Спарфлоксацин

Спарфлоксацин Структурная формула

Описание актуально на 02.01.2017

  • Латинское название: Sparfloxacinum
  • Код АТХ: J01MA09
  • Химическая формула: C19H22F2N4O3
  • Код CAS: 110871-86-8

Химическое название

5-Амино-1-циклопропил-7-(3,5-диметил-1-пиперазинил)-6,8-дифтор-1,4-дигидро-4- оксо-цис-3-хинолинкарбоновая кислота

Химические свойства

Спарфлоксацин – фторхинолоновое антибактериальное средство. Представляет собой желтый мелкий кристаллический порошок, который плохо растворяется в этаноле, умерено – в хлороформе и ледяной уксусной кислоте, нерастворим в эфире и воде.

Молекулярная масса = 392,4 грамма на моль. Впускается в виде таблеток в пленочной оболочке для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Спарфлоксацин проявляет свойства противомикробного средства широкого спектра действия. В основном активно по отношению к грамотрицательным бактериям. Вещество ингибирует фермент бактериальную ДНК-гиразу, принимающую участие в процессе спирализации хромосомных молекул ДНК. Активность средства снижается в кислой среде.

Лекарство воздействует на Staphyloccus aureus, Salmonella spp., Chlamydia spp., Mycobacterium tuberculosis (устойчивые к антибиотикам штаммы), Haemophilus influenzae, Streptoccus pneumoniae, Schigella spp., Mycoplasma pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae. К антибиотику чувствительны даже некоторые микробы, устойчивые у другим фторхинолонам.

При приеме с пищей фармакокинетические параметры вещества не изменяются, лекарство достаточно медленно усваивается в пищеварительном тракте. Биологическая доступность составляет порядка 92%. Максимальной концентрации лекарство достигает в течение 4 часов. Степень связывания с альбуминами крови около 45%. Лекарство хорошо распределяется по жидкостям и тканям организма (слюне, слезной жидкости, слизистой бронхов и синусов, плевральной жидкости), иногда даже превышает концентрацию в крови.

Средство выделяется с молоком при грудном вскармливании и преодолевает гематоэнцефалический барьер. Метаболизм происходит в тканях печени. Период полувыведения составляет 20 часов. Выводится лекарство с мочой и каловыми массами.

Во время лечения Спарфлоксацином наблюдались фототоксические реакции легкой, средней и тяжелой степени тяжести, в том числе при однократном приеме, при воздействии рассеянного и затененного света. Лекарство не оказывает мутагенного, канцерогенного влияния, не снижает фертильность, не оказывает тератогенного эффекта.

Показания к применению

У антибиотика достаточно широкий спектр применения, его назначают для лечения:

  • инфекций дыхательных путей, ушей, придаточных пазух носа, вызванных грамотрицательными возбудителями;
  • заболеваний глаз, мочевыделительной системы и почек;
  • аднексита, заболеваний половых органов, простатита, уретрита (не гонорейного);
  • инфекций брюшной полости, пищеварительного тракта, желчных путей, перитонита;
  • заболеваний мягких тканей, кожи, суставов, костей (остеомиелита), сепсиса;
  • инфекций, развивающихся на фоне иммунодефицита, лечения иммунодепрессантами, при нейтропении, гонореи;
  • лепры, хламидиоза и так далее.

Противопоказания

Антибиотик противопоказан к приему:

  • при эпилепсии;
  • пациентам с удлиненным интервалом QT и прочими заболеваниями сердца, способствующими развитию сердечной аритмии;
  • при гипокалиемии, брадикардии, хронической сердечной недостаточности, фибрилляции предсердий;
  • больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • во время лактации и беременности;
  • в возрасте до 18 лет и в подростковом возрасте;
  • при тяжелой почечной недостаточности;
  • при аллергии на данную группу антибиотиков.

Побочные действия

Во время терапии препаратом могут развиться следующие побочные реакции:

  • головные боли, головокружение, усталость, сонливость;
  • астения, тремор, чувство тревоги, снижение болевой чувствительности;
  • потливость, рост внутричерепного давления, ночные кошмары, депрессия;
  • спутанность сознания, галлюцинации, обморок;
  • психотические реакции, искажение вкуса и запаха, снижение слуха, шум в ушах;
  • тромбоз артерий, тахикардия, удлинение ;
  • одышка, рвота, отсутствие аппетита, несварение желудка, повышенное газообразование, понос;
  • желтуха, гепатит, колит, лихорадка, гематурия;
  • кристаллурия, миалгия, артропатия, артралгия, тендинит, разрывы сухожилий;
  • повышенная чувствительно к свету, зуд, высыпания, волдыри, отечность, гиперемия;
  • лихорадка, петехии, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона;
  • лейкопенияэозинофилия, анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, рост активности ферментов печени, гиперкреатининемия, гипопротромбинемия, гипергликемия, синдром Лайелла;
  • приливы крови к лицу, тошнота.

Спарфлоксацин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Спарфлоксацин назначают внутрь. Таблетки не разделяют, не разжевывают, запивают достаточным количеством воды. Продолжительность лечения зависит от вида болезни и тяжести заболевания, от возбудителя болезни.

Лекарство при пневмонии, бронхите и синусите принимают по 0,4 грамма в первый день, и по 0,2 грамма в сутки в течение следующих 10 дней.

Для лечении инфекций мочевыводящей сферы применяют по 0,2 грамма в первый день лечения, и по 0,1 грамма один раз в сутки еще 10-14 дней.

Гонорейный уретрит лечится однократным приемом 0,2 г лекарства.

Не гонококковый уретрит лечат приемом 0,2 г вещества в первый день и по 0,1 г, один раз в день в течение 6 дней.

Передозировка

При передозировке промывают желудок, назначают симптоматическую терапию, наблюдают за работой сердца. Антидота специфического у лекарства нет.

Взаимодействие

Сочетание Спарфлоксацина с НПВС (кроме аспирина) приводит к развитию судорог.

Применение средства в сочетании с препаратами железа, сукральфатом и антацидами (с магнием, алюминием, цинком, солями железа) приводит к снижению интенсивности всасывания антибиотика.

Всасывание вещества усиливается под воздействием метоклопрамида.

При сочетании средства с циклоспорином повышается уровень сывороточного креатинина.

Особые указания

Особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с повышенным судорожным порогом.

При наличии боли, воспаления и разрывов сухожилий лечение препаратом прекращают.

Во время приема антибиотика и спустя 5 дней после окончания лечения рекомендуется избегать ультрафиолетового излучения.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Спарфлоксацина)

Аналоги вещества: Спарфло, Спарфлоксацин.

Отзывы

Отзывы о приеме препарата, несмотря на большой список противопоказаний, и побочных реакций, указанных в инструкции, хорошие. Фторнихонол нового поколения используют при лечении различных заболеваний, в основном инфекций мочеполовой и дыхательной системы. Врачи отмечают высокую клиническую эффективность вещества, хорошую переносимость, удобство применения (таблетки пьют всего один раз в сутки).

Цена Спарфлоксацина, где купить

Цена на таблетки Спарфлоксацина составляет порядка 340 рублей за 6 штук, по 0,2 грамма каждая.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Спарфлоксацин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Комментарии
Оцените статью: