Зивокс

средняя цена:
10010.9 руб.
Зивокс Фото препарата

Описание актуально на 15.12.2015

  • Латинское название: Zivox
  • Код АТХ: J01XX08
  • Действующее вещество: Линезолид (Linezolid)
  • Производитель: Pharmacia & Upjohn Company (США)

Состав

1 таблетка включает 600 мг линезолида. Дополнительно: натриевая соль крахмала гликолята, крахмал кукурузный, МКЦ, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, воск карнаубский, краситель Opadry White Y-1-18202-A, чернила фармацевтические красные Opacode Red FGE-15040.

5 мл готовой суспензии включают 100 мг линезолида. Дополнительно: бензоат натрия, сахароза, цитрат натрия, лимонная кислота, МКЦ, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, ксантановая смола, аспартам, маннит, диоксид кремния коллоидный, натрия хлорид, ароматизаторы (апельсиновый и апельсиновый кремовый, ванильный, мятный), подсластители (Sweet-am 918/.005, Mafco Magnasweet 135).

1 мл инфузионного раствора включает 2 мг линезолида. Дополнительно: безводная лимонная кислота, цитрата натрия дигидрат, вода д/ин, моногидрат глюкозы.

Форма выпуска

Антибиотик Зивокс производится в форме таблеток от 10 до 100 штук во вторичной упаковке; в форме инфузионного раствора по 100, 200 или 300 мл в одноразовых полиэтиленовых пакетах; в форме гранул для приготовления пероральной суспензии по 150 мл (66 г) во флаконах.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Зивокс является антибактериальным синтетическим препаратом с активным ингредиентом – линезолидом, который принадлежат к классу противомикробных лечебных средств – оксазолидинонов. Эффективность линезолида по отношению к микроорганизмам (бактериям) направлена на угнетение их белкового синтеза путем связывания с определенным участком бактериальной рибосомы, что приводит к предотвращению формирования инициирующего функционального комплекса 70S, в свою очередь являющегося одним из важнейших компонентов трансляционного процесса белкового синтеза.

Активность линезолида in vitro проявляется по отношению к аэробным грамположительным, некоторым грамотрицательным, а также анаэробным микроорганизмам. Чувствительны к воздействию линезолида следующие относительно патогенные и патогенные бактерии.

Грамположительные аэробы: Энтерококки фэциум, Коринебактерии JK, Энтерококки фекалис (включительно со штаммами резистентными к гликопептидам), Эпидермальные стафилококки (включительно со штаммами резистентными к метициллину), Энтерококки касселифлавус, Листерии моноцитогенес, Энтерококки галлинарум, Золотистый стафилококк (включительно со штаммами резистентными к метициллину и обладающими промежуточной восприимчивостью к гликопептидам), Пневмококки, Гемолитический стафилококк, Стрептококки группы B, Стафилококк лугдуненсис, Стрептококки интермедиус (включительно со штаммами с промежуточной восприимчивостью к пенициллину или резистентными к нему), стрептококки группы Viridans, G и С, Пиогенные стрептококки; грамположительные анаэробы: Пептострептококки, Клостридии перфрингенс; грамотрицательные аэробы: Пастереллы; грамотрицательные анаэробы: Превотеллы, Бактероиды фрагилис, а также возбудители респираторного Хламидиоза.

Относительно чувствительны к линезолиду: Моракселла катаралис, Легионеллы, Микоплазмы.

Абсолютно нечувствительны к линезолиду: Псевдомонады, Гемофильная палочка, Энтеробактерии, Нейссерии.

В клинической практике между линезолидом и прочими противомикробными лекарственными средствами, такими как аминогликозиды, β-лактамы, антагонисты фолиевой кислоты, линкозамиды, гликопептиды, хинолоны, тетрациклины, рифамицины, левомицетины, перекрестной резистентности не наблюдали, более того, линезолид оказался эффективным в борьбе с патогенными микроорганизмами резистентными к данным препаратам. Потеря чувствительности к самому линезолиду формируется достаточно медленно посредством многофазовой мутации, происходящей в 23S рибосомальной РНК.

Сверх своей основной антимикробной активности антибиотик Зивокс характеризуется слабыми качествами присущими неселективным ингибиторам МАО (А и В типов).

Абсорбция линезолида при его пероральном приеме довольно высокая, с аналогичной степенью всасывания относительно таблеток и суспензии. Параллельный прием пищи на показатели абсорбции не влияет. Абсолютная биодоступность равна 100%.

Прием одной таблетки линезолида, составляющей 600 мг, приводит к TCmax, соответствующему 1,28 часа при Cmax, составляющей 12,7 мкг/мл. AUC находится на уровне 91,4 мкг*ч/мл; клиренс равен 127 мл/мин; T1/2 – 4,26 часа.

Одноразовое применение 600 мг суспензии линезолида приводит к TCmax соответствующему 0,97 часа при Cmax, составляющей 11 мкг/мл. AUC находится на уровне 80,8 мкг*ч/мл; клиренс равен 141 мл/мин; T1/2 – 4,6 часа.

Однократно проведенная инфузия 600 мг раствора линезолида приводит к TCmax, соответствующему 30-ти минутам при Cmax, составляющей 12,9 мкг/мл. AUC находится на уровне 80,2 мкг*ч/мл; клиренс равен 138 мл/мин; T1/2 – 4,4 часа.

Плазменная стационарная концентрация (Css) линезолида при любом способе доставки активного вещества в сосудистое русло наблюдается через 48-72 часа. Тканевое распределение достаточно быстрое с хорошей перфузией. После достижения Css объем распределения в среднем равен 40-50 литрам. Связывание с плазменными белками, в независимости от концентрации, составляет 31%.

Метаболические преобразования происходят благодаря неферментативному процессу. Эффект окисления морфолинового кольца прежде всего приводит к выделению двух производных кислоты карбоновой (в сущности неактивных) с незамкнутым кольцом. Основным метаболитом человека является гидроксиэтилглицин, который выделяется вследствие неферментативного процесса. Вторым метаболитом, производящимся в организме в меньших количествах, является аминоэтоксиуксусная кислота. Также существуют прочие неактивные продукты метаболизма линезолида, находящиеся в человеческом организме в очень малых объемах. Система цитохрома P450 в метаболических преобразованиях линезолида участия не принимает.

Выведение осуществляется почками на 40% в форме гидроксиэтилглицина, на 10% в форме аминоэтоксиуксусной кислоты и на 30-35% в неизмененном виде. С калом экскретируется 6% гидроксиэтилглицина и 3% аминоэтоксиуксусной кислоты.

В детском возрасте клиренс линезолида находится на более высоком уровне и уменьшается с возрастом.

T1/2 линезолида не зависит от половой принадлежности, но у женщин наблюдается меньший на 20% клиренс, пониженный объем распределения и более высокая плазменная концентрация. Не смотря на это, корректировки дозировочного режима линезолида у женщин не требуется.

Не нуждаются в коррекции дозы препарата пациенты, страдающие ХПН, в связи с отсутствием зависимости между клиренсом креатинина и почечной экскрецией линезолида. В случае прохождения пациентом гемодиализа следует учитывать, что 30% линезолида выводится на протяжении 3-х часов данной процедуры.

При патологиях печени фармакокинетика линезолида остается неизменной и также не требует изменений в режиме дозирования.

Показания к применению

Назначение Зивокса показано для терапии заболеваний инфекционно-воспалительной этиологии, возникших по причине воздействия чувствительных к линезолиду грамположительных аэробных и анаэробных бактерий, в том числе патологий, сопровождающихся бактериемией: пневмонии (госпитальная, внебольничная); тканевые инфекции и инфекции мягких тканей; инфекционные патологии, вызванные микроорганизмами рода энтерококков (включая штаммы, резистентные к действию Ванкомицина).

Также практикуют назначение Зивокса для лечения инфекционных заболеваний, развивающихся вследствие влияния грамотрицательных микроорганизмов (подозреваемых или подтвержденных), но только в комбинации с прочими препаратами антибактериального действия.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к применению любой из фармацевтических форм Зивокса является персональная гиперчувствительность пациента к линезолиду и/или прочим составляющим ЛС.

Из-за невозможности точного дозирования Зивокс в форме таблеток не назначают детям до 12-ти лет.

К относительным противопоказаниям к назначению данного препарата относятся: беременность, кормление грудью и возраст до 5-ти лет, по причине отсутствия доподлинных данных о профиле безопасности и эффективности Зивокса в эти периоды.

Побочные действия

Наблюдаемые побочные эффекты, развивающиеся в процессе лечения Зивоксом, как правило, не зависели от применяемой формы препарата и его дозировки. Обычно негативные явления такой терапии были слабо выражены и не приводили к отмене препарата.

Чаще всего отмечали: диарею, обратимую анемию, извращение вкусовых ощущений, лейкопению, метеоризм, головные боли, тошноту/рвоту, тромбоцитопению, боли в животе (включая спастические), панцитопению, а также отклонения в показателях ЩФ, АСТ, АЛТ и общего билирубина.

В очень редких случаях, при использовании Зивокса на протяжении более 28-ми суток, наблюдали формирование невропатий (зрительного нерва и периферической) с объективно недоказанной причинно-следственной связью с применением линезолида.

Зивокс, инструкция по применению

Инструкция по применению Зивокса в форме таблеток и суспензии предполагает пероральный (внутрь) прием данных фармацевтических форм. Использование инфузионного раствора требует внутривенного капельного введения препарата на протяжении 30-120 минут.

Как правило, назначение инфузий проводится по клиническим показаниям в начале проведения терапии, с последующим переходом на прием таблеток или суспензии. В этом случае пересмотра дозировочного режима не требуется.

Пациентам старше 12-ти лет обычно назначают двукратный суточный прием (введение) 600 мг Зивокса в любой лекарственной форме. При лечении пневмоний и инфекций мягких тканей и кожных покровов продолжительность терапии варьируется в пределах 10-14 суток. При терапии энтерококковых инфекций длительность лечения составляет 14-28 дней.

В возрасте 5-12-ти лет дозировку Зивокса определяют исходя из массы тела ребенка. Рекомендованная доза в этой возрастной категории равняется 10 мг на 1 килограмм веса, с трехкратным применением в 24 часа.

Максимальная суточная доза Зивокса в любом возрасте не должна быть выше 1200 мг.

Передозировка

На данное время достоверных фактов негативных последствий передозировки Зивоксом не описано.

В случае выявления отрицательных явлений, ассоциированных с применением чрезмерных доз линезолида, необходимо провести симптоматическое лечение, с поддержанием уровня клубочковой фильтрации. Следует учитывать, что при проведении 3-х часового сеанса гемодиализа выводится 30% дозы препарата.

Взаимодействие

В связи с тем, что линезолид проявляет слабые качества неселективных обратимых ингибиторов МАО, его применение некоторыми пациентами может привести к обратимому умеренному усилению и них прессорного действия фенилпропаноламина и псевдоэфедрина. По этой причине, в случае параллельного применения вышеуказанных препаратов следует уменьшать начальные дозировки адренергических лекарственных средств (включая Допамин и его агонисты), а в последующем производить титрованный подбор доз.

При сочетаемом применении Зивокса с Гентамицином и с азтреонамом нарушений фармакокинетических параметров линезолида не отмечалось.

Инфузионный раствор Зивокса совместим со следующими препаратами, используемыми для капельного введения: Рингера лактат, глюкоза (5%), натрия хлорид (9%).

Несовместимость инфузионного Зивокса наблюдается по отношению к Цефтриаксону натрия, Амфотерицину В, Диазепаму, Хлорпромазину, Пентамидина изетионату, Эритромицину, Фенитоину и Ко-тримоксазолу.

Также при использовании в/в раствора не следует дополнительно вводить в него другие лекарственные средства. В случае назначения Зивокса в комбинации с прочими препаратами, каждый компонент терапии нужно вводить отдельно.

Условия продажи

Абсолютно все фармацевтические формы Зивокса (таблетки, суспензия, раствор) отпускаются из аптек по предъявлению рецепта.

Условия хранения

Максимальный температурный показатель хранения всех лекарственных форм препарата – 25 °С.

Срок годности

Таблетки и гранулы годны к применению на протяжении 3-х лет со дня изготовления.

Заводской инфузионный раствор в полиэтиленовых пакетах может храниться в течение 2-х лет.

Особые указания

Если на фоне проведения терапии с использованием Зивокса наблюдается развитие диареи, необходимо учитывать потенциальную возможность формирования псевдомембранозного колита разной степени тяжести.

При лечении Зивоксом на протяжении более 14-ти суток, а также пациентам, в анамнезе которых есть упоминания о миелосупрессии, больным, находящимся в группе повышенного риска развития кровотечений, параллельно принимающим препараты, понижающие уровень гемоглобина, число тромбоцитов или их функциональность, следует назначать проведение клинического анализа крови.

Аналоги

Синонимы

  • Амизолид;
  • Зеникс;
  • Линезолид-Тева.

Детям

Возможность назначения Зивокса детям до 5-ти лет определяется исключительно врачом. Детские дозировки линезолида рассчитываются на килограмм веса ребенка и ни в коем случае не должны превышать допустимого максимума.

С алкоголем

На всем этапе проведения терапии Зивоксом не следует употреблять напитки, включающие алкоголь.

При беременности и лактации

В связи с тем, что целенаправленных исследований безопасности применения Зивокса (в любой лекарственной форме) применительно к беременным и кормящим женщинам не проводилось, решение о его применении в эти периоды может принять только врач.

Отзывы

В сети Интернет обоснованных отзывов пациентов и врачей об эффективности Зивокса не так уж много и те в основном связаны с применением данного препарата в комплексном лечении. Некоторые врачи утверждают, что Зивокс, по сравнению со своими основными аналогами, более безопасен для применения и рекомендуют его использование даже для терапии маленьких детей. Также они отмечают редкое развитие каких-либо побочных эффектов препарата, а в случае их выявления легкую степень тяжести таких осложнений.

Цена Зивокса, где купить

Стоимость 10-ти таблеток препарата колеблется в пределах 10000-11000 рублей. Цена Зивокса в гранулах 66 грамм 150 мл варьируется в диапазоне 7000-8500 рублей. Купить 1 пакет данного лекарственного средства по 100 мл можно за 6500-7500 рублей, по 300 мл — за 10000-11000 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

WER.RU

  • Зивокс таблетки 600 мг 10 шт.Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи
    11016.00 руб.заказать
  • Зивокс раствор 2 мг/мл 300 мл 10 шт.
    9203.00 руб.заказать
  • Зивокс раствор 2 мг/мл 300 млФрезениус Каби Нордж
    920.00 руб.заказать
  • Зивокс раствор 2 мг/мл 100 мл
    500.00 руб.заказать
  • Зивокс раствор 2 мг/мл 100 мл 10 шт.
    6544.00 руб.заказать

Аптека 36.6

  • Зивокс табл.п.о. 600мг N10ПФАЙЗЕР
    18610.9 руб.заказать

ЗдравЗона

  • Зивокс 600мг №10 таблеткиПфайзер Фармасьютикэлз
    11197 руб.заказать
  • Зивокс раствор для инфузий 2мг/мл 300мл №10 пакетыФрезениус Каби
    9597 руб.заказать
  • Зивокс раствор для инфузий 2мг/мл 100мл №10 пакетыФрезениус Каби
    7197 руб.заказать
  • Зивокс гранулы для суспензии 100мг/5мл 66г №1 флаконПфайзер Фармасьютикэлз
    9797 руб.заказать

Аптека ИФК

  • ЗивоксFresenius Kabi Norge AS/ Pharmacia Norge, Норвегия
    7256.40 руб.заказать
  • ЗивоксFresenius Kabi Norge AS/ Pharmacia Norge, Норвегия
    11009.00 руб.заказать
  • ЗивоксPharmacia & Upjohn/Pfizer, США
    13106.70 руб.заказать
показать еще

Аптека24

показать еще
Автор-составитель: Павел Селезнев - провизор, медицинский журналист Специализация: фармацевтика подробнее

Образование: Окончил Винницкий национальный медицинский университет им. Н.И.Пирогова, фармацевтический факультет, высшее фармацевтическое образование – специальность "Провизор".

Опыт работы: Работа в аптечных сетях «Конекс» и «Биос-Медиа» по специальности "Фармацевт". Работа по специальности "Провизор" в аптечной сети «Авиценна» города Винница.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Зивокс обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Отзывы
Оцените препарат: