Циклосерин

Состав

В 1 капсуле — циклосерина 250 мг.

Магния стеарат, диоксид кремния, тальк, кальция фосфат,как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг №100.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Циклосерин — бактерицидный антибиотик, имеющий широкий спектр действия. Он образуется при жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus, или его получают синтетическим путем. Механизм действия связан с нарушением синтеза клеточной стенки (подавляет ферменты, которые ответственны за ее синтез). Активен в отношении рикетсий, трепонем, а также микобактерий туберкулеза. Лекарственная устойчивость развивается медленно. Эффективен при хронических формах туберкулеза, в случае устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам.

Фармакокинетика

Всасывание достигает 70-90%. Почти не связывается с белками. Максимальная концентрация определяется через 4 часа. Проникает в жидкости организма, желчь, грудное молоко, мокроту, плевральный выпот. В плевральной полости содержится до 60-100% от концентрации в сыворотке.

35% дозы метаболизируется. Период полувыведения — 10 часов. Выводится большей частью почками и незначительное количество с калом. При ХПН может возникнуть кумуляция.

Показания к применению

• Атипичные микобактериальные инфекции;
• хронические формы туберкулеза (резервный препарат).

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• органические заболевания ЦНС;
• нарушения психики;
• алкоголизм;
• эпилепсия;
• беременность и лактация.

С осторожностью назначается в детском возрасте и при ХПН.

Побочные действия

• Судороги;
• головная боль;
• дизартрия, спутанность сознания;
• психозы;
• агрессивность;
• парезы;
• клонические судороги;
• кожная сыпь и зуд;
• изжога, тошнота, понос;
• мегалобластная анемия;
• обострение ХСН.

Циклосерин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Циклосерин принимают внутрь перед приемом пищи. Если имеются симптомы раздражения слизистой ЖКТ, необходим прием после еды. Взрослые принимают 0,25 г через 12 ч, при необходимости и при хорошей переносимости по 0,25 г каждые 6 ч. Суточная доза — 1 г, для детей не более 0,75 г.

Токсическое действие уменьшается назначением глутаминовой кислоты внутрь, в/м введением АТФ и Пиридоксина. Риск судорог увеличивается при алкоголизме. В период лечения контролируют функцию почек, печени и показатели периферической крови. При развитии симптомов нейротоксичности или аллергического дерматита лечение прекращают.

При монотерапии развивается устойчивость, поэтому рекомендуется его сочетание с прочими противотуберкулезными средствами.

Передозировка

Острое отравление возникает при приеме более 1 г/сут. Хроническая интоксикация, которая бывает при длительном приеме дозы больше 500 мг/сут, проявляется головной болью, спутанностью сознания, головокружением, раздражительностью, психозом, парестезиями, парезом, судорогами. Возможно развитие комы.

Проводится симптоматическое лечение: прием Активированного угля, противоэпилептических препаратов. С целью профилактики нейротоксических реакций назначают Пиридоксин.

Взаимодействие

Кислые фруктовые соки нейтрализуют эффект Циклосерина. Риск эпилептических припадков увеличивает этанол. Побочные реакции со стороны ЦНС повышает Этионамид, а головокружения и сонливость — Изониазид.

Условия продажи

По рецепту

Условия хранения

Температура до 25°С

Срок годности

2 года

Аналоги Циклосерина

Рифабутин

Рифампицин

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Коксерин, Коксамин, Майзер, Циклосерин-Ферейн.

Отзывы

Больным туберкулезом, у которых выявлена полирезистентность микобактерий туберкулеза к препаратам I ряда, назначают резервные препараты, среди которых Циклосерин, Канамицин, Протионамид, Офлоксацин, Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин. Может применяться комбинация 3-4 и более препаратов, периодически проводится их замена с учетом чувствительности возбудителя.

При длительном приеме данного лекарственного средства возникает недостаточность фолиевой кислоты, витаминов В6 и В12. Именно поэтому есть комбинированные препараты, содержащие этот антибиотик и витамин В6 (Коксерин Плюс, Цикло Плюс, Цикломицин Плюс).

Препарат довольно токсичный — на первый план выступает нейротоксичность и гематотоксичность. Очень часты случаи анемии и периферического неврита. Довольно трудно и практически невозможно при лечении устойчивых форм туберкулеза подобрать препараты, которые бы не вызывали побочные реакции. Все эти моменты отмечаются в отзывах больных:

«Очень тяжело его переносила, когда добавили в схему лечения, врач заменил на Резонизат.»;

«Принимал не долго, так как влиял на психику.»;

«Тяжелее всего переносится. Параллельно назначали Вальпроевую кислоту и витамин В6.».

Цена Циклосерина, где купить

Приобрести данное средство можно в некоторых аптеках. Цена 100 капсул составляет 4950-5874 руб.

Отзывы