Пропафенон

средняя цена:
325.5 руб.
Пропафенон Фото препарата

Описание актуально на 23.09.2015

  • Латинское название: Propafenone
  • Код АТХ: C01BC03
  • Действующее вещество: Пропафенон (Propafenone)
  • Производитель: Alkaloid AD (Республика Македония)

Состав

В одной таблетке Пропафенона содержится 150 мг пропафенона гидрохлорида.

Вспомогательными веществами являются: МКЦ, лактоза моногидрат, натрия лаурил сульфат, крахмальный натрия гликолят, стеарат магния, тальк, повидон, Opadry белого цвета Y-1-7000.

В 1 мл раствора для в/в введения содержится 3,5 мг пропафенона гидрохлорида.

Форма выпуска

Пропафенон выпускается в таблетках белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, покрыты оболочкой и имеют риску на одной из сторон. Они расфасованы по флаконам из темного стекла по 40 табл., которые запечатаны в картонные пачки.

Раствор Пропафенон выпускается в ампулах по 10 мл. В одной картонной пачке находится 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антиаритмическим эффектом, основанном на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем влиянии на кардиомиоциты. Кроме того, для него характерно м-холиноблокирующее, слабое β-адреноблокирующее действие (соответствует приблизительно 1/40 уровня активности Пропранолола) и способность блокировать мембранные натриевые каналы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данные о Фармакодинамике

Применение Пропафенона как антиаритмического препарата IС класса связано с его способностью блокировать быстрые натриевые каналы и вызывать дозозависимое понижение скорости деполяризации, угнетая начальную фазу потенциала действия (0) и амплитуду в сократительных волокнах желудочков и волокнах Пуркинье, а также угнетать автоматизм сердца. При этом:

  • удлиняется время проведения по синусно-предсердному узлу и предсердиям, а проведение по волокнам Пуркинье — замедляется;
  • удлиняется интервал PQ и расширяется комплекс QRS, а также интервалы AH и HV;
  • на фоне замедления скорости проведения, удлиняется эффективный рефрактерный период AV узла, предсердий, дополнительных пучков и, в меньшей степени – желудочков;
  • изменение интервала QT незначительное.

Кроме того, наблюдается отрицательное инотропное влияние, обычно проявляющееся при уменьшении выброса из левого желудочка на 40%. Прочие электрофизиологические эффекты наиболее выражены в ишемизированном состоянии миокарда, нежели чем в нормальном.

Действие Пропафенона начинается спустя 0,5 часа вследствие приема внутрь и длится 8–12 часов.

Данные о Фармакокинетике

В результате приема внутрь препарат всасывается более чем на 95%, его биодоступность имеет нелинейное возрастание с увеличением дозировки: увеличение разовой дозы от 150 до 300 мг ведет к возрастанию с 5 до 12 % биодоступности, до 450 мг — примерно до 40–50%. Максимальная концентрация колеблется в пределах 500–1500 мкг/л и наблюдается через 2–3 часа. Способность проходить через ГЭБ или плацентарный барьер незначительна. Объем распределения составляет 3–4 л. Связывание с белками плазмы и белками внутренних органов, к примеру, печени, легких происходит на 85–97%. Метаболизм осуществляется почти полностью.

Были установлены и описаны одиннадцать метаболитов Пропафенона, метаболически активными являются N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон. Окислительный метаболизм имеет зависимость от Цитохрома, имеющего генетически детерминированную активность. Период полураспада — 6,2 ч. Выводится почками, а также через кишечник в виде метаболитов.

