Прокаин

Прокаин Структурная формула

Описание актуально на 27.10.2015

  • Латинское название: Procainum
  • Код АТХ: N01BA02, C05AD05, S01HA05
  • Химическая формула: C13H20N2O2
  • Код CAS: 59-46-1

Химическое название

2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат

В препаратах присутствует в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Данное вещество – это обезболивающее, обладающее умеренной активностью. Средство внесено в список важных и жизненно необходимых лекарств. Прокаин синтезировали в 1898 году в качестве замены широкого распространенного в те времена кокаина. Молекулярная масса соединения = 236,3 грамма на моль. Препарат обладает большой широтой терапевтического действия.

По своим физическим свойствам вещество — это белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы, не имеют запаха и вкуса. Средство хорошо растворяется в воде и спиртах. Лекарство проявляется свойства слабого основания. Прокаин и Новокаин – это одно и то же вещество. Новокаин – торговое название данного соединения.

Средство выпускают в различных лекарственных формах: в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде р-ра для инъекционного введения различной дозировки (5% или 2,5%). Прокаин входит в состав различных мазей для наружного использования или ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество блокирует прохождение нервного импульса через натриевые каналы, блокируя их и стимулируя вытеснять кальций из рецепторов на внутренней поверхности полунепроницаемых мембран. Средство приводит к смене потенциала действия в мембранах нервных клеток, не влияя на потенциал покоя. Примечательно, что Новокаин способен изменять потенциал действия импульсов другой модальности. Вещество снижает возбудимость холинергических систем на периферии, ингибирует образование и высвобождение специфического нейромедиатора ацетилхолина, обладает ганглиоблокирующим эффектом, снимает спазм с гладких мышц.

Препарат Прокаин при системном использовании обладает некоторым антиаритмическим эффектом. Действующее вещество снижает возбудимость миокарда, увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает автоматизм сердечной мышцы, оказывает влияние на работы моторных зон в коре головного мозга.

Внутривенное введение лекарства приводит к снижению АД, устранению шока, обезболиванию, нормализации ЧСС и сердечного ритма. При использовании больших дозировок могут развиться нарушения нервно-мышечной проводимости, судороги. Препарат быстро выводится из системного кровотока и обладает короткой обезболивающей активностью. Также средство имеет способность угнетать полисинаптические рефлексы.

Через слизистую лекарство практически не абсорбируется, однако хорошо усваивается при инъекционном введении. Степень и скорость абсорбции зависит от введенной дозы, места введения, скорости и васкуляризации кровотока. Метаболизм средства протекает в печени путем гидролиза ферментами-эстеразами. В результате образуется 2 активных метаболита: пара-аминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол. Период полувыведения средства составляет от 30 секунд до минуты. Вводится вещество (меньше 2%) и его метаболиты с помощью почек.

Чтобы снизить токсичность и продлить эффект от приема лекарства его часто комбинируют с адреналином и прочими вазоконстрикторами. Чем больше концентрация раствора, тем меньше следует вводить лекарства. Чтобы избежать возникновения реакций гиперчувствительности рекомендуется начинать лечение с введения низких дозировок и следить за реакцией пациента в течение нескольких дней.

Показания к применению

Прокаина гидрохлорид используют:

  • для обеспечения инфильтрационной, проводниковой, спинно-мозговой и эпидуральной местной анестезии;
  • при вагосимпатической шейной и паранефральной блокаде;
  • для создания поверхностной анестезии в оториноларингологии;
  • если необходимо обезболить отдельный участок тела;
  • для усиления наркоза при местной анестезии или продления срока действия пенициллина;
  • при геморрое и трещинах заднего прохода;
  • чтобы устранить болевой синдром при язве желудка и 12-перстной кишки, язвенном колите, экземе, дерматите, при тошноте, кератите, глаукоме и иридоциклите (сейчас назначают редко);
  • у пожилых пациентов при спазмах коронарных сосудов, ревматизме, других спазмах.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при аллергии на действующее вещество, в том числе местные анестетики-эфиры и пара-аминобензойну кислоту. Также средство противопоказано для проведения анестезии методом ползучего инфильтрата при выраженных фиброзных изменениях в тканях.

При субарахноидальной анестезии вещество не назначают:

  • при повышенном риске кровотечений;
  • пациентам с пониженным артериальным давлением;
  • при AV-блокаде;
  • при септицемии.

Особую осторожность проявляют:

  • при проведении экстренных операций с большими кровопотерями;
  • у пациентов с больной печенью или ХСН;
  • при прогрессировании сердечно-сосудистых заболеваний;
  • у лиц с почечной недостаточностью;
  • у детей;
  • при воспалениях в месте проведения инъекций;
  • при лечении пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы;
  • у пожилых пациентов, старше 65 лет;
  • во время лечения беременных женщин и во время родов;
  • назначая препарат тяжелобольным или ослабленным пациентам.

Субарахноидальную анестезию проводят с особой осторожностью:

  • при болях в спине;
  • у пациентов с опухолями головного мозга;
  • при инфекционных поражениях головного мозга;
  • если деформирован позвоночник, и пункцию произвести невозможно;
  • при мигренях, коагулопатии, субарахноидальном кровоизлиянии;
  • у пациентов с пониженным артериальным давлением;
  • при парестезиях кожи, истерии, психозах.

