Ранекса Фото препарата
Описание актуально на 10.03.2016
  • Латинское название: Ranexa
  • Код АТХ: C01EB18
  • Действующее вещество: Ранолазин (Ranolazine)
  • Производитель: DSM Pharmaceuticals Inc. (США)

Состав

В 1 таблетке ранолазина 500 или 1000 мг и вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия в пленочной оболочке 500 мг и 1000 мг.

Фармакологическое действие

Антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Эффективное антиангинальное и антиишемическое средство, достоверно уменьшающее количество приступов стенокардии. Механизм действия уникален, что отличает этот препарат от прочих антиангинальных средств. В условиях ишемии отмечается перегрузка мышечных клеток сердца ионами кальция, что нарушает расслабление миокарда в диастолу и уменьшает наполнение коронарных артерий, вызывая приступы стенокардии. Ранолазин ингибирует поздний ток ионов натрия в кардиомиоциты, а снижение внутриклеточного натрия влечет уменьшение внутриклеточного кальция. Снижение избытка кальция внутри клетки ведет к расслаблению миокарда, снижению диастолического напряжения желудочков, улучшению коронарного кровотока в целом и в зоне ишемии, в частности. Таким образом, разрывается порочный круг ишемии.

При лечении развития толерантности не происходит, а после резкой отмены частота приступов не увеличивается. Значительно улучшается переносимость нагрузок у больных. Имеется отчетливая зависимость «доза-эффект»: чем выше доза, тем выше антиангинальный эффект. На ЭКГ отмечается удлинение интервала QTc, снижение высоты зубца Т, уменьшение частоты возникновения аритмий. При всех этих эффектах наблюдается незначительное снижение ЧСС и снижение систолического АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Сmax в крови определяется через 2 — 6 ч. Равновесная концентрация достигается за 3 дня приема препарата 2 раза в сутки. Биодоступность составляет 35-50%. Около 63% действующего вещества связывается с белками крови. Подвергается метаболизму в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Выделяется почками и через кишечник. Период около 7 часов. При ХСН отмечается повышение концентрации в 1,3 раза. У пожилых лиц возможно усиление действия препарата. При почечной недостаточности AUC ранолазина в 1,7-2 раза выше, чем у здоровых.

Показания к применению

Лечение стабильной стенокардии.

Противопоказания

  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени;
  • применение с итраконазолом, позаконазолом, Кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, телитромицином, являющимися мощными ингибиторами фермента CYP3A4;
  • применение с антиаритмическими препаратами класса I A и III;
  • возраст до 18 лет;
  • кормление грудью;
  • беременность;
  • наследственная непереносимость лактозы;
  • повышенная чувствительность.

С осторожностью препарат Ранекса применяется у лиц старше 75 лет, при весе менее 60 кг, при удлинении интервала QT, ХСН III-IV функционального класса, при одновременном применении с дилтиаземом, эритромицином, флуконазолом, рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином и препаратами зверобоя продырявленного, недостаточности изофермента CYP2D6.

Побочные действия

Часто встречаемые побочные реакции:

Нечасто и редко встречаемые побочные реакции:

  • снижение аппетита или полное его отсутствие, дегидратация;
  • боль в животе, метеоризм, сухость слизистой рта, боли в области желудка, эрозивный дуоденит;
  • бессонница, тревога, галлюцинации;
  • заторможенность, сонливость, обморок, тремор;
  • амнезия, нарушения координации и походки, потеря сознания, изменение обоняния;
  • нечеткость зрения, различные зрительные расстройства;
  • вертиго, шум в ушах, снижение слуха;
  • выраженное снижение АД, похолодание конечностей;
  • одышка, кашель;
  • кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический дерматит;
  • боль в конечностях, слабость в мышцах и спазмы, припухлость суставов;
  • дизурия, задержка мочи, гематурия;
  • периферические отеки;
  • повышение активности «печеночных» транстаминаз, концентрации креатинина и мочевины.

Ранекса, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Ранекса принимаются внутрь не зависимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать, измельчать или разламывать. Начальная доза Ранекса 500 мг 2 раза в сутки. При необходимости через 2 недели доза увеличивается до 1000 мг дважды в сутки, что является МС дозой.

При появлении головокружения или тошноты доза снова уменьшается до 500 мг. Применение препарата прекращают, если побочные явления не исчезают.

Пациентам с ХСН III-IV ФК, почечной и печеночной недостаточностью, лицам старше 75 и при весе менее 50 кг проводится тщательный подбор дозы.

Передозировка

Передозировка проявляется головокружением, тошнотой, двоением в глазах, заторможенностью, обмороком. Симптомы нарастают при увеличении дозы. Проводится промывание желудка, применение сорбентов, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 существенно повышает концентрацию ранолазина, что влечет усиление дозозависимых побочных реакций, поэтому назначение одновременно с мощными ингибиторами изофермента, о которых указывалось выше, противопоказано. Необходимо помнить, что грейпфрутовый сок — мощный ингибитор изофермента CYP3A4.

Ингибиторы изофермента средней силы (дилтиазем, эритромицин, флуконазол) вызывают повышение значения Css препарата в 1,5-2,5 раза, поэтому необходимо снижение дозы Ранекса. Индукторы активности изофермента, наоборот, приводят к снижению эффективности.

Доза препарата снижается при применении с Циклоспорином и Верапамилом, которые повышают его концентрацию в крови.

Поскольку ранолазин слабый ингибитор изофермента CYP2D6, его прием повышает концентрацию и усиливает действие метопролола, пропафенона, флекаинида, трициклических антидепрессантов и нейролептиков.

При применении с дигоксином повышается его концентрация в 1,5 раза.

Прием ранолазина в высоких дозах повышает концентрацию симвастатина. Зарегистрированы случаи рабдомиолиза при применении этих препаратов. Для ловастатина также необходимо ограничение дозы.
Ранолазин вызывает увеличение концентрации в крови такролимуса, сиролимуса, циклоспорина, эверолимуса.

Лекарственный средства, удлиняющие интервал QT и применяемые одновременно с ранолазином (терфенадин, мизоластин, астемизол, хинидин, прокаинамид, дизопирамид, имипрамин, амитриптилин, доксепин), вызывают риск желудочковых аритмий.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура хранения до 25° С.

Срок годности

4 года.

Аналоги Ранексы

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурных аналогов нет. Аналогичное действие имеют: верапамил, дилтиазем, Нифедипин, анаприлин, метопролол, талинолол.

Отзывы о Ранексе

Ранолазин используется в комбинированном лечении больных ИБС и оказывает дополнительный антиишемический и антиангинальный эффект. Так, отмечается уменьшение частоты приступов, увеличение продолжительности физической нагрузки при добавлении 1000 мг в сутки Ранекса у больных, которые принимали только амлодипин. В результате лечения доза амлодипина была уменьшена. Так же больные отмечают уменьшение частоты приступов и снижение дозы нитроглицерина после приема этого препарата в течение 6 недель. У некоторых больных на фоне лечения уменьшились приступы желудочковой и суправентрикулярной тахикардии.

Ранолазин не оказывал значительного влияния на ЧСС и артериальное давление и не вызывал выраженных побочных эффектов, если применялся самостоятельно в виде монотерапии. А при назначении вместе с β- адреноблокаторами или БКК наблюдались невыраженные головные боли и головокружения, слабость.

Цена Ранексы, где купить

Препарат можно купить в любой аптеке. Пролонгированные таблетки по 500 мг № 60 можно приобрести за 2978-3478 руб., стоимость Ранекса 1000 мг № 60 составляет 3389-5687 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Ранекса таблетки п/о плен. пролонг. действ. 1000мг 60штМенарини-Фон Хейден ГмбХ
    4158 руб.заказать
  • Транексам таблетки п/о плен. 250мг 30штОХФК ЗАО
    608 руб.заказать
  • Транексам таблетки п/о плен. 250мг 10штОХФК ЗАО
    280 руб.заказать
  • Транексам таблетки п/о плен. 500мг 10штОХФК ЗАО
    429 руб.заказать
  • Транексамовая кислота-Акрихин раствор для в/в введ. 50мг/мл 5мл 10штАО Химфарм
    668 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Транексам (таб. п.пл.об. 500мг №10)Обнинская Химико-Фармацевтическая
    489 руб.заказать
  • Транексам (таб.п.пл.об.500мг №30)Обнинская Химико-Фармацевтическая
    929 руб.заказать
  • Транексам (таб.п.пл/об.250мг №30)Обнинская Химико-Фармацевтическая
    594 руб.заказать
  • Транексамовая кислота (амп. 50мг/мл 5мл №10)Велфарм ООО
    200 руб.заказать
  • Транексам таблетки 250мг №30Обнинская Химико-Фармацевтическая
    598 руб.заказать
Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специальность: Эпидемиология, Гигиена, Инфекционные заболевания подробнее

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Ранекса обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Отзывы

5 августа 2021, 13:50

Перый раз препарат был назначен при экстрасистолии (24тыс в сутки). Состояние было плохое, дурнота дл обмороков. Большие дозы пить не могла из-за побочных действий - кашель, тошнота. Получалось 500 мг/сут. За 1-1,5 месяца экстрасистолы ушли. Прошло 2 года, сейчас только единичные. Сейчас после очередного срыва ритма принимаю по 500 мг. Как сказала мой доктор, прибережем пока кордарон. Поразительный препарат. И спасибо моему доктору золотому !

Оцените препарат: