Эксхол Форте

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество урсодезоксихолевую кислоту в количестве 500 мг и вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат — 40 мг, кальция стеарат — 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 28 мг, крахмал картофельный — 33,5 мг, маннитол — 58 мг, ПЭГ 4000 — 3,5 мг, повидон К30 — 30 мг.

Тонкопленочная оболочка состоит из Opadry white — 20 мг, который включает: гипромеллоза — 6,75 мг, гипролоза — 6,75 мг, тальк — 4 мг, титана диоксид — 2,5 мг.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 500 мг оттенков белого цвета, овальных, двояковыпуклых, с риской.

Фасуется по 10, 30, 50, 100 штук в упаковках ячейково-контурных или банках полимерных. По 1, 3, 5, 10 блистеров или 1 банке полимерной в упаковке вместе с медицинской инструкцией.

Фармакологическое действие

Обладает гепатопротекторным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Желчь содержит наибольшую концентрацию активного компонента данных таблеток (урсодезоксихолевая кислота). После перорального применения снижается насыщенность холестерина в желчи, захватывается процесс всасывания холестерина в области кишечника, снижается выделения холестерина в желчь. Холестерин эмульгирует, в результате чего формируются жидкие кристаллы. Постепенно холестериновые камни в желчном пузыре растворяются.

Результаты современных научных исследований подтверждают, что урсодезоксихолевая кислота при поражениях органов гепатобилиарной системы, а также при патологиях холестатического происхождения проявляет следующие свойства:

• обеспечивает обмен липофильных желчных кислот, которые проявляют токсичные воздействия на организм, в результате чего последние становятся гидрофильными;
• проявляет цитопротекторный эффект, защищая гепатоциты от дальнейшего поражения;
• улучшает секреторные свойства клеток печени;
• обладает иммунорегулирующим эффектом.

В результате формируется нетоксичная урсодезоксихолевая кислота, которая поддерживает функционирование органов гепатобилиарной системы.

Препарат используется в педиатрии в комплексной терапии кистозного фиброза (муковисцидоза). Результаты клинических исследований, полученные после десятка лет исследований, свидетельствуют о том, что применение активного компонента Эксхола Форте в педиатрической практике для терапии пациентов, в анамнезе которых есть гепатобилиарные патологии, обусловленные прогрессированием муковисцидоза, оказывает следующие лечебные эффекты:

• замедляет процесс повреждения тканей и клеток органов, что подтверждено гистологическими исследованиями;
• тормозит разрастание тканей в желчных протоках;
• приводит к регрессу патологических нарушений в области печени, желчного пузыря, желчных протоков при своевременном начале применения таблеток.

Чтобы оптимизировать эффективность терапии прием лекарства необходимо начинать как можно быстрее, по согласованию с лечащим врачом.

После перорального применения наблюдается быстрое всасывание активного компонента в тонком кишечнике. В процессе участвует подвздошная кишка: ее проксимальные участки обеспечивают пассивную диффузию, а дистальные участки – активный транспорт урсодезоксихолевой кислоты. Всасываемость УДХ достигает 75% и выше. Наблюдается практически полная конъюгация в печени с другими активными компонентами: таурин, глицин, после чего — выведение с желчными кислотами. Первое прохождение через гепатобилиарную систему обеспечивает метаболизм более 55%.

Какое количество УДХ накопится в организме пациента, зависит от ряда факторов: суточная дозировка, стадия и тяжесть течения патологического процесса, общее состояние органов гепатобилиарной системы, анамнез, индивидуальные особенности. При этом другие липофильные желчные кислоты значительно снижаются.

Кишечные бактерии обеспечивают частичный распад урсодезоксихолевой кислоты. При этом формируются литохолевые кислоты и 7-кето-литохолевые кислоты. Первые (литохолевые) – обладают гепатотоксическим эффектом. При исследованиях, проводимых на представителях животного мира, наблюдалось повреждение тканей печени. В организме людей всасывается в небольших концентрациях, после чего запускается процесс присоединения серных кислот (сульфатирования) в гепатоцитах и детоксикация прежде, чем вещество поступит в желчь. Компонент выводится органами пищеварения вместе с каловыми массами. Длительность полувыведения достигает 6 суток.

Показания к применению

Эксхол Форте используют, чтобы растворять холестериновые камни в желчном пузыре. Используют при небольших по размерам конкрементах, диаметр которых не превышает 15 мм. Терапию проводят только в тех случаях, когда сократительная способность желчного пузыря сохранена в пределах нормы.

Применяют в комплексной терапии пациентов со следующими состояниями:

• билиарным циррозом (первичным), если не проявлены декомпенсирующие состояния;
• неалкогольным стеатогепатитом;
• первичным склерозирующим холангитом;
• муковисцидозом (используется среди пациентов взрослого и детского возраста, от 6 лет).

Лекарство также используют, если был выявлен рефлюкс-гастрит.

