Вазопрессин

Химическое название

Аргинин вазопрессин

Химические свойства

Вазопрессин в Википедии описан как антидиуретический гормон гипоталамуса, увеличивающий реабсорбцию жидкости почками, повышая концентрацию мочи и уменьшая ее объем.

Молекула вещества состоит из 9 аминокислот, у человека аминокислотная последовательность выглядит, как Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro- Arg- Gly, остатки Cys1 и Cys6 соединены дисульфидной связью.

Гормон Вазопрессин синтезируется в организме в крупноклеточных нейронах гипоталамуса. Гормон, синтезированный в теле нейрона, с помощью аксонов перенаправляется к синапсам и накапливается в пресинаптических везикулах, откуда экскретируется в кровь, в момент, когда нейрон возбуждается нервным импульсом.

Чаще всего синтетический гормон выпускают в виде растворов для инъекционного или интраназального введения.

Фармакологическое действие

Антидиуретическое, вазопрессорное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вазопрессин вступает во взаимодействие с V- и Vi-рецепторами, которые расположены на клетках гладкой мускулатуры сосудов, таким образом регулируя вазоконстрикцию. Возникает увеличение проницаемости эпителия собирательной трубки для воды, расположенной в почках и усиление процесса реабсорбции жидкости. Вещество вызывает рост объема циркулирующей в организме крови, гипонатриемию и понижение осмолярности.

Также средство способно повышать тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, в частности желудочно-кишечного тракта, взаимодействуя с V1a-рецепторами. Это приводит к повышению сосудистого тонуса и увеличению периферического сопротивления сосудов. Артериальное давление повышается (лекарство сужает артериоллы). Гормон Вазопрессин обладает гемостатическим эффектом, спазмирует мелкие сосуды и капилляры, воздействует на фактор свертываемости крови Виллебранда, стимулирует агрегацию тромбоцитов.

Вещество оказывает влияние и на центральную нервную систему, принимает участие в регуляции агрессии и процессе запоминания. Учеными проводились опыты на мышах — прерийных полевках. В ходе данных исследований, воздействуя на вазопрессиновые рецепторы в мозге животных, мышей удалось сделать моногамными, верными одному партнеру. Таким образом удалось доказать, что вазопрессин (его AVPR1A) отвечает за социальное поведение животных, нахождение партнера и формирование у мужских особей отцовского инстинкта.

Препараты синтетического гормона назначают парентерально. При инъекционном или интраназальном введении вещества период полувыведения составляет около 20 минут. Метаболизм средства протекает в тканях печени и почек, где восстанавливаются дисульфидные связи и происходит дальнейшее расщепление пептидов. Незначительное количество вещества выделяется в неизменном виде с мочой.

Показания к применению

С помощью Вазопрессина и его структурных аналогов лечат гипофизарный несахарный диабет; используют для остановки некоторых видов кровотечения (из пищевода или варикозных вен, при дивертикулезе кишечника).

Противопоказания

Средство не рекомендуется использовать:

• при аллергии на данное вещество;
• пациентам, у которых нарушено коронарное кровообращение, имеются заболевания периферических сосудов;
• при ишемии;
• интраназально, если у пациента ринит или гайморит.

Побочные действия

Во время лечения средством могут развиться:

• головные боли, головокружение, тошнота;
• боли и воспаление в месте введения препарата;
• абдоминальные спазмы;
• аллергические высыпания на коже, зуд, крапивница.

Также редко при использовании больших дозировок могут возникнуть:

• ишемия, желудочковая аритмия, инфаркт миокарда или кишечника;
• остановка сердца, некроз кожи.

Вазопрессин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Средство назначают внутримышечно, внутривенно или интраназально.

Вазопрессин, инструкция по применению

Для остановки кровотечений синтетический гормон применяют в дозировке: 100 МЕ вещества на 250 мл р-ра 5% глюкозы. Инфузию производят в центральную или периферическую вену с помощью дозатора. 0,3 МЕ в минуту вводят в течение получаса, затем повышают еще на 0,3 МЕ в минуту, каждые 30 минут, пока кровотечение не остановится. Максимальная дозировка составляет 0,9 МЕ в минуту. После остановки кровотечения дозировку следует снизить. Если во время проведения терапии средством развились какие-либо осложнения и нежелательные побочные реакции, то процедуру необходимо прервать.

Чтобы уменьшить риск развития побочных реакций, можно параллельно вводить пациенту нитроглицерин внутривенно (10 мкг в минуту, повышая каждые 15 минут на такое же количество).

При несахарном диабете синтетические аналоги Вазопрессина применяют согласно инструкции и рекомендациям лечащего врача. Чаще всего интраназально.

Передозировка

При приеме дозировок, значительно превышающих рекомендуемые, развивается интоксикация, возбуждение, спутанность сознания и головные боли, судороги, гипонатриемия, коматозное состояние, снижение АД, боли в животе, рвота. Терапия проводится согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Эффективность препарата повышается при сочетании с хлорпропамидом, карбамазепином и клофибратом.

Особые указания

Во время проведения терапии рекомендуется ограничить потребление жидкости.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Минирин

Структурные аналоги средства: Липрессин, Вазопрессин, Вазопрессина таннат (масляный).

Отзывы о Вазопрессине

Отзывов о Вазопрессине крайне мало. На данный момент вещество используют нечасто, отдается предпочтение другим современным аналогам.

Цена Вазопрессина, где купить

На данный момент невозможно указать актуальную цену Вазопрессина для инъекций и интраназального введения.

Комментарии