Побочные действия

Во время использования лекарства могут проявиться:

  • головокружение, общая слабость и головная боль, сонливость, повышение судорожной активности, психомоторное возбуждение;
  • потеря сознания, тремор, снижение остроты слуха и зрения;
  • парестезии, респираторный паралич (субарахноидальная анестезия);
  • брадикардия, повышение или понижение артериального давления, коллапс, сердечная аритмия, боли в груди;
  • рвота, аллергические высыпания на коже и слизистой, анафилактический шок;
  • гипотермия в месте инъекции;
  • продление обезболивания, нечувствительность языка и губ (стоматологическая практика).

Прокаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания режим дозирования и способ ведения препарата различаются.

Раствор Прокаина назначают внутримышечно, внутрь, внутривенно, ректально, с помощью электрофореза и внутрикостно.

При проведении инфильтрационной анестезии назначают растворы концентрацией по 0,5-0,25%; при полупроводниковой анестезии – растворы 1% или 2%. Для перидурального обезболивания применяют от 20 до 25 мл 2% раствора Прокаина. При спинно-мозговой анестезии назначают 5% раствор вещества, по 2-3 мл. Внутрикостная анестезия осуществляется под контролем и по рекомендации врача.

Чтобы устранить умеренно выраженный болевой синдром гидрохлорид Прокаина применяют внутримышечно, внутрь или внутривенно (0,5% р-р, 10 или 15 мл).

Внутрь препарат назначают в дозировке от 30 до 50 мл (0,25% раствор), 2 или 3 раза в сутки.

Для устранения паранефральной блокады производят инъекции 0,5% раствора по 50-80 мл. При вагосимпатической – от 30 до 100 мл.

При назначении средства от гипертонии, спазма коронарных сосудов или атеросклероза назначают 2% раствор внутримышечно, дозировкой 5 мл, 3 раза в 7 дней. Продолжительность лечения составляет один месяц (12 уколов). В течение одного года можно пройти до 4 курсов, с перерывами по 2 месяца.

Детям лекарство можно назначать в разовой дозировке не выше 15 мг на кг веса ребенка.

Передозировка

При введении больших доз препарата наблюдаются: бледность кожи и слизистой оболочки, тошнота, учащенное дыхание, рвота, холодный липкий пот, снижение АД, ортостатический коллапс, метгемоглобинемия, нарушения дыхания, галлюцинации, страх, психомоторное возбуждение, судороги.

В качестве терапии поддерживают нормальное дыхание пациента с помощью ингаляций кислорода, внутривенно вводят короткодействующие местные анестетики. При тяжелой передозировке проводят дезинтоксикацию.

Взаимодействие

Прокаин усиливает и продлевает действие миорелаксантов, снижает эффективность антимиастенических лекарств.

Не рекомендуется обрабатывать место, куда будет производиться инъекция средствами, в составе которых присутствуют тяжелые металлы, это может привести к отеку и боли в месте введения препарата.

При сочетании с местными анестетиками усиливается угнетающее действие вещества на ЦНС.

Сочетание приема лекарства с ардепарином, данапароидом, далтепарином, гепарином, эноксапарином, варфарином и другими антикоагулянтами повышается риск возникновения кровотечений.

Ингибиторы МАО (селегилин, прокарбазин); гуанадрел, мекамиламин, гуанетидин и триметафан могут привести к резкому снижению АД и брадикардии.

Прием местного анестетика с наркотическими анальгетиками усиливает угнетение дыхания при проведении эпидуральной анестезии.

Продлить местноанестезирующее действие препарата можно с помощью вазоконстрикторов (метоксамина, фенилэфрина, эпинефрина).

Демекарин, тиотепа, циклофосфамид, антимиастенические средства, экотиофат и прочие ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местных анестетиков.

Один из активных метаболитов вещества (пара-аминобензойная кислота) выступает в роли антагониста сульфаниламидов.

Особые указания

Чем больше концентрация вещества, используемого для местной анестезии, тем он токсичнее.

В связи с тем, что Прокаин практически не всасывается со слизистой оболочки, его нельзя применять для создания поверхностной анестезии.

Вещество часто используют в комбинации с 0,1% р-ом адреналина. К 1 капле гидрохлорида адреналина прибавляют 2-5 мл раствора Прокаина.

Перед введением местного обезболивающего необходимо, по крайней мере, за 10 дней отменить ингибиторы МАО.

Во время длительного лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Прокаина: Новокаин, Новокаин основание, Прокаина гидрохлорид, Новокаин буфус, раствор для инъекций Новокаин 0,5%, раствор для инъекций Новокаин 2%.

Вещество в составе препаратов находится с комбинации с сульфокамфорной кислотой (Сульфокамфокаин, Сульфопрокаин), хлорамфениколем, этанолом, бензокаином и рацементолом (Меновазин), борной кислотой и оксидом цинка (Новоциндол).

Отзывы о Прокаине

Отзывы о лекарствах на основе Прокаина хорошие. Средство хорошо обезболивает и обладает минимальным набором побочных эффектов. Его широко используют в различных областях медицины. При системном применении наиболее часто жалуются на тошноту, головокружение и слабость у пожилых пациентов, иногда проявляются аллергические реакции.

Цена Прокаина, где купить

Купить Прокаин в составе препарата Новокаин буфус (0,5% раствор для инъекционного введения) можно примерно за 50-80 рублей за 10 ампул.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Прокаин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Комментарии
Оцените статью: