Эксхол

Состав

Эксхол, производимый в форме капсул, содержит 250,0 мг урсодезоксихолевой кислоты, являющейся основным веществом препарата. В роли вспомогательных компонентов в состав капсул входят: кальция гидрофосфата дигидрат – 0,0247 г, коллоидный кремния диоксид – 0,0037 мг, лактозы моногидрат – 0,034 г, магния стеарат – 0,002 г, повидон К-30 – 0,009 г, кросповидон – 0,0066 г.

Для производства непосредственно оболочки капсулы используется желатин: 57,82 мг для изготовления основной части и 36,26 мг для производства крышечки. Дополнительно включают титана диоксид (1,18 мг в корпусе капсулы и 0,74 мг в ее крышечке).

Эксхол в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержит 500,0 мг урсодезоксихолевой кислоты. Соединениями, выполняющими дополнительные функции, выступают: кальция гидрофосфата дигидрат – 0,04 г, кальция стеарат – 0,007 г, карбоксиметилкрахмал натрия – 0,028 г, картофельный крахмал – 0,0335 г, маннитол – 0,058 г, ПЭГ-4000 – 0,0035 г, повидон К30 – 0,03 г.

Для производства пленочной оболочки выбран Опадрай белый. Для каждой таблетки используется 0,02 г вещества. Его компонентами выступают: гипромеллоза – 0,00675 г, гипролоза – 0,00675 г, тальк – 0,004 г, титана диоксид – 0,0025 г.

В 5 мл Эксхола в форме суспензии содержится 250,0 мг урсодезоксихолевой кислоты. Веществами, выполняющими вспомогательные функции, являются: лимонный ароматизатор – 0,0015 г, бензойная кислота – 0,0075 г, глицерол – 0,5 г, карбомер 971 – 0,025 г, ксилитол – 1,6 г, безводная лимонная кислота – 0,0125 г, натрия цитрат – 0,025 г, ПЭГ – 0,05 г, МКЦ – 0,1 г, очищенная вода – до 5 мл.

Форма выпуска

Эксхол 250 мг (капсулы) упаковывается по 10, 15 капсул в блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги. В картонной упаковке содержится:

• 1, 3, 5, 10 блистеров по 10 капс.;
• 2, 4, 6 блистеров по 15 капс.

Также капсулы упаковывают по 50, 100 штук в банку из ПЭВП с крышкой (навинчиваемой или натягиваемой). Часть банок имеет контроль первого вскрытия в виде покрывающей упаковку термоусадочной пленки из ПВХ.

Эксхол 500 мг (таблетки) упаковывают в контурно-ячейковые упаковки по 10 шт. В картонные пачки укладывают по 1, 3, 5 или 10 блистеров. Также в продаже есть упаковки, содержащие банки полимерные. В них находится по 50 или 100 таблеток.

Суспензия 250 мг/5 мл белого цвета с запахом лимона. Она приобретает однородную консистенцию с включением пузырьков воздуха после взбалтывания. Суспензия упакована во флаконы из темного стекла с навинчивающейся крышкой из ПЭ или ПП с контролем 1-го вскрытия, комплектуется мерным стаканчиком. Помещается в картонную пачку с аннотацией.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторное, желчегонное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эксхол способствует:

• угнетению продукции холестерина в печени;
• снижению степени всасывания холестерина в кишечнике;
• уменьшению концентрации холестерина в желчи;
• увеличению степени растворимости холестерина в желчевыводящей системе;
• активизации продукции и выведения желчи;
• понижению склонности желчи формировать камни;
• повышению уровня в желчи желчных кислот;
• стимуляции панкреатической и желудочной секреции;
• повышению активности липазы;
• уменьшению содержания сахара в крови.

Прием Эксхола внутрь способствует растворению холестериновых камней частично или полностью. Поскольку на фоне использования лекарственного средства наблюдается уменьшение содержания холестерина в желчи, происходит выведение его из желчных камней, что и приводит к их рассасыванию.

Препарат также обладает иммуномодулирующими свойствами, так как способен угнетать экспрессию ряда антигенов, присутствующих на мембранах клеток печени. Также его влияние на протекание иммунологических реакций состоит в воздействии на число Т-лимфоцитов, синтез интерлейкина-2, снижение объема эозинофилов.

