Вальпроевая Кислота

Вальпроевая Кислота Структурная формула

Описание актуально на 10.04.2017

  • Латинское название: Acidum valproicum
  • Код АТХ: N03AG01
  • Химическая формула: C8H16O2
  • Код CAS: 99-66-1

Химическое название

2-пропилвалериановая кислота или 2-пропил-пентановая кислота. В составе лекарственных средств присутствует в виде натриевой, кальциевой или магниевой соли.

Химические свойства

Данное химическое вещество – производное жирных кислот. Кислота при комнатной температуре жидкая, в медицинских целях используют натриевую соль. Натрия вальпроат – белое твердое вещество, мелкий порошок, который хорошо растворяется в спирте и воде. Молекулярная масса = 144,2 грамма на моль.

Выпускают в виде таблеток, таблеток в кишечнорастворимой оболочке, таблеток длительного действия, капсул, сиропа или раствора для приема внутрь, в форме раствора для инъекционного введения.

Фармакологическое действие

Седативное, противоэпилептическое, миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вальпроевая Кислота улучшает психическое состояние пациентов, обладает седативным, центральным миорелаксирующим и прямым кардиотропиным действием. По сей день механизм действия лекарства не до конца понятен. Считается, что вещество стимулирует работу ГАМКергической системы, угнетая фермент ГАМК-трансферазу, что вызывает снижение концентрации ГАМК в нервной системе. Также средство действует непосредственно на постсинаптические рецепторы (ГАМК-А рецептор), которые имитируют или усиливают воздействие вещества на нервную систему. Кроме того, кислота оказывает воздействие на работу потенциал-зависимых натриевых каналов, влияет на активность полунепроницаемых мембран, изменяет проводимость ионов К.

Вещество после перорального приема полностью и достаточно быстро всасывается в пищеварительном тракте. Далее средство диссоциирует до вальпроат-иона и проникает в плазму крови. Степень биодоступности составляет 93%. Степень всасывания не зависит от приема пищи. Максимальной концентрации лекарство в крови достигает в течение 3 часов.

Равновесная концентрация препарата будет наблюдаться на 2-4 день лечения. У вещества достаточно высокая степень связи с альбуминами крови – до 95%. Лекарство проникает через ГЭБ, выделяется при лактации. Метаболизм протекает в печени, где Вальпроевая Кислота подвергается окислению и глюкуронизации.

Выводится лекарство с помощью почек. Период полувыведения составляет от 8 до 20 часов. При сочетании с прочими лекарствами, если наблюдается индукция метаболических ферментов, период полувыведения сокращается до 8 часов.

Показания к применению

Вальпроевая Кислота показана к приему:

  • при очаговых, генерализованных и малых эпилептических припадках;
  • пациентам, страдающим от судорожного синдрома при органических заболеваниях головного мозга;
  • при расстройствах поведения, ассоциированных с эпилепсией;
  • больным маниакально-депрессивным психозом при биполярном течении, если заболевание не поддается лечению препаратами лития или прочими средствами;
  • при терапии фебрильных судорог в детском возрасте;
  • при детском тике.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • при аллергии на средство, в том числе в анамнезе и у родственников;
  • больным с нарушениями работы печени и поджелудочной железы;
  • при геморрагическом диатезе;
  • пациентам с хроническим или острым гепатитом;
  • при порфирии;
  • в первые 3 месяца беременности (на поздних сроках назначают при неэффективности других лекарств от эпилепсии).

Побочные действия

Вальпроат может вызвать:

  • тремор кистей рук, болезненные ощущения и спазмы в области живота, понос, снижение аппетита, диспепсию, рвоту;
  • склонность к кровотечениям, тромбоцитопении;
  • потерю или набор массы тела, сбои в менструальном цикле, выпадение волос;
  • аллергические реакции на коже.

Редко наблюдаются:

Вальпроевая Кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство используют для лечения различных видов эпилепсии в детском и старшем возрасте.

Кислоту пьют сразу после еды или во время приема пищи. Лечение начинают в минимальных дозах, затем постепенно увеличивая суточную дозировку на протяжении 1-2 недель.

Стандартная начальная дозировка для взрослого составляет 300-600 мг, разовая – 300-450 мг. Через 14 дней переходят на прием 1-1,5 грамм вещества в сутки. Максимальная суточная доза = 2,4 г.

Для детей проводится коррекция дозировки в соответствии с возрастом, переносимостью и весом пациента. В среднем назначают от 20 до 50 мг средства на 1 кг веса. Максимальную суточную дозировку рассчитывают из соотношения 60 мг средства на 1 кг веса.

Лечение начинают с 15 мг на кг и каждую неделю повышают на 10 мг, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Вальпроевую Кислоту принимают 2-3 раза в сутки.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные реакции, наблюдается рвота, тошнота, понос, головокружение, миоз, нарушения дыхательной функции, кома и гипорефлексия. Рекомендуется промыть желудок и принять энтеросорбенты. Эффективно провести гемодиализ и форсированный диурез. Необходимо наблюдать за общим состоянием пациента, контролировать работу дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие

При сочетании лекарства с нейролептиками, ингибиторами МАО, антидепрессантами, производными бензодиазепина и этиловым спиртом усиливается влияние на нервную систему.

