Лейковорин
Состав
Лиофилизат — кальция фолината пентагидрат, гидроксид натрия, хлорид натрия.
Раствор — кальция фолината пентагидрат, натрия хлорид, эдетат динатрия, азот, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Таблетки — кальция фолината пентагидрат, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, магния стеарат.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения в стеклянных флаконах по 20 мл в картонной пачке №1 или 10.
Раствор для внутривенного введения в стеклянных флаконах по 45 и 80 мл в картонной пачке №1, кальция фолината пентагидрат.
Таблетки округлой формы по 15 мг в блистерной упаковке в картонной упаковке № 10, 30. Лейковорин в ампулах 25 мг 2мл, в картонной упаковке N5.
Фармакологическое действие
Пополняющее дефицит фолиевой кислоты.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат является восстановленной формой фолиевой кислоты — производным продуктом тетрафолиевой кислоты. В терапевтической практике используется в качестве антидота ЛС, которые по характеру действия относятся к антагонистам фолиевой кислоты, которые препятствуют процессу синтеза тетрагидрофолата из фолиевой кислоты, являющегося ведущим кофактором биосинтеза нуклеиновых кислот. В результате этого блокируется процесс синтеза нуклеиновых кислот и нарушается процесс клеточного деления.
В противоположность фолиевой кислоте кальция фолинат не требует процесса превращения в тетрагидрофолат и в результате его применения нарушенный процесс биосинтеза РНК, ДНК и белков удается восстановить. Однако, такой эффект проявляется исключительно в отношении здоровых клеток. Препарат восполняет недостаток фолиевой кислоты в организме, а также усиливает эффективность фторурацила, оказывающего противоопухолевое действие. В результате взаимодействии этих препаратов формируется стабильный комплекс, в состав которого входит тимидилат синтетазы, оказывающего ингибирующее действие на синтез ДНК.
Начало терапевтического действия Лейковорина при внутримышечном введении отмечается через 10-20 мин, при введении внутривенно — через 5 минут. Продолжительность действия составляет 3-6 часов и не зависит от способа введения.
Фармакокинетика
Лейковорин, при внутримышечном введении достигает терапевтической концентрации через 2 часа, при внутривенном введении — через 10 минут. Накапливается преимущественно в печени, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени и кишечнике в фармакологически активный 5-метилтетрагидрофолат. Выводится 80-90% дозы с мочой и 5-8% с каловыми массами.
Показания к применению
- Интоксикация ЛС, являющихся антагонистами фолиевой кислоты (пириметамин, метотрексат, триметоприм);
- Мегалобластная анемия при недостатке фолиевой кислоты;
- При применении Метотрексата в высоких дозах в качестве профилактики его токсического действия;
- В комплексной терапии колоректальной онкологии (в комбинации фторурацил+лейковорин).
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, мегалобластная анемия при недостатке витамина В12. Принимать с осторожностью при ХПН, алкоголизме, в детском возрасте, при эпилепсии.
Побочные действия
Местные аллергические реакции, диспепсические расстройства, возбуждение, нарушение сна, депрессия.
Лейковорин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат используется в/в, в/м, внутрь. Назначаются различные схемы лечения Лейковорином, при выборе дозы, врач должен руководствоваться конкретным заболеванием и специально расписанными схемами. При сочетанном назначении с фторурацилом, Лейковорин вводят в/в медленно в дозе 200 мг/м2 или капельно, в/в с дальнейшим введением фторурацила в/в в дозе 370 мг/м2.
Препараты вводят на протяжении 5 дней, с 4–5 недельными перерывами между повторными курсами. Для профилактики токсического действия Триметоприма, препарат вводят в дозировке 3-10 мг в день до нормализации гематологических показателей.
Передозировка
Применение Лейковорина в дозах, превышающих терапевтические клинически выраженных симптомов не вызывает.
Взаимодействие
Препарат снижает действие ЛС, являющихся антагонистами фолиевой кислоты и уменьшает противосудорожный эффект примидона, фенитоина и фенобарбитала. Лейковорин может усиливать лечебное и токсическое действие Фторурацила, что следует учитывать при подборе дозировок Фторурацила. Не рекомендуется одновременно назначать препарат с инфузионными растворами, в состав которых входит гидрокарбонат. При смешивании в одном шприце препарата с дроперидолом может выпадать осадок.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Кальция фолинат, Лейковорин-ЛЭНС, Кальциумфолинат-Эбеве, Лейковорин кальция, Лейковорин-Тева, Фолинат кальция, Санфицинат.
Отзывы о Лейковорине
Отзывы о препарате среди врачей в большинстве случаев благоприятные. Лейковорин может эффективно использоваться в качестве антидота при высокодозной терапии Метотрексатом, достоверно защищает не пораженные ткани. Применение Лейковорина в комбинированном лечении рака ободочной кишки (лейковорин +химиотерапия 5-FU) является эффективным методом лечения и достоверно снижает частоту рецидивов и увеличивает показатели выживаемости пациентов.
Цена Лейковорина, где купить
Цена Лейковорина зависит от производителя и формы выпуска. Так, цена на лиофилизат Лейковорин-ЛЭНС 10мг во флаконах №5 варьирует в пределах 350 —585 рублей за упаковку. Купить Лейковорин можно без затруднений в сети аптек Москвы и других городов.
Последние комментарии
Дарья: Полное восстановление после продолжительного упадка энергии и апатии. Угораздило меня ...
Владимир: Хорошая, полноценная статья, понятная не специалистам. Сайт очень информативный. Спасибо ...
Татьяна: Очень полезно. Но странно, в списке запрещенных продуктов есть мёд, а в каждом варианте ...
Ира: Про Офломелид узнала в начале лета от сестры. У меня в летнее время постоянно начинают ...