Тадалафил

Тадалафил Структурная формула

Описание актуально на 08.10.2015

  • Латинское название: Tadalafilum
  • Код АТХ: G04BE08
  • Химическая формула: C22H19N3O4
  • Код CAS: 171596-29-5

Химическое название

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Тадалафил – ингибитор ФДЭ 5, созданный для лечения эректильной дисфункции.

Представляет собой твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется в этиловом спирте и практически нерастворимо в воде. Молекулярная масса соединения = 389,404 грамма на моль.

Средство выпускают в виде таблеток, которые обычно покрыты пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство способствует высвобождению оксида азота из нервных окончаний, расположенных в эндотелии пещеристых тел. Оксид в свою очередь стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата в клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается в мышечной ткани и вызывает ее релаксацию, повышая приток крови к карвенозным телам. Таким образом, процесс ингибирования фосфодиэстеразы 5 сопровождается усилением эрекции и увеличением цГМФ. Главным условием протекания перечисленной выше цепочки реакций является сексуальная стимуляция. В отсутствие такого рода активности действующее вещество неэффективно.

Лекарство оказывает влияние на ФДЭ 5 в гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудов, тромбоцитах, легких, поджелудочной железе, почках и мозжечке.

Средство влияет на все фосфодиэстеразы в организме человека (ФДЭ 2, ФДЭ 7, ФДЭ 1, ФДЭ 4, ФДЭ 3), расположенные в головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах и лейкоцитах, однако на ФДЭ 5 лекарство воздействует почти в 700-1000 раз сильнее. Тадалафил также в незначительной мере оказывает влияние на ФДЭ11A1, ФДЭ 8, ФДЭ 10 и ФДЭ 9. Также средство обладает способностью угнетать активность рекомбинантной ФДЭ11A1 в стандартных, лечебных концентрациях.

После приема внутрь лекарство быстро и полностью усваивается в ЖКТ, фармакокинетические параметры не изменяются при параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная концентрация вещества наблюдается через 30 минут – 6 часов. При использовании терапевтических доз степень связывания с белками плазмы крови составляет 94%.

При проведении исследований на здоровых пациентах после приема таблетки менее одной десятитысячной от принятого вещества было обнаружено в сперме (средство никак не повиляло на подвижность сперматозоидов, их морфологию и количество).

Ежедневный прием лекарства приводит к установлению равновесной концентрации в течение 5 суток после начала лечения. При этом AUC увеличивается примерно в 1,6 раз, по сравнению с одноразовым использованием препарата.

В процессе метаболизма Тадалафил превращается в катехол с помощью изофермента CYP3A4. Далее катехол подвергается глюкуронированию и метилированию, образуя метилкатехол и его конъюгант с глюкуронидом. Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.

У здоровых пациентов период полувыведения составляет приблизительно 17,5 часов. Средство выводится в виде неактивных метаболитов с калом и мочой.

У пожилых лиц наблюдается снижение клиренса препарата и увеличение AUC.

У лиц страдающих от заболеваний печени при приеме 10 мг препарата не наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений в фармакокинетике. У пациентов с нарушениями в работе почек увеличивалась плазменная концентрация и AUC.

В ходе клинических исследований было выявлено, что не требуется коррекция дозировки для больных сахарным диабетом.

Лекарство не проявляет канцерогенной, мутагенной или кластогенной активности.

В ходе проведения тестов на животных не было выявлено влияния препарата на фертильность, морфологию репродуктивных органов и репродуктивное поведение. Вещество и его метаболиты проникают сквозь плаценту животных, выделяются с молоком.

Лекарство начинает свое действие через 16 минут после перорального приема и продолжает в течение 36 часов.

Препарат не оказывает влияния на АД и ЧСС, однако усиливает гипотензивный эффект после параллельного приема нитратов.

Во время исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 100 который продемонстрировал переходящее, зависящее от принятой дозы искажение цветового восприятия пациента. Однако, лекарство никак не повлияло на размер зрачка, остроту зрения и внутриглазное давление.

В целом данное вещество хорошо исследовано и протестировано на различных группах пациентов.

Показания к применению

Лекарство используют для лечения эректильной дисфункции.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать:

  • если у пациента аллергия на активный компонент средства;
  • при проведении терапии органическими нитратами;
  • в возрасте до 18 лет.

Также существуют некоторые ограничения к использованию вещества:

  • средство нельзя принимать женщинам;
  • препарат не рекомендуется назначать в течение 90 дней после инфаркта миокарда или инсульта;
  • лекарство может усугубить стенокардию, возникающую во время полового акта, сердечную недостаточность и аритмию;
  • вещество не рекомендуется использовать при контролируемой или неконтролируемой артериальной гипертензии.

Препарат лучше не принимать при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, пигментном ретините, предрасположенности к приапизму, при анатомической деформации полового члена (таких как угловое искривление, болезнь Пейрони, фиброз кавернозный).

Побочные действия

При проведении клинических испытаний в течение длительного времени побочные эффекты Тадалафила заставили прервать лечения препаратом у 3,1% пациентов (для группы, употребляющих плацебо данный показатель составил примерно 1,4%).

Наиболее часто наблюдаются головная боль и несварение желудка.

Таблетки Тадалафил могут вызвать:

  • повышенную утомляемость, болезненные ощущения в различных отделах тела, спине, конечностях, груди и мышцах;
  • астению, отечность, снижение артериального давления, повышение АД, стенокардию, ощущение сердцебиения, ортостатическую гипотензию, тахикардию;
  • болезненные ощущения в шее, артралгию, гипестезию;
  • инсомнию, сонливость, головокружение, парестезии, вертиго;
  • повышение уровня ферментов печени, сухость слизистых оболочек;
  • понос, эзофагит, гастрит, тошноту, боль в желудке, рвоту;
  • фарингит, диспноэ, кровь из носа;
  • высыпания на коже, зуд и потливость;
  • конъюнктивит, боль в глазах, снижение остроты зрения и восприятия цвета, слезоточивость, отек глаз;
  • внезапную, спонтанную эрекцию, стойкую эрекцию.

При проведении терапии болезненные ощущения в спине и миалгия были умеренной степени, отмечались через 12 часов-сутки, после приема лекарства и проходили в течение 2-х дней самостоятельно. Выраженная боль в спине отмечалась крайне редко.

Менее одной десятой процента больных жаловались на изменения в восприятии цвета глазом.

Тадалафил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутрь, перорально, вне зависимости от приема пищи.

Тадалафил, инструкция по применению

Лекарство назначают мужчинам старше 18 лет в дозировке 20 мг в сутки. Препарат рекомендуется принимать один раз, минимум за 15 минут до предполагаемого полового акта.

Пациент может предпринять попытку осуществить половое сношение в течение 36 часов после приема Тадалафила 20 мг. В зависимости от индивидуальных особенностей организма, может потребоваться разное количество времени, чтобы достигнуть желаемого эффекта.

Нет необходимости корректировать разовую и суточную дозировку в возрасте более 65 лет, при незначительных нарушениях в работе почек.

Если клиренс креатинина достигает уровня 30-50 мл в минуту, что рекомендуемая разовая дозировка составляет 5 мг средства, максимальная – 10 мг (не чаще, чем раз в 48 часов). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе можно принимать не более 5 мг препарата в сутки.

Лицам, страдающим от печеночной недостаточности средней и слабой степени тяжести в сутки можно принимать по 10 мг вещества. При тяжелой печеночной недостаточности использовать Тадалафил не рекомендуется.

При сочетанном приеме лекарства с ингибиторами CYP3A4 (ритонавиром, кетоконазолом) максимальная суточная дозировка – 10 мг (один раз за 72 часа).

Передозировка

Даже при введении однократно 500 мг средства или употреблении 1 грамма в течение суток не наблюдалось увеличения частоты и тяжести побочных реакций.

При передозировке рекомендуется использовать стандартную поддерживающую терапию, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Средство усиливает гипотензивный эффект от приема нитратов. Тадалафил нельзя сочетать с органическими нитратами.

Ингибиторы CYP3A4, кетоконазол значительно увеличивают плазменные концентрации вещества, необходима коррекция дозировки.

Рифампицин при сочетанном применении с Тадалафилом может привести к снижению AUC препарата примерно на 80%.

Активность лекарства увеличивают ингибиторы протеаз, саквинавир, ритонавир, итраконазол, эритомицин.

Сочетанный прием вещества с антацидами (гидроксидом алюминия или магния) приводит к унижению скорости метаболизма препарата.

Лекарство с особой осторожностью сочетают с алкоголем.

Условия продажи

Для того чтобы приобрести препараты Тадалфила, может потребоваться рецепт от врача.

Условия хранения

Таблетки хранят в стандартных условиях при температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.

Срок годности

Лекарство можно хранить в течение 3 лет.

Особые указания

Больным лейкемией, серповидно-клеточной анемией и миеломой необходимо во время лечения соблюдать особую осторожность.

У лиц, страдающих от почечной недостаточности средней степени тяжести, чаще наблюдаются боли в спине, по сравнению с пациентами с заболеванием легкой степени тяжести. Особую осторожность следует соблюдать, если клиренс креатинина менее 50 мл в минуту.

У мужчин с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которым не рекомендована сексуальная активность, производить лечение эректильной дисфункции с помощью препарата нежелательно. Также необходимо учитывать риск возникновения осложнений, инфарктов или инсультов, нарушений сердечного ритма, развития стенокардии.

Если после приема таблеток на основе Тадалафила эрекция продолжается более 4 часов, то необходимо обратиться к врачу. Такое состояние опасно и может привести к повреждению тканей полового члена, долговременной потере эрекции и потенции.

Лекарство нельзя сочетать с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

Пожилым

Несмотря на некоторые изменения в фармакокинетике препарата у пациентов, старше 65 лет, коррекция дозировки не требуется.

С алкоголем

Алкоголь при сочетании с ингибиторами ФДЭ 5 (в том числе Тадалафилом) приводит к снижению АД, увеличению ЧСС, головной боли и головокружению.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Лекарство входит в состав: Сиалис, Adcircа, Сиалис Софт (Тадалафил Софт).

Отзывы о Тадалафиле

Отзывы о Тадалафиле чаще всего хорошие. Лекарство обеспечивает стойкую эрекцию в течение длительного времени, немногие жалуются на развитие побочных эффектов, как правило, средство хорошо переносится. Существуют, конечно, и негативные отзывы о препарате, некоторым Тадалафил просто не подходит, кажется недостаточно эффективным, слишком дорого стоит.

Цена Тадалафила, где купить

Купить Тадалафил можно в обычной аптеке или заказать в Интернете. Отзывы и цена лекарства, как правило, указаны в описании. Препарат поступает в продажу под торговым названием Сиалис. Цена Тадалафила в аптеке составляет примерно 700-900 рублей за 1 таблетку, дозировкой 20 мг. Стоимость двух таблеток – около 1700 рублей.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Тадалафил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Отзывы
Илья 11:55 | 08.05.2016

Употреблял сеалекс с не заявленым в его составе тадалофилом(12 капсул) заметил явное повышение эректильной функции (мне 44) при чём с момента приёма последней капсулы прошло уже более 7 месяцев,а эффект остался %на 80-значит сеалекс ещё и лечит!Правда его сняли с продаж из-за того,что в состав не заявили тадалофил.Цена сеалекса была 1355 руб.

Оцените препарат:

Подобрать врача для лечения