Колистин

Состав

В одном флаконе содержится 0,08 г (1000000 ЕД) действующего вещества колистиметата натрия.

Форма выпуска

Препарат производится в виде белого или близко к белому цвету гигроскопичного порошка. Порошок в количестве 0,08 г фасуется в прозрачные стеклянные флаконы объемом 10 мл.

В горлышко флакона плотно вставляется силиконизированная пробка, которая закрывается алюмопластиковым колпачком системы Flip Off. Флаконы по 28 штук помещаются в упаковки из картона, внутри которых расположены разделители или решетки. На коробку может наноситься защита в виде специальных наклеек.

Фармакологическое действие

Препарат Колистин оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Колистин относится к циклическим полипептидным антибиотикам. Лекарственное средство обладает бактерицидным эффектом по отношению к грамотрицательным бактериям, воздействует на структуру наружной и внутренней мембраны и нарушает их функции.

Резистентность является результатом изменений, происходящих в структуре липополисахаридов или других элементов, составляющих мембрану бактерии. Около 3% штаммов синегнойной палочки не восприимчивы к воздействию колистиметата натрия.

В разных географических регионах со временем могут наблюдаться различия в эффективности колистиметата натрия против инфекций. При использовании препарата или, если он не оказывает должного эффекта, важно выяснить имеется ли устойчивость к антибиотику в данном регионе.

Возможно развитие перекрестной резистентности между такими антибиотиками, как Полимиксин В и колистиметат натрия. Важно отметить, что механизмы действия этих двух антибиотиков различны, поэтому резистентность к ним не означает, что бактерия будет также устойчива к прочим группам антибиотиков.

Выявлена зависимость бактерицидного действия антибиотика от его концентрации. Соотношение AUC к MIC показывает клиническую эффективность полимиксинов.

Для определения чувствительности бактерий к колистиметату натрия используется пороговое значение MIC (минимальная ингибирующая концентрация), которое составляет 4 мг на 1 литр или меньше данной величины.

К микробам с чувствительностью к колистиметату натрия относятся: H.influenzae, P.aeruginosa, A.Baumannii, Klebsiella spp.

К микробам, которые приобрели резистентность относятся: A.xylosoxidans, S.Maltophilia.

К микробам с резистентностью к колистиметату натрия относятся: Providencia spp, Serratia spp, B.cepacia, Proteus spp.

Фармакокинетические показатели

Количество препарата, которое всасывается после его ингаляционного применения, зависит от индивидуальных особенностей. При этом Cmax после ингаляционного введения 2000000 ЕД Колистина определяется в рамках – от концентрации меньше нижнего предела диапазона определения до 0,53 мкг/мл. Абсорбция лекарственного средства незначительна при сравнении показателей при его парентеральном введении.

После ингаляции легкие задерживают примерно 15% препарата. Мокрота содержит от 16 до 180 мкг/мл колистиметата натрия, которое определяется спустя 60-240 минут после ингаляционного использования Колистина.

Способность лекарства проникать через биологические барьеры ограничена. Сыворотка содержит колистиметат натрия от 20 до 40 раз меньше, чем моча. Препарат имеет низкую способность связываться с белками плазмы крови, большая часть препарата (свыше 90%) остается в свободной форме в крови. T1/2 составляет от 120 до 180 минут. Действующее вещество способно преодолевать плацентарный барьер.

При в/в введении примерно 60% лекарства удаляется из организма вместе с мочой в первоначальной форме, где Cmax определяется спустя 120-240 минут. Считается, что при ингаляционном применении препарат, который не всосался в кровоток, удаляется из легких с помощью мокроты.

В связи с тем, что биодоступность препарата при ингаляционном применении низкая, угроза его накопления в организме при почечной недостаточности маловероятна.

Показания к применению

Препарат Колистин для ингаляций назначается для лечения хронических инфекций дыхательных путей, вызванных грамотрицательными бактериями (особенно «синегнойная палочка»), у пациентов с муковисцидозом.

Противопоказания

Лекарство не назначается при гиперчувствительности к действующему веществу или к полимиксину B, при злокачественной форме миастении, у детей, не достигших 6 лет.

