Сультасин

Состав

В одном флаконе содержатся действующие вещества:

• ампициллина натрия 531,5 мг (пересчет на ампициллин 500 мг) и сульбактама натрия 273, 5 мг (в пересчете на сульбактам 250 мг);
• ампициллина натрия 1063 мг (пересчет на ампициллин 1000 мг) и сульбактама натрия 547 мг (пересчет на сульбактам 500 мг).

Форма выпуска

Препарат Сультасин представляет собой белый или белый с желтоватым оттенком гигроскопичный порошок.

Лекарство выпускается в двух дозировках: 500 мг + 250 мг или 1000 мг + 500 мг. Упаковывается в стеклянные флаконы гидролитического класса по 10 или 20 мл, укупоренные герметично резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками или комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. В пачки из картона помещают по 1 или 10 флаконов с инструкцией по применению. В стационары поставляют по 50 флаконов в картонных коробках.

Также к лекарству прилагается упаковка с растворителем: «Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%» в стеклянных ампулах по 5 мл или «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах по 5 мл.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированное средство, обладающее широким спектром антибактериального действия.

Ампициллин — антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Его бактерицидное действие основано на угнетении синтеза белков клеточной стенки микроорганизмов.

Сульбактам является необратимым ингибитором фермента бета-лактамазы. Вещество обладает способностью расширять спектр активности ампициллина. Не меняет активности антибиотика в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллинсвязывающими белками бактерий. Сульбактам усиливает действие различных бета-лактамных антибиотиков. Средство достаточно стабильно в водном растворе и проявляет самостоятельную антибактериальную активность по отношению к Neisseriaceae spp. и Acinetobacter spp., устойчиво к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.

Комбинация ампициллин + сульбактам проявляет активность по отношению к следующим микроорганизмам:

• аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину), Enterococcus faecalis;
• аэробные грамотрицательные: Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Providencia stuartii, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Providencia stuartii;
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Peptococcus spp.;
• резистентные: Citrobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Mycoplasma pneumoniae, метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Mycobacterium spp., Chlamydia pneumoniae.

Максимальной концентрации в сыворотке крови препарат достигает после внутривенного введения 1,5 г ампициллина и 3 г сульбактама и составляет 40-71 мкг/мл и 109-150 мкг/мл для ампициллина; 21-40 мкг/мл и 48-88 мкг/мл для сульбактама соответственно. После внутримышечного введения 1,5 г средства максимальная концентрация варьируется от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл, С_max сульбактама — от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл. Степень связывания препарата с белками плазмы крови составляет 28% для антибиотика ампициллина, порядка 38% для сульбактама.

Лекарство хорошо распределяется по тканям и жидкостям. После внутримышечного и внутривенного введения терапевтические концентрации достигаются в кишечной стенке, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, органах малого таза, интерстициальной жидкости, коже и подкожной клетчатке. Препарат плохо преодолевает гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость в спинномозговую жидкость возрастает. Период полувыведения средства составляет порядка часа. Оба компонента препарата выводятся главным образом с помощью почек в неизменном виде. От 75% до 85% введенного препарата будет выведено почками в течение 8 часов. У больных с разными степенями нарушений в работе почек период полувыведения средства увеличивается. Требуется коррекция дозировки и режима приема лекарства.

Показания к применению

Антибиотик Сультасин обладает широким спектром действия. Его назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, ассоциированных чувствительными к ампициллину+сульбактаму штаммами микроорганизмов:

• инфекционный эндокардит;
• сепсис;
• инфекции ЛОР-органов, отит, синусит, тонзиллит;
• инфекции органов дыхания, хронический и острый бронхит, абсцесс легкого, пневмония, эмпиема плевры;
• бактериальный менингит;
• холецистит, перитонит, холангит, абсцесс брюшной полости, прочие интраабдоминальные инфекции;
• пиелит, обострение хронического и острого пиелонефрита, инфекции мочевыводящих путей;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, сальпингоофорит, эндометрит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс, пельвиоперитонит;
• инфекции мягких тканей и кожи, рожа, абсцесс, раневая и послеоперационная инфекция, флегмона;
• инфекции суставов и костей.

Также лекарство назначают в качестве профилактического средства после операций на органах малого таза и брюшной полости.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к прочим бета-лактамным антибиотикам (карбапенемы, пенициллины, цефалоспорины) или любым компонентам средства;
• инфекционном мононуклеозе, в том числе при появлении кореподобной сыпи;
• лимфолейкозе.

С осторожностью препарат назначают:

• при бронхиальной астме, поллинозе, прочих аллергических заболеваниях;
• при почечной недостаточности, хронических заболеваниях пищеварительного тракта в анамнезе;
• пациентам ранее перенесшим колит, связанный с применением антибактериальных препаратов;
• при нарушении функции почек;
• пожилым пациентам.

Не установлена безопасность лечения ампициллином и сульбактамом пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, при клиренсе креатинина менее 5 мл на минуту.

С осторожностью следует использовать в качестве растворителя Лидокаин и прокаин. Может проявиться повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа, блокада внутрисердечной проводимости, шок, тяжелая сердечная недостаточность.

Перед проведением внутримышечной инфекции препарата Сультасин с Лидокаином или прокаином необходимо исключить противопоказания к этим анестетикам.

Побочные действия

Во время лечения средством могут проявиться следующие побочные реакции:

• аллергия, крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, отек Квинке, насморк, лихорадка, конъюнктивит;
• артралгия, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема;
• рвота и тошнота, диарея, снижение аппетита, глоссит, метеоризм, рост активности ферментов печени, псевдомембранозный колит;
• снижение гемоглобина, эозинофилия, нейтропения, лимфоцитоз, моноцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфопения, тромбоцитоз, ложноположительная проба Кумбса;
• головные боли и сонливость;
• гиперкреатининемия, азотемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, снижение содержания сывороточного белка, цилиндрурия, лейкоцитурия;
• болезненность в месте введения препарата, тромбофлебит, флебит (внутривенное введение);
• боли в груди, общее недомогание и слабость, боли в горле, отеки, дизурия, кровоточивость десен;
• суперинфекция и кандидамикоз при длительном применении.

Антибиотик Сультасин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат вводят капельно или струйно внутривенно, внутримышечно. Способ введения выбирают в зависимости от тяжести инфекции и выбранной дозировки. Далее будут указаны суммарные дозировки ампициллина и сульбактама в соотношении 2 к 1.

Взрослым и детям от 12 лет, пациентам с массой тела более 40 кг назначают:

• при инфекциях средней тяжести внутримышечно или внутривенно по 1,5 г каждые 6 часов;
• при тяжелых инфекциях назначают по 3 г каждые 6 часов;
• максимальное количество препарат в сутки — 12 г.

Лечение продолжают в течение 2-3 суток после исчезновения симптомов заболевания. Курс лечения от 5 до 14 дней. В более сложных случаях продолжительность терапии увеличивается и дополнительно назначают Ампициллин.

Для лечения неосложненной гонореи назначается 1,5 г препарат однократно.

Для профилактики инфекций после операции лекарство принимают по 1,5-3 г во время анестезии, затем принимают в течение суток в той же дозировке каждые 6-8 часов.

Для детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет или с весом менее 40 кг назначают 150 мг на кг веса в сутки, дозировку делят на 3-4 введения. При осложненном течении инфекции дозировку можно увеличить до 300 мг на кг веса в сутки. Курс составляет не более 14 дней.

При лечении новорожденных и недоношенных детей на первой неделе жизни суточная дозировка составляет 75 мг на кг веса, дозировку делят на 2 приема.

Для детей от 7 дней до 28 дней лекарство назначают в дозировке 150 мг на кг веса в сутки. Рассчитанную дозировку делят на 3 внутривенных введения.

При нарушениях работы почек дозировку корректируют в зависимости от уровня клиренса креатинина (КК) по таблице ниже.

Для детей с заболеваниями почек (при КК менее 30 мл в минуту) лекарство вводят в стандартных дозировках, по 5-70 мг на кг. Следует увеличить интервалы между введениями, следуя инструкции для взрослых.

Приготовление раствора

При приготовлении раствора для внутримышечного введения в качестве растворителя следует использовать стерильную воду для инъекций, 0.5 % раствор прокаина или лидокаина, 0.9% раствор натрия хлорида.

Во флакон с антибиотиком рекомендуется добавить минимум:

• 4 мл растворителя при дозировке 1,5 г препарата;
• 2 мл растворителя при дозировке 0,75 г.

Полученный раствор вводят внутримышечно глубоко (латеральная поверхность бедра или верхненаружный квадрант ягодицы). Также рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы случайно не ввести раствор в кровеносный сосуд.

Разведенный прокаином или лидокаином препарат нельзя колоть внутривенно.

При приготовлении раствора для внутривенного введения в качестве растворителя применяют стерильную воду для инъекций или 0.9% раствор хлорида натрия.

Непосредственно во флакон с порошком следует добавить минимальные дозировки растворителя:

• 20 мг во флакон 1,5 г;
• 10 мг во флакон 0,75 г.