Показания к применению

  • наджелудочковая или желудочковая экстрасистолия;
  • пароксизмальные НРС нарушения ритма, включающие мерцание, трепетание предсердий;
  • синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
  • предсердно-желудочковая тахикардия (применяется как для лечения, так и для профилактики);
  • в качестве профилактики устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

  • противопоказан при сверхчувствительности к составляющим компонентам препарата;
  • при интоксикации Дигоксином;
  • тяжелых формах и рефрактерной хронической недостаточности сердечной функции, а также в стадии декомпенсации;
  • при кардиогенном шоке, исключение — артериальная гипотензия, обусловленная тахикардией;
  • при артериальной гипотензии и выраженной брадикардии;
  • при различных нарушениях внутрипредсердной проводимости;
  • блокада SA, ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная, AV II–III степени (без использования электрокардиостимулятора);
  • такие синдромы как: «слабости синусового узла», «тахикардия-брадикардия»;
  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • особые группы: кормящие женщины, дети и подростки младше 18 лет.

Применение с осторожностью

  • хроническая обструктивная (ХОБЛ) болезнь легких;
  • тяжелая псевдопаралитическая и прочие типы миастении;
  • сердечная недостаточность при фракции выброса до 30%;
  • кардиомиопатия;
  • использование кардиостимулятора;
  • печеночный холестаз либо недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • комбинирование с прочими антиаритмическими ЛС, обладающими аналогичным влиянием на электрофизиологические свойства сердца;
  • возрастная группа: пациенты старше 70 лет.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: со стороны данной системы возможно развитие брадикардии, AV-диссоциации, желудочковой и наджелудочковой тахиаритмии, стенокардии, ухудшение сердечной недостаточности, AV- и SA-блокада, регресс внутрижелудочковой проводимости, прием высоких доз может привести к ортостатической гипотензии.
  • Пищеварительная система: со стороны данной системы было зарегистрировано изменение вкуса, возникновение сухости и горечи во рту, тошноты, тяжести в эпигастрии, снижение аппетита, запор, диарея; в редких случаях — нарушение функций печени, холестаз и холестатическая желтуха.
  • ЦНС: головные боли, головокружение; редки случаи — затуманенности и нечеткости зрения, раздвоение (диплопия), судороги.
  • Иммунная система: кожная сыпь и/или зуд, экзантема, волчаночноподобный синдром, кожное покраснение, крапивница.
  • Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, обнаружение антинуклеарных антител.
  • Среди прочих: бронхоспазм, слабость, геморрагические кожные высыпания.

Пропафенон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать таблетки необходимо внутрь, после приема пищи, проглатывая целиком и запивая водой.

Режим дозирования

  • Должен устанавливаться индивидуально и корректироваться врачом.
  • Стандартный режим: 150 мг каждые 8 часов (соответственно 450 мг/сут).
  • Увеличение дозы должно происходить постепенно, желательно каждые 3–4 дня, максимальная суточная доза — 600 мг за 2 приема или 900 мг за 3 приема.
  • При расширении комплекса QRS либо интервала QT больше чем на 20 %, удлинении интервала PQ — больше чем на 50 %, увеличение частоты или тяжести аритмии — необходимо уменьшить дозу или на время прервать терапию.
  • Пациентам старше 70 лет или весом менее 70 кг необходимо уменьшить дозы, причем прием первой дозы должен происходит в условиях стационара и под контролем показателей ЭКГ и АД.
  • Пациентам с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина менее 10% дозировка должна составлять 20–30% от стандартной начальной дозы (приблизительно 50%).
  • Пациентам с недостаточностью печени при биодоступности свыше 70% возможно накопление препарата и метаболитов в тканях организма, потому рекомендуется снижение доз и регулярное проведение лабораторных показателей, и их контроль.

В/в капельное введение

Начальная доза составляет 500 мкг/кг, в случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг/кг. Вводить следует медленно — 3-6 мин с контролем ЭКГ. Интервал между І и ІІ инъекциями должен быть не менее 90-120 минут. Если у пациента тяжелая аритмия, то вводить нужно капельно в изотоническом 5-процентном растворе глюкозы. Стандартная поддерживающая доза — 0,3 мг на 1 кг в час.

Передозировка

Наблюдаемые симптомы

Пациенты могут испытывать тошноту, сухость во рту, стойкое снижение АД, мидриаз, приступы рвоты, сонливости, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, а также прием сверхдоз ( однократный прием дозы в 2 раза превышающей суточную) может привести к брадикардии, удлинению интервала QT, нарушениям внутрипредсердной либо внутрижелудочковой проводимости, SA-, AV- блокаде, желудочковой тахиаритмии, пароксизме многоморфной желудочковой тахикардии, асистолии, коме, судорогам, делирию, отеку легких.

Описание способа лечения

Промывание желудка, проведение дефибрилляции, введение Диазепама, Добутамина, если необходимо — ИВЛ, а также непрямой массаж сердца. Установлено, что гемодиализ в данном случае оказывается неэффективным.

Взаимодействие

  • С Лидокаином применение противопоказано, так как усиливается кардиодепрессивное влияние.
  • С Пропранололом, антикоагулянтами непрямого действия, Циклоспорином наблюдается повышение их плазменной концентрации.
  • С Варфарином – усиление эффектов последнего за счет блокировки метаболизма.
  • С β-адреноблокаторами или трициклическими антидепрессантами усиливается антиаритмическое действие.
  • С местными анестетиками — увеличиваются риски поражения ЦНС.
  • С Циметидином и Хинидином, препаратами, которые замедляют метаболизм, повышается концентрация плазменного пропафенона на 20%, а с Рифампицином — снижается.
  • С Амиодароном повышается риск развития тахикардии по типу «пируэт».
  • С препаратами, угнетающими SA или AV узлы, обладающими отрицательным инотропным влиянием, повышается риск проявления побочных эффектов.
  • С ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.
  • Комбинированная терапия с антикоагулянтами и гипогликемическими средствами требует тщательного клинического и лабораторного наблюдения.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Препарату необходима защита от лучей света и температура 15–25 °Цельсия. Кроме того, место должно быть недоступно для несовершеннолетних особ.

Срок годности

Не более 3 лет.

Особые указания

Условия для начала курса лечения:

  • постоянный контроль ЭКГ и показателей электролитного баланса крови (в частности концентрации калия);
  • условия стационара, так как повышен риск проаритмогенного действия;
  • периодическая проверка активности печеночных трансаминаз.

При беременности и лактации

Особенно в I триместре следует применять лишь в случае превышения ожидаемой пользы для организма матери, чем потенциальные риски для будущего плода.

Аналоги Пропафенона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Отзывы о Пропафеноне

Отзывов о препарате мало, в основном пациентов интересует возможность комбинирования препарата с этанолом, Ципралексом, препаратом Меридиа. Это свидетельствует о том, что препарат достаточно популярен и эффективен, хотя и мало изучен.

Цена Пропафенона, где купить

Купить Пропафенон в таблетках упаковку №40 (150 мг) можно в среднем за 270-290руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

Аптека 36.6

  • Пропафенон табл.п.о. 150мг N40АЛКАЛОИД
    251.0 руб.заказать

ЗдравЗона

  • Пропафенон 3.5мг/мл 10мл №10 амп.
    418 руб.заказать
  • Пропафенон 150мг №40 таблеткиАлкалоид
    288 руб.заказать
  • Пропафенон 150мг №50 таблеткиАлколоид АО
    345 руб.заказать
показать еще
Автор-составитель: Дарья Слободянюк - медицинский журналист Специализация: эмбриология, цитология, гистология подробнее

Образование: Окончила Николаевский национальный университет им. В. А. Сухомлинского, получила диплом специалиста с отличием по специальности «Эмбриолог, цитолог, гистолог». Также, окончила магистратуру по специальности «Физиология человека и животных, преподаватель биологии». С отличием пройден курс по дисциплине «Фармакология».

Опыт работы: Работала старшим лаборантом кафедры Физиологии и биохимии Николаевского национального университета им. В. А. Сухомлинского в 2010 - 2011 гг.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Пропафенон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Отзывы
Оцените препарат: