAT – обратно в везикулу. После приема амфетамина транспортеры начинают перемещать дофамин из везикулы в цитоплазму и дальше в синаптическую щель. Механизм выброса норадреналина схожий. Также вещество стимулирует выброс серотонина, но значительно в меньшей степени.
При употреблении таблеток и капсул биологическая доступность средства составляет примерно 70%. Вещество имеет среднюю степень связывания с белками плазмы – от 15 до 40%. Лекарство преодолевает гемато-энцефалический барьер. Метаболизируется лекарство с помощью цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) и фермента флавин-содержащяя монооксигеназа. Примечательно, что правый изомер метаболизируется активнее левого.
Порядка 30% вещества выводится из организма в не измененном виде с помощью почек. В зависимости от водородного показателя мочи период полувыведения средства составляет от 8 до 30 часов (ускоряется в кислой среде). Также средство выводится в виде гиппуровой кислоты, пара-гидроксиамфетамина, фенилацетона, бензоилглюкуронида и норэфедрина.
Показания к применению
Препараты на основе Фенамина назначают:
- для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности в детском возрасте;
- при нарколепсии;
- пациентам в астеническом состоянии, вызванном переутомлением;
- в астенодепрессивных состояниях;
- для стимуляции родовой деятельности;
- при отравлении снотворными или наркотическими средствами.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- при заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
- пациентам с атеросклерозом;
- при повышенном АД;
- лицам, страдающим от гипервозбудимости;
- при аномалиях в строении сердца;
- при гипертиреозе;
- пациентам, которые злоупотребляют алкоголем или наркотиками;
- беременным и кормящим грудью женщинам.
Особую осторожность рекомендуется соблюдать:
- при анорексии и заболеваниях печени;
- пациентам с артериальной гипертензией в легкой форме;
- при биполярном расстройстве, бессоннице или психозах;
- если ранее у больного была эпилепсия, тики или синдром Туретта;
- при порфирии;
- пациентам с закрытоугольной глаукомой.
Побочные действия
Прием Фенамина может вызвать:
- тошноту, головные боли, головокружение, озноб;
- нарушение режима сна и сердечной проводимости, тахикардию и аритмию;
- привыкание и развитие толерантности.
При длительном использовании лекарство может инициировать развитие нервно-психических расстройств, парадоксальных реакций, психозов, снижения работоспособности, апатии, сонливости.
Фенамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Капсулы и таблетки принимают внутрь, в первой половине дня. Режим дозирования и продолжительность лечения зависят от заболевания и возраста пациента.
Фенамин, инструкция по применению
Как правило, назначают по 5-10 мг средства, один раз в сутки. Также существует схема лечения, при которой таблетки пьют 2 раза в день.
Максимальная разовая дозировка составляет 10 мг. Суточная – 20 мг. Продолжительность лечения от 7 до 14 дней.
При необходимости использования препарата для стимуляции родовой деятельности разово принимают 20 мг лекарственного средства.
Передозировка
Злоупотребление Фенамином прежде всего представляет опасность для сердечно-сосудистой системы. Передозировка вызывает тахикардию, повышенное артериальное давление, спазм сосудов. Могут возникнуть: ишемический инсульт, инфаркт миокарда, расслоение аорты, субарахноидальное кровоизлияние, метаболический ацидоз, острая почечная недостаточность, коагулопатия и рабдомиолиз.
При передозировке показан прием бензодиазепинов, пропофола или барбитуратов, сосудорасширяющие средства и адреноблокаторы, препараты, понижающие артериальное давление. Также, чтобы снизить температуру тела пациента рекомендуется применять внешнее охлаждение.
Взаимодействие
Лекарство крайне не рекомендуется сочетать с гуанетидином, моклобемидом, ингибиторами МАО.
Таблетки и капсулы лучше не запивать кислыми напитками или соком.
Эффективность препарата снижают бета-адреноблокаторы и бензодиазепины.
Условия продажи
На территории РФ и других государств вещество опускается строго по рецепту. Фенамин входит в список наркотических и психотропных средств, оборот которых запрещен. Купить Фенамин можно по рецепту от лечащего врача в специализированных аптеках.
Условия хранения
Вещество хранят в оригинальной упаковке в сухом и прохладном месте.
Особые указания
На данный момент препарат редко выписывают пациентам, врачи отдают предпочтение более безопасным лекарственным средствам.
Детям
С осторожностью вещество применяют в педиатрической практике, может потребоваться коррекция дозировки.
Для похудения
В середине 20 века вещество иногда назначали в качестве препарата для похудения. На данный момент лекарство не используют.
При беременности и лактации
Средство противопоказано к применению беременными женщинами. Его можно принять один раз на позднем сроке для стимуляции родовой деятельности.
Вещество проникает в грудное молоко, кормление грудью рекомендуется прекратить.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Фенамина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Торговые названия препарата: Аддералл, Декстроамфетамин, Лиздексамфетамин, Сульфат амфетамина, Психотон, Безпропамид, Актедрин, Амфамин, Бензедрин сульфат, Изоамин, Психедрин, Рафетамин, Симпамин, Алентол, Амфедрин, Сульфат бензедрина, Ортедрин, Рацефен, Симпатедрин.
Отзывы о Фенамине
Отзывов о Фенамине мало, лекарство назначают редко. Тем не менее, из тех, что имеются – отзывы в основном положительные. Побочные реакции развиваются не чаще, чем это заявлено в официальной инструкции. Важно принимать лекарство в соответствии с рекомендациями врача, чтобы избежать развития побочных эффектов.
Цена Фенамина, где купить
Купить Фенамин на территории РФ практически невозможно, так как он внесен в список запрещенных к обороту веществ.
Фенамин, цена в аптеке
На данный момент невозможно указать актуальную цену Фенамина.
Здравствуйте. Амфетамин дает концентрированную энергию. Скажите пожалуйста, почему вместе с тем, он вызывает тревогу, каков фармокинетический механизм?