Применение препарата в педиатрической практике у больных гепатобилиарной болезнью, обусловленной муковисцидозом (кистозным фиброзом)

Препараты урсодезоксихолевой кислоты около 10-ти лет применяются для лечения гепатобилиарной болезни у пациентов младше 18-ти лет, страдающих муковисцидозом. Их применение, по ряду собранных данных, способствует уменьшению пролиферации желчных протоков, регрессу возникших в гепатобилиарной системе изменений. Но последний эффект наблюдался в основном у пациентов, которым терапия урсодезоксихолевой кислотой была назначена на ранних стадиях возникновения муковисцидоза. Поэтому для повышения результативности лечения рекомендуется назначать Эксхол сразу же после диагностирования заболевания.

60-80% принятой дозы действующего вещества препарата быстро всасывается в тонком кишечнике за счет задействования механизма пассивной диффузии и активного транспорта. Оно с высокой скоростью практически в полном объеме связывается с глицином и таурином, содержащимися в печени, а затем выводится вместе с желчью.

Количество содержащейся в желчи урсодезоксихолевой кислоты зависит от характера имеющейся печеночной патологии, собственно состояния органа. Вместе с этим происходит уменьшение концентрации прочих, более липофильных желчных кислот.

Вещество склонно частично распадаться под влиянием присутствующих в кишечнике микроорганизмов. При этом образуются 7-кето-литохоевая и литохоевая кислоты. Проведенные на животных исследования продемонстрировали токсичность для печени последнего метаболита. Он вызывал повреждение паренхимы органа. У людей литохоевая кислота абсорбируется в незначительном объеме и подвергается обезвреживанию в печени за счет протекания реакции сульфатирования. В результате соединение обезвреживается раньше, чем попадает в желчь. В нейтрализованной форме оно выводится из организма с каловыми массами.

Половина принятой дозы распадается в течение 3,5-5,8 суток.

Показания к применению

Препарат предназначен для применения при:

• холелитиазе;
• билиарном рефлюкс-гастрите;
• первичном билиарном циррозе (холангите) печени (ПБХ) при условии отсутствия проявлений, указывающих на декомпенсированное состояние;
• симптоматическом лечении разного происхождения хронических гепатитов;
• первичном склерозирующем холангите (ПСХ);
• муковисцидозе;
• неалкогольном стеатогепатите (НАСГ);
• алкогольном поражении печени;
• дискинезии желчевыводящих путей (ДЖВП).

Противопоказания

Эксхол не назначается при:

• обнаружении на рентгене конкрементов с повышенным содержанием кальция;
• расстройствах сократимости желчного пузыря;
• закупорке желчных протоков;
• большой частоте возникновения колики;
• острых воспалительных процессах в желчном пузыре или протоках;
• декомпенсированном циррозе печени;
• тяжелой форме печеночной или почечной недостаточности;
• аллергии на любой из компонентов лекарственного средства.

Препарат в форме капсул и таблеток не назначается детям младше 3 лет, а также пациентам, у которых наблюдается затруднение глотания. В таких случаях предпочтение отдается Эксхолу в форме суспензии.

Детям с атрезией желчевыводящих путей Эксхол противопоказан после неудачно проведенной портоэнтеростомии и при сохранении нарушений оттока желчи.

Побочные действия

На фоне приема Эксхола возможно развитие следующих побочных эффектов:

• неоформленный стул, диарея (наблюдается у 0,01—0,1% пациентов);
• сильные боли в правом подреберье, декомпенсация заболевания (наблюдается менее чем у 0,0001% больных с ПБХ);
• кальцинирование желчных камней (диагностируется менее чем у 0,0001% пациентов);
• аллергические реакции (наблюдаются менее чем у 0,0001% пациентов).

При появлении или усугублении указанных нежелательных явлений или возникновении других следует обратиться к врачу.

Серьезные побочные эффекты возможны у лиц с первичным склерозирующим холангитом, принимающим в течение длительного времени большие дозы препарата. Поэтому пациенты этой категории должны внимательно относиться к собственному самочувствию и при отклонениях от нормы тут же обращаться к лечащему врачу.

Эксхол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка, кратность приема и длительность курса лечения зависят от характера имеющегося заболевания и веса пациента.

Детям с весом до 47 кг назначается исключительно препарат в форме суспензии. В этой лекарственной форме медикамент может использоваться и для лечения взрослых. Перед использованием флакон следует хорошо встряхнуть, чтобы получить однородную массу.

• Холелитиаз. Дозу определяют, исходя из того, что на 1 кг должно приходиться 10 мг активного вещества. Соответственно для детей весом 5-7 кг показан прием 1,25 мл в сутки (0,25 объема мерного стаканчика), 8-12 кг – 2,5 мл (0,5 объема мерного стаканчика), 13-18 кг – 3,75 мл (0,75 объема мерного стаканчика), 19-25 кг – 5 мл (1 мерный стаканчик), 26-35 кг – 7,5 мл (1,5 мерных стаканов), 26-35 кг – 10 мл (2 мерных стакана) и т. д. Нужную дозу принимают за раз перед отходом ко сну. Терапию продолжают на протяжении полугода или года.
• Билиарный рефлюкс-гастрит. Рекомендован прием 5 мл суспензии однократно вечером. Курс может длиться от 2-х недель до 6 мес. При наличии потребности может быть продлен вплоть до 2-х лет.
• ПБХ. Доза определяется из расчета 14 мг суспензии на каждый килограмм веса. В первые 90 дней терапии выбранную суточную дозу делят на 3 приема (утром, днем и вечером). Затем весь необходимый объем препарата принимают сразу вечером.
• Хронические гепатиты. В рамках симптоматического лечения назначается на срок от полугода до года по 10-15 мг/кг суспензии в сутки. Дозу делят на 3 приема.
• ПСХ. Начальная общая дневная доза – 12-15 мг/кг, но ее можно повышать до 20 мг/кг, если в этом есть нужда. Общий объем делят на 2-3 приема. Лечение продолжают не менее 6-ти месяцев.
• Муковисцидоз. Общая дневная доза для детей с весом от 10-ти килограмм – 20-25 мг/кг. Ее делят на 3 приема. При потребности дозу наращивают до 30 мг/кг. Для новорожденных и детей 1-х месяцев жизни дозу отмеривают шприцом. При весе 4 кг показан прием 0,8 мл суспензии дважды в день, при весе 4,5 кг – 0,9 мл суспензии дважды в день и т. д.
• НАСГ, алкогольная болезнь печени. Дозировки и длительность лечения соответствуют назначаемым при хронических гепатитах.
• ДЖВП. Дневная доза – 10 мг/кг, курс лечения 14-60 дней. Требуемый объем суспензии делят на 2 приема. Курс может быть повторен.

Взрослым и детям с весом более 47-ми кг могут назначаться капсулы и таблетки.

• Холелитиаз. Доза рассчитывается персонально, исходя из веса пациента. Для лиц с массой тела менее 60-ти кг показан прием 2-х капс. или 1 табл. в сутки. Для пациентов с весом в пределах 60-80 кг рекомендуемая дневная доза составляет 3 капс. Для лиц с весом более 80-ти кг, но менее 100 кг, она равняется 4-м капс. или 2-м таблеткам. Пациентам с весом более 100 кг показан прием 5-ти капсул в сутки. Капсулу принимают каждый день накануне отхода ко сну. Курс – 6-12 месяцев. После подтверждения исчезновения конкрементов показан профилактический курс продолжительностью несколько месяцев.
• Билиарный рефлюкс-гастрит. Капсулы 250 мг назначаются по 1 шт. в сутки. Пить препарат следует на ночь. Рекомендованный курс лечения – 10-180 суток. При наличии необходимости курс приема может быть продлен до 2-х лет.
• ПБХ. Доза определяется на основании показателей веса больного. Ее подбирают, исходя из того, что на 1 кг массы должно приходиться 14±2 мг действующего вещества (до 62 кг – 3 капс., 63-78 кг – 4 капс. или 2 табл., 79-93 кг – 5 капс., 94-109 кг – 6 капс. или 3 табл., более 110 кг – 7 капс.). На протяжении первых 90 дней терапии подобранную дозу делят на 3 приема. При получении положительного результата всю дневную дозу пьют сразу на ночь. Продолжительность курса лечения может быть неограниченной во времени.
• Хронические гепатиты. Рекомендованная доза составляет 10-15 мг на 1 кг веса тела. Ее рекомендуется разделить на 2-3 приема. Продолжительность курса лечения – 6-12 месяцев и дольше.
• ПСХ. Рекомендованная суточная доза составляет 12-15 мг на 1 кг веса. При потребности она может быть повышена до 20-30 мг/кг. Прием капсул делят на 2-3 раза. Курс лечения должен составлять не менее полугода. При необходимости он может быть продлен до нескольких лет.
• Муковисцидоз. Первоначально Эксхол назначается в дозировке 20 мг/кг в день. Подобранную дозу разделяют на 2-3 приема. В последующем суточную дозу увеличивают до 30 мг/кг.
• НАСГ и АБ. Рекомендованная суточная доза равна 10-15 мг/кг. Ее нужно поделить на 2-3 приема в течение дня. Продолжительность лечения стартует с 6 месяцев и может достигать года и более.
• ДЖВП. Рекомендуемая доза на день составляет 10 мг/кг. Ее делят на 2 приема. Длительность лечения составляет 2-8 недели. При потребности ее продлевают.

Капсулы не разжевывают, не открывают. Запивают малым количеством воды. При необходимости 2 капсулы могут быть заменены 1 таблеткой Эксхол 500 мг.

Передозировка

Прием больших доз препарата может привести к развитию диареи. Возникновение других нарушений маловероятно, так как по мере повышения дозы всасывание действующего вещества медикамента снижается, а потому большая часть выходит в неизменном виде с калом.

Случаи передозировки не требуют специфического лечения. При развитии диареи возможно проведение симптоматической терапии в виде приема электролитов и увеличения количества потребляемой жидкости.

Взаимодействие

При необходимости принимать другие лекарственные средства следует учитывать особенности взаимодействия Эксхола с ними:

• Колестирамин, колестипол, алюминийсодержащие антациды – уменьшают выраженность всасывания действующего вещества Эксхола в прямой кишке, что отражается на его эффективности. При острой необходимости использовать данные лекарственные средства на фоне приема Эксхола рекомендуется принимать их не позднее чем за 2 часа до обычного времени употребления Эксхола.
• Циклоспорин – наблюдается снижение его концентрации в крови в связи с угнетением всасывания под действием урсодезоксихолевой кислоты. Это требует коррекции дозы препарата.
• Ципрофлоксацин – иногда наблюдается ухудшение его абсорбции в кишечнике при одновременном приеме препаратов урсодезоксихолевой кислоты.
• Розувастатин – в рамках клинических испытаний наблюдалось незначительное повышение его содержания в крови при сочетании с Эксхолом.
• Нитрендипин, Дапсон – урсодезоксихолевая кислота способна уменьшать их содержание в крови, что может потребовать повышения дозы медикамента.
• Препараты, содержащие эстрогены, а также фибраты – интенсифицируют продукцию в печени холестерина, что может стать индуктором формирования желчных камней и свести терапевтический эффект Эксхола на нет.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Препарат следует хранить в картонной пачке в месте, в которое у детей нет доступа, а температура воздуха не поднимается выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Препарат в форме суспензии сохраняет свои свойства на протяжении 4-х месяцев после вскрытия.

Особые указания

Лекарство должно приниматься под контролем врача. На протяжении первых 3-х месяцев терапии с периодичностью раз в 4-е недели осуществляется контроль лабораторных показателей функционирования печени. Впоследствии такой контроль осуществляется раз в 3 месяца. Это требуется для обнаружения расстройств в работе органа на ранних этапах развития.

При назначении медикамента для лечения ПБХ возможно в отдельных случаях ухудшение течения заболевания в первые недели приема. Это может проявляться учащением зуда. Подобное считается вариантом нормы и не требует отмены лекарственного средства. При появлении подобных симптомов рекомендуется принимать по 1 капсуле в сутки. Дозу повышают на 1 капсулу в неделю до достижения рекомендуемой для лиц с данной массой тела. Пациентам с данным заболеванием, особенно на поздних стадиях, важен регулярный контроль функциональных показателей печени, поскольку он позволяет точно определить наличие или отсутствие ответа на проводимую терапию, а также обнаружить признаки декомпенсации, что наблюдается в отдельных случаях. В таких ситуациях показана отмена препарата, что способствует частичному регрессу возникших симптомов декомпенсации.

При назначении Эксхола с целью устранения желчных камней для оценки динамики и выявления признаков кальциноза показано проведение пероральной холецистографии и УЗИ спустя 6-10 месяцев терапии. При невозможности визуализировать желчный пузырь, частых эпизодах колик, обнаружении кальциноза препарат отменяют.

Прием препарата не сказывается на способности управлять транспортом или работать с опасными механизмами.

Аналоги Эксхола

Эксхол Форте

Урсодекс

Хенофальк

Урсолив

Урсофальк

Холудексан

Урсохол

Урсодез

Урдокса

Урсосан

Ливодекса

Полными аналогами препарата являются:

• Гринтерол
• Ливодекса
• Протехолин
• Урбихол
• Урдокса
• Урсапро
• Урсодез
• Урсодезоксихолевая кислота
• Урсодиолизин
• Урсоксинол
• Урсолив
• Урсомакс
• Урсомик
• Урсоприм
• Урсосан
• Урсофальк
• Урцевел
• Холудексан
• Экурохол

Эксхол или Урсосан — что лучше?

Данные препараты являются полными аналогами. Они производятся преимущественно в России, хотя в продажу поступает и импортный Урсосан производства SANECA PHARMACEUTICALS (Словакия) или SVUS Pharma (Чешская Республика).

Но Урсосан выпускается только в форме капсул (в большей дозировке Урсосан Форте производится в форме таблеток в пленочной оболочке). Это исключает его применение для детей первых лет жизни. При этом стоимость Эксхола ниже, чем Урсосана. Это делает его предпочтительнее для многих пациентов.

Детям

При наличии показаний препарат назначается детям с первых дней жизни. Для пациентов до 3 лет – в форме суспензии. В остальных случаях возможно использование капсул, позднее таблеток.

Новорожденным

При необходимости Эксхол может назначаться в форме суспензии для внутреннего применения. Для обеспечения точности дозирования при лечении детей с весом менее 10 кг используется медицинский шприц без иглы объемом 2 мл и градацией по 0,1 мл.

Для отмеривания нужной дозы следует:

• хорошо встряхнуть флакон;
• налить незначительное количество суспензии в прилагающийся к ней мерный стаканчик;
• отобрать шприцом требуемое количество жидкости с небольшим запасом;
• перевернуть шприц поршнем вниз;
• постучать пальцами по шприцу для выхода воздуха из жидкости;
• нажатием на поршень вывести воздух и избыток суспензии назад в мерный стакан;
• ввести препарат ребенку, направляя струю на внутреннюю поверхность щеки.

Не допускается погружение шприца во флакон с суспензией. Не допускается выливать неиспользованную суспензию из шприца или мерного стакана назад во флакон.

При беременности и лактации

Проведенные испытания на животных продемонстрировали отсутствие влияния на фертильность. На людях подобные исследования не проводились.

Относительно влияния препарата на беременных женщин данные весьма скудные. При исследованиях на животных была обнаружена репродуктивная токсичность, проявляющаяся на ранних сроках беременности. Поэтому препарат противопоказан беременным женщинам. В отдельных случаях, когда потенциальная польза превосходит возможные риски, его применение рассматривается в индивидуальном порядке.

Всем женщинам детородного возраста следует использовать максимально надежные методы контрацепции в течение всего времени приема Эксхола. Оптимальным выбором становятся негормональные средства. При острой необходимости могут использоваться КОК с низким содержанием эстрогена. Но в таком случае следует учитывать, что гормональные средства способны стимулировать формирование желчных камней. Поэтому при лечении желчнокаменной болезни стоит оказаться от подобных в пользу негормональных контрацептивов.

До начала приема препарата обязательно проводится тест на беременность.

Исследований степени проникновения урсодезоксихолевой кислоты в грудное молоко женщин не проводилось. По имеющимся данным ее содержание в нем незначительно. В связи с этим вероятность развития нежелательных явлений у грудничков при продолжении естественного вскармливания не наблюдается.

Отзывы об Эксхоле

Практически все пациенты отмечают эффективность препарата при самых разных нарушениях работы печени, легкость его приема и отсутствие побочных эффектов. Только в одном отзыве упоминается о возникновении боли в животе на фоне приема Эксхола.

Цена Эксхола, где купить

Стоимость зависит от лекарственной формы и объема упаковки препарата. В среднем цена 50 капсул 250 мг составляет 670 р.

Отзывы