Варденафил

Варденафил Структурная формула

Описание актуально на 14.02.2017

  • Латинское название: Vardenafilum
  • Код АТХ: G04BE09
  • Химическая формула: C23H32N6O4S
  • Код CAS: 224785-90-4

Химическое название

Моногидрохлорид 1-[[3-(1,4-Дигидро-5-метил-4-оксо-7-пропилимидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]-4-этилпиперазина

Химические свойства

Варденафил – это селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5, применяется для лечения эректильной дисфункции. По своим физическим свойствам – бесцветное твердое вещество, плохо растворяется в воде. Молекулярная масса = 488,6 грамма на моль. Выпускают в виде таблеток для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Улучшает эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для нормального достижения эрекции необходимо, что произошло полное расслабление пещеристых тел и связанных с ними артериол, эрекция – гемодинамический процесс. При наличии сексуального стимула происходит высвобождение оксида азота из эндотелиальных клеток сосудов пещеристых тел, активизируется гуанилатциклаза и увеличивается концентрация цГМФ в гладкой мускулатуре пещеристых тел. Накопление циклического гуанидинмонофосфата активирует расслабление кавенозных тел и гладких мышц сосудов, к половому челну приливает кровь, наступает эрекция. На концентрацию цГМФ можно повлиять, как стимулируя ее синтез, так и ускоряя деградацию. Поэтому при приеме Варденафила происходит рост количества цГМФ и усиливается эректильная функция. Благодаря тому, что для активации описанного выше процесса необходима сексуальная стимуляция, после приема лекарства эрекция наступает не сразу.

Вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте. Степень биологической доступности составляет 15%. После одноразового приема максимальная концентрация лекарства в крови достигается в течение часа. Прием жирной пищи снижает максимальную концентрацию почти в половину.

У средства и его активных метаболитов высокая степень связывания с белками плазмы крови – почти 95%. Метаболизм лекарства протекает в печени с участием изоформ CYP3A4, CYP3A5 и CYP2С. В результате чего образуется активный метаболит. Период полувыведения Варденацила и его метаболита составляет от 4 до 5 часов. Выводится лекарство с каловыми массами и с мочой.

У мужчин старше 65 лет на 35% выше плазменная концентрация и на 52% выше AUC. У пациентов с тяжелыми нарушениями в работе печени плазменная концентрация повышается на 130 или 160%. Лекарство не обладает канцерогенными, мутагенными свойствами, не влияет на фертильность, подвижность или морфологию сперматозоидов, не токсично.

Показания к применению

Вещество назначают для лечения эректильной дисфункции.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • при проведении терапии нитратами, альфа-адреноблокаторами или донаторами оксида азота;
  • в возрасте до 16 лет;
  • при аллергии на Варденафил.

Побочные действия

Частота и сила проявления побочных реакций зависит от принятой дозировки.

Во время лечения средством могут проявиться:

Варденафил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

На начальных этапах лечение рекомендуется прием 10 мг вещества внутрь, за пол часа-час до предполагаемого сексуального контакта. Лекарство не рекомендуется принимать чаще, чем один раз в день.

Если пациент хорошо переносит лекарство, то разовую дозу можно увеличить до 20 мг либо снизить до 5 мг. Максимальное количество Варденафила, которое можно принять за один раз составляет 20 мг.

Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью рекомендуемая дозировка – 5 мг в день.

Передозировка

При приеме более 0,12 г вещества за раз наблюдаются: миалгия, боли в пояснице, нарушение зрения.

Рекомендуется применять поддерживающую терапию. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Варденафил можно сочетать с циметидином. Не рекомендуется принимать более 5 мг средства при сочетании в эритромицином, кетоконазолом (200 мг). После приема 400 мг кетоконазола можно принять не более 2,5 мг Варденафила в течение суток.

Средство нельзя сочетать с ритонавиром. Не рекомендуется принимать более 2,5 мг вещества в течение 3 дней.

В сочетании с индинавиром рекомендуется принимать не более 2,5 мг лекарства.

Препарат не вступает в лекарственное взаимодействие с варфарином, глибенкламидом, Маалоксом, дигоксином, ранитидином.

Лекарство усиливает фарм. действие сублингвальных нитратов при приеме их через 60 минут или 4 часа. Такая комбинация противопоказана к использованию.

Пациентам, которые принимают альфа-адреноблокаторы противопоказано лечение Варденафилом.

При сочетании с алкоголем не происходит значительных колебаний фармакокинетических параметров обоих средств. При одновременном приеме лекарства и этилового спирта потенцируется гипотензивное действие алкоголя.

Особые указания

Перед тем, как назначить пациенту Варденафил следует оценить степень риска и состояние сердечно-сосудистой системы. Если мужчине не рекомендована сексуальная активность, то лечение эректильной дисфункции не проводится.

Прием данного лекарственного средства не рекомендуется больным с обструкцией левого желудочка, при аортальном стенозе и идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе.

С особой осторожностью препарат сочетают с индинавиром, ритонавиром, кетоконазолом, итраконазолом и эритромицином. Необходимо скорректировать дозировки препаратов.

Если после приема лекарства у пациента эрекция длится более 4 часов, наблюдается явление приапизма, то необходимо обратится к врачу. Такого рода побочные реакции могут привести к повреждению тканей и долгосрочной потере эрекции.

В связи с тем, что у следующих групп пациентов безопасность и эффективность применения Варденафила не оценивалась, лечение препаратом проводить не рекомендуется. С осторожностью лекарство применяют: при нестабильной стенокардии, неконтролируемой артериальной гипотензии, после инсульта, при аритмии и инфаркте миокарда, при тяжелой сердечной недостаточности; у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью; при серьезных заболеваниях почек; при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (пигментный ретинит).

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговое название: Левитра ОДТ, Staxyn, Левитра, Vivanza.

Отзывы

Отзывы о таблетках в основном хорошие. Мужчины часто хвалят это лекарства, пишут, что им хватает небольших дозировок (2,5 мг), чтобы обеспечить стойкий и продолжительных эффект. Из побочных реакций чаще всего жалуются на головокружение, приливы крови к лицу, небольшой дискомфорт в желудке.

Цена Варденафила, где купить

Цена на лекарственное средство варьирует в зависимости от производителя. Купить Варденафил в аптеке под торговым названием Левитра можно приблизительно за 1300 рублей, 2 таблетки по 10 мг.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Варденафил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Отзывы
Оцените препарат:

Подобрать врача для лечения