Комбинация препаратов с гепатотоксичными средствами нежелательна.

При сочетанном приеме с антиагрегантами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами усиливается эффект от приема препаратов.

Лекарство усиливает токсичность зидовудина и повышает его плазменную концентрацию.

При сочетании препарата с карбамазепином снижается его концентрация в крови, ускоряется метаболизм вследствие индукции микросомальных ферментов печени. Вальпроевая Кислота усиливает токсическое действие карбамазепина на организм.

Вещество увеличивает период выведения ламотриджина из организма.

При сочетанном приеме лекарства с мефлохином ускоряется метаболизм Вальпроевой Кислоты, наблюдается рост вероятности возникновения судорог.

Сочетанный прием лекарства с меропенемом приводит к падению концентрации кислоты в плазме крови, с салицилатами – к усилению действия к-ты, с примидоном – к росту концентрации примидона.

Фелбамат повышает плазменную концентрацию лекарства в крови и может спровоцировать токсические реакции, тошноту, головные боли, сонливость, снижение числа тромбоцитов, когнитивные нарушения.

С особой осторожностью лекарство сочетают с фенитоном. В первые несколько недель лечения может наблюдаться уменьшение его плазменной концентрации, ускорение метаболизма лек. средства. Далее, напротив, плазменная концентрация вещества будет расти, метаболизм фенитоина будет замедляться под действием вальпроата. Также предполагается, что фенитоин способен повышать концентрацию не гепатотоксичного, вторичного метаболита кислоты вследствие индукции ферментов печени.

Вещество обладает способностью вытеснять фенобарбитал из белков плазмы крови и увеличивать его плазменную концентрацию. Фенобарбитал ослабляет эффект от применения вальпроата.

Вещество способно усиливать эффекты от приема флуоксетина и флувоксамина. У некоторых пациентов наблюдается рост или уменьшение концентрации кислоты в плазме.

При сочетанном приеме с циметидином и эритромицином повышается концентрация вальпроата в крови, замедляется его метаболизм в печени.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Натрия вальпроат с особой осторожностью назначают пациентам с патологическими изменениями крови, органическими заболеваниями головного мозга и печени в анамнезе, при гипопротеинемии и нарушениях в работе почек.

При переходе с других противоэпилептических средств на данный препарат рекомендуется постепенно снижать дозировку предыдущего средства. Клинически эффективная дозировка вальпроата может быть назначена через 2 недели после начал лечения. Нельзя резко прекращать принимать другие противосудорожные лекарства.

Нужно учитывать, что при сочетании лекарства с другими гепатотоксичными средствам увеличивается нагрузка на печень.

Во время лечения средством рекомендуют контролировать работу печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови, в особенности в первые пол года терапии.

Не рекомендуют водить автомобиль и управлять механизмами после приема вальпроата.

Детям

Лекарство можно назначать детям после коррекции дозировки.

С алкоголем

Средство нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Врачи крайне не рекомендуют принимать Вальпроевую Кислоту во время беременности. Вещество может спровоцировать развитие врожденных аномалий плода. Женщины детородного возраста должны соблюдать осторожность и использовать надежные методы контрацепции.

Вещество выделяется с грудным молоком. В молоке может содержаться до 10% от принятой дозировки. Продолжать кормить грудью на фоне проведения терапии средством не рекомендуется.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Вальпроевой Кислоты)

Аналоги лекарства: Депакин, Конвулекс, Вальпарин, Депакин энтерик 300, Конвульсофин, Вальпарин, Валопиксим, Вальпроевая кислота, Энкорат хроно, Энкорат, Дипромал, Конвульсофин-ретард, Орфирил.

Отзывы о Вальпроевой Кислоте

Отзывы о применении лекарства в основном положительные. Часто – это препарат первого ряда выбора для лечения первично-генерализованных и парциальных припадков. При соблюдении рекомендаций врача и инструкции по применению лекарство хорошо переносится. Из наиболее часто проявляющихся побочных реакций: сонливость, головокружение, общая слабость или раздражительность. Наилучшие отзывы имеют лек. формы с пролонгированным высвобождением активного компонента. Для лечения детей удобно использовать сироп с Вальпроевой Кислотой.

Цена Вальпроевой Кислоты, где купить

Цена на препарат Депакин в форме сиропа составляет порядка 330 рублей. Стоимость таблеток в пленочной оболочке Конвулекс и Энкорат, дозировкой по 300 мг составляет 300 рублей за 50 штук и порядка 350 рублей за 10 штук соответственно.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Вальпроевая Кислота обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Отзывы
Оцените препарат:

Подобрать врача для лечения