Полученный раствор следует вводить медленно в течение 3-5 минут. Раствор можно вводить непосредственно в вену или инфузионную систему.

Для внутривенного капельного введения приготовленный по правилам выше раствор переносят во флакон с 100-200 мг 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Скорость введения 60-80 капель в минуту.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Сультасин: тошнота, диарея, рвота, неврологические нарушения вплоть до судорог (особенно при заболеваниях почек), нарушения водно-электролитного баланса.

Рекомендуется проводить симптоматическую терапию, гемодиализ в тяжелых случаях.

Взаимодействие

Сочетанный прием препарата с непрямыми антикоагулянтами ампициллин + сульбактам будет усиливать их действие. Лекарство снижает эффективность пероральных контрацептивов, препаратов, в метаболизме которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол, увеличивается риск «кровотечения прорыва».

Сочетание лекарства с аминогликозидами может вызвать выраженный синергизм бактерицидного действия по отношению в грамотрицательным и грамположительным бактериям.

Лекарство фармацевтически несовместимо с белковыми гидролизатами и продуктами крови, аминогликозидами. При сочетании препарата с аминогликозидами его не следует смешивать в одном шприце или одной инфузионной системе; внутримышечно вводить в разные участки тела; при внутривенном применении — вводить раздельно; рекомендуется как можно больший интервал между введениями средства, внутривенные катетеры использовать отдельные.

Фенилбутазон, пробенецид, Аллопуринол и нестероидные противовоспалительные препараты снижают канальцевую секрецию сульбактама и ампициллина, повышают их период полувыведения. Диуретики обладают способностью снижать клиренс пенициллинов.

Бактерицидные антибиотики, в том числе Циклосерин, цефалоспорины, ванкомицин, аминогликозиды и Рифампицин усиливают бактерицидный эффект от препарата, бактериостатические средства (хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды, линкозамиды) оказывают антагонистический эффект.

Сочетанный прием Аллопуринола и ампициллина увеличивает риск развития высыпаний на коже.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В темном, прохладном месте, при температуре не более 25 °C. Хранить вдали от детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Особые указания

При длительном приеме лекарства нужно периодически проводить мониторинг функции почек и печени, сдавать общий анализ крови.

Перед началом лечения рекомендуется собрать тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.

Как известно, во время лечения антибиотикам широкого спектра действия вероятно развитие Clostridium difficile-ассоциированной диареи. Побочная реакция может протекать в легкой форме или в форме тяжелого псевдомембранозного колита. Колит сопровождается лихорадкой, электролитными расстройствами, симптомами дегидратации, тахикардией, снижением артериального давления, высоким лейкоцитозом, частым жидким стулом, иногда с примесями крови, болями в животе. Также были зарегистрированы случаи диареи спустя несколько недель и месяцев после прекращения приема антибиотиков.

При установленном диагнозе или подозрении на псевдомембранозный колит препарат следует отменить и провести соответствующее лечение. Назначают Ванкомицин, Метронидазол, энтеросорбенты, проводят инфузионную терапию. Нельзя использовать препараты, угнетающие моторику кишечника.

При лечении пациентов, соблюдающих диету с низким содержанием магния, нужно учитывать, что в 3000 мг средства содержится около 230 мг натрия.

При курсовом лечении нужно следить за состоянием печени, почек и органов кроветворения.

Следует учитывать возможность развития суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, потребуется смена препарата.

При приеме средства возможен ложноположительный результат на пробу Кумбса и реакция мочи на глюкозу (имеются ввиду методы Фелинга и Бенедикта).

Во время лечения больных с сепсисом может развиться реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Аналоги Сультасина

Арлет

Экоклав

Панклав

Амоксиклав

Оксамп-Натрий

Оксамп

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Аугментин

Амписид

Амоксил К 625

Флемоклав Солютаб

• Ампициллин+Сульбактам
• Сульмацефта
• Амибактам
• Комплисан
• Либакцил
• Пенсилина

При беременности и лактации

Сультасин при беременности применять возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.

Лекарство проникает в грудное молоко в низкой концентрации. Грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Отзывы на Сультасин

Отзывы о препарате в основном положительные. Пациенты отмечают его высокую эффективность и небольшой список противопоказаний, дешевизну препарата. Его часто применяют при лечении как новорожденных детей, так и взрослых пациентов. Из отрицательного — у средства есть противопоказания, наиболее часто возникает дисбактериоз, диарея и тошнота. Следует отметить, что список побочных реакций у препарата Сультасин не намного шире, чем у любого другого антибиотика.

Цена Сультасина, где купить

На данный момент невозможно указать актуальную стоимость препарата.

Отзывы