Противопоказания

Эксхол Форте противопоказан, если пациент не переносит активные или вспомогательные компоненты лекарства, страдает от кальфицированных (рентгеноконтрастных) конкрементов в органах гепатобилиарной системы, а также при нарушениях сократимости, остром воспалительном процессе, поражающем желчевыводящие пути и желчный пузырь.

Среди противопоказаний также отмечают:

• окклюзию желчевыводящей системы (закупорку общих желчных протоков, пузырных протоков);
• склонность к регулярному развитию желчных колик;
• в детском возрасте младше трехлетнего возраста;
• при декомпенсированном циррозе;
• при тяжелых дисфукциях печени и почек.

В педиатрической практике препарат не применяют при неудачных случаях хирургических операций по восстановлению проходимости – искусственному созданию желчевыводящих путей среди пациентов детского возраста, у которых была выявлена атрезия.

Побочные действия

На фоне применения Эксхол Форте возможны нежелательные проявления со стороны органов пищеварения, гепатобилиарной системы, кожных покровов. Сообщалось о развитии диареи, неоформленного стула, кальцинировании желчных конкрементов, аллергических проявлениях, крапивнице. При терапии пациентов, в анамнезе которых есть первичный билиарный цирроз, в единичных случаях фиксировали развитие декомпенсации цирроза и регресс данного состояния после того, как пациент прекращал применение Эксхол Форте.

При усугублении описанных нежелательных проявлений или развитии реакций, не описанных производителем, рекомендовано проконсультироваться с лечащим врачом.

Инструкция по применению Эксхол Форте (Способ и дозировка)

Для пациентов, у которых есть трудности с проглатыванием лекарства в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, а также для людей, чей вес составляет менее 45 кг, рекомендовано использование капсул, либо суспензии, содержащих урсодезоксихолевую кислоту.

Лекарство не следует разжевывать. Запивать достаточным количеством жидкости. Прием должен быть регулярным, чтобы достичь ожидаемого терапевтического эффекта.

Чтобы растворить холестериновые конкременты в желчном пузыре, суточную дозу рассчитывают исходя из формулы: на 1 кг веса — 10 мг активного компонента лекарства. Количество таблеток, в зависимости от веса пациента:

• Свыше 61 кг – 1 шт.
• 62 -81 кг – 1,5 шт.
• 82-101 кг – 2 шт.
• Свыше 101 кг – 2,5 шт.

Длительность терапии по показанию — растворение конкрементов – от полугода и дольше. Если диаметр образования спустя год терапии остается прежним, прием лекарства прекращают.

Для оценки эффективности лечения пациенту рекомендовано проходить обследование раз в полгода. Задействуют ультразвуковую диагностику, либо рентгенографию. При промежуточных исследованиях особое внимание уделяют тому, не обызвествлились ли конкременты. Если данный факт выявлен, терапию прекращают.

В протоколах комплексного лечения Эксхол Форте применяется по следующим показаниям:

Передозировка

Передозировка чревата диареей. Другие проявления передозировки практически не встречаются, поскольку при увеличении дозировки активного компонента Эксхол Форте наблюдается снижение его всасывания и увеличение выведения вместе с каловыми массами.

Необходимости в специфической терапии нет. Для того, чтобы устранить побочные эффекты диареи в виде нарушения водно-солевого баланса показано применение электролитов и других средств симптоматической терапии, назначенных врачом.

Взаимодействие

Наблюдается нарушение всасывания и снижение эффекта от активного вещества Эксхол Форте при совместном применении с лекарствами на основе колестирамина, колестипола, антацидов, в состав которых входит алюминий. При необходимости применения описанных медикаментов требуется соблюдение временного интервала не менее 120 минут между приемом Эксхол Форте и других групп лекарств.

Может потребоваться коррекция дозировки циклоспорина при сочетании Эксхол Форте с данным антибиотиком. УДХ влияет на поглощение активного вещества из области кишечника. Также наблюдается ухудшение всасывания лекарственных средств, в состав которых входит ципрофлоксацин.

Клинические исследования, в которых участвовали здоровые добровольцы, подтверждают, что совместное применение Эксхола Форте с розувастатином приводило к тому, что концентрация данного вещества в организме повышалась. Насколько значимо клинические взаимодействие с другими представителями группы статинов выявлено не было.

При совместном применении с антагонистом кальция нитрендинином требуется тщательное наблюдение за состоянием здоровья пациента. Иногда необходимо увеличивать дозировку медикаментов, в состав которых входит нитрендинин. Также снижается лечебное действие лекарств на основе дапсона.

Липолитический эффект лекарств, в состав которых входит урсодезоксихолевая кислота, снижается при комбинации с эстрогенами, гиполипидемическими лекарствами на основе клофибрата. Применение описанных веществ также способствует тому, что желчь насыщается холестерином.

Условия продажи

Эксхол Форте – препарат рецептурного отпуска.

Условия хранения

Таблетки хранят в оригинальной упаковке, соблюдая температурный режим: не выше 25 градусов.

Место хранения защищено от детей, домашних животных.

Срок годности

Срок годности таблеток составляет 36 месяцев. Лекарством не следует пользоваться после того, как завершился срок хранения.

