Талидомид

Талидомид Структурная формула

Описание актуально на 24.02.2016

  • Латинское название: Thalidomidum
  • Код АТХ: L04AX02
  • Химическая формула: C13H10N2O4
  • Код CAS: 50-35-1

Химическое название

(±)-2-(2,6-диоксопиперидин-3-ил) изоиндол-1,3-дион

Химические свойства

Талидомид – седативное снотворное средство. На данный момент препарат используют только в качестве иммунодепрессанта из-за его высокой тератогенности и способности вызвать периферический неврит.

Лекарственное средство представляет собой белый кристаллический порошок, не имеющий специфического вкуса или запаха. Вещество нерастворимо в бензине и эфире, плохо растворимо в воде, этаноле, уксусной кислоте и метаноле. Данное химическое соединение – производное глутаминовой кислоты, его молекула состоит из двух частей: глутаримида и фталимида. Температура плавления средства 271 градус Цельсия. Молекула обладает изомерией. Существует право- и левовращающий изомер, последний обладает способностью встраиваться на клеточную ДНК на участке связи и препятствовать нормальному процессу репликации ДНК зародыша.

Препарат был синтезирован в 1954 года немецкой фарм. компанией Chemie Grünenthal во время попыток производства антибиотиков из пептидов. Изначально предполагалось, что вещество будет использоваться в качестве противосудорожного средства, однако во время исследований обнаружилось, что лекарство обладает выраженным успокаивающим и снотворным эффектом. Спустя 3 года препарат официально поступил в продажу, при этом, его рекомендовали к приему беременным женщинам. Было установлено, что в период с 56 по 62 год, в результате лечения данным веществом на свет появилось около 10000 детей с врожденными уродствами. К 1961 году средство изъяли из продажи. Однако, в 90-х годах 20 века, ученые вновь обратили свое внимание на Талидомид. После дополнительных исследований были обнаружены противораковые и иммунодепрессивные свойства препарата. С 1998 года лекарство было утверждено FDA для лечения проказы.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное, седативное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Под действием препарата Талидомид происходит угнетение процессов ангиогенеза и образование фактора некроза опухоли. Также данное вещество ингибирует миграцию лейкоцитов, изменяет количество Т-киллеров и Т-хелперов, вызывает рост уровня интерлейкинов и интерферона-G.

Фармакокинетические параметры линейно зависят от принятой дозировки. Лекарство не накапливается в организме. Степень связывания с белками плазмы – порядка 55-66% (правый и левый изомеры).

Талидомид практически не метаболизируется в печени. Предположительно, вещество подвергается самопроизвольному не ферментному гидролизу в плазме крови. Продукты метаболизма выводится с мочой.

Показания к применению

В настоящее время препарат используют:

  • для лечения проказы;
  • при множественной миеломе;
  • при лечении пациентов с серьезными онкологическими заболеваниями.

Противопоказания

Лекарство нельзя назначать:

  • при аллергии на действующее вещество;
  • пациентам моложе 18 лет;
  • беременным и кормящим грудью женщинам;
  • если пациент – женщина детородного возраста и заболевание поддается лечению другими препаратами;
  • при выраженной нейтропении.

Побочные действия

Лечение данным веществом должно проводиться под контролем врача.

Во время приема лекарства могут проявиться:

  • слабость, сонливость, головные боли;
  • нарушение менструального цикла, головокружение, повышение температуры тела;
  • периферический неврит, нейтропения, лейкопения;
  • тромбоцитопения, снижение сексуального влечения;
  • тремор, тахикардия, изменение АД, тромбоз вен, запор;
  • астения, летаргия, повышенная утомляемость, чувствительность к свету;
  • кожные аллергические реакции.

Талидомид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от тяжести болезни и формы выпуска используют разные схемы лечения, которые назначает лечащий врач.

Инструкция на Талидомид

Таблетки принимают внутрь, перед отходом ко сну.

При множественной миеломе рекомендуется использовать по 0,2 г препарата в день. Каждые 7 дней дозировку можно повышать на 0,1 г. Максимальная суточная доза = 0,8 грамм Талидомида. Продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке.

Передозировка

Прием высоких доз (до 14 грамм за раз) препарата не вызвал летального исхода или угнетения дыхательной функции. При передозировке могут усилиться побочные эффекты. Лечение – симптоматическое, показана коррекция дозировки.

Взаимодействие

Талидомид лучше не сочетать с барбитуратами, хлорпромазином, резерпином, алкоголем, бензодиазепинами, опиатными анальгетиками, снотворными средствами, анксиолитиками, нейролептиками и антидепрессантами.

Лекарство усиливает седативное действие антигипертензивных средств, баклофена, антигистаминов.

Одновременный прием препарата с зальцитабином, диданозином, винкристином повышает риск развития периферической нейропатии.

Доксорубицин увеличивает вероятность развития тромбоэмболии и тромбозов.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

С осторожностью данное вещество назначают женщинам в детородном возрасте. Рекомендуется использовать надежные барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом и в течение 12 недель после завершения. Также нельзя быть донором спермы и крови.

Пациентам, которые принимают Талидомид, нельзя управлять автомобилем.

С алкоголем

Лекарство усиливает седативный эффект от приема алкоголя.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия лекарства: Софтенон, Теназадрин, Thalidomide, Контерган, Мирин 100.

Отзывы

Отзывы об использовании данного препарата неоднозначные. Многие боятся принимать это лекарство из-за его печальной репутации в прошлом. Однако те, у кого была грамотно подобрана дозировка средства, хорошо отзываются о нем при лечении болезни Бехтерева, множественной миеломы и т.д. После прохождения курса ремиссия длится от нескольких месяцев до полугода. Побочные реакции проявляются с частотой, которая указана в официальной инструкции.

Цена Талидомида, где купить

Купить Талидомид можно в интернет-магазине в виде препарата Мирин, примерная стоимость составляет 6 тыс. рублей за 30 капсул, по 50 мг каждая.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Талидомид обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Отзывы
Оцените препарат:

Подобрать врача для лечения