Необходимо соблюдать осторожность при функциональных нарушениях в работе почек, бронхиальной гиперреактивности, гемоптизисе, порфирии, при совместном использовании с лекарствами, обладающими потенциальным нефротоксическим или нейротоксическим эффектом.

Побочные действия

Чаще всего нежелательные реакции наблюдаются со стороны дыхательной системы и сопровождаются кашлем и спазмом бронхов. Также очень часто усиливается продукция мокроты, случаются приступы одышки, возможно развитие фарингита или мукозита дыхательных путей.

С неизвестной частотой побочные эффекты проявляются реакцией гиперчувствительности – зудом, кожной сыпью, отеком Квинке; приступами тошноты, нарушениями вкусовых ощущений, жжением языка, синдромом псевдо-Бартера, парестезией, головокружением, острой почечной недостаточностью.

Инструкция по применению Колистина (Способ и дозировка)

Препарат назначается ингаляционно с применением небулайзера или других специальных устройств.

Проводить ингаляции с помощью Колистина следует под непосредственным контролем врача, который имеет достаточный опыт его использования.

Взрослым и детям, достигшим 6 лет, в сутки может назначаться 2000000-4000000 ЕД порошка. На подбор дозы влияет тяжесть заболевания и реакция на лечение. Перед каждой процедурой требуется готовить свежий ингаляционный раствор.

Препарат назначается в дозе 1000000 ЕД дважды в течение 24 ч. Промежуток между приемами должен составлять 12 ч.

Если у патогенного микроорганизма развивается устойчивость, в таком случае может назначаться по 2000000 ЕД трижды в сутки.

Если у пациента синегнойная палочка выявлена впервые, то терапия проводится в течение не менее трех недель. При необходимости лечение продолжается до трех месяцев. Если инфекция перешла в хроническую форму, то длительность терапии не определена и зависит от индивидуальных особенностей течения заболевания.

У пожилых пациентов, а также у пациентов с функциональными нарушениями в работе печени режим дозирования не корректируется.

У пациентов с функциональными нарушениями в работе почек режим дозирования не меняется. Применение препарата у данной группы лиц должно сопровождаться особыми мерами предосторожности.

Правила и этапы использования лекарственного средства

Ингаляционная терапия с антибиотиком осуществляется с помощью компрессорного или мембранного небулайзера. Оборудование рекомендуется использовать в комнатах с хорошей вентиляцией.

С флакона необходимо снять алюминиевый колпачок и резиновую пробку. Далее готовят раствор для ингаляции: для этого порошок для ингаляций требуется растворить в воде для инъекций или в изотоническом растворе NaCL. Общий объем не должен превышать 3 мл. Раствор слегка встряхивают, избегая интенсивного взбалтывания, чтобы предупредить избыточное пенообразование.

Готовый раствор переносят в специальную емкость для лекарств в небулайзере. Во время процедуры пациент должен сидеть или стоять, вдыхая распыляемый раствор с помощью мундштука, делая более глубокие вдохи ртом. Ингаляция проводится до тех пор, пока в емкости не закончится лекарственное средство. Если пациенту прописан бронхолитик, то он используется перед ингаляцией с Колистином.

Перед каждой процедурой готовится свежий раствор. Остатки препарата во флаконе должны быть утилизованы. После каждой процедуры мундштук ингалятора промывается и дезинфицируется.

Передозировка

Обнаружение действующего вещества препарата Колистин в системном кровотоке маловероятно, так как при ингаляционном использовании лекарственное средство практически не всасывается в кровь, поэтому вероятность возникновения передозировки низкая. Информация об интоксикации при использовании данного лекарственного средства не поступала.

Взаимодействие

При назначении Колистина с миорелаксантами недеполяризирующего действия требуется соблюдать осторожность, так как продолжительность их действия может увеличиваться.

Использование препарата с лекарствами, обладающими потенциальным нефро- и/или нейротоксичным эффектом — аминогликозидами, миорелаксантами недеполяризирующего действия, цефалоспоринами, также требует повышенной осторожности, так как возможно усиление токсического воздействия на почки.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Колистина с препаратами, которые могут оказывать нефротоксичное действие – с цефалоспоринами, аминогликозидами, петлевыми диуретиками, циклоспоринами, так как может усиливаться их нефротоксичность.

Использование Колистина с лекарствами, содержащими колистиметат натрия, повышает вероятность появления нежелательных реакций.

Совместное применение миорелаксантов периферического и центрального действия, ингаляционных средств для анестезии, аминогликозидов с Колистином может привести к нервно-мышечной блокаде.

Условия продажи

Лекарственное средство подлежит рецептурному отпуску.

Условия хранения

При температуре до 25 ⁰C. Беречь от детей.

Срок годности

Препарат годен в течение 3 лет с даты производства, указанной на упаковке.

Особые указания

Во время использования Колистина у патогенных микробов может развиваться устойчивость к его воздействию.

Не рекомендуется назначать препарат для монотерапии при обострении хронического инфекционного заболевания, вызванного синегнойной палочкой.

При гиперчувствительности может развиться острый спазм бронхов, поэтому первая ингаляция лекарства должна проводиться под контролем врача с соответствующим опытом ингаляционного введения Колистина и лечения пациентов, имеющих муковисцидоз. Если пациенту прописан бронхолитик, то его необходимо использовать перед началом процедуры.

Перед началом ингаляционного введения препарата, так и по окончании процедуры, необходимо определить ОФВ1. Пациенту требуется повторно измерить ОФВ1 и назначить бронхолитики до начала следующей процедуры, если отмечается медикаментозно-индуцированная бронхиальная обструкция.

Если присутствует кровохарканье, то врач определяет целесообразность продолжения терапии, так как дальнейшее использование препарата может сопровождаться усилением приступов кашля.

Если у пациента диагностирована порфирия, то ее симптомы могут усугубляться на фоне использования Колистина.

При функциональных нарушениях в работе почек необходимо контролировать их состояние и отслеживать появление нежелательных реакций со стороны нервной системы. Также требуется наблюдать за состоянием почек при совместном приеме Колистина с нефротоксичными лекарствами. Особые меры предосторожности применяются при одновременной терапии с нейротоксичными препаратами.

Между ингаляционной терапией с помощью Колистина и лекарственным средством дорназа альфа должен быть временной интервал.

При назначении колистиметата натрия внутривенно поступала информация о развитии такого состояния, как синдром псевдо-Бартера. В таком случае необходимо контролировать электролитный баланс, провести соответствующую терапию и прекратить применение лекарства.

Лекарственное средство вызывает ряд побочных эффектов, из-за которых может снижаться скорость психомоторных реакций, по этой причине рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и от осуществления деятельности, связанной с повышенной концентрацией внимания.

Аналоги

Полимиксин В

Антибиотик Колистин может быть заменен на аналогичные препараты с соответствующими показаниями к применению и фармакологическим действием. Реализуется широкий ассортимент полных аналогов, в состав которых входит действующее вещество колистиметат натрия.

Полные аналоги Колистина:

• Ингастин
• Колиметат
• Коли-М
• Колистимет АФ
• Колимистин
• Колистиметат Дж
• Колистиметат ПСК
• Колистиметат
• Колистиметат натрия

Перечисленные препараты производятся в форме порошка для приготовления раствора для ингаляций в дозировке 1 млн ЕД. Некоторые из представленных лекарственных средств выпускаются дополнительно в дозе 2 млн ЕД. Поэтому при замене Колистина на его аналоги необходимо учитывать количество действующего вещества в одном флаконе.

Детям

Препарат разрешен для использования у детей с 6 лет.

При беременности и лактации

Исследование безопасности использования препарата у беременных женщин не проводилось. Действующее вещество может проходить через плаценту и вызывать токсичные воздействия на эмбрион. Поэтому рекомендуется избегать применения ЛС в период беременности, за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный вред для будущего ребенка.

Известно, что лекарство проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения рекомендуется отказаться от кормления грудью.

Отзывы

Препарат Колистин хорошо справляется с грамотрицательной микрофлорой, в особенности с синегнойной палочкой, резистентной к другим антибиотикам. По наблюдениям врачей, лекарственное средство вызывает мало нежелательных реакций, и удовлетворительно переносится пациентами. Одним из преимуществ препарата является его доказанная эффективность у детей с 6 лет.

Цена Колистина, где купить

Купить порошок Колистин для приготовления раствора для ингаляций №28 можно по цене около 31000 руб.

Отзывы