Особые указания

Не влияет на способность к управлению транспортными механизмами, выполнению видов деятельности, требующих повышенного внимания, либо обладает минимальным воздействием.

Процесс терапии Эксхолом Форте должен отслеживаться лечащим врачом.

На протяжении первых трех месяцев терапии требуется мониторинг лабораторных показателей крови, которые свидетельствуют о функциональном состоянии органов гепатобилиарной системы: АЛТ, АСТ, щелочная фосфотаза, гамма-глутамилтранспептидаза. В начале терапии пациент проходит обследование раз в месяц, после чего приходит на диагностику раз в квартал. Благодаря регулярному мониторингу удается своевременно выявлять возможные ухудшения структурного и функционального состояния печени среди пациентов, в анамнезе которых есть первичный билиарный цирроз на поздних стадиях. Обследование также позволяет изучить динамику и реакцию организма на проводимую терапию.

При назначении пациентам, у которых необходимо растворить холестериновые камни, требуется оценка прогресса терапии, чтобы своевременно выявить кальциноз камней. Показана визуализация желчного пузыря. При этом принимают во внимание размеры конкрементов, осматривают затемнения. Пациенту в процессе диагностики будет предложено занять разные положения: встать и полежать на спине. Ультразвуковую диагностику проводят спустя полгода-год после того как началась терапия. При невозможности визуализации желчного пузыря, кальцинозе конкрементов, коликах, неудовлетворительной сократимости желчного пузыря от использования Эксхола Форте следует воздерживаться.

При терапии пациентов, у которых выявлен первичный билиарный цирроз на поздних этапах в единичных случаях фиксировали декомпенсацию данного заболевания после отмены использования урсодезоксихолевой кислоты. В начале терапии возможно усугубление клинических симптомов болезни.

При возникновении диареи необходимо скорректировать дозу лекарства. Персистирующая диарея требует прекращения приема Эксхола Форте.

Женщинам детородного возраста показано применение надежных средств контрацепции на фоне терапии Эксхолом Форте. До начала терапии требуется исключение возможной беременности. Также рекомендовано отдавать предпочтение негормональным лекарствам, чтобы не усугубить дисфункцию органов гепатобилиарной системы.

Аналоги

Эксхол

Урсодекс

Хенофальк

Урсолив

Урсофальк

Холудексан

Урсохол

Урсодез

Урдокса

Урсосан

Ливодекса

Аналогами Эксхол Форте являются следующие лекарственные средства:

• Урсофальк
• Урсосан
• Урсосан Форте

Если есть необходимость в подборе замены необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Детям

Препарат не используют при терапии детей младше 6-летнего возраста.

С алкоголем

Эксхол Форте не используют совместно со спиртными напитками. Прием алкоголя пациентами с дисфункцией органов гепатобилиарной системы грозит ухудшением структурного и функционального состояния органов вплоть до развития необратимых состояний.

При беременности и лактации

Согласно результатам клинических исследований, в которых были задействованы животные, активный компонент Эксхол Форте не влияет на параметры фертильности. Информации относительно влияния на человека в данном вопросе производителем не представлено.

Исследования относительно применения активного вещества Эксхол Форте среди беременных женщин отличаются ограниченным характером, либо не представлены. В исследованиях, в которых были задействованы животные, была выявлена репродуктивная токсичность лекарственного вещества на ранних сроках беременности. В период беременности лекарством пользоваться не следует. Исключением могут быть случаи, когда предполагаемая польза для матери превышает риски для плода.

Лекарство могут использовать только те категории пациенток, которые используют надежную контрацепцию. Рекомендовано применение негормональных медикаментов с противозачаточным эффектом либо контрацептивов для системного применения, в которых отмечен низкий уровень эстрогена. Использование гормональных пероральных противозачаточных медикаментов способствуют формированию конкрементов в желчном пузыре. До начала терапии должны быть проведены соответствующие обследования, которые подтверждают, что пациентка не беременна.

Документально подтвержденные случаи свидетельствуют о том, что уровень УДХ (активного вещества Эксхол Форте) в грудном молоке женщин низкий. Маловероятно развитие нежелательных побочных проявлений у ребенка, если женщина кормит грудью.

Отзывы

Среди достоинств лекарства отмечают удобство применения, хорошую переносимость. Препарат подходит для длительного, регулярного применения, отличается приемлемой стоимостью. Эксхол Форте также отмечают в качестве эффективного бюджетного аналога более дорогостоящих медикаментов на основе урсодезоксихолевой кислоты. Может быть использован в педиатрической практике с 6 лет.

Среди недостатков отмечали, что в редких случаях возможно развитие диареи. Требуется использовать лекарство на протяжении длительного времени, чтобы получить соответствующий результат. Монотерапия урсодезоксихолевой кислотой не всегда бывает эффективной.

Цена, где купить

Стоимость лекарственного препарата Эксхол Форте, в зависимости от количества таблеток в упаковке:

• Эксхол Форте 500 мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой – от 1320 руб.
• Эксхол Форте 500 мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой – от 2400 руб.

Отзывы